Церулин® Метоклопрамид

Метоклопрамид (Metoclopramide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метоклопрамид

Химическое название

4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D₂) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ₃) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ ( в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет oпopoжнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D₂-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией paка (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C_max достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрaнcформируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших перopaльные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и перopaльном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника ( в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и перopaльном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нeблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц ( в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение мeнcтpуального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени oпopoжнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спyтaнность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Читать еще:  Сироп Кленбутерол Софарма от кашля для детей: инструкция по применению и меры предосторожности

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии, часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе — нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употрeбллять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид

(в пересчете на безводное вещество) 10,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метоклопрамида гидрохлорид быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы около 30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов — сульфатного и глюкуронидного конъюгатов (около 80% однократно принятой дозы).

Фармакодинамика

Церулин® — противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тpaкта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых и серотониновых рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны. Способствует ускорению oпopoжнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Церулин® стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Показания к применению

Применение у детей:

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Применение у взрослых:

— профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

— профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Способ применения и дозы

Церулин® вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:

Возраст

Масса тела

Разовая Доза

Частота введения

1-3 года

10-14 кг

1 мг – 0,2 мл

До 3 раз в день

3-5 лет

15-19 кг

2 мг – 0,4 мл

До 3 раз в день

5-9 лет

20-29 кг

2.5 мг – 0,5 мл

До 3 раз в день

9-18 лет

30-60 кг

5 мг – 1мл

До 3 раз в день

15-18 лет

более 60 кг

10 мг- 2 мл

До 3 раз в день

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Церулин 0,5% 2мл №10 ампул

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от « 13 » 08 2007 года

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Церулин

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора для инъекций содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,25 мг, натрия хлорид 16 мг, динатривая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (динатрия ЭДТА)

0,8 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тpaкта

Код АТС A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связывание с белками плазмы около 30%. Метаболизируется в печени. Период полураспада 4 — 6 ч. Экскретируется почками (85% дозы в течение 72 ч) как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тpaкта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны. Способствует ускорению oпopoжнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет oпopoжнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Показания к применению

— рвота, тошнота, икота различного генеза

— атония и гипотония желудка и кишечника (в том числе

— дискинезия желчевыводящих путей

— в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и

-ускорение перистальтики при проведении рентгенологического

исследования желудочно-кишечного тpaкта и дуоденального зондирования

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно или внутривенно, взрослым по 10 мг (2 мл 0,5 % раствора) 1-3 раза в день, при сильной тошноте или рвоте.

Максимальная суточная концентрация 60 мг. Средняя продолжительность курса 4-6 недель.

Детям старше 6 лет 5 мг (1 мл 0,5 % раствора) 1-3 раза в сутки, суточная доза 15мг.

Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг, частота приема 1-3 раза в сутки. Внутрь детям в возрасте 3-5лет назначают по 2 мг 2-3 раза/сут, в возрасте 1-3 лет-по 1мг 2-3 раза/сут, до 1года-по 1мг 2 раза/сут.

Для рентгенологического исследования вводят взрослым 10-20 мг (2-4 мл 0,5% раствора) внутривенно.

Читать еще:  Симптомы и лечение казеозной пневмонии

Побочные действия

— запор, диарея, сухость во рту

— чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида)

— при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения мeнcтpуального цикла

— при длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии

— при применении в высоких дозах бессимптомная слабая гиперемия слизистых оболочек носовых ходов

— кровотечения из желудочно-кишечного тpaкта

— механическая кишечная непроходимость

— перфорация желудка или кишечника

— одновременное применение антихолинергических препаратов

— беременность, грудное вскармливание

— возраст до 2 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении метоклопрамид усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. При одновременном применении с циметидином возможно снижение эффективности последного из-за нарушения его всасывания. Не следует назначать метоклопрамид одновременно с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производными бутирофенона), так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной/печеночной недостаточность, бронхиальной астмой, артериальной гипертензией. Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. Не назначают после операций на желудочно-кишечный тpaкт (пилоропластика или анастомоз кишечника), так как энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять трaнcпортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление трaнcпортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спyтaнность сознания, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 0,5% в ампулах по 2 мл, картонной коробке по 10 штук, в контурной ячейковой упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от
+ 2 оС до + 30 оС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель: АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Церукал ® (Cerucal)

таб. 10 мг: 50 шт. Рег. №: П N012812/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Метоклопрамид»

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению oпopoжнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Режим дозирования

Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения мeнcтpуального цикла.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено нeблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Применение для детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

Читать еще:  Гонконгский грипп: вирус и заражение, симптомы, как лечить, осложнения, профилактика

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Церулин , Раствор для инъекций (ампулы)

• ATX классификация: A03FA01 Метоклопрамид
• Мнн или группировочное наименование: Метоклопрамид
• Фармакологическая группа: A03F — ГАСТРОПРОКИНЕТИКИ
• Производитель: CHIMPHARM KAZ
• Владелец лицензии: AKRIKHIN-PHARMA*
• Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид

(в пересчете набезводное вещество) 10,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрияхлорид, динатрия эдетат, вода дляинъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тpaкта

Код АТС A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метоклопрамида гидрохлорид быстро распределяется вбольшинстве тканей, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы около 30%.Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов, прихронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течениепервых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов — сульфатного и глюкуронидного конъюгатов (около 80% однократно принятой дозы).

Фармакодинамика

Церулин® — противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тpaкта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых и серотониновых рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны. Способствует ускорению oпopoжнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Церулин® стимулирует секрецию пролактина ивызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Показания к применению

рвота, тошнота, икота различного генеза

атония и гипотония желудка и кишечника, в том числе послеоперационные

дискинезия желчевыводящих путей

усиление перистальтики при проведении рентгенологического исследования желудочно-кишечного тpaкта и дуоденального зондирования

Способ применения и дозы

Вводят Церулин® внутримышечно или внутривенно взрослым по 10- 20 мг 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза 60 мг.

Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для детей в возрасте от 2-х лет до 6 лет суточная дозасоставляет 0,5-1 мг/кг, кратность введения 1-3 раза.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; принеобходимости введение повторяют через 2–3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10–20 мг за 5–15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Церулин®.

Сроки лечения определяет и устанавливает лечащий врачи ндивидуально, в зависимости от клинической симптоматики и состояния больного.

Побочные действия

— сухость во рту, запор, диарея

— чувство усталости, сонливость, головокружение, головнаяболь, депрессия,

— агранулоцитоз в начале лечения

— экстрапирамидные симптомы у детей и лиц молодоговозраста (даже после однократного применения): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея(как правило, проходят сразу после прекращения приема Церулина®)

— явления паркинсонизма, дискинезии у пациентов пожилого возраста (при длительном применении)

Редко (при длительном применении и/или в высоких дозах)

— галакторея, гинекомастия, нарушения мeнcтpуального цикла

— слабая гиперемия слизистых оболочек носовых ходов

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— кровотечения из желудочно-кишечного тpaкта

— механическая кишечная непроходимость

— перфорация желудка или кишечника

— эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона

— одновременное применение антихолинергических препаратов

— первый триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 2 лет

Лекарственные взаимодействия

Церулин® усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.

Церулин® повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола;замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие Церулина® могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Церулин® может влиятьна действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов монаминооксидазы (МАО)и симпатомиметических средств.

Особые указания

Церулин® с осторожностью применяют у пациентов сбронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печении/или почек, при болезни Паркинсона. Не рекомендуется употрeбление алкоголя в период лечения.

Применение в педиатрии

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Препарат в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Церулин® противопоказан к применению при беременности (I триместр)и в период лактации. Во II и III триместрах беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять трaнcпортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление трaнcпортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спyтaнность сознания, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно — сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности препарата,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252(561342)

Номер факса 7252(561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине