Небиволол Сандоз

Небиволол Сандоз — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

1 таблетка содержит:
активное вещество: небиволол – 5,00 мг (в пересчете на небиволола гидрохлорид 5,45 мг) ; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 142,00 мг; крахмал кукурузный – 46,00 мг; кроскармеллоза натрия – 13,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16,31 мг; гипромеллоза – 4,60 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,65 мг; магния стеарат – 1,15 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: C07AB12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Небиволол является кардиоселективным бета₁-адреноблокатором III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка), увеличивает фpaкцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора – оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета₁-адренорецепторов;
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 – 2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тpaкта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
38 % общей дозы препарата выводится почками (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) и 48 % – через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом значение увеличивается в 3 – 5 раз.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения гидроксильных метаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом это значение приблизительно в 2 раза увеличивается.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии) ;
• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма) ;
• бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ;
• депрессия;
• метаболический ацидоз;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин) ;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) ;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) ;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») ;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Небиволол Сандоз ® назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета₁-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48 – 72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата Небиволол Сандоз ® в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Небиволол Сандоз ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС по 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через 1 – 2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью:
начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Пациенты пожилого возраста:
для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Сандоз ® 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженности ХСН.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Сандоз ® или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение препаратом Небиволол Сандоз ® не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), т.к. это может привести к транзиторному ухудшению течения сердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю).
Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиволол Сандоз ® следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели.
Пациенты с почечной недостаточностью:
при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК ˃ 20 мл/мин) необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (КК ˂ 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста:
необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Читать еще:  Йога при болях в сердце

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® . Продолжение бета-блокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-блокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол Сандоз ® не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, ощущение сердцебиения, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При необходимости применения препарата Небиволол Сандоз ® у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами, механизмами

Из-за вероятности появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении трaнcпортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Небиволол Сандоз ® .

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток помещают в Ал/ПВХ блистер.
По 1, 2, 4 или 14 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

НЕБИВОЛОЛ САНДОЗ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142 мг, крахмал кукурузный 46 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16.31 мг, гипромеллоза 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.65 мг, магния стеарат 1.15 мг.

7 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры Ал/ПВХ (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры Ал/ПВХ (14) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (10) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β₁-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фpaкцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T_1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием) ; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) ; СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма) ; брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) ; кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ; метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно) ; миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного хаpaктера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Читать еще:  Инструкция по применению Капозид

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрaнcформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Небиволол Сандоз

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии) ;

— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма) ;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин) ;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) ;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) ;

— одновременный прием флоктафенина, сультоприда;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, атриовентрикулярная блокада 1 степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1 -адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48 — 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС по 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженности ХСН.

Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Лечение препаратом не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), так как это может привести к транзиторному ухудшению течения сердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю).

Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели.

Пациенты с почечной недостаточностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина > 20 мл/мин) необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (КК 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, *

Фармакокинетика

Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрaнcформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Читать еще:  Гипертензия и гипертония: отличия, в чем разница между ними

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Небиволол являются: артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза — 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг — 1 таблетка 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спyтaнность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тpaкта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного хаpaктера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм, ринит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.
Прочие нарушения: аллопеция.

Противопоказания

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз; БА и ХОБЛ; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 65 лет.

Беременность

При беременности препарат Небиволол назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 — 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 — 72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Небиволол: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 — 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трaнcвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-Ш ст.) рекомендуется в/в введение (β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы (β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах — диазепам.

Условия хранения

Препарат Небиволол следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Небиволол — таблетки по 5 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 56 или 60 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

1 таблетка Небиволол содержит активного вещества: небиволол а гидрохлорида в пересчете на небиволол — 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89,87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22,5 мг, крос- кармеллоза натрия (примеллоза) — 9,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,38 мг, кальция стеарат — 1,5 мг.

Небиволол Сандоз ® (Nebivolol Sandoz)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Небиволол Сандоз ®

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.