Фентоламин

Фентоламин (Phentolamine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фентоламин

Химическое название

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентоламин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Фентоламин

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Пpaктически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакология

Обратимо блокирует альфа₁— и альфа₂-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н₁— и Н₂-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа₂-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. C_max при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т_1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

Применение вещества Фентоламин

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае cмepти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов гpyдины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Фентоламин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спyтaнность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извpaщeние эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослабллять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Читать еще:  Элтацин® для взрослых

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фентоламин

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употрeбления алкоголя. С осторожностью применять водителям трaнcпортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Фентоламин

Химическое название

2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид

Химические свойства

Вещество синтезируют в виде белого или кремового порошка, трудно растворимого в спирте и воде. Фентоламин – наиболее распространенный неизбирательный альфа-адреноблокатор. В лекарствах средство присутствует в виде гидрохлорида фентоламина.

Вещество выпускают в виде таблеток. За рубежом лекарственное средство также продается в виде раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство не избирательно воздействием на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы и пресинаптические альфа-2-адренорецепторы.

Вещество блокирует передачу сосудосуживающих нервных импульсов, снимает спазм сосудов, расширяет артериолы и прекапилляры. Таким образом, улучшается кровоснабжение кожи, слизистой и мышц, снижается АД.

Имеются сведения, что фентоламин, как и прочие альфа-адреноблокаторы обладают способностью усиливать секрецию инсулина.

Показания к применению

• для профилактики и лечения гипертонических кризов у пациентов с феохромоцитомой;
• при болезни Рейно;
• в качестве профилактического средства чтобы избежать некроза кожных покровов после введение норадреналина;
• при облитерирующем эндартериите;
• на начальных стадиях атеросклеротической гангрены;
• при акроцианозе;
• пациентам с пролежнями и вялозаживающими ранами;
• больным с трофическими язвами конечностей;
• при отморожениях.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать:

Побочные действия

В связи с тем, что данное вещество обладает неизбирательным действием на альфа-адренорецепторы, то во время лечения могут наблюдаться:

• понижение артериального давления, тахикардия, сердечные аритмии, тромбоз или спазмирование церебральных артерий;
• стенокардия, ортостатическая гипотензия, редко – инфаркт миокарда;
• общая слабость, головные боли и головокружение;
• болезненные ощущения в районе желудка, тошнота, понос, рвота;
• при предрасположенности – язва желудкаили 12-перстной кишки;
• отечность слизистой носа, болезненные ощущения в области сердца, гиперемия кожного покрова.

Фентоламин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования различный и устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Применение Фентоламина в виде таблеток

Гидрохлорид фентоламина принимают внутрь, после еды.

Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 0,05 грамма, 3-4 раза в сутки.

Детям назначают по 0,025 грамм препарата, 3-4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка составляет 100 мг. В таком случае рекомендуется разделить ее на 3-5 приемов.

Продолжительность лечения средством от 3 недель до одного месяца.

Инъекции Фентоламина

Раствор для инъекций используют при гипертонических кризах, нарушениях в кровообращении по периферии, острой сердечной недостаточности, при повышенном артериальном давлении.

Есть данные об использовании внутривенных инъекций вещества. По 10 мг средства разводят в 20 мл раствора хлорида натрия. Средняя скорость введения около 1,3 мл в минуту струйно или 10 мг в час капельно.

Передозировка

При передозировке может возникнуть ортостатический коллапс.

Если это целесообразно, то рекомендуется произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты, вызвать скорую медицинскую помощь.

Взаимодействие

При сочетании со средствами, понижающими АД, препарат усиливает их гипотензивное действие.

Сочетание вещества с антипсихотическими лекарствами или анксиолитиками, повышает их эффективность и понижает АД.

Особые указания

Лекарство обладает высокой эффективность при лечении гипертонических кризов, развивающихся в результате отмены клонидина при лечении неселективными ингибиторами МАО.

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями почек, при пептической язве или гастрите, у пожилых пациентов.

Использование средства для проведения фармакологического теста для диагностики феохромоцитомы на данный момент ограничено.

При беременности и лактации

Если предполагаемая польза от приема лекарственного средства превышает потенциальный риск для здоровья плода, то использование вещества возможно после консультации с врачом.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание после начал лечения Фентоламином.

Читать еще:  Правильная культура питания, или какие овощи и фрукты понижают артериальное давление

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Регитин, Рогитин, Дибазин.

Отзывы о Фентоламине

Отзывов о применении лекарство мало. Его упоминание можно встретить на сайтах спортсменов и в качестве препарата для улучшения потенции. Препарат часто пытаются приобрести в Интернете.

Цена Фентоламина, где купить

Купить Фентоламин на территории Украины, Казахстана и России на данный момент невозможно, так как данное вещество не зарегистрировано в качестве лекарственного средства.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Фентоламин

Показания к применению

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г препарата, детям — 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения препаратом — 3-4 нед.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, тоpaкалгия.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция — в/в медленно бета-адреноблокатор.

Особые указания

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотрaнcпорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием препарата повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС.

Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие препарата.

Фентоламин: механизм действия, показания к применению

Лекарственное средство Фентоламин (лат. Phentolamini) производится в форме таблеток по 30 и 60 штук в пачке. В одну таблетку входит 25 мг фентоламина гидрохлорида. Также лекарство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В нем содержится фентоламин метансульфат. Предназначено это лекарство для купирования спазмов, расширения сосудов и снижения артериального давления.

Свойства и показания

Фармакологическая группа лекарства — Фентоламин Альфа-адреноблокатор. Препарат способствует улучшению циркуляции крови. При хронических заболеваниях сердца это средство является стимулятором инсулина, что сказывается на метаболизме миокарда. Кроме этого, в инструкции по применению Фентоламина указано, что препарат положительно влияет на мужское здоровье.

Фентоламин увеличивает содержание инсулина в организме, именно по этой причине его часто назначают людям, страдающим сахарным диабетом.

Механизм действия препарата направлен на то, чтобы ускорить ударный объем крови, расширить сосуды и блокировать спазмы. Также средство быстро понижает артериальное давление.

Препарат Фентоламин медленно всасывается из ЖКТ. При капельном введении средства оно достигает плазмы крови только через полчаса. Выводится из организма с мочой в течение суток.

Читать еще:  Тошнота при ВСД

Показания для назначения Фентоламина:

• эндартериит;
• начальная стадия гангрены;
• язвы на ногах;
• ранения и обморожения;
• проблемы с потенцией;
• профилактика некроза кожи.

Дозировка Фентоламина должна быть определена лечащим врачом. Так как таблетки и инъекции применяются по-разному для каждого пациента, лечение назначается индивидуально.

Фентоламин в виде таблеток принимается целиком после приема пищи. Для взрослых доза составляет 0,05 г три раза в сутки, а для детей — 0,025 г.

В сутки доза препарата не должна превышать 100 мг. Дозу лекарства можно разделить на 5 раз. Лечение проходит на протяжении 3−4 недель.

Что касается инъекций, их назначают при гипертонических кризах и нарушениях кровообращения. Обычно внутривенный раствор готовят из 10 мг порошка и 20 мг раствора хлорида. Вводить нужно по 10 мг в час. Детям препарат в виде внутривенных инъекций использовать запрещено.

Противопоказания

Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:

• аллергия на компоненты лекарства;
• стенокардия;
• хронические заболевания почек;
• атеросклероз.

При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.

При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.

Побочные эффекты

В период лечения этим средством могут возникнуть негативные реакции со стороны нервной, сердечнососудистой систем, ЖКТ. К распространенным побочным эффектам относятся:

• головокружение, мигрень и обморок;
• тахикардия, стенокардия и резкая боль в области сердца;
• тошнота, рвота, нарушение стула.

Также может возникнуть аллергия. Она проявляется в виде зуда, сыпи и даже отеков дыхательных путей. При первом проявлении одного из симптомов нужно прекратить прием и сообщить врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употрeблении Фентоламина и средств, понижающих артериальное давление, может усиливаться гипотензивное действие препарата. Прием антипсихотических лекарств повышает эффективность Фентоламина и снижает давление.

При беременности этот препарат применяется только в том случае, если риск вреда для плода минимальный, а в период лактации лучше отказаться от лечения или прекратить кормление.

Очень часто используется Фентоламин для потенции. При этом он влияет исключительно на эpeкцию, а не эякуляцию.

Аналоги и стоимость

Для тех, кому не подходит данное средство, врачи назначают аналоги препарата. К ним относятся:

Цена Фентоламина неизвестна, так как этот препарат не зарегистрирован на территории России. Для лечения можно воспользоваться аналогами. В любом случае при выборе препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист назначит терапию исходя из степени заболевания.

PHENTOLAMINE (ФЕНТОЛАМИН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата ФЕНТОЛАМИН

Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.

Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.