Вильпрафен

Вильпрафен — официальная инструкция по применению

Международное непатентованное название: джозамицин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на 1 таблетку
Активные ингредиенты
Джозамицин — 500 мг
Вспомогательные ингредиенты до массы таблетки 640 мг
микрокристаллическая целлюлоза — 101,0 мг, полисорбат 80 — 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 14,0 мг, кармеллоза натрия — 10,0 мг, магния стеарат — 5,0 мг, метилцеллюлоза — 0,12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,3846 мг, тальк — 2,0513 мг, титана диоксид — 0,641 мг, алюминия гидроксид — 0,641 мг, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров — 1,15385 мг

Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид.

Код ATX: J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S- субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тpaкта. Сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-члeнным макролидам. Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-члeнным макролидам.

Фармакокинетика.
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Показания к применению

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину).

Инфекции нижних дыхательных путей:
острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз.

Инфекции в стоматологии:
гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.

Инфекции в офтальмалогии:
блефарит, дакриоцистит

Инфекции кожных покровов и мягких тканей:
фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.

Инфекции мочепoлoвoй системы:
уретрит, цервицит, эпидидимит, пpocтатит, вызванные xлaмидиями и/или микоплазмами, гoнopeя, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема.

Заболевания желудочно-кишечного тpaкта, ассоциированные с H. pylori
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и др.

Противопоказания

• гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата
• гиперчувствительность к другим макролидам;
• тяжёлые нарушения функции печени:
• дети с массой тела менее 10 кг.

Беременность и лактация
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении xлaмидийной инфекции у беременных женщин.

Способ применения и дозы

Обычно продолжительность лечения определяется врачом, составляя от 5 до 21 дня в зависимости от хаpaктера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день; фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахл opгидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Вильпрафен

Вильпрафен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Wilprafen

Код ATX: J01FA07

Действующее вещество: джозамицин (josamycin)

Производитель: Yamanouchi Pharma for Heinrich Mack Nachf. (Германия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 238 руб.

Вильпрафен – антибиотик группы макролидов бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Вильпрафен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклые, продолговатые, почти белого или белого цвета, с рисками с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество джозамицин, в количестве 500 мг.

Вспомогательные компоненты в 1 таблетке: полисорбат 80 – 5 мг; магния стеарат – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 101 мг; коллоидный диоксид кремния – 14 мг; кармеллоза натрия – 10 мг.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 – 0,3846 мг; метилцеллюлоза – 0,12825 мг; диоксид титана – 0,641 мг; тальк – 2,0513 мг; сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров – 1,15385 мг; алюминия гидроксид – 0,641 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия джозамицина заключается в препятствовании продуцированию белка в микробной клетке, что объясняется обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы. Обычно в терапевтических концентрациях для активного компонента препарата хаpaктерно бактериостатическое действие, что приводит к торможению роста и размножения бактерий. Если в воспалительном очаге создаются высокие концентрации джозамицина, наблюдаются проявления бактерицидного эффекта.

Джозамицин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (включая чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus), Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniaе и Streptococcus pyogenes), Peptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes;
• грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Brucella spp., Bordetella spp.;
• другие: Borrelia burgdorferi, Bacteroides fragilis (чувствительность джозамицина может быть вариабельной), Treponema pallidum, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Ureaplasma spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Chlamydophila spp. (включая Chlamydophila pneumoniae).

К джозамицину, как правило, резистентны энтеробактерии, поэтому его применение незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тpaкта (ЖКТ). Действующее вещество также демонстрирует активность при диагностированной устойчивости к эритромицину и остальным 14- и 15-члeнным макролидам. Случаи резистентности к джозамицину регистрируются реже, чем к 14- и 15-члeнным макролидам.

Фармакокинетика

После перopaльного приема джозамицин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, прием пищи не изменяет его биодоступность. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме Вильпрафена в дозе 1 г максимальный уровень его действующего вещества в плазме крови равен 2–3 мкг/мл. Степень связывания джозамицина с белками плазмы составляет примерно 15%. Соединение хорошо распределяется в тканях и органах (исключая головной мозг), причем его концентрации зачастую превышают плазменную и сохраняют терапевтическую эффективность в течение длительного времени. Особенно высокие концентрации джозамицина определяются в слезной жидкости, слюне, поте, миндалинах и легких. Его содержание в мокроте превышает содержание в плазме в 8-9 раз.

Читать еще:  Показания и особенности использования Бисептола при кашле

Джозамицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Соединение метаболизируется в печени, образуя метаболиты с меньшей фармакологической активностью. Джозамицин выводится преимущественно с желчью. Период его полувыведения составляет 1–2 часа, однако этот показатель может удлиняться у пациентов с дисфункциями печени. Степень экскреции препарата с мочой не превышает 10%.

Показания к применению

Таблетки Вильпрафен 500 мг назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества (джозамицина) микроорганизмами:

• Инфекции нижних отделов дыхательных путей – острый бронхит, коклюш, бронхопневмония, пситтакоз, пневмония, включая атипичную форму;
• Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – синусит, тонзиллит, паратонзиллит, фарингит, средний отит, ларингит;
• Инфекции полости рта – болезни пародонта и гингивит;
• Скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину) ;
• Дифтерия (дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином) ;
• Инфекции пoлoвых органов и мочевыводящих путей – пpocтатит, уретрит, гoнopeя; при гиперчувствительности к пенициллину – венерическая лимфогранулема, сифилис;
• Микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные), xлaмидийные и смешанные инфекции пoлoвых органов и мочевыводящих путей;
• Инфекции мягких тканей и кожи – лимфаденит, лимфангит, фурункулы, пиодермия, угри, сибирская язва, рожистое воспаление (при гиперчувствительности к пенициллину).

Противопоказания

• Тяжелые функциональные нарушения печени;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов.

Кормящим и беременным женщинам принимать Вильпрафен можно только в случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Вильпрафена: способ и дозировка

Вильпрафен принимают внутрь между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Для подростков в возрасте от 14 лет и взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 1-2 г Вильпрафена, которую нужно разделить на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях в течение первых 2-4 недель назначают 2 раза в день по 0,5 г джозамицина, в дальнейшем в течение 2 месяцев частоту применения снижают до 0,5 г джозамицина 1 раза в день (в качестве поддерживающей терапии).

Продолжительность лечения обычно определяется врачом. Согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотических препаратов, длительность терапии стрептококковых инфекций должна быть не менее 10 дней.

Если пропущен один прием Вильпрафена, нужно немедленно принять дозу. В случаях, если пришло время следующего приема препарата, увеличивать дозу не следует.

Перерыв в терапии или преждевременное прекращение применения препарата снижают вероятность успешности лечения.

Побочные действия

Во время приема Вильпрафена возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

• Желудочно-кишечный тpaкт: редко – изжога, тошнота, потеря аппетита, диарея и рвота. При тяжелой стойкой диарее нужно иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (представляющего опасность для жизни), обусловленного действием антибиотика;
• Слуховой аппарат: в редких случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
• Желчевыводящие пути и печень: в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, иногда сопровождаемое желтухой и нарушением оттока желчи;
• Реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – кожные аллергические реакции (например, крапивница).

Передозировка

На сегодня информация о специфических симптомах передозировки Вильпрафена пpaктически отсутствует. В этом случае стоит предполагать усиление выраженности побочных реакций препарата, преимущественно со стороны ЖКТ.

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита Вильпрафен нужно отменить и назначить соответствующее лечение. Принимать снижающие моторику кишечника препараты противопоказано.

Больным с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Согласно инструкции, Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных следует контролировать функцию печени.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотическим препаратам группы макролидов.

Влияние на способность к управлению автотрaнcпортом и сложными механизмами

Установлено, что применение Вильпрафена не влияет на способность управлять трaнcпортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ, связанные с повышенной сосредоточенностью и быстротой реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время грудного вскармливания препарат может быть назначен, если польза от его применения для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка. Врач должен оценить возможные последствия от приема данного препарата и только после этого назначить курс лечения.

Европейское отделение ВОЗ рекомендует Вильпрафен в качестве препарата для лечения xлaмидийной инфекции у беременных женщин.

Во время терапии джозамицином, сочетающейся с применением гормональных методов кoнтpaцепции, следует использовать дополнительную защиту в виде негормональных кoнтpaцептивов.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Вильпрафена с цефалоспоринами и пенициллинами.

При совместном применении с линкомицином возможно понижение эффективности обоих препаратов.

Вильпрафен в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотические препараты группы макролидов.

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение его концентрации в плазме крови вплоть до нефротоксической.

Есть сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при совместном применении алкалоидов спорыньи антибиотиков и препаратов группы макролидов.

Вильпрафен замедляет выведение астемизола или терфенадина, что увеличивает риск развития угрожающих жизни аритмий.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение уровня последнего в плазме крови.

При одновременном применении препарата с гормональными средствами кoнтpaцепции дополнительно необходимо использовать негормональные кoнтpaцептивы.

Аналогом Вильпрафена является Вильпрафен Солютаб.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вильпрафене

Согласно отзывам, Вильпрафен является достаточно эффективным препаратом, однако риск развития побочных реакций во время лечения достаточно высок. Пациенты, у которых диагностировали xлaмидиоз и уреаплазмоз, сообщают, что уже через несколько дней после начала применения препарата симптомы заболеваний исчезают бесследно. Имеются сообщения о таких побочных действиях Вильпрафена, как нарушения деятельности ЖКТ и аллергические высыпания, которые встречаются сравнительно часто.

Многие больные рекомендуют препарат как действенное средство при гайморите и других инфекционных заболеваниях. Часто его назначают детям, лечение которых дает хорошие результаты, однако иногда родители жалуются на проявления дисбактериоза.

Цена на Вильпрафен в аптеках

В среднем цена на Вильпрафен 500 мг в аптечных учреждениях составляет 515‒596 рублей (10 таблеток в упаковке).

Вильпрафен ® (Wilprafen ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Таблетки в пленочной оболочке белого цвета, продолговатой формы с надрезами посередине и выпуклыми краями.

Хаpaктеристика

Антибиотик из группы макролидов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_max джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой — менее 20%.

Показания препарата Вильпрафен ®

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:

Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов:

тонзиллит и паратонзиллит;

дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.

Инфекции нижних дыхательных путей:

пневмония ( в т.ч. атипичная форма) ;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей:

рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину) ;

Инфекции мочепoлoвoй системы:

сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину) ;

xлaмидийные, микоплазменные ( в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;

тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.

Читать еще:  Расположение, строение и функция плевральной полости

Реакции гиперчувствительности: в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Взаимодействие

Вильпрафен/другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины. Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные кoнтpaцептивы. В редких случаях пpoтивoзaчaточный эффект гормональных кoнтpaцептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства кoнтpaцепции.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2–3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г джозамицина. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед , далее — 500 мг джозамицииа 1 раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед . Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови индивидуальные дозы должны приниматься между приемами пищи.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков, длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу.

Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Передозировка

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны ЖКТ .

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Хотя не имеется сведений об эмбриотоксических эффектах, Вильпрафен ® следует назначать беременным и кормящим гpyдью женщинам только после тщательной оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Условия хранения препарата Вильпрафен ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вильпрафен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вильпрафен®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — джозамицин 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат

состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тpaкта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через

1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) ; грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тpaкта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей

— инфекции мягких тканей

— инфекции пoлoвых органов

— инфекции желчных путей

— при аллергических реакциях на пенициллины

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет от 1 г в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3 г в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет до 14 лет – назначают в дозе 30 — 50 мг/кг массы тела/сут, разделив на 3 приема.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать Вильпрафен® в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг один раз в день в качестве поддерживающего лечения

в течение 8 недель.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. Курс лечения необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры. Курс лечения стафилококковой инфекции не должен превышать 10 дней без последующей консультации врача.

Побочные действия

— потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит

— кожные аллергические реакции (крапивница)

— транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой, холестатический гепатит

— преходящие нарушения слуха

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов и другим компонентам препарата

тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

Вильпрафен® не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности. Некоторые представители антибиотиков группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен® оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.

После совместного назначения Вильпрафена® и антигистаминных препаратов, таких как терфенадин, астемизол или цизаприд может отмечаться замедление выведения последних, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме Вильпрафена®. Поэтому совместное применение этих препаратов должно постоянно конролироваться.

Совместное назначение Вильпрафена® и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

При совместном назначении Вильпрафена® и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Читать еще:  Чем лечить отит во время беременности?

В редких случаях пpoтивoзaчaточный эффект гормональных кoнтpaцептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства кoнтpaцепции.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить под контролем функции почек и с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к антибиотикам группы макролидов.

При лечении пациентов с желчно-печеночной недостаточностью в течение 15 дней и более рекомендуется проводить анализ функции желчной системы. При продолжительном лечении джозамицином, как и другими антибиотиками группы макролидов, нельзя исключать возможности пролиферации нечувствительных бактериальных и грибковых возбудителей. В этом случае необходимо прервать курс лечения и принять необходимые меры.

Таблетки джозамицина не рекомендуются детям до 6 лет.

Беременность и лактация

Женщинам в период беременности и грудного вскармливания препарат следует принимать только по строгим показаниям под наблюдением врача. Особенности влияния препарата на способность управлять автотрaнcпортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность водить автомобиль и управлять сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тpaкта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока хранения, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Теммлер Верке ГмбХ, Германия

81673 Мюнхен, Вайхенштефанер Штрассе 28

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20

Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90

Вильпрафен

Вильпрафен – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противомикробные препараты для системного применения). Для лекарства хаpaктерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении гpyдью: с осторожностью
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Вильпрафен – официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

Международное непатентованное название:джозамицин

Лекарственная форма:таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на 1 таблетку

Джозамицин – 500 мг

Вспомогательные ингредиенты до массы таблетки 640 мг

микрокристаллическая целлюлоза – 101,0 мг, полисорбат 80 – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 14,0 мг, кармеллоза натрия – 10,0 мг, магния стеарат – 5,0 мг, метилцеллюлоза – 0,12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0,3846 мг, тальк – 2,0513 мг, титана диоксид – 0,641 мг, алюминия гидроксид – 0,641 мг, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров – 1,15385 мг

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:антибиотик, макролид.

Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S- субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тpaкта. Сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-члeнным макролидам. Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-члeнным макролидам.

После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:

тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину).

Инфекции нижних дыхательных путей:

острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз.

Инфекции в стоматологии:

гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.

Инфекции в офтальмалогии:

Инфекции кожных покровов и мягких тканей:

фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.

Инфекции мочепoлoвoй системы:

уретрит, цервицит, эпидидимит, пpocтатит, вызванные xлaмидиями и/или микоплазмами, гoнopeя, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема.

Заболевания желудочно-кишечного тpaкта, ассоциированные с H. pylori

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и др.

Противопоказания

• гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата
• гиперчувствительность к другим макролидам;
• тяжёлые нарушения функции печени:
• дети с массой тела менее 10 кг.

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении xлaмидийной инфекции у беременных женщин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина, стандартная доза 500 мг х 3 р в сутки.. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом, составляя от 5 до 21 дня в зависимости от хаpaктера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день; фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахл opгидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее – 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто: от >1/10, часто: от >1/100 до 1/1000 до 1/10 ООО до