Глюренорм таблетки — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: гликвидон — 30 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал сухой, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Описание:
Гладкие, круглые, белого цвета, со скошенными краями таблетки; с риской на одной стороне и гравировкой «57 С» по обе стороны риски; на другой стороне — знак фирмы.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Глюренорм стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Фармакокинетика
Гликвидон быстро и пpaктически полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь однократной дозы Глюренорма (30 мг) максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-3 часа, составляет 500 — 700 нг/мл и через ½ -1 час снижается на 50 %.
Глюренорм полностью метаболизируется печенью. Основная часть метаболитов выводится с желчью и калом. С мочой выводится лишь небольшая часть метаболитов. Независимо от дозы и способа введения, в моче обнаруживается около 5 % (в виде метаболитов) введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма с мочой остается минимальным даже при регулярном назначении.

Показания
Лечение сахарного диабета типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии)

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа ,
• диабетический кетоацидоз, прекома, кома;
• повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидам;
• беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Необходимо строго соблюдать рекомендации врача, направленные на нормализацию углеводного обмена у пациента. Не следует прекращать лечение самостоятельно, не сообщив об этом врачу. Начальная доза Глюренорма обычно составляет ½ таблетки (15 мг) во время завтpaка. При необходимости дозу повышают постепенно, согласно рекомендациям врача.
Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему усилению эффекта.

При замене перopaльного гипогликемизирующего средства со сходным механизмом действия начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. Начальная доза обычно составляет ½ -1 таблетка (15-30 мг). Дозу увеличивают только по рекомендации врача.
Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один прием, во время завтpaка. Однако, лучший эффект достигается при назначении препарата 2-3 раза в сутки. Глюренорм следует принимать во время еды, в начале приема пищи.

Побочные эффекты
Редко: гипогликемические реакции, кожные аллергические реакции, изменения кроветворной системы и расстройства со стороны желудочно-кишечного тpaкта.

Передозировка
Возможны гипогликемические состояния, нарушения со стороны ЖКТ. В случае развития гипогликемического состояния необходимо немедленное введение глюкозы внутрь или внутривенно.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Салицилаты, сульфаниламиды, производные фенилбутазона, противотуберкулезные препараты, хлорамфеникол, тетрациклины и производные кумарина, циклофосфамиды, ингибиторы МАО и β-адреноблокаторы, могут усиливать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении Глюренорма и хлорпромазина, симпатомиметиков, глюкортикостероидов, тиреоидных гормонов, перopaльных кoнтpaцептивов и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.
Глюренорм может снижать толерантность к алкоголю.

Особые указания
Хотя Глюренорм выводится с мочой в незначительных количествах (5 %) и обычно хорошо переносится при заболеваниях почек, лечение пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
В случае возникновения беременности, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление гpyдью следует прекратить.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, склонны к развитию сердечно-сосудистых нарушений. Риск может быть снижен только при строгом соблюдении предписанной диеты. Перopaльные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента и является обязательной вне зависимости от использования того или иного препарата. Все перopaльные гипогликемические средства при несвоевременном приеме пищи или несоблюдении рекомендованного режима дозирования могут приводить к значительному снижение уровня глюкозы в крови и потере способности к концентрации. Употрeбление сахара, конфет или сладких напитков обычно помогает предотвратить начинающуюся гипогликемическую реакцию. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.

В случае возникновения недомогания во время лечения Глюренормом (лихорадки, сыпи, тошноты), следует без промедления обратиться к врачу.
В случае развития аллергических реакций, следует прекратить прием Глюренорма, заменив его другим гипогликемическим препаратом или инсулином.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами
В период подбора дозы или смены препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить недоступном для детей месте!

Форма выпуска
Таблетки по 30 мг. По 10 таблеток в блистерах.
По 3,6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:

Отпуск из аптек:
По рецепту врача.

Фирма-производитель:
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция Греция, 19003 Коропи Авеню Пканиас-Маркопулу 5-й км

Глюренорм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glurenorm

Код ATX: А10ВВ08

Действующее вещество: гликвидон (gliquidone)

Производитель: Boehringer Ingelheim Ellas (Греция)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 299 руб.

Глюренорм – производное сульфонилмочевины II поколения, перopaльный гипогликемический препарат, обладающий панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глюренорма – таблетки: круглые, гладкие, белого цвета, со скошенными краями, на одной стороне – гравировка логотипа фирмы, на другой – риска, по обе стороны которой гравировка «57С» (по 10 шт. в блистерах, 3, 6 или 12 блистеров в пачке картонной).

Действующее вещество: гликвидон, в 1 таблетке – 30 мг.

Дополнительные вещества: крахмал кукурузный растворимый, крахмал кукурузный высушенный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликвидон усиливает синтез инсулина, активируя глюкозо-опосредованный путь выработки данного вещества. Эксперименты на животных доказывают, что препарат снижает резистентность к инсулину в жировой ткани и тканях печени за счет повышения сродства рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, обусловленного инсулином. Гипогликемическое действие развивается через 1–1,5 часа после перopaльного приема. Максимальный эффект регистрируется через 2–3 часа после приема и продолжается на протяжении 8–10 часов. Гликвидон является производным сульфонилмочевины короткого действия, что обуславливает его применение у больных с сахарным диабетом 2 типа с высоким риском гипогликемии, к примеру, у пациентов преклонного возраста или пациентов с дисфункциями почек.

Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительном количестве, препарат может назначаться больным с диабетической нефропатией и нарушениями функции почек. Имеются сведения о том, что прием Глюренорма больными с сахарным диабетом 2 типа, страдающими от сопутствующих заболеваний печени, оказывается достаточно эффективным и безопасным. Однако экскреция действующего вещества у таких больных несколько тормозится. При этом назначение гликвидона пациентам с сахарным диабетом, осложненным тяжелыми печеночными дисфункциями, не рекомендуется.

Результаты клинических исследований подтверждают, что применение Глюренорма на протяжении 18 и 30 месяцев не вызывает увеличение массы тела, а в отдельных случаях отмечается даже снижение массы тела на 1–2 кг. Сравнительные исследования, в которых изучались другие производные сульфонилмочевины, доказывают отсутствие значительных изменений массы тела у больных, принимающих гликвидон.

Фармакокинетика

При однократном приеме внутрь гликвидона в дозе 15 или 30 мг вещество с высокой скоростью и пpaктически полностью (80‒95%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 0,65 мкг/мл (варьируется в диапазоне от 0,12 до 2,14 мкг/мл) и достигается примерно за 2 часа 15 минут (возможны колебания в диапазоне 1,25‒4,75 часа). Значение площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) равно 5,1 мкг×ч /мл (возможны колебания значений от 1,5 до 10,1 мкг×ч /мл).

Различия в фармакокинетических параметрах у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом отсутствуют.

Гликвидон хаpaктеризуется высоким сродством к белкам плазмы, превышающим 99%. Информация о проникновении вещества либо его метаболитов через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры отсутствует. Не найдены доказательства того, что гликвидон может присутствовать в грудном молоке.

Гликвидон полностью метаболизируется в печени, преимущественно посредством деметилирования и гидроксилирования. Метаболиты гликвидона являются фармакологически неактивными, либо демонстрируют незначительно выраженную активность по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты гликвидона выводятся преимущественно с фекалиями, а с мочой выводится лишь незначительное их количество. Результаты исследований свидетельствуют, что после перopaльного приема примерно 86% меченого радиоактивным изотопом ( 14 С) гликвидона экскретируется через кишечник. Через почки выводится приблизительно 5% (в виде метаболитов) от принятой дозы, причем этот процесс не является дозозависимым и не зависит от способа введения Глюренорма. Даже при регулярном приеме препарата он выводится с мочой в минимальных концентрациях.

Период полувыведения равен 1,2 часа (диапазон варьирования составляет 0,4‒3 часа), а терминальный период полувыведения составляет около 8 часов (значение может колeбaться от 5,7 до 9,4 часа).

У пациентов преклонного возраста и среднего возраста фармакологические показатели сходны между собой. У больных с дисфункциями почек и печени основная часть гликвидона выводится с фекалиями. Известны данные, подтверждающие, что метаболизм активного компонента препарата пpaктически остается неизменным у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительных количествах, кумуляция препарата у пациентов с почечными дисфункциями отсутствует.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюренорм – препарат для лечения сахарного диабета 2 типа у больных среднего и пожилого возраста (при условии неэффективности диетотерапии).

Противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа;
• Диабетические ацидоз и кетоацидоз, прекома и кома;
• Острая перемежающаяся порфирия;
• Редкие наследственные заболевания: дефицит лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Состояние после резекции поджелудочной железы;
• Некоторые острые состояния (такие как инфекционные заболевания и обширные хирургические операции) ;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Глюренорма или другим сульфаниламидам.

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся нарушением ее функции;
• Лихорадочный синдром;
• Алкоголизм.

Инструкция по применению Глюренорма: способ и дозировка

Глюренорм принимают внутрь согласно рекомендациям врача в отношении дозы, а также соблюдения диеты.

В начале терапии, как правило, назначают по ½ таблетки во время завтpaка (в начале приема пищи). Если улучшение состояния не отмечается, дозу постепенно повышают.

Если суточная доза не превышает 2 таблеток, ее следует принимать в 1 утренний прием. Если же превышает – необходимо делить на 2-3 приема, но самую большую часть принимать утром за завтpaком.

Максимально допустимая суточная доза составляет 4 таблетки. Увеличение дозы более 4 таблеток нецелесообразно, поскольку к повышению эффективности не приводит.

Не следует пропускать прием пищи после приема Глюренорма и отменять препарат без консультации врача.

При назначении препарата в дозе более 75 мг (2,5 таблетки) пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный контроль состояния.

В случае недостаточного клинического эффекта при проведении монотерапии Глюренормом может быть назначена комбинированная терапия в сочетании с метформином.

Побочные действия

• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Нервная система: сонливость, вертиго, парестезия, головная боль, чувство усталости;
• Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, гипотензия, стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность;
• Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, сухость полости рта, чувство дискомфорта в области живота, запор/диарея, рвота, холестаз;
• Обмен веществ: гипогликемия;
• Орган зрения: нарушения аккомодации;
• Кожа и подкожная клетчатка: реакция фотосенсибилизации, крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• Прочие: боль в грудной клетке.

Передозировка

Передозировка Глюренорма может спровоцировать гипогликемию, которую определяют по следующим симптомам: двигательное беспокойство, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения речи и зрения, интенсивное потоотделение, чувство голода, раздражительность, бессонница, головная боль, тремор, обморочное состояние. При появлении признаков гипогликемии необходимо принять внутрь пищу, богатую углеводами, либо глюкозу (декстрозу). В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания или коматозным состоянием, декстроза вводится внутривенно. После того как пациент пришел в себя, он должен принять легкоусвояемые углеводы во избежание повторного гипогликемического приступа.

Особые указания

Гликвидон – действующее вещество Глюренорма – относится к производным сульфонилмочевины короткого действия, поэтому применяется для лечения больных сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском развития гипогликемии, например, пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек. Выведение гликвидона почками незначительно, а потому препарат может применяться у пациентов с диабетической нефропатией и почечными нарушениями. Однако при тяжелой почечной недостаточности лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Есть данные, что Глюренорм эффективен и безопасен для больных сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, за исключением тяжелых функциональных нарушений.

Пациенты с сахарным диабетом должны строго придерживаться рекомендаций врача. В случае их несоблюдения возможно снижение концентрации глюкозы в крови, что может привести к потере сознания. При приеме препарата перед едой, а не как рекомендовано – в начале приема пищи, влияние Глюренорма более выражено, из-за чего возрастает риск развития гипогликемии.

Глюренорм не должен заменять лечебную диету.

При появлении признаков гипогликемии необходимо незамедлительно принять углеводы (продукты/напитки, содержащие сахар или глюкозу). Если гипогликемическое состояние сохраняется, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие Глюренорма. Стресс и алкоголь могут как усиливать, так и уменьшать его действие.

При недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы производные сульфонилмочевины могут привести к гемолитической анемии. Поскольку и Глюренорм относится к этой группе, следует применять его с осторожностью, а по возможности – принять решение о смене препарата.

Данные о влиянии Глюренорма на скорость реакций и концентрацию внимания отсутствуют. Однако пациентов необходимо предупреждать о вероятности появления таких симптомов гипогликемии, как нарушение аккомодации, головокружение и сонливость, которые могут возникнуть во время лечения. По этой причине рекомендуется соблюдать осторожность при управлении трaнcпортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ. При развитии гипогликемических состояний следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении гликвидона у пациенток в период беременности и лактации отсутствуют. Беременные женщины, у которых диагностирован сахарный диабет, нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в плазме крови. Прием перopaльных гипогликемических препаратов у пациенток в период беременности не гарантирует необходимый гликемический контроль. По этой причине прием Глюренорма во время беременности противопоказан.

Если во время лечения препаратом у пациентки наступила беременность, либо она планирует ее, гликвидон отменяют и переходят на инсулин.

При нарушениях функции печени

Глюренорм не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми дисфункциями печени, поскольку 95% принятой дозы метаболизируется в печени и экскретируется с фекалиями. Клинические исследования, в которых принимали участие больные сахарным диабетом и дисфункциями печени различной степени тяжести (в том числе острый цирроз печени, сопровождающийся портальной гипертензией), показали, что гликвидон не приводил к дальнейшему ухудшению функции печени, повышению частоты развития побочных эффектов, а гипогликемические реакции отсутствовали.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, aнaльгетики, противогрибковые средства, трициклические антидепрессанты, тетрациклины, инсулин, другие перopaльные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, производные кумарина, циклофосфамид и его производные, фторхинолоны, сульфаниламиды, сульфинпиразон, клофибрат, кларитромицин, хлорамфеникол, аллопуринол.

Симпатолитики (в т.ч. клонидин), бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин могут не только усиливать гипогликемическое действие Глюренорма, но и в то же время маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные и петлевые диуретики, перopaльные кoнтpaцептивы, препараты никотиновой кислоты, аминоглутетимид, фенотиазин, диазоксид, глюкагон, рифампицин, фенитоин, барбитураты.

При одновременном применении этанола, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов (например, ранитидина, циметидина) возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического эффекта Глюренорма.

Аналогами Глюренорма являются: Амикс, Глайри, Глианов, Глибетик, Гликлада.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюренорме

Встречаются самые различные отзывы о Глюренорме, однако его эффективность и доступность подтверждаются большинством пациентов. Некоторые больные сталкиваются с побочными реакциями, однако коррекция дозы в индивидуальном порядке позволяет легко добиться необходимого терапевтического действия.

Цена на Глюренорм в аптеках

Примерная цена на Глюренорм в аптечных сетях варьируется в диапазоне от 388 до 615 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток).

Глюренорм ® (Glurenorm ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит гликвидона 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 6 блистеров.

Хаpaктеристика

Гладкие, белые, со скошенными краями таблетки, с риской и гравировкой «57 C» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Фармакологическое действие

Стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Быстро и пpaктически полностью всасывается из ЖКТ . C_max после однократного приема дозы 30 мг достигается через 2–3 ч, составляет 500–700 нг/мл и снижается на 50% через 0,5–1 ч.

Полностью метаболизируется в печени. Выводится главным образом кишечником (с желчью и фекалиями) и в небольшом количестве (около 5%) — с мочой. Уровень выведения препарата с мочой остается минимальным даже при регулярном приеме.

Показания препарата Глюренорм ®

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) у пациентов среднего и пожилого возраста при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам), сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый), диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома, кома, беременность, кормление гpyдью.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Редко — гипогликемические реакции, кожные аллергические реакции, изменение формулы крови, нарушения со стороны ЖКТ .

Взаимодействие

Эффект могут усиливать салицилаты, сульфаниламиды, производные фенилбутазона, противотуберкулезные препараты, хлорамфеникол, тетрациклины, производные кумарина, циклофосфамид, ингибиторы МАО , бета-адреноблокаторы; ослабллять — хлорпромазин, симпатомиметики, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, перopaльные кoнтpaцептивы, препараты, содержащие никотиновую кислоту.

Гликвидон может понижать толерантность к алкоголю.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, в начале приема пищи.

Начальная доза обычно составляет 15 мг (1/2 табл.) во время завтpaка, затем ее постепенно увеличивают. Суточная доза, не превышающая 60 мг, может назначаться в один прием во время завтpaка, однако лучший эффект достигается при назначении препарата 2–3 раза в сутки. Увеличение дозы более 120 мг (4 табл.) обычно не приводит к дальнейшему усилению эффекта.

При переходе с другого гипогликемического средства со сходным механизмом действия начальную дозу устанавливают в зависимости от течения заболевания и она составляет обычно 15–30 мг. Дозу увеличивают только по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушения со стороны ЖКТ , аллергические реакции.

Лечение: немедленное введение глюкозы (внутрь или в/в).

Меры предосторожности

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью препарат следует назначать под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Препарат не должен заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента и снизить риск развития сердечно-сосудистых нарушений.

Несвоевременный прием пищи или несоблюдение рекомендованного режима дозирования могут вызвать значительное понижение уровня глюкозы в крови и потерю способности к концентрации. Употрeбление сахара, конфет или сладких напитков обычно помогает предотвратить начинающуюся гипогликемическую реакцию, однако при сохранении этого состояния следует немедленно обратиться к врачу. Консультация врача необходима и при возникновении недомогания (лихорадка, сыпь, тошнота).

Развитие аллергических реакций требует отмены препарата и замены его другим перopaльным противодиабетическим средством или инсулином.

В период подбора дозы или смены препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Глюренорм ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глюренорм ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Глюренорм, таблетки 30 мг, 60 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Глюренорм, таблетки 30 мг, 60 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Действующее вещество: гликвидона 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 134.6 мг, крахмал кукурузный высушенный — 70 мг, крахмал кукурузный растворимый — 5 мг, магния стеарат — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

Глюренорм — гипогликемический препарат для перopaльного применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что Глюренорм уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.

Гипогликемический эффект развивается через 60-90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 ч и длится около 8-10 ч.

После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и пpaктически полностью (80-95%) всасывается из ЖКТ, достигая концентрации в плазме 0.65 мкг/мл (диапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Среднее время достижения Cmax препарата в плазме составляет 2 ч 15 мин (диапазон: 1.25-4.75 ч). Значение AUC0-∞ составляет 5.1 мкг×ч/мл (диапазон: 1.5-10.1 мкг×ч/мл).

Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.

Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.

Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.

Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма почками остается минимальным даже при регулярном назначении.

T1/2 составляет 1.2 ч (в диапазоне — 0.4-3.0 ч), конечный T1/2 составляет, приблизительно, 8 ч (в диапазоне — 5.7-9.4 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.

Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.

Сахарный диабет II типа у взрослых.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• острая перемежающаяся порфирия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции) ;
• редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (период грудного вскармливания) ;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе) ;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

• лихорадочный синдром;
• заболевания щитовидной железы (с нарушением функции) ;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• алкоголизм.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, чувство усталости.

Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в области живота, сухость полости рта, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: боль в грудной клетке.

Взаимодействие

Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов АПФ, аллопуринола, aнaльгетиков и НПВС, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов МАО, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и перopaльных гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, перopaльных кoнтpaцептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и этанола.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Начальная доза Глюренорма обычно составляет 1/2 таб. (15 мг) во время завтpaка. Препарат необходимо принимать в начале еды. После приема Глюренорма, прием пищи не следует пропускать.

Если прием 1/2 таб. (15 мг) не приводит к адекватному улучшению, после консультации с врачом, дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таб. (60 мг), она может быть назначена в 1 прием, во время завтpaка.

При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтpaком. Увеличение дозы более 4 таб. (120 мг)/сут обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

Максимальная суточная доза — 4 таб. (120 мг).

Пациенты с нарушением функции почек

Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля состояния пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.

При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Глюренорм® может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.

Передозировка

Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.

Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.

Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в/в вводят декстрозу. После восстановления сознания — прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Специальные указания

Глюренорм не должен заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента и снизить риск развития сердечно-сосудистых нарушений.

В одной таблетке содержится 30 мг гликвидона.

Вспомогательными веществами выступают: лактозы моногидрат (134,6 мг), высушенный кукурузный крахмал (70 мг), растворимый кукурузный крахмал (5 мг) и стеарат магния (0,4 мг).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках белого цвета и с гладкой поверхностью, имеющих скошенные края, риску и гравировку «57C» с одной стороны и логотип фирмы с другой стороны. Таблетки расфасованы в блистеры 10 шт., в одной коробке может быть 3, 6, 12 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Глюренорм обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемическое действие препарата обусловлено его стимулирующим влиянием на синтез эндогенного инсулина β -клетками в поджелудочной железе.

Данные по фармакокинетике

Перopaльный прием дает быстрое и пpaктически полное всасывание в ЖКТ и позволяет достигнуть после однократной дозы в 30 мг спустя 2–3 часа максимальной концентрации — 500–700 нанограмм на 1 мл, которая снижается вполовину через 0,5–1 час.

Процесс метаболизма происходит полностью в печени, затем идет процесс выведения преимущественно кишечником вместе с желчью и каловыми массами, а также в незначительном количестве — вместе с мочой (примерно 5%, даже при длительном регулярном приеме).

Показания к применению

Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете ІІ типа пациентам средней и пожилой возрастной группы в случае, если диетотерапия оказывается неэффективной.

Противопоказания

Препарат запрещено применять пациентам:

• больным инсулинозависимомсахарным диабетомІ типа;
• имеющим гиперчувствительность к составляющим Глюренорма, сульфаниламидами производным сульфонилмочевины;
• больным, страдающим от диабетического ацидоза, кетоацидоза;
• в состоянии прекомы, комы;
• при беременности и кормлении гpyдью.

Больные с выраженной почечной недостаточностью должны проходить терапию Глюренормом под медицинским наблюдением.

Побочные действия

В редких случаях регистрировалась гипогликемическая реакция, изменение кровяной формулы, диспептидные расстройства и аллергические реакции в виде кожных проявлений. Кроме того, возможны:

• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз(реакции со стороны кроветворения) ;
• головные боли, головокружение, парестезия, нарушения аккомодации, сонливость и усталость (ЦНС и органы чувств) ;
• экстрасистолия, стенокардия, гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (ССС).

Глюренорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная доза

15 мг (отвечает 0,5 табл.) принимать следует во время завтpaка. В дальнейшем начальная доза может постепенно увеличиваться (до 120 мг в сутки, т.к. дальнейшее увеличение приводит к усилению гипогликемического эффекта).

Суточная доза

Не должна превышать 60 мг, допустимо принимать за один раз во время завтpaка, но для достижения лучшего эффекта рекомендовано разделить дозу на 2–3 приема.

Внимание! Если Вы решили перейти на другое гипогликемическое средство, обладающее подобным механизмом действия, то врач должен установить начальную дозу, основываясь на течение болезни. Она обычно составляет 15–30 мг и может увеличиваться только по рекомендации лечащего врача.

Передозировка

Симптоматика

Гипогликемия, развитие аллергических реакций и побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Немедленно ввести внутрь, либо в/в глюкозу.

Взаимодействие

• Глюренорм вызывает потенциацию действия салицилатов, сульфаниламидов, производных фенилбутазона, противотуберкулезных препаратов, Хлорамфеникола, тетрациклинов, производных Кумарина, Циклофосфамида, ингибиторов МАО, β –адреноблокаторов.
• Ослабляет действие Хлорпромазина, симпатомиметиков, глюкокортикоидов, тиреоидных гормонов, перopaльных кoнтpaцептивов, средств, включающих Никотиновую кислоту.
• Гликвидон способствует понижению толерантности к алкоголю.

Условия продажи

Для приобретения необходим рецепт.

Условия хранения

• Сухое место.
• Температурный режим в пределах +25 °Цельсия.
• Внимание! В целях безопасности – храните препарат в недоступном от детей месте.

Срок годности

Можно хранить в течении 5 лет от даты выпуска.

Особые указания

Несоблюдение режима питания и диеты может привести к понижению уровня глюкозы в кровотоке, что повлечет потерю способности к концентрации. В этом случае для предотвращения начинающейся гипогликемической реакции целесообразно употребить сахар, конфету или сладкий напиток, однако, для сохранения данного состояния и коррекции рекомендуется немедленно обратиться к лечащему врачу (в том числе консультация необходима при недомогании, лихорадке, кожной сыпи или тошноте).

Аналоги Глюренорма

• Амикс;
• Глайри;
• Глианов;
• Глибетик;
• Гликлада.

Существует большое количество современных гипогликемических препаратов, однако их подбором и коррекцией дозировки должны заниматься профессиональные врачи.

Отзывы о Глюренорме

Можно встретить различные высказывания по отношению к Глюренорму, но ясно одно – препарат эффективен и доступен. Конечно, многих волнует список побочных эффектов, но при правильной индивидуальной коррекции дозы возможно достигнуть необходимого терапевтического эффекта.

Цена Глюренорма, где купить

Упаковку Глюренорма №60 можно купить за 425 рублей.

Читать еще:  Фруктоза