Квинаприл: инструкция, описание препарата, аналоги

Квинаприл (Quinapril)

Фармакологическая группа:

С09АА06 — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Фармакологическое действие:

Гипотензивное, кардиопротекторное действие. Гидролизуется до активного метаболита квинаприлата, ингибитора АПФ крови и тканей пролонгированного действия. Угнетение АПФ приводит к снижению ангеотензина II, уменьшению секреции альдостерона. Возможно, что препарат также ингибирует метаболизм брадикинина. Может увеличивать чувствительность к инсулину. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, сопротивление почечных артерий с незначительными изменениями или отсутствием изменений в сердечном ритме, сердечном индексе, почечном кровотоке, скорости клубочковой фильтрации или фильтрационной фракции. Действует на АД в положении лежа, сидя и стоя. Пик эффекта наблюдается через 2-4 ч после приема рекомендованной дозы, у некоторых пациентов максимальный эффект снижения АД крови наступает через 2 недели лечения. У пациентов с СН квинаприл снижает периферическое сопротивление сосудов, давление крови и давление в легочных капиллярах при этом повышает сердечный выброс. Лечение вместе с тиазидными диуретиками и/или дополнительное применение бетаблокаторов усиливает гипотензивное действие квинаприла. Улучшает функцию эндотелия за счет механизмов, улучшающие доступность окиси азота.

Показания к применению:

Артериальная гипертнензия (АГ), хр. СН в виде монотерапии или в сочетании с тиазидными диуретиками и бета-блокаторами.

Способ применения и дозы:

АГ — начальная доза составляет 10 мг/сут, поддерживающая доза 20 мг/сут, обычный диапазон дозы составляет 10-40 мг/сут, МДД 80 мг. Препарат назначают 1-2 р/сут. Сопутствующее назначение диуретиков: у пациентов, которые должны продолжать лечение диуретиками, начальная рекомендуемая доза квинаприла составляет 5 мг и позднее должна быть титруемая к оптимальному ответу. Симптоматическая хр. СН (в качестве дополнительной терапии к лечению диуретиками или сердечными гликозидами) — начальная доза составляет 5 мг/сутки. Если начальная доза будет перенесена хорошо, ее можно увеличивать с интервалом в неделю до МДД 40 мг.

Побочные действия:

Снижение Hb и гематокрита, угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия. Аутоиммунные заболевания, гипокалиемия, головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезии, нарушения вкуса , нарушения сна. Ортостатические эффекты, сердцебиение, тахикардия, ИМ и инсульт мозга, болезнь Рейно, кашель, ринит, бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Диарея, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения, сухость во рту, панкреатит, ангионевротический отек кишечника, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха и печеночная недостаточность. Сыпь, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, крапивница, алопеция, псориаз, потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, повышение t °, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный результат теста на антинуклеарные а/т, ускоренное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Высыпания, фотосенсибилизация, повреждения почек, уремия, о. почечная недостаточность, олигурия/анурия. Импотенция, гинекомастия, быстрая утомляемость, астения. Повышение уровня мочевины крови, сывороточного креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия, повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

Противопоказания к применению:

Повышенная чувствительность к препарату или к другим ингибиторам АПФ. Беременность, период лактации. Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущей терапией ингибитором АПФ. Детский возраст.

Определена суточная доза (DDD): перорально — 15 мг.

Квинаприл
Quinapril

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

аккупро, квинофар, акуренал, квинаприл сандоз

Рецепт (международный)

Rp. Quinaprili 5 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. по 1 таблетке 1 раз в день

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона.

Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Способ применения

Для взрослых: Начальная доза приема – 10 мг в сутки. Рекомендуемая доза для обеспечения поддерживающей терапии – 20 мг в день. Диапазон дозы при приеме варьируется от 10 до 40 мг в сутки, максимально допустимая доля (МДД) – 80 мг.

Обычно назначают прием Квинаприла до двух раз в день.

Для пациентов, дополнительно принимающих диуретики:

Начальная доза Квинаприла должна быть 5 мг! Повышать дозировку до оптимальной нужно постепенно. Аналогично поступать следует пациентам, страдающим от хронической сердечной недостаточности (МДД – 40 мг).

Рекомендуется прием Квинаприла в следующих случаях:

— При повышенном артериальном давлении (гипертензии).
— При наличии сердечной недостаточности хронического типа.

Противопоказания

— детям до 12 лет;
— лицам, имеющим индивидуальную непереносимость активного компонента средства;
— пациентам со стенозом почечных артерий;
— при наличии отеков ангионевротического характера;
— больным, перенесшим операцию по трансплантации почки;
— при нарушениях функции печени;
— при гемодиализе;
— в случае наличия у пациента гипертрофической формы кардиомиопатии;
— при развитии гемодинамического стеноза, поражающего аортальный или митральный клапан

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции*; редко — ангионевротический отек.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением хинаприла пока не установлена.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме и отличается лишь дозировками. Чаще всего используются таблетки по 5 и 10 мг. Для лечения запущенных заболеваний могут применяться таблетки дозировкой 20 и 40 мг.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Квинаприл» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Аккупро (Хинаприл)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Accupril, Acequin, Acuitel, Acumerck, Acuprel, Acurenal, Conan, Ectren, Korec, Quinaphar, Tapzill.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие ингибиторы АПФ и их комбинации здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Хинаприл (Квинаприл, Quinapril, код АТХ (ATC) C09AA06)

Аккупро (Хинаприл, Квинаприл) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Хинаприла гидрохлорид представляет собой соль хинаприла – этилового эфира ингибитора АПФ хинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.

Хинаприл быстро деэстерифицируется с образованием хинаприлата (хинаприл диацид – главный метаболит), который является мощным ингибитором АПФ. АПФ – это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и его активности в плазме крови.

Главным механизмом антигипертензивного действия хинаприла считают подавление активности РААС, однако препарат проявляет эффект даже у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. АПФ по строению идентичен кининазе II – ферменту, который вызывает разрушение брадикинина – пептида, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Остается неизвестным, имеет ли значение повышение уровней брадикинина для терапевтического эффекта хинаприла. Длительность антигипертензивного действия хинаприла была выше длительности его ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ. Выявлена более тесная корреляция между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата.

Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повысить чувствительность к инсулину.

Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных с артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, и оказывает минимальное влияние на ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 1 ч и обычно достигает максимума в течение 2-4 ч после приема препарата. У некоторых больных максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 2 недели после начала лечения.

Антигипертензивное действие препарата при применении в рекомендуемых дозах у большинства больных продолжается 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии.

Гемодинамическое исследование у больных с артериальной гипертензией показало, что снижение АД под влиянием хинаприла сопровождается снижением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как ЧСС, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.

Терапевтическое действие препарата в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пожилых людей (старше 65 лет) и у пациентов более молодого возраста; у пожилых людей частота нежелательных явлений не увеличивается.

Применение хинаприла у больных с хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса.

У 149 больных, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение хинаприлом в дозе 40 мг в сутки по сравнению с плацебо привело к снижению частоты послеоперационных ишемических осложнений в течение года после хирургического вмешательства.

У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствует артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, хинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.

Эффект хинаприла на эндотелиальную функцию связан с увеличением продукции оксида азота. Дисфункцию эндотелия считают важным механизмом развития коронарного атеросклероза. Клиническое значение улучшения эндотелиальной функции не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Степень абсорбции препарата составляет около 60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но скорость и степень абсорбции хинаприла несколько снижаются при одновременном приеме жирной пищи.

Хинаприл метаболизируется до хинаприлата (около 38% принятой внутрь дозы) и незначительного числа других неактивных метаболитов. T1/2 хинаприла из плазмы крови равен примерно 1 ч. Cmax хинаприлата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Хинаприл и хинаприлат выводятся главным образом с мочой (61%), а также с калом (37%) ; T1/2 составляет около 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Фармакокинетические исследования у больных c терминальной стадией почечной недостаточности, получающих лечение программным гемодиализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, свидетельствуют о том, что диализ оказывает небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом хинаприлата из плазмы и КК. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых людей (старше 65 лет) и коррелирует с их функцией почек.

Показания к применению препарата АККУПРО®

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами) ;
• хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг в сутки, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

У больных, продолжающих прием диуретиков, рекомендуемая начальная доза Аккупро® составляет 5 мг; в дальнейшем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

При хронической сердечной недостаточности применение препарата показано в качестве дополнения к терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами. Рекомендуемая начальная доза у больных с хронической сердечной недостаточностью составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; после приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро® хорошая, то ее можно повышать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг в сутки в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией.

При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза Аккупро® составляет 5 мг у пациентов с КК более 30 мл/мин и 2.5 мг у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Если переносимость начальной дозы хорошая, то на следующий день Аккупро® можно назначить 2 При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличить с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.

С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом.