Торасемид

Торасемид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Torasemide

Код ATX: C03CA04

Действующее вещество: торасемид (Torasemidum)

Производитель: Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 93 руб.

Торасемид – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торасемида – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белые или белые, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок; в банках по 30 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

• действующее вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 44/88 мг; моногидрат лактозы – 26,4/52,8 мг; стеарат магния – 0,6/1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,4/4,8 мг; повидон – 1,6/3,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к числу петлевых диуретиков. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием вещества с котрaнcпортером ионов хлора/натрия/калия, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Это приводит к снижению или полному ингибированию реабсорбции ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Препарат блокирует в миокарде альдостероновые рецепторы, улучшает диастолическую функцию миокарда и уменьшает фиброз.

По сравнению с фуросемидом к возникновению гипокалиемии торасемид приводит в меньшей степени, при этом он действует более продолжительно и проявляет большую активность.

Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2–3 ч после перopaльного приема.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Всасывание (быстрое и почти полное) происходит в желудочно-кишечном тpaкте. Максимальная плазменная концентрация (C_max) вещества достигается спустя 1–2 ч после перopaльного приема препарата после еды. Биодоступность – 80–90% (возможна индивидуальная вариативность).

Объем распределения (Vd) – 16 л, при циррозе печени этот показатель увеличивается в 2 раза.

Связывание с белками плазмы – больше 99%.

Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Образует 3 метаболита (M1, М3 и М5) в результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Их связывание с белками плазмы – 86, 95 и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) вещества и его метаболитов – 3–4 ч, на фоне хронической почечной недостаточности этот показатель остается неизменным.

Почечный клиренс составляет 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин.

В среднем примерно 83% от принятой дозы выводится почками, из них 24% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

В прекоматозном состоянии и при печеночной коме применение препарата противопоказано. Плазменная концентрация торасемида в крови при печеночной недостаточности увеличивается, что связано со снижением метаболизма вещества в печени.

Т1/2 торасемида и метаболита М5 у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью увеличивается незначительно, кумуляция препарата маловероятна.

При циррозе печени увеличиваются почечный клиренс, Т1/2 и Vd, при этом общий клиренс не изменяется.

При хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации снижается почечный и печеночный клиренс препарата. Общий клиренс торасемида у таких пациентов в сравнении со здоровыми добровольцами на 50% меньше, а общая биодоступность и Т1/2, соответственно, выше.

Почечный клиренс торасемида у пациентов с почечной недостаточностью заметно снижается, но на общий клиренс это не влияет. У данной группы больных диуретический эффект можно достичь применением препарата в более высоких дозах. Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 возрастает. Вещество и его метаболиты при помощи гемофильтрации и гемодиализа выводятся незначительно. При почечной недостаточности с нарастающей азотемией прием препарата противопоказан.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• отечный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, печени и легких.

Противопоказания

• почечная недостаточность в сочетании с анурией;
• рефpaктерная гипокалиемия/гипонатриемия;
• прекома и печеночная кома;
• декомпенсированный митральный/аортальный стеноз;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией либо без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• острый гломерулонефрит;
• гиперурикемия;
• гликозидная интоксикация;
• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сочетанная терапия с аминогликозидами и цефалоспоринами;
• наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности):

• указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
• диарея;
• панкреатит;
• артериальная гипотензия;
• гипопротеинемия;
• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• нарушения оттока мочи (гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы или сужение мочеиспускательного канала);
• предрасположенность к появлению гиперурикемии;
• острый инфаркт миокарда (из-за увеличения риска появления кардиогенного шока);
• нарушения почечной/печеночной функции;
• сахарный диабет (из-за снижения толерантности к глюкозе);
• гипокалиемия/гипонатриемия;
• гепаторенальный синдром;
• анемия;
• подагра.

Инструкция по применению Торасемида: способ и дозировка

Торасемид принимают внутрь, предпочтительно – после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу принимают в 1 прием.

Рекомендованный режим дозирования:

• отечный синдром различной этиологии: терапевтическая доза – 5 мг, возможно ее постепенное увеличение – от 20 до 40 мг (максимально). Опыта применения более высоких доз нет. Показано проведение длительной терапии (либо препарат применяется до исчезновения отеков);
• артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг, возможно ее увеличение до 5–10 мг. При недостаточности клинического эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол — 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 53.5 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контрaнcпортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. C_max в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

V_d у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени V_d увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T_1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T_1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T_1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени V_d, T_1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за хаpaктерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T_1/2 при этом не меняются.

Читать еще:  Зеленый чай тахикардия

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Анурия; печеночная кома и прекома; рефpaктерная гипокалиемия; рефpaктерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спyтaнность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый хаpaктер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гипеpaктивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потрeбление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потрeблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Торасемид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лекарственные препараты, обладающие мочегонным действием, не имеют как таковой отдельной классификации. Дело обстоит именно так потому, что существует не один аспект, по которому их можно было бы как-то разделить. Это и химическое строение, и сила воздействия, и скорость появления эффектов. Список можно было бы продолжать еще. Та классификация, которая существует сейчас, скорее условная и содержит в себе девять подгрупп. Среди прочих можно отдельно выделить группу петлевых диуретиков, в которую входит препарат Торасемид.

Состав и форма выпуска

Механизм действия всех петлевых диуретиков основан на реабсорбции кальция, то есть на обратном всасывании жидкости полостей анатомических структур организма. В связи с этим происходит повышенное выведение кальция вместе с мочой. Средства данной группы нашли широкое применение, благодаря тому, что отлично комбинируются с другими группами медикаментов. По сравнению с соседями по группе Торасемид реже, чем, к примеру, Фуросемид, вызывает гипокалиемию.

Попадая в организм, медикамент связывается с котрaнcпортерами ионов калия, хлора и натрия, располагающимися в мембране толстого сегмента петли Генгле. Идет снижение или замедление обратное всасывание ионов натрия и уменьшается давление жидкости внутри клеток и обратное всасывание воды.

Препарат состоит из самого активного вещества — торасемид 5 мг (или торасемид 10 мг). Кроме этого в состав входят:

• Целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния (Е 527), карбоксиметилкрахмал натрия — это стабилизатор, наиболее часто задействованный в изготовлении таблеток, мазей, кремов и суспензий. Благодаря этому компоненту твердые формы лекарств становятся прочнее и однороднее. В организме целлюлоза не усваивается и выходит в неизмененном виде.
• Моногидрат лактозы — своего рода наполнитель в таблетках. Он не обуславливает основного фармакологического эффекта, но значительно улучшает хаpaктеристики самого лекарства.
• Повидон — вещество, обладающее способностью связывать токсины и удалять их из организма с фекалиями, без привлечения кровотока. Повидон не скапливается в организме, на разрушает слизистую ЖКТ, но усиливает кровоток в почках, тем самым повышая диурез.
• Коллоидный диоксид кремния — абсорбент токсинов, аллергенов, болезнетворных микроорганизмов.
• Гидрогенизированное касторовое масло — эмульгатор и растворитель, одно из безопаснейших масел.

Препарат представляет собой белые таблетки для перopaльного приема, имеющие плоскоцилиндрическую форму. Бывает в двух дозировках — 50 и 100 мг. Могут быть в упаковках, содержащих 2,3, 6 блистеров по 10 штук, в банках по 30 или 100 штук.

Время выведения самого активного вещества и всех метаболитов — 3-4 часа.

Основное количество выводится из организма почками, с мочой — 83%, 24% — неизмененным, остатки — с метаболитами.

Торасемид СЗ — это пролонгированная форма. Она отличается более медленным высвобождением активного вещества, благодаря этому получается долгий эффект. Вместе с тем, такая форма препарата оказывает намного более мягкое влияние, снижая риск развития побочных эффектов.

Торасемид можно назвать дозозависимым лекарственным средством. То есть повышение терапевтического эффекта напрямую зависит от повышения дозы. Внимание: самая большая дозировка показана лишь тогда, когда отсутствуют положительные результаты при лечении двух месяцев. Препарат предпочтительней для долгого приема.

Читать еще:  Красное вино повышает или понижает давление?

Торасемид канон — это таблетки пролонгированного действия, страна-производитель — Италия. Показания, противопоказания и правила приема Торасемид канон идентичны обычному Торасемиду.

Диувер Торасемид, судя по РЛС, производится российской фармацевтической компанией TEVA/БИОТЕК — в этом и все его отличие.

• повышенное артериальное давление;
• отеки любого происхождения: при болезнях почек, сердца, легких. Отечный синдром при заболеваниях печени.

Противопоказания

• непереносимость как самого активного компонента, так и любого в составе;
• сильная аллергия на противомикробные медикаменты;
• почечная недостаточность с анурией (моча у человека не поступает в мочевой пузырь);
• печеночная кома и состояния ей предшествующие;
• снижение концентрации калия и натрия в сыворотке;
• кровь в организме плохо циркулирует;
• отравление сердечными гликозидами;
• гломерулонефрит в острой форме;
• сужение аорты или левого атриовентикулярного отверстия — приобретенный порок сердца;
• критически высокие показатели мочевой кислоты в крови;
• большие концентрации глюкозы в крови и моче;
• лечение цефалоспоринами или аминогликозидами;
• индивидуальная непереносимость лактозы, нехватка лактазы (фермент , синтезируемый кишечником);
• препарат полностью запрещен в период беременности;
• дети до 18 лет (за отсутствием соответствующих сведений) и преклонный возраст более 65 лет.

Относительные противопоказания:

• пониженное АД;
• атеросклероз с сужением церебральных артерий;
• понижение белка в плазме;
• разрастания простаты доброкачественного хаpaктера;
• стеноз уретры;
• аритмия желудочков, инфаркт;
• сахарный диабет;
• лечение сердечными гликозидами, гормональными препаратами;
• работа, связанная с постоянным вождением автотрaнcпорта;
• анемия, подагра.

Инструкция по применению

Таблетки нужно проглатывать без разжевывания в утренний период во время еды, обязательно запивать небольшим количеством жидкости. Внимание: всю суточную дозировку необходимо выпивать в один прием. Если разделить на несколько, то терапевтический эффект может заметно снизиться.

Общие дозировки указаны в таблице ни же.

Пациентам преклонного возраста дозу не увеличивают. Во время лечения важно проводить исследования крови на уровень мочевины и вредных жиров. Кроме этого важно проверять уровень калия, кальция и магния в крови.

Мочегонные средства назначают для нормализации давления

Побочные действия и передозировка

Побочные проявления любого препарата подразделяются по частоте проявления в установленных случаях. К наиболее часто встречающимся относятся следующие:

• сонливость, боли в голове и головокружения;
• диарея и болезненность в животе;
• увеличение объема суточной мочи, позывов к мочеиспусканию, более обильное ночное мочеиспускание по сравнению с дневным;

К нечастым побочным эффектам относятся:

• повышение триглициридов и холестерина натощак;
• судороги в ногах;
• учащенное сердцебиение, возрастание ЧСС;
• сильное чувство жажды, которое можно утолить лишь большими объемами жидкости;
• носовые кровотечения;
• повышение количества тромбоцитов в крови;
• излишняя раздражительность, повышенная утомляемость и слабость, либо, наоборот, гипеpaктивность.

Наиболее редкие или те, частоту которых установить не удалось:

• снижение восприимчивости организма к глюкозе, особенно на фоне скрытно протекающего диабета;
• анемии, снижение лейкоцитов и эритроцитов;
• расстройства зрительного восприятия;
• покалывание, жжение в ногах, обмороки, нарушение сознания;
• резкое падение АД, тромбоз и тромбоэмболия;
• обратимые проблемы со слухом — снижение, потеря его или шум в ушах. Как правило, при почечной недостаточности или появлении белка в моче;
• тошнота и рвота, снижение аппетита;
• снижение способности организма к пoлoвoму акту;
• уменьшение выделяемой мочи за сутки, примеси крови в моче, большое количество мочевины и креатинина в крови;
• сильная восприимчивость кожи к ультрафиолету, сыпь, пурпура, дерматит;
• снижение всех показателей крови, медленное обезвоживание организма (чаще у пожилых больных) — возрастает риск тромбоза;
• слабость в мышцах.

Передозировка возможна при неконтролируемом приеме и самовольном повышении дозы. Она проявляется расстройством пищеварения, слишком обильным мочеиспусканием, уменьшением объема циркулирующей крови. Как следствие, падает АД, возникает сонливость, спyтaнность сознания.

При передозировке помощь состоит в промывании желудка, стимулировании рвоты. В тяжелых случаях пациента важно уложить на горизонтальную поверхность, проследить за достаточным притоком воздуха, дать кислород и обеспечить возмещение потерянной жидкости путем введения специальных растворов. Иногда может потребоваться введение гормональных препаратов. Какого-либо определенного антидота не существует, равно как и нет показаний к гемодиализу. Обязательно снижение дозы либо отмена Торасемида — в зависимости от выраженности признаков.

Особые указания

1. Препарат всегда назначаться врачом.
2. Важно параллельно с основным лечением принимать калий, особенно при максимальных дозировках.
3. При болезнях почек нужно контролировать электролиты, липиды, креатинин, мочевую кислоту. При отклонениях от норм должна проводиться коррекция.
4. Лечение при циррозе печени и асците (брюшной водянке) проводится исключительно в стационаре.
5. При диабете должен проводиться контроль глюкозы в моче и крови.
6. При разрастаниях клеток простаты, стенозе мочеточника или обездвиженным пациентам нужно проверять, есть ли возможность для свободного оттока мочи.
7. Препарат способен обострять подагру.
8. Развитие аритмий возможно при болезнях сердца и особенно при лечении сердечными гликозидами.

Совместимость с алкоголем

Любые диуретики в общем, и Торасемид в частности, несовместимы с алкоголем. Такое соседство может спровоцировать побочные эффекты, причем в наиболее острой форме.

Применение при беременности и лактации

При беременности медикамент показан лишь в критических случаях, строго по назначению. Это связано с тем, что действующий компонент хорошо проходит плаценту. Это способствует нарушению водного обмена в организме женщины, тем самым снижая синтез тромбоцитов у плода. При лактации препарат не назначают из-за отсутствия данных о способности лекарства проникать также в грудное молоко. Из-за этого на время лечения данным препаратом грудное вскармливание приостанавливают.

Торасемид для похудения

Многие ошибочно предполагаю, что мочегонные препараты могут способствовать похудению. На самом деле с помощью диуретиков можно лишь избавиться от лишней жидкости в организме, то есть потерять в весе примерно 2-3 кг. Важно при этом запомнить, что на жировой ткани это никоим образом не отразится и ее объем останется неизменным. Потеря жидкости может отразиться на организме не самым лучшим образом и привести к обезвоживанию. По этой причине медикамент никаким образом нельзя отнести к средствам для похудения. О применении Фуросемида для похудения можно почитать тут.

Совместимость с другими препаратами

Взаимодействие с прочими лекарствами проявляется следующим образом:

• С гормональными препаратами, Амфотерицином В — риск гипокалиемии.
• С сердечными гликозидами — отравление кальцием.
• С цефалоспоринами, аминогликозидами, этакриновой кислотой, антибиотиками, салицилатами — риск их ототоксического действия (негативное влияние на слух и вестибулярный аппарат).
• С ингибиторами АПФ — резкие скачки АД в меньшую сторону.
• НПВП снижают мочегонный эффект медикамента.
• С антигипертензивными средствами, диазоксидом, теофиллином — Торасемид усиливает их терапевтический эффект.
• С миорелаксантами — Торасемид ослабляет их действие.
• При введении рентгеноконтрастных веществ для манипуляций есть риск дисфункции почек.

Аналоги и цена

Стоимость Торасемид СЗ достаточно высока — 900-2000 рублей, так же как и на Торасемид Сандоз — 1900-4000 рублей. Более дешевый вариант — Торасемид Канон — 150-360 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 10.11.2019 00:00.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Торасемид/ Torasemide.

Формула: C16H20N4O3S, химическое название: 1-(1-метилэтил)-3-[[4-[(3-метилфенил) амино] пиридин-3-ил] сульфонил] мочевина.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочепoлoвoй системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: диуретическое.

Фармакологические свойства

Торасемид является петлевым диуретиком. Торасемид обратимо связывается с контрaнcпортером ионов (хлора, натрия, калия), который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, что приводит к снижению или полному ингибированию обратного всасывания ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и обратного всасывания воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы сердечной мышцы, улучшает диастолическую функцию и уменьшает фиброз миокарда. Торасемид вызывает гипокалиемию, но в меньше, чем фуросемид, при этом торасемид имеет более продолжительное действие и большую активность. Для проведения длительного лечения использование торасемида является наиболее обоснованным выбором.
При приеме внутрь торасемид пpaктически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тpaкте. Через 1 — 2 часа после приема внутрь после еды в плазме крови определяется максимальная концентрация торасемида. Через 2 — 3 часа после приема внутрь развивается максимальный диуретический эффект. Биодоступность торасемида составляет 80 — 90%. Диуретический эффект торасемида сохраняется до 18 часов, это облегчает переносимость лечения из-за отсутствия в первые часы после приема препарата очень частого мочеиспускания, которое ограничивает активность больных. С белками плазмы крови торасемид связывается более 99%. Видимый объем распределения равен 16 л. Торасемид при помощи изоферментов системы цитохрома Р450 метаболизируется в печени. После окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита торасемида (М1, М3 и M5), связывающиеся с белками сыворотки крови соответственно на 86%, 95% и 97%. Период полувыведения торасемида и со своими метаболитами равен 3 — 4 часа. Общий клиренс торасемида равен 40 мл/мин, почечный клиренс составляет 10 мл/мин. Примерно 83% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%) и в неизмененном виде (24%).
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, период полувыведения метаболитов М5 и M3 увеличивается. При помощи гемофильтрации гемодиализа торасемид и его метаболиты выводятся незначительно. При печеночной недостаточности содержание торасемида в сыворотке крови увеличивается из-за уменьшения его метаболизма в печени. У больных с печеночной или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция торасемида маловероятна.

Читать еще:  Гипохолестериновая диета: простой путь к здоровому организму

Отечный синдром различного происхождения (включая при заболеваниях легких, печени, почек, хронической сердечной недостаточности); артериальная гипертензия.

Способ применения торасемида и дозы

Способ применения и дозировка торасемида устанавливаются индивидуально в зависимости от патологии, состояния больного, переносимости препарата.
Торасемид должен использоваться только строго по назначению врача. Больные, которые имеют повышенную чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам, могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду. Больным, которые получают высокие дозы торасемида в течение продолжительного периода, чтобы избежать развитие метаболического алкалоза, гипонатриемии и гипокалиемии, рекомендовано применение препаратов калия и диета с достаточным содержанием поваренной соли. У больных с почечной недостаточностью риск развития нарушений водно-электролитного баланса повышен. При курсовой терапии необходим периодический контроль содержания электролитов сыворотки крови (включая кальций, натрий, магний, калий), остаточного азота, кислотно-основного состояния, креатинина, мочевой кислоты и проведение, в случае необходимости соответствующего коррекционного лечения. При усилении или развитии олигурии и азотемии у пациентов с тяжелой прогрессирующей патологией почек, рекомендовано приостановить лечение.
Подбор режима доз у пациентов с асцитом при циррозе печени необходимо проводить в стационаре, так как нарушения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы. Данной категории больных необходимо регулярно контролировать электролиты сыворотки крови. У пациентов с сахарным диабетом или с уменьшенной толерантностью к глюкозе необходимо периодически контролировать уровни глюкозы в моче и крови. У пациентов в бессознательном состоянии, с сужением мочеточников, гиперплазией предстательной железы необходимо контролировать диурез из-за риска острой задержки мочи. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от управления трaнcпортными средствами и занятий прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства), печеночная кома и прекома, почечная недостаточность с анурией, выраженная гипокалиемия, дегидратация или гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее), выраженная гипонатриемия, резко выраженные нарушения оттока мочи любого происхождения (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей), острый гломерулонефрит, гликозидная интоксикация, декомпенсированные митральный и аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, гипопротеинемия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), острый инфаркт миокарда (повышение риска развития кардиогенного шока), желудочковая аритмия в анамнезе, панкреатит, диарея, анемия, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), подагра, гепаторенальный синдром, беременность.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Торасемид не обладает фетотоксичностью и тератогенным эффектом, но, проникая через плацентарный барьер, вызывает тромбоцитопению и нарушения водно-электролитного обмена у плода. Торасемид во время беременности можно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода и только под контролем врача в минимальных дозах. На время терапии торасемидом необходимо прекратить кормление гpyдью (неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком).

Побочные действия торасемида

Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипохлоремия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз (симптомами, которые указывают на развитие нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния могут быть спyтaнность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, нарушения ритма сердца, диспепсические расстройства, дегидратация и гиповолемия (чаще у пожилых пациентов), которые могут привести к гемоконцентрации с развитием тромбоза);
сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, коллапс, аритмии, тахикардия, снижение объема циркулирующей крови;
обмен веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, снижение толерантности к глюкозе (возможно проявление скрыто протекающего сахарного диабета), преходящее повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, что может усилить или вызвать проявления подагры;
мочевыделительная система: острая задержка мочи, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
пищеварительный тpaкт: тошнота, диарея, рвота, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит, увеличение активности ферментов печени;
нервная система и органы чувств: парестезии, шум в ушах, нарушение слуха, обычно обратимое, в особенности у пациентов с гипопротеинемией или почечной недостаточностью;
кожные покровы: крапивница, кожный зуд, сыпь или буллезное поражение кожи, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, пурпура, васкулит, лихорадка, эозинофилия, фотосенсибилизация, тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции вплоть до шока;
кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или пластическая анемия.

Взаимодействие торасемида с другими веществами

Торасемид увеличивает уровень и риск развития ото- и нефротоксического действия аминогликозидов, цефалоспоринов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В из-за конкурентного почечного выведения. Торасемид увеличивает эффективность теофиллина и диазоксида, уменьшает — аллопуринола, гипогликемических препаратов. Торасемид и прессорные амины взаимно снижают эффективность. Лекарственные препараты, которые блокируют кaнaльцевую секрецию, увеличивают уровень торасемида в плазме крови. При совместном использовании с торасемидом амфотерицина В, глюкокортикостероидов увеличивается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации из-за гипокалиемии и удлинения периода полувыведения. Торасемид понижает почечный клиренс препаратов лития и увеличивает риск развития интоксикации. Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивный препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Нестероидные противовоспалительные средства, сукральфат уменьшают диуретический эффект торасемида из-за угнетения продукции простагландина, выведения альдостерона, нарушения активности ренина в сыворотке крови. Совместный прием больших доз салицилатов при приеме торасемида повышает риск проявления токсичности салицилатов из-за конкурентного почечного выведения. Одновременное или последовательное использование торасемида с антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может привести к сильному понижению артериального давления. Данного эффекта можно избежать, временно отменив торасемид или снизив его дозу. Совместное применение с торасемидом метотрексата или пробенецида может снижать эффективность торасемида (одинаковый путь выведения), также торасемид может приводить к уменьшению почечного выведения данных препаратов. При совместном использовании торасемида и циклоспорина повышается риск развития подагрического артрита из-за того, что циклоспорин может нарушать выведение уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Есть сообщения, что у больных с высоким риском развития нефропатии, которые принимают торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств развитие нарушений функционального состояния почек наблюдались чаще, чем у больных с высоким риском развития нефропатии, которым до введения рентгеноконтрастных препаратов проводили внутривенную гидратацию.

Передозировка

При передозировке торасемидом развиваются следующие симптомы: чрезмерно повышенный диурез, который сопровождается понижением объема циркулирующем крови и дальнейшим выраженным нарушением электролитного баланса, с последующим выраженным понижением артериального давления, спyтaнностью сознания, сонливостью, коллапсом; желудочно-кишечные расстройства. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, симптоматическая терапия, отмена препарата или снижение дозы и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей кислотно-основного и водно-электролитного баланса состояния под контролем гематокрита, плазменных концентраций электролитов. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетика

После перopaльного приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения — 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакологического действия препарата. Конечный T½ торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности T½ торасемида не изменяется, а T½ метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты пpaктически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Показания к применению

Таблетки Торасемид 2,5 и 5 мг — АГ.
Таблетки Торасемид 5; 10 и 20 мг — отеки, вызванные сердечной недостаточностью.
Таблетки Торасемид 50; 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.