КАТАФАСТ® (CATAFAST) инструкция по применению

КАТАФАСТ (CATAFAST)

DICLOFENACUM M01A B05

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/opaльн. р-ра 50 мг саше, № 3, № 9, № 21

Прочие ингредиенты: калия гидрокарбонат, маннит (E421), аспартам (Е951), сахарин натрия, глицерин дибегенат, ароматизатор мятный, ароматизатор анисовый.

№ UA/4180/01/01 от 19.01.2011 до 19.01.2016

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным aнaльгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Катафаст хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное aнaльгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, C_max в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.
При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т_? из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится на протяжении 12 ч.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?, 5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т_? в плазме крови составляет 1–2 ч. Т_? в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак — имеет Т_? несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

• , Метки: CATAFAST, Novartis, КАТАФАСТ

Катафаст: описание препарата на основе диклофенака калия и инструкция по его применению

Боль и воспаление являются спутниками многих заболеваний. Современная фармакология разработала огромное количество лекарственных средств, помогающих бороться с этими симптомами. Одним из таких лекарств является Катафаст, действующим веществом которого является диклофенак калия.

Катафаст является препаратом нестероидной группы, который обладает хорошими свойствами подавлять воспалительные процессы. Он используется чаще всего в качестве обезболивающего, жаропонижающего, а также противовоспалительного лекарственного средства.

Состав препарата и форма выпуска

Катафаст состоит из диклофенака калия массой в 50 миллиграмм на 1 г препарата.

Вспомогательными веществами являются:

• калия гидрокарбонат;
• маннитол 721 мг (маннитол SD 200, маннитол 35);
• аспартам;
• натрия сахаринат;
• глицерина дибегенат;
• мятный и анисовый ароматизаторы.

Форма выпуска препарата: порошок для самостоятельного приготовления раствора для перopaльного использования (приема внутрь через рот), инструкция по применению. Масса одной порции составляет 50 миллиграмм.

Фармакокинетика препарата и его действие

Главное действующее вещество Катафаста диклофенак калия демонстрирует выраженные жаропонижающие, противовоспалительные, а также обезболивающие свойства.

Катафаст отличается высокой эффективностью и быстрым началом работы. Именно по этой причине его назначают в случаях острой боли. Экспериментально было установлен, что основной механизм действия этого лекарственного средства основан на торможении биологического синтеза простагландинов, которые вызывают воспалительные процессы в организме. Вокруг травмированного места благодаря этому препарату снимается отек.

Всасывание препарата начинается сразу после приема. Через 5-20 минут его содержание в крови достигает своего максимума (5,5 мкмоль/л).

Максимальное содержание препарата в синовиальной жидкости образуется через 2-4 часа после приема препарата.

Применение этого лекарственного средства показано при наличии следующих состояний:

• боль, являющаяся последствием травмы;
• воспаление и отечность в месте растяжения мышцы;
• боль и воспаление после проведения оперативных вмешательств в стоматологии и ортопедии;
• мигрень;
• болевые ощущения в области позвоночника;
• ревматизм;
• для снятия боли и воспаления при заболеваниях ЛОР-органов;
• начало воспалительного процесса и боль при различных гинекологических патологиях.

Общепринятые медицинские нормы предполагают использование Катафаста совместно с этиотропными средствами.

Какие есть противопоказания к применению

Использование Катафаста противопоказано при наблюдении следующих клинических картин:

• обострение язвы желудка или кишечника;
• индивидуальная высокая чувствительность к компонентам;
• беременность;
• серьезная форма почечной, печеночной, а также сердечной недостаточности;
• непереносимость отдельных компонентов препарата.

Не допускается применение пациентами, использующими для лечения сопутствующих заболеваний ацетилсалициловую кислоту или иные лекарственные средства, обладающие способностью подавлять простагландинсинтетазы.

Схема приема и допустимые дозировки

Описание приема Катафаста изложено в инструкции по применению.

Катафаст используется с минимальной рабочей дозы и желательно на протяжении краткого временного промежутка.

Размер первичной дозировки для взрослых составляет 100–150 миллиграмм в сутки. Если у пациента наблюдаются умеренно выраженные симптомы, то допустимая дневная доза составляет 50–100 миллиграмм в сутки. Суточная дозировка должна разделятся на три равных приема.

Что же касается использования этого лекарства беременными, то его применение не допускается во время третьего триместра беременности.

Катафаст крайне не рекомендуют использовать детям до 14-летнего возраста. Детям старше 14 лет размер дневной дозы назначается на уровне 50–100 миллиграмм.

Симптомы передозировки

Клинически не удалось установить дозу, вызывающую передозировку. При этом чрезмерное использование Катафаста может вызвать следующие симптоматические проявления:

• тошнота;
• кровотечение в брюшной полости;
• диарея;
• потеря координации;
• шум в голове;
• судороги.

Лечение отравления предполагает использование методов поддерживающей терапии. Необходимо принять активированный уголь, если количество принятого лекарства ненамного превысило дозировку. В случае приема большого количества Катафаста необходимо сделать промывание желудка или вызвать рвоту.

Побочные эффекты

При использовании препарата могут наблюдаться следующие побочные реакции:

1. Системы кроветворения могут проявлять такие побочные эффекты, как: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, а также агранулоцитоз.
2. Иммунная система может реагировать на прием препарата таким образом: специфические реакции на фоне индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, анафилактический шок, ангионевротический в том числе и отек лица.
3. Со стороны нервной системы могут быть такие реакции: головные боли, потеря координации, повышенная сонливость и утомляемость, парестезия, ухудшение памяти, тремор конечностей, менингит, инсульт и снижение чувствительности вкусовых рецепторов.
4. Психические нарушения: прострaнcтвенная дезориентация, депрессивные состояния, проблемы со сном, повышенная раздражительность, кошмары во сне, а также психотические патологии.

Читать еще:  Как лечить головную боль при беременности

Указания особого хаpaктера к использованию

Не рекомендуется применять препарат совместно с алкоголем.

Назначать использование Катафаста пациентам, страдающим от печеночной порфирии нужно при осуществлении постоянного контроля за состоянием их здоровья. Это связано с тем, что данное лекарственнее средство способно спровоцировать приступы этого заболевания.

В связи с тем, что простагландинам отводится особое место в почечном кровотоке, необходимо с вниманием назначать этот препарат людям, страдающим от почечной недостаточности и проблемами с сердцем.

Что же касается взаимодействия Катафаста с иными фармакологическими препаратами, то это лекарственное средство способно тормозить работу диуретиков, что снижает их эффективность.

С осторожностью необходимо применять Катафаст престарелым людям, истощенным и обладающих недостатком веса. В этом случае дозировка препарата должна быть минимальной.

Мнение врачей и пациентов

Отзывы о лекарственном средстве Катафаст в основном положительные. Отмечается его эффективность и быстрота действия.

В своей медицинской пpaктике я нередко назначаю Катафаст при наблюдении выраженного воспалительного процесса в ротовой полости, сопровождающегося умеренным или сильным болевым синдромом. При использовании рекомендованной дозы в 100-150 миллиграмм можно существенно снизить проявления боли, а также снять воспаление. Эффективность этого препарата я увидел на пpaктике.

Евгений 37 лет, врач стоматолог

Особого эффекта от приема этого средства я не ощутил, хотя принимал его соблюдая все рекомендации врача, правда, прием этого препарата у меня лично сопровождался постоянными головными болями.

Валерий 40 лет, инженер

После операции на ноге в месте проведения хирургического вмешательства у меня не проходило воспаление, которое к тому же сопровождалось сильной болью. Врач прописал мне использование Катафаста на протяжении двух недель. Уже на пятый день приема препарата я заметила существенный спад воспаления, а также уменьшение боли.

Клавдия 57 лет, преподаватель

Благодаря Катафасту, я смогла устранить боль после операции по удалению разрушенного зуба. Буквально на следующий день после приема лекарства у меня ушел отек, и я смогла вернуться к полноценной жизни.

Клавдия 57 лет, преподаватель

Многие больные отмечают, что повышение дозы выше 100-150 миллиграмм в сутки не приносит никаких видимых положительных эффектов. При этом такие высокие дозировки зачастую взывают расстройства пищеварения и головные боли.

Достоинства и недостатки

К плюсам Катафаста относятся:

• высокая эффективность;
• быстрая скорость начала действия;
• минимальный риск передозировки.

К минусам препарата относятся:

• довольно высокая стоимость в сравнении с аналогами;
• невозможность использования для лечения детей.

Условия отпуска и хранения

На данный момент данный препарат является довольно редким в российских аптеках. При этом его средняя стоимость составляет около 1500 рублей.

Катафаст рекомендуется хранить в коробке при температуре не выше 25 °С в темном, сухом и недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.

Среди аналогов Катафаста стоит отметить:

1. Диклофенак натрия, его раствор обладает схожим эффектом с Катафастом.
2. Диклоберл ретард отличается более низкой ценой при аналогичной эффективности.
3. Диклопол довольно редкое лекарство, обладающий схожим эффектом и сопоставимой эффективностью.
4. Вольтарен Ретард доступное и при этом качественное лекарственное средство, которое может выступать в качестве полноценной альтернативы Катафасту.

Катафаст , ПОРОШОК (ПАКЕТИКИ)

• ATX классификация: M01AB05 Диклофенак
• Мнн или группировочное наименование: Атропин оксид
• Фармакологическая группа: M01A — ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НЕСТЕРОИДНЫЕ
• Производитель: NOVARTIS PHARMA
• Владелец лицензии: NOVARTIS
• Страна: Неизвестно

Инструкцияпо медицинскому применению лекарственногосредства

КАТАФАСТ®

CATAFAST ®

Торговоеназвание

Международноенепатентованное название

Лекарственнаяформа

Порошок для приготовления раствора для внутреннегоприменения, саше 50 мг № 3, № 9, № 21

Состав

1 саше содержит

активноевещество — диклофенак калия 50 мг,

вспомогательныевещества: калия гидрокарбонат, маннитол SD 200, маннитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицеринадибегенат, мятный ароматизатор, анисовий ароматизатор.

Описание

Порошок от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС M 01 A B 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диклофенакбыстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинаетсянемедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимого саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, егомаксимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут исоставляет 5,5 мкмоль/л.

Степеньвсасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Таккак около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первогопрохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь подкривой “концентрация-время” (AUC) в случае приема препарата внутрь, почти в двараза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозыпрепарата.

Послеповторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, еслисоблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата,кумуляции не отмечается.

Связывание диклофенака с белками сывороткикрови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата.Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенакпроникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрациядостигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения изсиновиальной жидкости составляет 3-6 часов. Спустя 2 часа после достижениямаксимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальнойжидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12часов.

Диклофенакметаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но,главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования иметоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов(3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты сглюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны,но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Около 60% от примененной дозы препаратавыводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества сглюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которыхтакже превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируетсяменее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится ввиде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групппациентов

Влияниявозраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятогoвнутрь, не отмечено.

Упациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не быловыявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсомкреатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрациигидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем уздоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

Фармакодинамика

Катафастсодержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры,оказывающее выраженное aнaльгетическое, противовоспалительное и жаропонижающеедействие.

Основныммеханизмом действия диклофенака считается торможение биосинтезапростагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли илихорадки.

Катафастхаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно уместен влечении умеренно выраженных и тяжелых острых болевых и воспалительных синдромов.

Приналичии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическимвмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль придвижениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в областихирургической раны.

Катафастспособен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери припервичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженностьголовной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Показания к применению

— посттравматическиеболь, воспаление и отек

-послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после

стоматологических или ортопедических операций

-боль и/или воспаление при воспалительных гинекологических заболеваниях,

например первичной дисменорее или аднексите

-болевой синдром при патологии позвоночника

— инфекции уха, горла и носа (фаринготонзиллит, отит,сопровождающиеся

выраженнойболью и воспалением) в качестве вспомогательного средства

Способ применения и дозы

Для взрослыхрекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в день. В случаеумеренной выраженности симптомов, обычно бывает достаточно применения 50-100 мгпрепарата в день. Суточную дозу следует делить на 3 приема.

Читать еще:  Адамов корень: рецепты приготовления и способы лечения

Припервичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; онасоставляет обычно 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, принеобходимости, в течение последующих нескольких мeнcтpуальных циклов, дозупрепарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Прием препаратарекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятныхощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости отсимптоматики.

Примигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомахнадвигающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 часов после приемапервой дозы достаточное облегчение боли не наступает, можно принять последующуюдозу 50 мг. Если необходимо, последующие дозы по 50 мг можно принимать синтервалами 4-6 часов, не превышая общую дозу 200 мг в день.

Содержимоепакетика следует растворить в стакане (негазированной) воды. Раствор можетоставаться несколько мутным, но это не влияет на эффективность препарата.Раствор следует принимать предпочтительно перед приемом пищи.

Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14лет. Для лечения детей до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака12,5 мг и 25 мг.

Для подростковстарше 14 лет обычно достаточно применения дозы 50-100 мг, разделенной на 1-2приема, ежедневно.

Побочные эффекты

При оценке частоты встречаемостиразличных побочных реакций использованы следующие градации: «иногда»- >1-10%, «редко» — >0,001-1%, «в отдельных случаях» — 0 Св оригинальной упаковке; защищать от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срокхранения

Препарат не следует использовать после срока,отмеченного на упаковке.

Условияотпуска из аптек

Производитель

Мифарм С.п.А., Италия для Новартис Фарма АГ, Швейцария

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

КАТАФАСТ (CATAFAST)

DICLOFENACUM M01A B05

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/opaльн. р-ра 50 мг саше, № 3, № 9, № 21

Прочие ингредиенты: калия гидрокарбонат, маннит (E421), аспартам (Е951), сахарин натрия, глицерин дибегенат, ароматизатор мятный, ароматизатор анисовый.

№ UA/4180/01/01 от 19.01.2011 до 19.01.2016

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным aнaльгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Катафаст хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное aнaльгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, C_max в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.
При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т_? из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится на протяжении 12 ч.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?, 5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т_? в плазме крови составляет 1–2 ч. Т_? в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак — имеет Т_? несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

• , Метки: CATAFAST, Novartis, КАТАФАСТ

КАТАФАСТ® (CATAFAST) инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска:

По 21 саше в коробке из картона упаковочного.

Лекарственная форма:

Порошок 50 мг для приготовления opaльного раствора N3, N9, N21 (саше)

Состав:

1 пакет-саше содержит: активное вещество: 50 мг калия диклофенака; вспомогательные вещества: гидрокарбонат калия, маннит (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрия, глицерол дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор

Фармакологические свойства:

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, — вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное aнaльгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Катафаст хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно пригоден для лечения острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика:

Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного пакета-саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л. При приеме препарата во время еды количество диклофенака, который всасывается, не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в случае приема препарата внутрь или ректально почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Видимый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 часов. Диклофенак в низкой концентрации (100 нг/мл) был обнаружен в грудном молоке у одной кормящей матери. Предполагаемое количество, которое попадает ребенку через молоко матери эквивалентно 0,03 мг/кг/суточную дозу. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньшe, чем диклофенак. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения в плазме, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Установлено, что Катафаст оказывает сильное aнaльгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Показания к применению:

Кратковременное лечение (максимум 3 дня) таких острых заболеваний: • послеоперационная боль и воспаление, в т.ч. после стоматологических или ортопедических операций; • посттравматическая боль и воспаление, в т. ч. вследствие растяжений; • боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит; • приступы мигрени, с предвестниками или без; • как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР-органов, в т.ч. при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением; • болевой синдром позвоночника; • несуставной ревматизм. Согласно общепринятых подходов к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний, необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры тела не является показанием к применению препарата.

Способ применения:

Рекомендуется подбирать дозу индивидуально. Побочные реакции могут быть минимизированы при приеме самой низкой эффективной дозы на протяжении как можно более короткого периода времени, необходимого для контроля над симптомами. Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в день (2-3 саше). В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей возрастом старше 14 лет обычно бывает достаточно применения 50-100 мг в день (1-2 саше). Суточную дозу следует распределить на 2-3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; она обычно составляет 50-150 мг (1-3 саше). Вначале назначают 50-100 мг, а затем, в случае необходимости, в течение следующих нескольких мeнcтpуальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 150 мг в день. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых болевых ощущений; лечение необходимо продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики. При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 часов после приема первой дозы не наступает достаточное ослабление боли, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, последующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 6-8 часов, не превышая общую дозу 150 мг в сутки. Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14 лет. Для лечения детей до 14 лет применяют диклофенак в виде капель и суппозиториев (12,5 мг и 25 мг). Для детей старше 14 лет, как правило, достаточно применения дозы 50-100 мг, разделенной на 1-2 приема, ежедневно. Исследование Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось. Содержимое саше необходимо растворить в стакане негазированной воды. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует применять преимущественно перед приемом пищи. Не следует превышать максимальную суточную дозу – 150 мг. Применение в отдельных группах пациентов. Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция начальной дозы не требуется. Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы Как правило, терапия при помощи Катафаст не рекомендована пациентам, имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания или неконтролируемую артериальную гипертензию. При необходимости, пациентам, имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, неконтролируемую артериальную гипертензию, или существенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, Катафаст назначается только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель. Пациенты с почечной недостаточностью Катафаст противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. Ввиду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушением функции почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Катафаст у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Катафаст противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Ввиду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушением функции печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Катафаст у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Побочные действия:

Побочные действия из клинических исследований и/или добровольных или литературных данных представлены в соответствии с системно-органным классом Медицинского словаря нормативно–правовой деятельности («MedDRA»), включая взаимодействия, наблюдаемые с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном и длительном применении. Побочные действия в каждом системно-органном классе приведены с учетом частоты возникновения, где наиболее частые побочные действия представлены первыми. Побочные действия в каждой частотной группе приведены в убывающем по тяжести побочного действия порядке. Кроме того, соответствующая частотная категория по каждому побочному действию составлена в соответствии со следующей классификацией («CIOMS III»): очень часто (>1/10); часто (≥1/100 до