Авелокс
Авелокс
Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).
Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).
Форма выпуска
- Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
- Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.
Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.
Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.
Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).
При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.
По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.
Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.
Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.
При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.
При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.
Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.
Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.
Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.
Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:
- для лечения острого и хронического синусита;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- хронического бронхита;
- воспаления легких;
- внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
- эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.
Противопоказания
Препарат не назначают:
- детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
- при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
- при беременности и кормлении гpyдью;
- при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
- при гипокалиемии;
- при брадикардии;
- сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
- аритмии;
- при непереносимости лактозы;
- при наличии серьезных заболеваний печени.
Следует соблюдать осторожность:
- при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
- при острой ишемии миокарда;
- циррозе печени;
- при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.
Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.
С частотой менее 3 % встречались:
- грибковые инфекции;
- головная боль и головокружение;
- возникновение сердечной аритмии;
- боли в эпигастральной области;
- повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
- при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.
Редко и очень редко наблюдались:
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.
Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.
Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.
Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.
При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.
При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.
При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.
При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.
У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.
Инструкция по применению Авелокса для инъекций
Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.
Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.
Читать еще: Биопарокс - обширная инструкцияВ одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.
Передозировка
Данных о передозировке средством не так много.
При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.
Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.
Взаимодействие
Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.
Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.
При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.
Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.
Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.
Условия продажи
Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.
Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.
Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).
Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).
Форма выпуска
- Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
- Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.
Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.
Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.
Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).
При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.
По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.
Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.
Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.
При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.
При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.
Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.
Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.
Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.
Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:
- для лечения острого и хронического синусита;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- хронического бронхита;
- воспаления легких;
- внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
- эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.
Противопоказания
Препарат не назначают:
- детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
- при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
- при беременности и кормлении гpyдью;
- при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
- при гипокалиемии;
- при брадикардии;
- сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
- аритмии;
- при непереносимости лактозы;
- при наличии серьезных заболеваний печени.
Следует соблюдать осторожность:
- при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
- при острой ишемии миокарда;
- циррозе печени;
- при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.
Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.
С частотой менее 3 % встречались:
- грибковые инфекции;
- головная боль и головокружение;
- возникновение сердечной аритмии;
- боли в эпигастральной области;
- повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
- при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.
Редко и очень редко наблюдались:
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.
Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.
Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.
Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.
При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.
При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.
При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.
При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.
У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.
Инструкция по применению Авелокса для инъекций
Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.
Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.
В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.
Передозировка
Данных о передозировке средством не так много.
При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.
Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.
Взаимодействие
Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.
Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.
При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.
Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.
Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.
Условия продажи
Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.
Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.
Авелокс таб.п.о.400мг №5
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Цена действительная только для интернет заказов. Узнать цену в аптеке можно по телефону справочной службы
Доступен только для самовывоза
Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.
Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Всасывание и биодоступность. При перopaльном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.
После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,2 мг/л.
При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.
Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в экссудате из очага кожного воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских пoлoвых органов.
Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрaнcформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрaнcформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 25% (26% — при в/в введении) — ЖКТ. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной кaнaльцевой реабсорбции препарата.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, пoлoвых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина 30–40.
Параметр (среднее значение) AUC,ч Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) МИК90 0,125 мг/л 313 32,5 МИК90 0,25 мг/л 156 16,2 МИК90 0,5 мг/л 78 8,1
Читать еще: Бронхо-мунал: инструкция по применениюВ некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузий (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некоррелированной гипокалиемией. а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин следует назначать с осторожностью одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также пациентам с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT), женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myastenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.
При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности.
Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в пpaктике не отмечалось реакций фоточувствительности.
Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ света.
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг
в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.).
Раствор для инфузий 250 мл моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г; вода для инъекций 248,659–248,664 г
во флаконах по 250 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Применение
Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
обострение хронического бронхита;
неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).
*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о нeблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии — внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь — и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).
Нeблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
Аскорутин для детей Аскорутин детям Неокрепшей иммунной системе ребенка трудно в одиночку справляться с болезнями. Особенно часто дети страдают от...
09 11 2024 14:11:38
Норматенс (Normatens) В одном драже содержится 5 мг клопамида, 0,5 мг дигидроэргокристина (использован в форме малеата), 0,1 мг резерпина, а также...
08 11 2024 16:55:12
Ампутационный метод лечения пульпита Методики и этапы лечения пульпита Пульпит сопровождается сильными болями в зубе, которые невозможно вытерпеть. С...
07 11 2024 20:10:46
Что делать если болят лобные пазухи носа, причины и лечение? Почему болят лобные пазухи? В области надбровных дуг располагаются лобные придаточные пазухи...
06 11 2024 10:13:14
Что делать, если ребенка тошнит и рвет, но температуры нет – ? причин, когда не нужно бояться и 13 причин, когда нужна медицинская помощь Что делать, если...
05 11 2024 0:15:47
Рентгенография и рентгенограмма голеностопного сустава Рентген голеностопного сустава ✚ Лучшие центры рентгена голеностопного сустава в Москве...
04 11 2024 7:41:17
Аллергия на мед Может ли быть аллергия на мед Мед – это не просто приятное лакомство многих людей, но естественное лекарственное средство. В кулинарии...
03 11 2024 7:53:58
Какие лекарственные растения считаются ядовитыми Какие лекарственные травы считаются ядовитыми? Какие лекарственные травы считаются ядовитыми? Адонис...
02 11 2024 13:28:44
Инструкция по применению капсул Аципол для детей и взрослых, аналоги, цены Состав лекарства 1 капсула содержит: 0,4 мг кефирного грибка и 10 в седьмой...
01 11 2024 1:37:33
Эффективная диета для похудения весной Весенняя диета Весенняя диета не подразумевает голодание и сокращение рациона вдвое с целью быстрого похудения. К...
31 10 2024 18:35:33
Пиво и димедрол: влияние на организм Зачем в пиво добавляют димедрол: ответы экспертов Алкоголизм – серьезное заболевание, которое не только нарушает...
30 10 2024 15:53:19
Какие аналоги существуют у препарата Кальцемин? Кальцемин аналоги На данной странице представлен список всех аналогов Кальцемин по составу и показанию к...
29 10 2024 8:37:14
Как осуществляется удаление папиллом Сургитроном? Радиоволновое удаление новообразований: как и чем проводится Сургитрон (Surgitron, или радионож) – это...
28 10 2024 9:53:41
Причины и способы остановки кровотечения при эндометриозе Как справиться с кровотечением при эндометриозе В результате нарушения баланса гормонов и...
27 10 2024 13:13:27
Чай с молоком: польза и вред для организма человека Чай с молоком: польза и вред для организма, свойства и противопоказания Чай с молоком обладает мягким...
26 10 2024 13:32:23
Травы для поднятия иммунитета на небывалую высоту Травы для поднятия иммунитета на небывалую высоту Привет всем! Темы поднятия иммунитета настойкой...
25 10 2024 18:47:35
Медикал Он Груп на Ветеранов Частный медицинский центр «Медикал Он Груп - Санкт-Петербург» Международная корпорация Medical On Group начала свою работу в...
24 10 2024 15:16:53
Сок и порошок из топинамбура: польза и вред при сахарном диабете Сироп из топинамбура при сахарном диабете Топинамбур иногда называют картошкой для...
23 10 2024 9:43:35
Можно ли с помощью крапивы лечить простатит у мужчин? Лечение простатита крапивой С каждым годом медицинские учреждения регистрируют все большее...
22 10 2024 20:57:48
Применение карандаша «Звездочка» для ингаляций Звездочка карандаш для ингаляций: инструкция. Цена и отзывы Карандаш для ингаляций Звездочка получил...
21 10 2024 21:24:20
Бактериальная инфекция: симптомы, причины развития и методы диагностики Бактериальная инфекция — симптомы, диагностика и методика лечения Причиной...
20 10 2024 14:27:41
Циклофосфамид Циклофосфамид (Cyclophosphamide) Содержание Структурная формула Русское название Латинское название вещества Циклофосфамид Химическое...
19 10 2024 6:39:56
Прививка от гриппа Ультрикс: отзывы врачей и родителей Создатель новой российской вакцины от гриппа Антон Катлинский: Мы сделали прививки Сергею Чемезову...
18 10 2024 15:31:40
Методы лечения энцефалита у ВИЧ-инфицированных и каковы прогнозы на жизнь? Методы лечения энцефалита у ВИЧ-инфицированных и каковы прогнозы на жизнь?...
17 10 2024 14:43:27
Эндокринное бесплодие у женщин Бесплодие эндокринное Эндокринное бесплодие (ЭБ) занимает почти 40% в структуре бесплодного бpaка. Несмотря на большое...
16 10 2024 8:21:24
Можно ли ананасы при грудном вскармливании и какие: свежие, сушеные, консервированные? Можно ли ананасы при грудном вскармливании и какие: свежие,...
15 10 2024 23:38:28
Живые вакцины: как и для чего их применяют Живые и убитые вакцины. Способы получения и особенности применения. Аттенуация. Рекомбинантные вакцины 1. По...
14 10 2024 17:28:20
Что делать, если появилась слабая вторая полоска в тесте на беременность Слабая (бледная) вторая полоска теста на беременность Когда появляется бледная 2...
13 10 2024 12:55:56
Месячные при беременности на ранних сроках Могут ли быть месячные при беременности на ранних сроках Могут ли быть месячные после наступления беременности?...
12 10 2024 18:48:52
Поражение головного мозга: понятие субдypaльной гематомы Субдypaльная гематома головного мозга: причины, симптомы, лечение, прогноз Субдypaльная гематома...
11 10 2024 21:21:41
Ложнодождевик обыкновенный: описание и употрeбление в пищу Можно ли есть гриб дождевик и как отличить съедобный от ядовитого (+21 фото)? Дождевики –...
10 10 2024 5:49:48
Почему нельзя глотать хлоргексидин? Что будет, если выпить Хлоргексидин? Многих интересует вопрос о том, что будет, если выпить Хлоргексидин взрослому...
09 10 2024 23:16:14
Значение имени Дин Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Дина Происхождение и значение Женское имя Дина имеет несколько самостоятельных вариантов...
08 10 2024 21:37:30
Какую опасность представляет для человека растение водосбор 11 страшно ядовитых растений, о которых необходимо знать каждому На природе всегда есть...
07 10 2024 12:10:32
Алкоголь и диета: пить или не пить? Алкоголь и диета. Пить или не пить? Во Франции редкий ужин обходится без бокала вина. Алкоголь, несомненно,...
06 10 2024 12:32:32
Аторис: инструкция по применению Аторис: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Atoris Код ATX: C10AA05 Действующее вещество: аторвастатин...
05 10 2024 14:59:51
Считаем количество зубов акулы Сколько зубов у акулы? Особенности строения челюсти хищницы Акулы – это одни из древнейших жителей нашей планеты. Учёные...
04 10 2024 10:31:32
Мезатон - инструкция по применению Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Мезатон – лекарственное средство с вазоконстрикторным и...
03 10 2024 14:23:48
Более дешевые аналоги препарата Скинорен Более дешевые аналоги препарата Скинорен Угревая сыпь на лице, поверхностные высыпания, жирность и шелушение кожи...
02 10 2024 8:50:59
Алкоголь любой крепости — наркотик Общее описание алкоголя Алкоголь – общее название производных этилового спирта. Химическое имя: эти?ловый спирт или...
01 10 2024 17:27:10
Тиреотропный гормон (ТТГ): норма, причины повышения и понижения Понижен тиреотропин (TSH или ТТГ): причины, что делать и как повысить Тема гормональных...
30 09 2024 19:25:28
Холисал: подробная инструкция по применению, состав, обзор аналогов и отзывы Формы выпуска Инструкция холисала Холисал (холина салицилат+цеталкония...
29 09 2024 12:48:15
В чем заключается польза и вред пивных дрожжей в таблетках? Пивные дрожжи в таблетках — какая польза и вред для мужчин и женщин🍺 Что такое пивные...
28 09 2024 22:41:18
Риносинусит: симптомы и лечение Риносинусит Боль в области пазух носа Выделение слизи из носа в глотку Гнойные выделения из носа Гнусавость речи Головная...
27 09 2024 9:43:36
Профилактика от глистов Профилактика глистов у взрослых и детей. Самые эффективные средства Заражение паразитическими червями происходит разнообразными...
26 09 2024 15:26:13
Роза Сябитова: биография, рост, вес Сваха Роза Сябитова: биография, личная жизнь, семья, муж, дети — фото Оглавление Роза Раифовна Сябитова – довольно...
25 09 2024 2:47:28
Диагностика paка желудка Как диагностировать paк желудка Современная медицина точно знает, как определить paк желудка, поскольку у нее много методов...
24 09 2024 16:51:29
Стеатогепатит минимальной степени активности что это Стеатогепатит Стеатогепатит — это воспаление печеночной паренхимы, усугубившее жировую трaнcформацию...
23 09 2024 8:56:24
Как использовать Диметилфталат в лечении грибка Как использовать Диметилфталат в лечении грибка Ногтевой грибок – распространенное заболевание, которое...
22 09 2024 21:24:15
Болезни молочных желез Самые распространенные болезни гpyди: описание, диагностика и лечение По статистике, почти 60% женщин имели болезни гpyди. Когда...
21 09 2024 8:36:53
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::