Авелокс > Семья и дети, давление, сосуды
+7(977)9328978 Семья, здоровье и благополучие    


Авелокс

Авелокс

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении гpyдью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

Читать еще:  Биопарокс - обширная инструкция

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении гpyдью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.
Читать еще:  Причины недержания мочи при кашле и устранение этой проблемы

Редко и очень редко наблюдались:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Авелокс таб.п.о.400мг №5

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

Цена действительная только для интернет заказов. Узнать цену в аптеке можно по телефону справочной службы

Доступен только для самовывоза

Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.

Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Всасывание и биодоступность. При перopaльном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,2 мг/л.

При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в экссудате из очага кожного воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских пoлoвых органов.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрaнcформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрaнcформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 25% (26% — при в/в введении) — ЖКТ. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной кaнaльцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, пoлoвых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина 30–40.

Параметр (среднее значение) AUC,ч Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) МИК90 0,125 мг/л 313 32,5 МИК90 0,25 мг/л 156 16,2 МИК90 0,5 мг/л 78 8,1

Читать еще:  Бронхо-мунал: инструкция по применению

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузий (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некоррелированной гипокалиемией. а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин следует назначать с осторожностью одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также пациентам с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT), женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myastenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.

При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности.

Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в пpaктике не отмечалось реакций фоточувствительности.

Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ света.

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг

в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.).

Раствор для инфузий 250 мл моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г; вода для инъекций 248,659–248,664 г

во флаконах по 250 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Применение

Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

обострение хронического бронхита;

неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);

осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);

неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о нeблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии — внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь — и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).

Нeблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:


Как сделать быстрый и незаметный макияж в школу?

Как сделать быстрый и незаметный макияж в школу? Как сделать быстрый и незаметный макияж в школу? Макияж в школу Девочки хотят быть красивыми в любом возрасте. В подростковом возрасте нравиться себе и...

20 11 2024 5:31:47

Иммуномодуляторы — список эффективных препаратов и отзывы

Иммуномодуляторы — список эффективных препаратов и отзывы Иммуномодуляторы — список эффективных препаратов и отзывы 10 самых неэффективных лекарств. «Иммуномодуляторы-противовирусные». Иммунная система включает в...

19 11 2024 15:52:20

Триампур

Триампур Триампур Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Триампур (или Триампур Композитум) входит в группу диуретиков комбинированного состава....

18 11 2024 4:42:29

Как лечить перелом шиловидного отростка

Как лечить перелом шиловидного отростка Как лечить перелом шиловидного отростка Крупнейший медицинский портал, посвященный повреждениям человеческого организма Лучевая кость (луч) – это одна из...

17 11 2024 6:20:46

Для чего назначают Хофитол при беременности. Хофитол: инструкция по применению во время беременности

Для чего назначают Хофитол при беременности. Хофитол: инструкция по применению во время беременности Хофитол при беременности – поддержка печени, почек и...

16 11 2024 15:56:44

Как берут пробы на аллергены: разновидности кожных тестов, особенности проведения и результаты

Как берут пробы на аллергены: разновидности кожных тестов, особенности проведения и результаты Как берут пробы на аллергены: разновидности кожных тестов, особенности проведения и результаты Кожные пробы при диагностике аллергии Если своевременно...

15 11 2024 16:19:25

Какими свойствами обладают лекарственные средства серии Диклозан Форте

Какими свойствами обладают лекарственные средства серии Диклозан Форте Какими свойствами обладают лекарственные средства серии Диклозан Форте Диклозан Форте Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Диклозан Форте –...

14 11 2024 4:21:37

Боли в промежности при беременности: причины на разных сроках и профилактика

Боли в промежности при беременности: причины на разных сроках и профилактика Боли в промежности при беременности: причины на разных сроках и профилактика Почему болит промежность при беременности? Каждая женщина является...

13 11 2024 11:57:19

Болит низ спины у женщины

Болит низ спины у женщины Болит низ спины у женщины Патологические факторы и физиологические причины боли внизу спины у женщин, особенности терапии дискомфортных ощущений На фоне...

12 11 2024 21:21:48

Прививка от бешенства человеку — как и сколько раз делают уколы людям

Прививка от бешенства человеку — как и сколько раз делают уколы людям Прививка от бешенства человеку — как и сколько раз делают уколы людям Особенности прививки от бешенства человеку Прививка от бешенства человеку помогает...

11 11 2024 3:33:40

Список белковых продуктов

Список белковых продуктов В каких продуктах содержится белок Белок — органическое вещество, для его синтеза живому организму требуется около 20 видов...

10 11 2024 16:47:10

Болезни мочевыделительных органов у детей: на что следует обратить внимание

Болезни мочевыделительных органов у детей: на что следует обратить внимание Болезни мочевыделительных органов у детей: на что следует обратить внимание Болезни мочевыделительных органов у детей: на что следует обратить внимание...

09 11 2024 21:38:36

Как можно похудеть на 5 кг за месяц без вреда для здоровья

Как можно похудеть на 5 кг за месяц без вреда для здоровья Как можно быстро похудеть за месяц на 5 кг Многие люди сталкиваются с проблемой лишнего веса,...

08 11 2024 21:40:14

Антибиотики при бронхите у детей

Антибиотики при бронхите у детей Какими антибиотиками лечат бронхит у детей: список лучших препаратов в форме уколов и таблеток Бронхит у детей...

07 11 2024 6:24:28

Правильные места и рекомендации, как сделать укол коту внутримышечно

Правильные места и рекомендации, как сделать укол коту внутримышечно Правильные места и рекомендации, как сделать укол коту внутримышечно Правильные места и рекомендации, как сделать укол коту внутримышечно Жизнерадостный и...

06 11 2024 1:46:48

Как сделать анализ кала на энтеробиоз

Как сделать анализ кала на энтеробиоз Как сделать анализ кала на энтеробиоз Анализ кала на энтеробиоз: что это такое и как сдавать Для обнаружения остриц в фекалиях человека используют анализ...

05 11 2024 21:34:10

Мышиная лихорадка, симптомы у мужчин

Мышиная лихорадка, симптомы у мужчин Как проявляется мышиная лихорадка у мужчин В этой статье психолог Евгения Дворецкая отвечает на вопрос «Как...

04 11 2024 22:30:35

Причины холодного пота у человека

Причины холодного пота у человека Причины холодного пота у человека Холодный пот Появление внезапных приступов холодного пота может свидетельствовать о наличии серьезных заболеваний, в...

03 11 2024 9:38:44

Как проходят третьи роды?

Как проходят третьи роды? Как проходят третьи роды? Третьи роды: особенности, этапы, подготовка, сроки, восстановление Честь и хвала тем парам, которые решились пойти за третьим...

02 11 2024 23:10:17

Можно ли раскодироваться после укола

Можно ли раскодироваться после укола Можно ли раскодироваться после укола Как раскодироваться в домашних условиях У ряда пациентов, обращающихся в клинику «Угодие», возникает вопрос – как...

01 11 2024 14:45:35

9 лучших тонометров

9 лучших тонометров 9 лучших тонометров 9 лучших тонометров Гипертоники со стажем и люди, страдающие вегето-сосудистой дистонией, постоянно нуждаются в измерении...

31 10 2024 14:26:39

Причины симптомы и лечение стенозирующего ларинготрахеита у детей

Причины симптомы и лечение стенозирующего ларинготрахеита у детей Причины симптомы и лечение стенозирующего ларинготрахеита у детей Лучше быть готовыми или Изучаем симптомы и лечение стенозирующего ларинготрахеита у...

30 10 2024 20:13:10

Острый гастродуоденит лечение и симптомы

Острый гастродуоденит лечение и симптомы Острый гастродуоденит лечение и симптомы Острый гастродуоденит: что такое, симптомы и лечение Острый гастродуоденит – это воспалительный процесс слизистой...

29 10 2024 19:35:45

Что делать, если болит желудок и диарея?

Что делать, если болит желудок и диарея? Что делать, если болит желудок и диарея? Болит желудок и понос В статье рассказано о причинах возникновения боли в желудке и поноса. Также рассмотрены...

28 10 2024 15:14:26

Мезенхимома

Мезенхимома Мезенхимома Мезенхимома Мезенхимома (ангиофибролипома, рабдомиофиброангиолипома, ангиолипосаркома, остеофибролипома и т. д.) опухоль сложного строения,...

27 10 2024 6:34:44

Как протекает очаговая алопеция?

Как протекает очаговая алопеция? Как протекает очаговая алопеция? Очаговое облысение : Причины и варианты лечения очаговой алопеции Даниэль Риган (Daniel Regan), фотографии из проекта...

26 10 2024 3:20:14

Орех макадамия – целебный плод, необходим он организму как кислород!

Орех макадамия – целебный плод, необходим он организму как кислород! Орех макадамия – целебный плод, необходим он организму как кислород! Орех макадамия – польза и вред, почему сладкий на вкус, как чистить, хранить...

25 10 2024 16:27:39

Как лечить отекшее горло

Как лечить отекшее горло Как лечить отекшее горло Как лечить отекшее горло Часто воспалительные процессы сопровождаются опуханием гортани. Чем снять отек горла, какие причины...

24 10 2024 18:14:58

Шум в голове и ушах при шейном остеохондрозе: лечение, симптомы, причины

Шум в голове и ушах при шейном остеохондрозе: лечение, симптомы, причины Шум в голове и ушах при шейном остеохондрозе: лечение, симптомы, причины Шум в голове и ушах при шейном остеохондрозе: лечение, симптомы, причины Шейный...

23 10 2024 11:46:56

Трахеит у детей – симптомы и лечение

Трахеит у детей – симптомы и лечение Трахеит у детей – симптомы и лечение Трахеит у ребенка Трахеит у ребенка - респираторное заболевание, хаpaктеризующееся инфекционно-воспалительным...

22 10 2024 1:33:47

Как сохранить осанку?

Как сохранить осанку? Как сохранить осанку? Как сохранить осанку, работая в офисе Большинство из нас проводят за компьютером большую часть своей жизни — это плохо сказывается...

21 10 2024 19:46:13

Заразна ли пневмония

Заразна ли пневмония Заразна ли пневмония Заразна ли пневмония Пневмонией называют воспалительный процесс, поражающий легочные ткани. Это заболевание носит инфекционный...

20 10 2024 13:24:16

Как использовать масло чистотела от папиллом?

Как использовать масло чистотела от папиллом? Как использовать масло чистотела от папиллом? Как использовать масло чистотела от папиллом? Масло чистотела — это вязкая, маслянистая жидкость с резким...

19 10 2024 6:50:45

Эффективные методы для устранения второго подбородка в домашних условиях

Эффективные методы для устранения второго подбородка в домашних условиях Как за неделю убрать второй подбородок в домашних условиях? Краткое содержание:...

18 10 2024 4:13:48

Прелакс – избавит вас от запоров!

Прелакс – избавит вас от запоров! Прелакс – избавит вас от запоров! Прелакс - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (жидкость или сироп 220 г и 400г, бэби 100 мл и 250...

17 10 2024 6:56:14

Виды уколов от радикулита и особенности их применения

Виды уколов от радикулита и особенности их применения Виды уколов от радикулита и особенности их применения Самые эффективные уколы от радикулита: список популярных препаратов Ведущий симптом радикулита любой...

16 10 2024 4:43:53

8 ужасающих признаков недостатка железа в организме и как Вам решить эту проблему

8 ужасающих признаков недостатка железа в организме и как Вам решить эту проблему 8 ужасающих признаков недостатка железа в организме и как Вам решить эту проблему Нехватка железа в организме мужчин, женщин и детей: признаки, причины и...

15 10 2024 14:36:54

Гемангиома - симптомы у взрослых, лечение, фото

Гемангиома - симптомы у взрослых, лечение, фото Как выглядит гемангиома у взрослых фото – 62 шт. Как выглядит. Ограниченная опухоль красного цвета с...

14 10 2024 4:28:31

Нужно ли, и чем лечить конъюнктивит при беременности

Нужно ли, и чем лечить конъюнктивит при беременности Нужно ли, и чем лечить конъюнктивит при беременности Лечение конъюнктивита при беременности Так устроено природой, что во время беременности у женщины...

13 10 2024 2:26:54

Хаpaктер боли при грудном остеохондрозе и чем ее снять?

Хаpaктер боли при грудном остеохондрозе и чем ее снять? Хаpaктер боли при грудном остеохондрозе и чем ее снять? Причины и особенности болей в гpyди при остеохондрозе Боль в гpyди при остеохондрозе сигнализирует...

12 10 2024 1:33:23

Гайморит: лечение антибиотиками. Название, капли, таблетки

Гайморит: лечение антибиотиками. Название, капли, таблетки Гайморит: лечение антибиотиками. Название, капли, таблетки Обзор эффективных антибиотиков при гайморите у взрослых Гайморит – это патология, всегда...

11 10 2024 4:26:36

Симптомы панкреонекроза поджелудочной железы и методы его лечения

Симптомы панкреонекроза поджелудочной железы и методы его лечения Панкреонекроз Панкреонекроз – деструктивное заболевание поджелудочной железы, являющееся...

10 10 2024 7:28:29

Худеем с мотивацией: советы на каждый день

Худеем с мотивацией: советы на каждый день Худеем с мотивацией: советы на каждый день 14 способов, как замотивировать себя на похудение Страшная правда заключается в том, что никто и никогда, кроме...

09 10 2024 19:57:42

Фозинап

Фозинап Фозинап Фозинап – это препарат (таблетки), соответствует группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности из инструкции по...

08 10 2024 11:23:37

Что нельзя есть при миоме матки

Что нельзя есть при миоме матки Что нельзя есть при миоме матки Диета при миоме матки и какие продукты следует исключить из рациона Миомой матки называют доброкачественную опухоль,...

07 10 2024 3:55:51

Лечение астробластомы за рубежом

Лечение астробластомы за рубежом Лечение астробластомы за рубежом Лечение астробластомы за рубежом Астробластома – опухоль головного мозга высокой степени злокачественности....

06 10 2024 23:59:31

Гормоны поджелудочной железы

Гормоны поджелудочной железы Гормоны поджелудочной железы Поджелудочная железа относится к железам со смешанной секрецией. Внешнесекреторная функция ее...

05 10 2024 19:46:53

Кислородные коктейли для детей: польза или вред, можно или нет?

Кислородные коктейли для детей: польза или вред, можно или нет? Кислородные коктейли для детей: польза или вред, можно или нет? Польза кислородного коктейля для детей В 60 годах XX века советский ученый Н.Н. Сиротинин...

04 10 2024 23:58:41

Значение имени Эмма. Толкование имени.

Значение имени Эмма. Толкование имени. Значение имени Эмма. Толкование имени. Значение имени Эмма Варианты толкований Эмма всегда наблюдает себя со стороны, и то, что видит, судя по всему, не...

03 10 2024 8:46:20

Симптомы аллергического кашля

Симптомы аллергического кашля Симптомы аллергического кашля Аллергический кашель Заложенность носа Кожный зуд Нарушение дыхания Ночной кашель Першение в горле Приступы истерики...

02 10 2024 17:11:44

Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::