TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
Тиклопидин (Ticlopidine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Тиклопидин
Химическое название
5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Тиклопидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Тиклопидин
Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.
Фармакология
Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.
Применение вещества Тиклопидин
Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению
Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед) ; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Тиклопидин
Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.
Взаимодействие
Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Передозировка
Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).
Пути введения
Меры предосторожности вещества Тиклопидин
В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.
Тиклопидин
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Применение и дозировка
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Читать еще: Симптомы закупорки сосудов головного мозгаПрепарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «
Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «
Тиклопидин
Показания к применению
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе) ; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе) ; печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трансаминаз).
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Тиклопидин 250 мг
Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция
Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)
Читать еще: Зеленина капли (Zelenin drops)Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство
Описание действующего вещества: Тиклопидин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Показания:
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе) ; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе) ; печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трансаминаз).
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие:
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения
Ticlopidine — Ticlopidine
- AU :B1
- США :C (риск не исключен)
- В целом: ℞ (только по рецепту)
- 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
- 55142-85-3Y
- DB00208Y
- 5273Y
- D08594Y
- CHEBI: 9588Y
- ChEMBL833Y
Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.
Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.
содержание
Медицинские применения
Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.
Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении смерти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.
Читать еще: В голове гной: симптомыБолезнь сердца
Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.
Противопоказания
Использование тиклопидина противопоказан любому с:
- Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
- История гематологического заболевания
- Тяжелые заболевания печени
- История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел
Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.
Побочные эффекты
Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:
- понос
- Тошнота
- диспепсия
- высыпание
- Боль в животе
Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.
гематологический
Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.
Беременность и лактация
Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.
Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.
взаимодействия
Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.
Механизм действия
Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.
Фармакокинетика
Тиклопидин попадает в организм перорально с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.
Химические свойства
Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.
Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции командой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.
Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.
Исследование
Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.
Как привлечь внимание парня: советы девушкам Как привлечь внимание мужчины: 8 способов Современные мужчины избалованы вниманием женщин. По этой причине...
06 05 2024 2:47:51
Эрнест: происхождение и значение имени, характер и судьба Происхождение, характеристика и значение имени Эрнест Происхождение и значение Имя Эрнест...
05 05 2024 4:30:46
Список недорогих капель для носа с антибиотиками для взрослых и детей Капли в нос с антибиотиками Растворы и спреи для лечения бактериального насморка и...
04 05 2024 10:45:57
Как правильно приучить грудничка засыпать самостоятельно Как научить засыпать ребенка самостоятельно ? Знаете ли вы что такое Самостоятельное Засыпание...
03 05 2024 12:13:22
Уход за беременной сукой: содержание собаки до родов Уход за беременной сукой: содержание собаки до родов Уход за беременной и кормящей собакой....
02 05 2024 11:49:26
Польский гриб. Описание, фото, двойники. Моховик Польский гриб. Описание, фото, двойники. Моховик Польский гриб считается деликатесом, доступным не для...
01 05 2024 21:43:41
Ишемический инсульт головного мозга — что это такое, симптомы, последствия, лечение и прогноз для жизни Последствия ишемического инсульта Ишемический...
30 04 2024 5:31:35
Если у ребенка неприятный запах изо рта, что делать? Неприятный запах изо рта у ребенка: почему он возникает и что делать, чтобы он исчез Обычно дети...
29 04 2024 15:44:59
Варианты проведения и расшифровка заключительных результатов УЗИ предстательной железы УЗИ предстательной железы: расшифровка результатов, нормы и...
28 04 2024 14:50:19
Как подобрать прическу для треугольного лица Треугольная форма лица: прически на короткие и длинные волосы Характерная особенность лица треугольной формы...
27 04 2024 0:46:52
Мирамистин при беременности: даем патогенным микроорганизмам отпор Мирамистин при беременности: даем патогенным микроорганизмам отпор Существует не так...
26 04 2024 3:21:52
Может ли ребенок заболеть ветрянкой повторно, какова вероятность заражения? Можно ли заболеть ветрянкой второй раз? Ветряная оспа представляет собой...
25 04 2024 4:38:28
Бросил курить — болит голова Почему когда бросил курить, начала болеть голова Каждый из нас знает о вреде курения для организма. Нарушается работа...
24 04 2024 11:16:21
Как вылечить паховую грыжу не прибегая к операции ? Лечение паховой грыжи без операции: альтернативные методики Вопрос о лечении паховой грыжи без...
23 04 2024 10:43:14
Кальций при остеопорозе: какой кальций лучше? Препараты кальция при остеопорозе Если переломы возникают при минимальном воздействии на кость, одной из...
22 04 2024 4:30:52
Как и от каких болезней помогает медицинская сера Сера для организма человека. Польза и вред микроэлемента, как принимать Сера – важный макроэлемент для...
21 04 2024 15:15:35
Зачем сдают анализ мочи ребенка? Зачем сдают анализ мочи ребенка? Анализы мочи cтоит сдавать почаще. Состав этой жидкости довольно чутко реагирует на...
20 04 2024 2:28:59
Как сдавать спермограмму, для чего она нужна, расшифровка результатов Спермограмма: норма и расшифровка Анализ спермограммы — это анализ, на который...
19 04 2024 2:19:58
Как отметить золотую свадьбу в домашних условиях? Сценарий золотой свадьбы в домашних условиях «А вот и золото» Не всегда хочется выносить домашний...
18 04 2024 0:58:14
Густые сопли у взрослого чем лечить Причины появления и способы лечения густых соплей у взрослых Тяжелые заболевания носоглотки, как правило,...
17 04 2024 8:13:11
Что делать, если появился варикозный дерматит? Кожные проявления варикоза: дерматит Варикозный (венозный) дерматит – это комплекс кожных изменений (от...
16 04 2024 5:44:39
Внутричерепное давление у грудничков и новорожденных Внутричерепное давление у грудничков: лечение при симптомах Повышенное внутричерепное давление – это...
15 04 2024 16:36:15
Что делать, если у грудничка запор? Советы и рекомендации гастроэнтеролога Запор у грудничка: что делать? По данным медицинской статистики, от запора...
14 04 2024 0:28:53
Таблетки от внутричерепного давления у взрослых - обзор медикаментов с инструкцией, показаниями и ценой Какие лекарственные препараты снижают...
13 04 2024 2:18:25
Отривин Беби ИНСТРУКЦИЯ по применению Отривин Бэби капли для орошения полости носа в одноразовых флаконах-капельницах Регистрационное удостоверение № ФСЗ...
12 04 2024 14:27:18
Виды клещей Фото и описание видов клещей Клещи – это животные из класса паукообразных. Сегодня уже нашли и описали более 54 тыс. видов этих членистоногих....
11 04 2024 0:41:25
Что делает акушер гинеколог Кто такой акушер-гинеколог Акушер-гинеколог - врач, решающий проблемные вопросы зачатия, вынашивания беременности и рождения...
10 04 2024 20:14:16
Болезнь Паркинсона — что это такое? Признаки и симптомы, лечение, препараты Причины, симптомы и стадии болезни Паркинсона Болезнь Паркинсона — одно из...
09 04 2024 10:16:41
Особенности приема энтеросгеля до и после алкоголя Принимаем Энтеросгель после алкоголя: советы и правила Рекомендуется использовать натуральный препарат...
08 04 2024 11:35:42
Кальция глюконат Экстратаб - официальная* инструкция по применению Кальция глюконат Раствор для инъекций , Раствор для инъекций ATX классификация: A12AA03...
07 04 2024 9:40:20
Болезненность в почках с повышением температуры тела Воспаление почки и температура Почечное заболевание или нефрит — неприятный недуг, который может...
06 04 2024 9:24:47
Хронический ринит — симптомы и комплексное лечение Хронический ринит Хронический ринит (хронический насморк) – это хронический воспалительный процесс,...
05 04 2024 3:12:35
Изготовление плитки из гипса своими руками дома Изготовление плитки из гипса своими руками дома При декорировании поверхности сегодня используется...
04 04 2024 6:40:45
Ципромед Ципромед (Cipromed) Действующее вещество: Содержание Фармакологические группы Нозологическая классификация (МКБ-10) 3D-изображения Описание...
03 04 2024 0:31:45
Способы удаления бородавок: какой эффективнее? Самые эффективные способы и методы удаления бородавок Бородавки – доброкачественные новообразования,...
02 04 2024 8:12:50
Какие антибиотики наиболее эффективны при сифилисе? Антибиотики при сифилисе: группы препаратов Лечение сифилиса необходимо начинать сразу после...
01 04 2024 12:10:50
Герпесная ангина – причины, симптомы, лечение и профилактика Опасность герпесной ангины и правила комплексного лечения Итак, если вы столкнулись с...
31 03 2024 7:53:26
Смекта новорожденному Как давать смекту новорожденному ребенку: при поносе, коликах и запорах Наши бабушки боролись с коликами и кишечными спазмами при...
30 03 2024 20:23:47
Соотношение ФСГ и ЛГ: как правильно считать и где норма Лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны На способность к зачатию влияет концентрация...
29 03 2024 12:15:23
Глазные мази от коньюктивита для детей Лучшие глазные мази от конъюнктивита – обзор 14 наименований Какую выбрать мазь от конъюнктивита? Причина...
28 03 2024 8:23:22
Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин. Дополнительные вещества таблеток:...
27 03 2024 21:13:42
Тромбоцитопении Тромбоцитопения Тромбоцитопения – количественное нарушение тромбоцитарного звена гемостаза, характеризующееся снижением количества...
26 03 2024 15:10:23
Рак простаты. Причины, симптомы, стадии, лечение заболевания. Операция при раке простаты. Рак предстательной железы Рак простаты — онкологическое...
25 03 2024 21:59:17
Что делать с гайморитом:лечение народными средствами. Какими народными средствами лечится острый и хронический гайморит Лечение гайморита народными...
24 03 2024 10:39:18
Можно ли выходить на улицу и гулять при гайморите Можно ли гулять при гайморите (синусите) в осеннее время года? Можно ли гулять при гайморите или следует...
23 03 2024 22:53:37
Сосудорасширяющие препараты и народные средства для головного мозга LiveInternetLiveInternet -Музыка -Поиск по дневнику -Подписка по e-mail -Постоянные...
22 03 2024 20:25:26
Какие таблетки считаются самыми эффективными для похудения: рейтинги лучших 10 лучших таблеток для похудения Характеристика в рейтинге Один из самых...
21 03 2024 15:55:39
Полезное лакомство и вкусное лекарство: есть ли противопоказания у черной, красной и белой смородины? Полезное лакомство и вкусное лекарство: есть ли...
20 03 2024 19:22:10
Дитразина цитрат: инструкция по применению в уколах Дитразина цитрат: инструкция по применению в уколах Дитразина цитрат (Ditrazinicitras)...
19 03 2024 16:43:22
Опасен ли асбест для здоровья человека? Вредит ли здоровью асбест? 6 фактов Вреден ли асбест или асбестовая пыль для здоровья? Эта тема уже не одно...
18 03 2024 13:50:17
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::