Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цетиризин
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Цетиризин
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Читать еще: Бронхиальная астма у взрослых: симптомы, лечение 7294 0Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования) ; пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации) ; эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности») ; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли) ; период грудного вскармливания.
Читать еще: Как правильно парить ногиПрименение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Читать еще: Как делают прокол при гайморите и можно ли его избежатьСогласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, ®
«Счастливая дюжина» или рейтинг 12 лучших зубных паст «Счастливая дюжина» или рейтинг 12 лучших зубных паст Этот рейтинг зубных паст составлен с участием...
07 05 2024 12:30:37
Как вовремя определить и не пропустить фибромиому матки? Как вовремя определить и не пропустить фибромиому матки? Фибромиома – разновидность...
06 05 2024 13:42:15
Головокружение. Причины, диагностика причин, лечение патологии, приводящей к головокружению Головокружение Головокружение — ощущение мнимого вращения...
05 05 2024 0:51:41
Овощные хрустяшки: диетические чипсы в духовке – рецепты приготовления 7 лучших рецептов диетических ПП-чипсов На первый взгляд, у закуски, название...
04 05 2024 21:37:27
Ацесульфам калия (Е950) Е950 – Ацесульфам калия Что такое пищевая добавка Е950 – ацесульфам калия? Ацесульфам калия – это один из самых востребованных в...
03 05 2024 2:46:25
Допустимая трудовая деятельность для больных бронхиальной астмой Какие льготы положены при бронхиальной астме Бронхиальная астма относится именно к той...
02 05 2024 19:19:37
Передозировка Димедролом — смертельная доза, признаки отравления и оказание первой помощи Передозировка димедролом — действие димедрола на организм...
01 05 2024 17:22:45
Красные точки на теле и печень Как выглядят печеночные пятна на теле: описание, названия Не зря в народе печень называют «фильтром» нашего организма. Она...
30 04 2024 9:19:16
Орасепт В 1 мл спрея содержится 14 мг активного компонента фенол. В качестве вспомогательных компонентов выступают: глицерин, чистая вода, сахарин натрия,...
29 04 2024 22:53:23
Почему возникает тошнота при гастрите и что с этим делать? Почему при гастрите возникает тошнота и как от неё избавиться? Такое неприятное явление, как...
28 04 2024 16:10:22
При какой температуре погибают паразиты в рыбе и в мясе? gotovim_vmeste1 "Готовим вместе" журнал гурманов-путешественников Готовить можно научиться, а с...
27 04 2024 10:57:44
Кровь в кале у женщин Причины крови в кале у женщин Причин появления крови в кале у женщин достаточно много. Кровяной сгусток может свидетельствовать о...
26 04 2024 3:39:53
Всё про скарлатину Скарлатина - признаки, симптомы, лечение скарлатины у детей Скарлатина – это высокозаразное инфекционное заболевание, одна из форм...
25 04 2024 23:30:11
ОГБУЗ Клиническая больница скорой медицинской помощи Красный Крест Акушерское отделение ООО "Сатурнстроймаркет Крд" ООО "Сатурнстроймаркет Крд", Краснодар...
24 04 2024 5:14:16
Как и чем снять отек с ноги после перелома Как снять отёк после перелома ноги Понятие отёка подразумевает скопление жидкости в мягких тканях организма....
23 04 2024 0:28:14
Герпесная ангина у детей: характерные особенности, пути передачи, тактика лечения Герпесная ангина у детей: характерные особенности, пути передачи,...
22 04 2024 21:44:37
Отосклероз Отосклероз: лечение, операция, симптомы, формы Отосклероз – это дистрофически-дегенеративное поражение среднего уха, в процессе развития...
21 04 2024 3:14:27
Как выбрать противоаллергические препараты для детей: обзор эффективных и безопасных антигистаминных лекарственных средств Антигистаминные препараты для...
20 04 2024 5:50:34
Анализы при гипотиреозе Анализы при гипотиреозе Гипотиреоз – это заболевание щитовидной железы, являющееся одним из этапов генерализованной атаки иммунной...
19 04 2024 3:57:30
Переизбыток витамина А в организме, симптомы гипервитаминоза, лечение Причины развития гипервитаминоза витамина А, симптомы у взрослых и детей...
18 04 2024 6:22:15
Лазерное удаление папиллом зеленоград — Лечение папиллом Лазерное удаление папиллом зеленоград — Лечение папиллом Преимущества метода: Поверхность кожи...
17 04 2024 5:59:54
Что такое эмоленты и как их применять при атопическом дерматите? Лучшие эмоленты при атопическом дерматите для взрослого и ребенка, список с ценами А...
16 04 2024 15:32:44
Как правильно увлажнить кожу головы, чтобы устранить проблему сухости Методы эффективного увлажнения кожи головы и волос Шелушение кожи головы, перхоть,...
15 04 2024 16:31:31
Защита организма от ветрянки при помощи вакцины Окавакс Нужна ли прививка от ветрянки? Прививка от ветрянки появилась на территории России не так давно,...
14 04 2024 16:53:16
Зокардис В состав данного лекарственного препарата входит активное вещество зофеноприл и ряд вспомогательных компонентов: моногидрат лактозы; стеарат...
13 04 2024 13:25:18
Как часто надо менять зубную щетку Почему и как часто нужно менять зубную щетку Многие уделяют огромное внимание выбору зубной щетки: учитывают жесткость...
12 04 2024 9:52:29
Бессонница при беременности: причины в разных триместрах, проявления и методы лечения Как бороться с бессонницей в 1, 2 или третьем триместре...
11 04 2024 9:43:15
Какие травы понижают давление при гипертонии? Травы при гипертонии, понижающие артериальное давление: список и обзор лучших Лекарственные растения часто...
10 04 2024 1:59:42
Ультрапрокт Ультрапрокт ® (Ultraproct) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) Описание...
09 04 2024 12:20:32
Упражнения после инсульта: для туловища, рук и координации Лечебная физкультура после инсульта: примеры упражнений и правила выполнения После инсульта...
08 04 2024 16:11:47
Прививка АКДС: побочные эффекты у детей, плюсы и минусы вакцинации Прививка АКДС:побочные эффекты у детей, плюсы и минусы вакцинации Прививание детей...
07 04 2024 1:49:48
Как научить ребенка выговаривать звук "Р"? Как научить ребенка говорить "р". Автоматизация звука Если ребенок не говорит "р": причины, артикуляционная...
06 04 2024 13:11:23
Фолликулярная ангина — фото, симптомы и лечение Фолликулярная ангина — фото, симптомы и лечение Ангина – это острое инфекционное воспаление небных...
05 04 2024 17:54:25
Беременность при одной почке. Как жить с одной почкой Беременность при одной почке. Как жить с одной почкой Возможна ли беременности с одной почкой - не...
04 04 2024 3:36:46
Как лишние килограммы влияют на сердце и сосуды Как лишние килограммы влияют на сердце и сосуды? Лишний вес считается одной из важнейших причин,...
03 04 2024 13:40:38
Приспособление вибромассажера для предстательной железы: выбор и использование Приспособление вибромассажера для предстательной железы: выбор и...
02 04 2024 14:53:18
Метозок поможет при аритмии Симптомы и первая помощь при аритмии сердца Обычного человека, не знакомого с понятием аритмии, ее симптоматикой,...
01 04 2024 19:35:54
Климакс и остеопороз – всегда ли два недуга «ходят рядом»? Остеопороз в менопаузе лечение, остеопороз при менопаузе симптомы и причины Климакс и...
31 03 2024 12:28:56
Стоит ли употреблять препараты никотиновой кислоты для снижения холестерина Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови В качестве средств для...
30 03 2024 16:40:45
После плача болит голова Почему иногда после слез болит голова и чем себе помочь после плача? Слезы – это хороший способ сбросить накопившиеся...
29 03 2024 1:44:45
Как принимать овсяное масло для лечения – польза и вред подхода Масло овсяное: польза и вред, как принимать, отзывы Растительные масла входят в...
28 03 2024 18:56:39
Совместимость ВСД и курения ВСД и курение Вегето-сосудистая дистония - очень расплывчатый диагноз. Это заболевание характеризуется набором симптомов,...
27 03 2024 10:25:38
Левостороннее воспаление легких — причины, симптомы, лечение Левосторонняя пневмония: причины, симптомы, лечение Левосторонняя пневмония встречается...
26 03 2024 6:25:36
Можно ли принимать препарат Канефрон при грудном вскармливании (лактации)? Инструкция по применению “Канефрона” во время лактации: показания и дозировка...
25 03 2024 7:39:15
Народные средства при диарее у детей Народные средства от поноса у детей Лечение диареи лекарственными препаратами оправдано не во всех случаях. Это...
24 03 2024 14:28:20
Чем лечить стоматит при беременности Стоматит при беременности: чем лечить В период вынашивания ребенка организм женщины подвергается серьезной нагрузке....
23 03 2024 13:32:10
Лечебная гимнастика для позвоночника Лечебная физкультура для позвоночника Позвоночник является очень уязвимым под воздействием таких негативных факторов,...
22 03 2024 15:23:41
Vasodip 10 инструкция Лерканидипин (Леркамен) Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом. Коммерческие названия за границей...
21 03 2024 6:41:40
Как правильно делать ингаляции с Мирамистином Ингаляции с мирамистином в небулайзере — инструкция по применению Мирамистин — антисептическое вещество без...
20 03 2024 21:54:18
Сок и порошок из топинамбура: польза и вред при сахарном диабете Сироп из топинамбура при сахарном диабете Топинамбур иногда называют картошкой для...
19 03 2024 4:11:12
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::