Резерпин (Reserpine)

Резерпин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Reserpine

Код ATX: C02AA02

Действующее вещество: резерпин (Reserpine)

Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 03.10.2019

Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).

Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.

Основные эффекты препарата:

• ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
• угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам) ;
• усиление секреции экзокринных желез;
• повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.

Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.

Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).

При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Гиперкинетический синдром;
• Психозы на фоне повышенного артериального давления;
• Психические заболевания сосудистой этиологии.

Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:

• Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами) ;
• Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса) ;
• Гиперсимпатикотония;
• Упорная бессонница;
• Шизофрения (в комбинации с нейролептиками) ;
• Алкогольные психозы.

Противопоказания

• Застойная сердечная недостаточность;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Брадикардия;
• AV-блокада;
• Депрессия;
• Язвенный колит в фазе обострения;
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Заболевания почек с нарушением их функции;
• Бронхиальная астма;
• Нефросклероз;
• Атеросклероз церебральных сосудов;
• Период перед проведением электроимпульсной терапии;
• Период беременности и лактации;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резерпин следует принимать внутрь после еды.

Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.

На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.

При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.

При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.

Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
• Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
• Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
• Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Особые указания

Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.

Во время лечения следует контролировать артериальное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Резерпин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
• Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
• Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
• Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы) ;
• Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
• Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
• Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
• Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
• Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы) ;
• Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
• Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.

Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резерпине

Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.

Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.

Цена на Резерпин в аптеках

Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Читать еще:  Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Связки – это особые образования, состоящие из соединительной ткани. Их основная функция заключается в удерживании сустава и одновременном обеспечении его подвиж.

Форма выпуска

Пятьдесят таблеток в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.

Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.

Фармакокинетика

После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.

Показания к применению

• психозы на фоне увеличения давления;
• гиперкинетический синдром;
• артериальная гипертония;
• психические болезни сосудистой этиологии.

Противопоказания

Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.

Побочные действия

Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.

Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.

При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.

При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.

При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.

Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.

При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.

При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.

При применении с Леводопой снижается ее эффективность.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.

Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.

Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.

Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.

Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

При беременности и лактации

Не следует применять препарат в данные периоды.

В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.

Цена Резерпина, где купить

В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.

Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Латинское название: Reserpine

Код ATX: C02AA02

Действующее вещество: Резерпин (Reserpine)

Аналоги: Раунатин, Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин

Производитель: Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша)

Описание актуально на: 02.10.17

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток дозировкой 0,1 и 0,25 мг. Основным действующим веществом является алкалоид, полученный из корней лекарственного растения раувольфии змеиной (кустарник семейства кутровых).

Показания к применению

Стойкая артериальная гипертензия.

Также применяется в комплексной терапии следующих заболеваний:

• поздний гестоз беременности;
• тиреотоксикоз;
• легкая форма сердечной недостаточности с проявлениями тахикардии.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• эпилепсия или эпилептоподобные припадки в анамнезе;
• болезнь Паркинсона;
• депрессивные состояния;
• язвенная болезнь желудка или 12-ти перстной кишки, гастрит, язвеннйм колит;
• бронхиальная астма, микседема, закрытоугольная глаукома;
• хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
• нефросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга и коронарных сосудов;
• феохромоцитома;
• беременность и лактация.

Также не используется в ходе электросудорожной терапии и в комбинации с ингибиторами МАО.

Инструкция по применению Резерпин (способ и дозировка)

Таблетки рекомендуется принимать внутрь после еды, обильно запивая водой.

Читать еще:  Кординик

Дозировки препарата для лечения начальных стадий гипертонии: дважды в сутки, утром и вечером принимают 0,1 мг на протяжении 5-7 дней. Если ожидаемый терапевтический эффект отсутствует, то дозировку можно увеличить до 0,5 мг в сутки. При стабилизации состояния пациента и нормализации артериального давления следует постепенно уменьшить дозировку, доведя ее до 0,1 мг в сутки. Такая поддерживающая терапия проводится на протяжении 2-3 месяцев.

При лечении тахикардии, позднего гестоза и тиреотоксикоза препарат назначается совместно с другими лекарственными средствами. При такой комплексной терапии принимается по индивидуальной схеме, которую составляет лечащий врач.

В некоторых случаях применяется в детской практике, при этом лечащий врач подбирает дозировку персонально, учитывая возраст, массу тела и тяжесть состояния ребенка.

Побочные эффекты

Несмотря на достаточно хорошую переносимость, на фоне применения Резерпин могут возникнуть следующие побочные действия:

• снижение аппетита, признаки диспепсии, желудочно-кишечные кровотечения, боль в эпигастральной зоне, сухость во рту – со стороны пищеварительной системы;
• нарушения сна, головокружение и головная боль, слабость, снижение концентрации внимания, тревожные состояния, снижение выносливости, гипорефлексия, депрессия, снижение либидо и экстрапирамидные расстройства – со стороны нервной системы;
• анурия, периферические отеки, сухость слизистых оболочек, отечность, дизурия – со стороны мочевыделительной системы;
• брадикардия, аритмия, покраснение склер, боль в загрудинном пространстве, эректильная дисфункция – со стороны сердечнососудистой системы;
• повышение массы тела;
• кожный зуд, крапивница, обострение герпетической инфекции.

Передозировка

При передозировке Резерпин наблюдается развитие побочных эффектов в более тяжелой форме. Для устранения патологии применяется симптоматическое лечение.

Раунатин, Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин.

Фармакологическое действие

Резерпин относится к группе симпатолитиков и оказывает угнетающее воздействие на симпатическую нервную систему. Активирует парасимпатическую систему.

Вызывает стойкое понижение артериального давления, которое происходит в основном за счет инактивации МАО. А благодаря возможности препарата снижать уровень нейромедиаторов (дофамина, серотонина и пр.) в нейронах, оказывает и антипсихотическое действие. На фоне применения отмечается снижение частоты сердечных сокращений, углубление физиологического сна, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Также лекарство потенцирует воздействие обезболивающих и снотворных препаратов.

Производит и различные сопутствующие воздействия на организм:

• замедляет обменные процессы в организме и приводит к норме белково-жировой обмен у пациентов, страдающих коронарным атеросклерозом и гипертонией;
• способствует более глубокому дыханию (при этом делает его более редким), понижает температуру тела;
• под воздействием препарата происходит сужение зрачка;
• активизирует перистальтику кишечника, повышая выработку соляной кислоты;
• повышает клубочковую фильтрацию в почках и стимулирует почечное кровообращение.

Стоит отметить и кумулятивный эффект, который оказывает данный препарат. Начальный кумулятивный эффект заметен уже спустя 3-5 дней после применения, а его пик достигается лишь через 3-6 недель непрерывного приема препарата.

Особые указания

• Можно принимать при симптомах неврозов и психозов. Также возможно применение в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
• Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. В случае экстренной операции с применением общего наркоза у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
• Можно применять в комплексе с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
• Во время лечения следует избегать управлением автотранспортом и сложными механизмами, требующими концентрации или быстрой реакции.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. В редких случаях может применяться при развитии гестоза на последних сроках беременности, если польза для матери превышает риск для плода.

В детском возрасте

Назначается в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном приеме с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – снижается их эффективность.
• При совместном применении с Дигоксином возрастает риск развития тяжелой брадикардии, аритмии и синкопальных состояний.
• При единовременном приеме с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
• При применении с Леводопой снижается ее эффективность.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Резерпин (Reserpine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Резерпин

Химическое название

Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Резерпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Резерпин

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология

Вызывает стойкое снижение АД . Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ . С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед . Продолжительность действия 1–6 нед .

Применение вещества Резерпин

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия ( в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Резерпин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС , бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД , брадикардия, угнетение ЦНС , кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Резерпин — Reserpine

• Rx-только (запрет / прекращено в некоторых странах)

• метил (3β, 16β, 17α, 18β, 20α) -11,17-диметокси-18 — [(3,4,5-триметоксибензоил) окси] yohimban-16-карбоновой кислоты

• 50-55-5Y

• DB00206Y

• 5566Y

• D00197Y

• CHEBI: 28487Y

• ChEMBL772Y

Резерпин является препаратом , который используется для лечения высокого кровяного давления , как правило , в сочетании с тиазидным мочегонным или вазодилататором. Масштабные клинические испытания показали , что комбинированное лечение с резерпином плюс тиазидное мочегонное снижает смертность людей с гипертонией. Хотя использование резерпина в качестве сольного препарата уменьшилось , так как он был первым одобрен FDA в 1955 году, обзор рекомендует использовать резерпин и тиазидное мочегонное или сосудорасширяющее у пациентов , которые не достигают адекватным снижения артериального давления с первой линией наркотиками одна лечение. Reserpine- гидрохлоротиазид комбо таблетки был 17 наиболее часто назначаемых из 43 комбинированных антигипертензивных таблеток , доступных в 2012 году .

Читать еще:  Артерии на руке

Антигипертензивных действия резерпина в значительной степени из — за его antinoradrenergic эффектов, которые являются результатом его способности истощать катехоламины (среди других нейромедиаторных моноаминов ) из периферических симпатических нервных окончаний. Эти вещества , как правило , участвуют в контроле частоты сердечных сокращений, силы сердечного сокращения и периферического сосудистого сопротивления.

В дозах от 0,05 до 0,2 мг в день, резерпин хорошо переносится; наиболее частым побочным эффектом является заложенность носа.

Резерпин также используется для облегчения психотических симптомов. Обзор обнаружил , что у лиц с шизофренией, резерпином и хлорпромазином имел схожие показатели побочных эффектов, но резерпин был менее эффективен , чем аминазин для улучшения глобального состояния человека.

содержание

Механизм действия

Резерпин необратимо блокирует Н + -coupled везикулярного транспортера моноаминов , VMAT1 и VMAT2 . VMAT1 главным образом выражается в нейроэндокринных клетках. VMAT2 главным образом экспрессируются в нейронах. Таким образом, блокада нейрональных VMAT2 резерпином , который ингибирует поглощение и уменьшает запасы на нейромедиаторных моноаминов норадреналина , допамина , серотонина и гистамина в синаптических пузырьках нейронов. VMAT2 обычно транспортирует свободный внутриклеточный норэпинефрин , серотонин и дофамин в пресинаптических нервных окончаниях в пресинаптические пузырьки для последующего высвобождения в синаптическую щель ( « экзоцитоз »). Незащищенные нейротрансмиттеры метаболизируются МАО (а также с помощью COMT ), прикрепленный к наружной мембране митохондрий в цитозоль аксона терминалов, и , следовательно , никогда не возбуждать постсинаптические клетки. Таким образом, резерпин увеличивает удаление нейромедиаторных моноаминов из нейронов, уменьшение размера пулов нейротрансмиттеров, и тем самым уменьшая амплитуду высвобождения нейротрансмиттеров.

Это может занять дни тела до нескольких недель, чтобы пополнить истощенную VMATs, поэтому эффекты резерпина являются долговечными.

пути биосинтеза

Резерпин является одним из множества индольных алкалоидов , выделенных из растений раувольфии змеиной . В Раувольфия растениях, триптофан является исходным материалом в пути биосинтеза резерпина, и преобразуется в триптамин от триптофана декарбоксилазы фермента. Триптамин сочетается с secologanin в присутствии фермента синтетазы strictosidine и дает strictosidine. Различные реакции ферментативного превращения приводят к синтезу резерпина из strictosidine.

Резерпин был выделен в 1952 году из высушенного корня раувольфии змеиной (индийский SnakeRoot), который был известен как Sarpagandha и были использованы на протяжении веков в Индии для лечения безумия, а также лихорадки и укусов змей — Махатма Ганди использовал его в качестве транквилизатор . Впервые он был использован в Соединенных Штатах Роберт Уоллес Wilkins в 1950 году его молекулярная структура была выяснена в 1953 году и естественная конфигурация опубликована в 1955 году была введена в 1954 году, через два года после того, как аминазин . Первый полный синтез осуществляли путем RB Woodward в 1958 году.

Резерпин также был очень влиятельным в продвижении мысль о биогенного амина гипотезы депрессии. Резерпин-опосредованное истощение моноаминов нейромедиаторов в синапсах часто приводятся в качестве доказательства к теории , что истощение нейромедиаторных моноаминов вызывает последующую депрессию у человека (ср моноаминов гипотезы ). Однако это утверждение не без противоречий. Резерпин-индуцированная депрессия, по мнению некоторых исследователей , чтобы быть мифом, в то время как другие утверждают , что чаи , изготовленные из корней растений , содержащих резерпин обладают успокаивающим, седативным действием , что на самом деле можно считать антидепрессант. Следует отметить, что Резерпин было первое соединение показано, что эффективный антидепрессант в рандомизированном плацебо-контролируемое исследование.

Использование сегодня

Медицинское использование

2016 Кокрановскому обзора было установлено , резерпин , чтобы быть столь же эффективным , как и другие первой линии антигипертензивных препаратов для снижения кровяного давления. Резерпин — тиазидная мочегонное комбинации является одним из немногого медикаментозного лечения , показанное для снижения смертности в рандомизированных контролируемых испытаниях : Гипертония обнаружения и последующей программу , ветераны администрация Cooperative Study Group в антигипертензивных агентах и систолической гипертензии в пожилом возрасте Программа. Кроме того, резерпин , был включен в качестве вторичной антигипертензивной вариант для пациентов , которые не достигли снижения кровяного давления цели в исследовании ALLHAT.

Резерпин был указан в качестве опции по JNC 7 . В 1987 годе , резерпин считался второй линией адъюнктом средством для пациентов , которые были неконтролируемыми на мочегонном в одиночку , когда стоимость была проблема.

Он ранее был использован для лечения симптомов дискинезии у пациентов , страдающих от болезни Хантингтона , но альтернативные препараты предпочтительны сегодня.

Суточная доза резерпина в антигипертензивной терапии является столь же низко как от 0,05 до 0,25 мг. Применение резерпина в качестве антипсихотического средства было почти полностью отказались, но в последнее время он возвращается в качестве адъювантной терапии в сочетании с другими антипсихотическими средствами, так что больше тугоплавких пациентов получают блокады дофамина из других антипсихотических, и истощения допамина от резерпина. Дозы для такого рода добавочных целей могут быть низкие, что приводит к лучшей переносимости. Первоначально были использованы дозы 0,5 мг до 40 мг в сутки для лечения психотических заболеваний.

Дозы свыше 3 мг ежедневно, часто требуется использование антихолинергического препарата для борьбы с чрезмерной холинергической активностью во многих частях тела, а также паркинсонизме. Для получения дополнительной терапии, дозы, как правило, хранятся на уровне или ниже 0,25 мг два раза в день.

Ветеринарные и другие

Резерпин может быть использован в качестве успокаивающего средства для лошадей.

Другое частое применение резерпина в области масс-спектрометрии, где он широко используются в качестве эталонного стандарта по причине его доступности, легкость ионизации в условиях электрораспыления и стабильности в растворе.

Резерпин используется в качестве пролонгированного действия транквилизатора покорить возбудимые или сложные лошадь и использовался незаконно для седации шоу лошадей, для продажи лошадей, а также в других случаях, когда «тише» лошадь может быть желаемыми.

Побочные эффекты

При дозах менее 0,2 мг / день, резерпин имеет мало побочных эффектов, наиболее распространенным из которых является заложенность носа.

Резерпин может вызвать: заложенность носа, тошнота, рвота, увеличение веса, непереносимость желудка, язвы желудка (из-за повышенной холинергической активности в желудочном ткани и нарушением качества слизистой оболочки), отмечаются спазмы желудка и понос. Препарат вызывает гипотензии и брадикардии и может ухудшить астму. Перегруженный нос и эректильная дисфункция и другие последствия альфа-блокаторы.

эффекты центральной нервной системы при более высоких дозах (0,5 мг или выше), включают сонливость, головокружение, кошмары, паркинсонизм, общую слабость и усталость.

Высокие дозы исследования у грызунов обнаружили , резерпин , чтобы вызвать фиброаденома молочной железы и злокачественных опухолей семенных пузырьков среди других. Ранние предположения , что резерпин вызывает рак молочной железы у женщин (риск примерно в два раза) , не были подтверждены. Это также может привести к гиперпролактинемии .

Резерпин переходит в грудное молоко и вредно для детей на грудном вскармливании, и поэтому следует избегать во время грудного вскармливания , если это возможно.

Это может привести к чрезмерному снижению кровяного давления в дозах, необходимых для лечения тревожности, депрессии или психоза.