Физиотенз

Таблетки содержат разное количество действующего вещества – моксонидина – 0,2; 0,3 или 0,4 мг.

Дополнительно лекарство содержит повидон, гипромеллозу, моногидрат лактозы, этилцеллюлозу, стеарат магния, тальк, диоксид титана, макрогол 6000, Е171, кросповидон, Е172. МНН: моксонидин.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток разных цветов в оболочке. Таблетки с содержанием моксонидина 0,2 мг имеют нежно розовый цвет, с содержанием 0,3 мг – неяркий красный, а 0,4 мг – красный матовый оттенок. На каждой таблетке маркировка с дозировкой.

Упаковки по 14, 28 и 98 штук (14 в одном блистере).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество непосредственно воздействует на имидазолиновые рецепторы центральной нервной системы, расположенные в продолговатом мозге. Это приводит к снижению активности симпатической н. с. , и артериальное давление снижается.

Благодаря тому, что у имидазола низкая сходность в альфа-адренорецепторами, такие распространенные побочные эффекты как сухость слизистых оболочек и ярко выраженный седативный эффект практически не возникают.

Все зависимости от приема пищи, уже через час после введения, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Около 7% связывается с белками плазмы . В организме метаболизируется в производные гуанина и 4,5-дигидромоксонидин (они выводятся за 5 часов). Сам моксонидин выводится за сутки, в основном почками.

Фармакокинетические показатели изменяются при заболеваниях печении почек и незначительно, у пожилых людей.

Показания к применению

Противопоказания

• чувствительность и аллергияна компоненты в составе средства;
• сердечная недостаточность и брадикардия;
• дети (до 18 лет) ;
• заболевания печени и почек;
• синдром слабости синусного узла.

Побочные действия

• сухость слизистых оболочек;
• брадикардия и слабость;
• снижение АД;
• тошнота;
• аллергия на коже.

После первых 14 дней приема лекарственного средства интенсивность и частота симптомов снижается.

Инструкция по применению Физиотенза (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Физиотенза таблетки принимают вне зависимости от еды.

Суточная доза лекарства составляет от 0,2 мг до 0,6 мг, принимается за 2 раза. Максимальное количество Физиотенза, принятого за раз – 0,4 мг.

При заболеваниях почек, разовая максимальная доза препарата 0,2 мг, а в сутки – 0,4 мг.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетание с трициклическими антидепрессантами, другими антигипертезивными средствами, транквилизаторами, этанолом (алкоголем), снотворными и седативными средствами, бензодиазепином.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, прохладном месте.

Срок годности

Особые указания

Влияние на скорость психомоторных реакции до конца не исследована. Рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и прочей, требующей высокой степени концентрации деятельности.

Аналоги Физиотенза

Самым распространенным аналогом Физиотенза является препарат под названием моксогама. Оно содержит то же действующее вещество.

Другие аналоги: тенаксум, клофелин (разного производства), эступик.

Отзывы о Физиотензе

Отзывы о Физиотензе хорошие. При длительном постоянном приеме эффективно снижает артериальное давление. Побочные эффекты чаще всего – головная боль и сухость оболочки ротовой полости. Но после первых недель приема они постепенно проходят.В отзывах на форумах акцент делают на том, что препарат нельзя резко отменять, не стоит пропускать очередной прием. Препарат чаще всего используют пожилые люди, принимают его при кризах, и каждый день после обеда.

Цена Физиотенза (где купить)

Цена Физиотенза дозировкой 0,4 мг – порядка 420 рублей за 14 штук. Стоимость такого же количества по 0,2 мг – 266 рублей.

Физиотенз — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Физиотенз ®

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,70 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат- 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг — розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C02AC05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Читать еще:  Диувер — показания к применению, инструкция

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 — 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение моксонидина лицам до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая и терминальная почечная недостаточность; больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения — выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга).

Беременность и период лактации
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Назначать Физиотенз ® беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат,

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенз ® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы:
Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость.
Нечасто (Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко (Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто (1-10%): сухость во рту.
Нечасто (Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки
Нечасто (Очень редко ( Общие:
Часто (1-10%): астения.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение
Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует,

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз ® .

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата «Физиотенз» следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С (для дозировки 0,2 мг).
При температуре не выше 30°С (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Роттендорф Фарма ГмбХ Оштенфельдер 51-61, 59320 Еннигерло, Германия.

Фасовщик и упаковщик
Эбботт Продактс ГмбХ
Юридический адрес: Ханс-Боклер-Аллее 20, 30173 Ганновер, Германия
Фактический адрес: Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33, 31535 Нойштадт, Германия
или
Эбботт Хелскеа САС
Юридический адрес: 42 ул. Руже де Лисль
92150 Сюрен, Франция
Фактический адрес: Рут де Бельвилль Майар, 01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Москва, ул. Вавилова, д.24

Физиотенз ® (Physiotens ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:

с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;

с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;

с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I₁-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Читать еще:  Принципы физиотерапии при ВСД

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. C_max в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Т_1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения) ;

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз ® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД , ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема) ; максимальная разовая доза — 0,4 мг;

при почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД , головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД , тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз ® . Во время лечения необходим регулярный контроль за АД , ЧСС , ЭКГ . Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Производитель

Солвей Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Условия хранения препарата Физиотенз ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Физиотенз ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Формы выпуска

Инструкция физиотенза

Физиотенз (действующее вещество моксонидин) — это антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов I1-имидазолиновых рецепторов. Артериальная гипертензия была и остается наиболее часто встречающимся в России заболеванием. Об этом свидетельствует хотя бы количество вызовов «скорой» по поводу гипертонических кризов — одного из наиболее серьезных осложнений артериальной гипертензии. К сожалению, многие антигипертензивные препараты, эффективно снижая артериальное давление, попутно обладают рядом негативных побочных реакций, включая неблагоприятное метаболическое действие. Те же бета-адреноблокаторы, успешно обуздывающие чрезмерно активную симпатическую нервную систему, могут негативно воздействовать на метаболизм углеводов, вызывая гипергликемию (у пациентов с сахарным диабетом — вплоть до комы). Провоцируя спазм бронхов, бета-блокаторы способны усугублять течение бронхиальной астмы. В связи с ведущей ролью в развитии артериального давления такого фактора, как симпатическая гиперактивность, в последние годы в кардиологическую практику активно включаются симпатолитики нового поколения, в т.ч. моксонидин (физиотенз). Симпатолитики снижают артериальное давление, оказывая селективное действие на сосудодвигательный центр в продолговатом мозге, регулирующий симпатический тонус. «Пионерами» этой фармакологической группы следует считать метилдопу и клонидин (клофелин). Впоследствии были созданы препараты II поколения — моксонидин (физиотенз) и рилменидин. В отличие от своих предшественников, новые симпатолитики лишь в незначительной степени обладают сродством к альфа2-адренорецепторам ствола мозга, что снижает риск таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Селективность физиотенза к I1-имидазолиновым рецепторам превосходит таковую по отношению к альфа-2-адренорецепторам примерно в 70 раз. В то же время рилменидин не может похвастаться столь высокой степенью избирательности, поэтому его эффективность ниже.

В рекомендованных дозах физиотенз лишен характерных для «старых» симпатолитиков побочных эффектов и вызывает дозозависимое снижение артериального давления с незначительным изменением ЧСС. Синдром отмены при прекращении приема препарата не развивается. Физиотенз снижает уровень в плазме крови вазопрессорных факторов — ангиотензина II, ренина и альдостерона. Клиническая значимость этих эффектов объясняется той ролью, которую играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система в патологическом перерождении сердца и сосудов. Снижение симпатической гиперчувствительности на фоне лечения физиотензом сопровождается сенсибилизацией тканей к инсулину, оптимизацией метаболизма углеводов и липидов (в т.ч. снижением концентрации в крови глюкозы и лептина). Позитивное влияние препарата на метаболизм позволяет назначать его пациентам, страдающим сахарным диабетом и синдромом резистентности к инсулину. По результатам многочисленных клинических испытаний физиотенз не уступает по своей антигипертензивной активности ни бета-блокаторам, ни диуретикам, ни ингибиторам АПФ с антагонистами кальция, а по переносимости однозначно превосходит ранее использовавшиеся препараты центрального действия. При использовании физиотенза у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается двойной эффект: краткосрочный (за счет влияния препарата на симпатические центры головного мозга) и долговременный (за счет торможения выброса ренина и улучшения выделительной функции почек). Обнаружена еще одна любопытная особенность физиотенза: чем больше исходный уровень артериального давления, тем более высока степень его снижения. В этой связи перспективным направлением использования препарата в клинической практике является возможность купирования гипертонических кризов.

Читать еще:  Что значит давление 150 на 80

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии) ; тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен) ; почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.