Но-шпа – инструкция по применению, действующее вещество, дозировка

НО-шпа ® (NO-spa ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата НО-Шпа ®

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «spa» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг, крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.

6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (4) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
24 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.
64 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочепoлoвoй системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин пpaктически полностью выводится из организма. Приблизительно 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата НО-Шпа ®

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (мeнcтpуальных болях).

Режим дозирования

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® детям:

• в возрасте от 6 до 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза — 80 мг (2 таб.);
• в возрасте старше 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг (4 таб.).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно — исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Побочное действие

Ниже представлены нeблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, ® при беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Но-Шпа таблетки — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011854/02-280316

Торговое название: НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название: Дротаверин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг,

крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: A03A D02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию трaнcпорта Са 2+ в экстрацеллюлярное прострaнcтво и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тpaкта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тpaкта, желчевыводящих путей, мочепoлoвoй системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин пpaктически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тpaкт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тpaкта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тpaкта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тpaкта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Детский возраст до 6 лет
• Период кормления гpyдью (отсутствие клинических данных).
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

— При артериальной гипотензии.

— У детей (недостаточность клинического опыта применения).

— У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

-для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

-для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены нeблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%,

Но-шпа ® (No-Spa ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки: Круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ , инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ .

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС .

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочепoлoвoй системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ . После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. C_max в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ . Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T_1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин пpaктически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ . Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа ®

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тpaкта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

головные боли напряжения;

дисменорея (мeнcтpуальные боли).

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления гpyдью (клинические исследования отсутствуют);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении гpyдью»).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие дротаверина, а также нeблагоприятное воздействие на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа ® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Побочные действия

Ниже представлены нeблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии с градацией, рекомендованной ВОЗ : очень часто (≥10%), часто (≥1, ® 40 мг содержит 52 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении трaнcпорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг. По 6, 10, 12, 20 или 24 табл. в блистере ПВХ/Алюминий. По 1, 2, 4 или 5 бл. по 6 табл. помещают в картонную пачку. По 3 бл. по 10 табл. помещают в картонную пачку. По 2 бл. по 12 табл. помещают в картонную пачку. По 1 бл. по 20 или 24 табл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером). По 2 бл. помещают в картонную пачку.

По 60 или 64 табл. во флаконе из полипропилена с ПЭ пробкой, снабженной штучным дозатором. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

По 100 табл. во флаконе из полипропилена с ПЭ пробкой. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Флаконы из полипропилена по 60 табл., снабженные штучным дозатором, и по 100 табл. с ПЭ пробкой, по 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия. ул. Леваи, 5, 2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Но-шпа ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Но-шпа ®

таблетки 40 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Но-Шпа: инструкция по применению

Но-Шпа является, пожалуй, первым по популярности лекарственным средством от спазмов гладких мышц быстрого действия. Спектр применения данного спазмолитика чрезвычайно широк и включает в себя:

• Симптоматическую терапию, при которой применение Но-шпы осуществляется для устранения спазма как симптома, не несущего изменений в клинической картине недуга;
• Этиотропное лечение – терапия, направленная на устранение причины заболевания. В данном случае причиной является непосредственно спазм тканей гладкой мускулатуры;
• Предварительную медикаментозную подготовку как процедуру, предшествующую некоторым медицинским манипуляциям.

Неоспоримым преимуществом Но-шпы, обеспечившим данному препарату чрезвычайную востребованность, является относительно небольшое количество побочных эффектов по сравнению с, например, холинолитическими спазмолитиками.

Дротаверин или Но-Шпа, в чем разница?

Рано или поздно большинство людей сталкивается с необходимостью приема небольшой таблетки желтого цвета для скорейшего облегчения неприятного состояния спазма. Действующее вещество в Но-Шпе – это дротаверин. Данное название многие не раз слышали, это наиболее часто встречающийся в аптеках аналог Но-шпы. Какие существуют различия между этими двумя лекарствами и имеются ли они?

Человек покупает одно лекарственное средство, затем покупает другое. После внимательного ознакомления с инструкцией к препаратам, становится ясно, что расхождений в фармакологическом действии, активных веществах и воздействии на организм нет. Тогда по какой причине Но-Шпа стоит дороже и есть ли смысл покупать ее, а не более доступный по цене Дротаверин?

Но-Шпа является зарегистрированным торговым названием лекарственного препарата на основе дротаверина. Для получения патента на производство лекарства необходимо провести множество фармакологических испытаний, в том числе на качество используемых в производстве материалов и полную безопасность применения препарата в терапии. При всех затратах на клинические испытания, проверки и различные сертификации запатентовать лекарственный препарат оказывается весьма накладно для производителя. Поэтому при производстве патентованного лекарства в его стоимость закладывается и процент от патента.

Дротаверин представляет собой дженерик. Это международное наименование, использовать его для производства дротаверин-содержащих препаратов может любая фармацевтическая компания, без покупки дорогостоящего патента. Поэтому, безусловно, стоимость дротаверина будет ниже. Но прежде чем идти в аптеку, стоит иметь в виду, что к дженерикам предъявляют менее жесткие требования контроля и безопасности.

В результате, при покупке дженерика, потребитель надеется на добросовестность компании производителя. Однако, это не значит, что дженерики обладают более выраженными побочными эффектами или каким-либо образом вредят здоровью.

Физико-химические свойства, состав, стоимость

Но-шпа имеет две формы выпуска: таблетки для приема внутрь и ампулы для инъекций внутривенно и внутримышечно.

Фармакологическое действие

Дротаверина гидрохлорид относится к изохинолиновым производным. Данное вещество является весьма мощным спазмолитиком, прицельно действующим в отношении гладких мышц.

Свой терапевтический эффект дротаверин оказывает благодаря способностью ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДА4). Данный энзим катализирует реакцию распада цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) до его нециклического производного АМФ. В результате деактивации фермента происходит повышение концентрации цАМФ. В клетке данное вещество является сигнальной молекулой, его накопление приводит к запуску каскада химических реакций. Происходит фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) – фермента, ответственного за активацию сократительного цикла в клетках гладкой мускулатуры. Попутно цАМФ стимулирует выход ионов Ca2+ из клетки в межклеточное прострaнcтво. В итоге фосфорилированная форма КЛЦП становится менее аффинной к кальций-кальмодулиновому комплексу, что и является инициирующей точкой релаксации мышц.

Содержание различных типов фосфодиэстераз неодинаково в разных типах тканей, поэтому и действие дротаверина на различные ткани имеет вариабельную эффективность. Действие исключительно на 4 тип ФДЭ обеспечивает данному лекарственному препарату минимальное количество побочных эффектов со стороны сердечной мышцы. В мышечных клетках сосудов и сердца локализована ФДЭ 3 типа.

Уменьшение активности ФДЭ 4 типа также способствует изменению восприимчивости клеток матки к гормональному воздействию окситоцином. Благодаря этому дротаверин способен уменьшать тонус матки, предотвращая преждевременный родовой процесс.

Дротаверин стимулирует дегидратацию тканей мускулатуры, уменьшает проявления воспаления. Расслабление гладкой мускулатуры сосудов способствует лучшему кровоснабжению внутренних органов. Вещество обеспечивает восстановление естественной перистальтики органов пищеварения и может избавить от болевых ощущений.
При своих выраженных эффектах на организм дротаверин не смазывает клиническую картину заболевания и не влияет на механизмы чувствительности организма к боли как это происходит в результате приема aнaльгетиков, например.

Препарат эффективно справляется со спазмами гладкой мускулатуры любой этиологии. Особенно часто в медицине применяется при болезненных сокращениях стенок пищеварительного тpaкта, мочевых и желчных протоков

Фармакокинетика препарата

После приема дротаверина в форме таблетки происходит эффективная абсорбция вещества в ЖКТ, после первичного метаболизма в системный кровоток поступает около 65% потрeбленной дозы. Через 45-60 минут концентрация дротаверина в крови достигает максимальных значений. Вещество способно проходить через плацентарный барьер лишь в небольших количествах. Гематоэнцефалический барьер препарат не пересекает, поэтому не оказывает воздействие на нервную систему.

При введении дротаверина внутривенно эффект наступает значительно быстрее, максимальных значений достигает через пол часа после инъекции. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Затем в виде метаболитов препарат выводится из организма. Половина дротаверина выводится почками, еще около 30% с помощью ЖКТ. Полное выведение вещества происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции к препарату, прием Но-Шпы рекомендован при следующих состояниях:

• Спазматические состояния, сопровождающие патологии желчного пузыря различной этиологии;
• Спазмы тканей гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыделительной системы воспалительного и инфекционного хаpaктера.

Помимо выше перечисленных ситуаций Но-Шпа применяется также в качестве симптоматического лечения для облегчения общего состояния человека при следующих состояниях:

• Спазматические состояния тканей пищеварительного тpaкта, вызванные заболеваниями желудка и кишечника;
• Головные боли напряжения. Препарат не помогает при мигренях и головных болях, вызванных повышением внутричерепного давления;
• Менструальные боли (дисменорея).

Противопоказания

Прием Но-Шпы противопоказан при острой сердечной, почечной или печеночной видах недостаточности, а также повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Препарат в форме таблеток нельзя принимать детям до 6 лет, инъекции Но-Шпы прописывают только лицам старше 18 лет.

Полная или частичная непереносимость лактозы и/или галактозы, а также нарушения адсорбции галактозы/глюкозы тоже являются противопоказанием к назначению Но-шпы в таблетках. Если же у вас повышенная чувствительность к бисульфиту натрия, то следует воздержаться от инъекций данного лекарственного средства и проводить лечение с помощью препаратов в форме таблеток.
По причине малой изученности вопроса о проникновении дротаверина в грудное молоко, Но-шпу не рекомендуют принимать женщинам, кормящим гpyдью.

Особые указания

Из-за недостаточного количества клинических исследований следует с осторожностью относится к приему дротаверина детям и женщинам в период беременности.
Людям с пониженным артериальным давлением рекомендуют с осторожностью относиться к приему данного препарата во избежание угрожающего жизни падения кровяного давления. При внутривенном введении пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение. После применения раствора Но-Шпы не рекомендуется работать с механизмами и управлять автомобилем.

Но-шпа при беременности

Фото: Rocketclips, Inc. / Shutterstock.com

На ранних сроках беременности прием Но-Шпы нередко рекомендуют для снижения уровня тонуса матки, способствуя уменьшению угрозы самопроизвольного прерывания беременности.
Проведенные исследования на животных и клинические испытания препарата указывают на то, что дротаверин не вызывает токсических и тератогенных изменений плода. Однако, доказано, что вещество способно в некоторой мере проникать через гематоэнцефалический барьер. Поэтому перед применением Но-шпы в первом триместре беременности обязательно необходимо обсудить этот вопрос с врачом и оценить все преимущества и возможные риски для жизни и здоровья плода и матери.
На более поздних сроках вынашивания ребенка и в период родовой деятельности прием препарата противопоказан, так как возможно возникновение кровотечений вследствие гипотонии тканей матки.

Способ применения и дозировка

Длительность терапии определяется индивидуально. Самостоятельный прием препарата без назначения врача возможен не более 3 суток.

Прием таблеток

Препарат рекомендуют принимать через час после приема пищи, с небольшим количеством воды.

• Дети 6-12 лет: 1 таблетка 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.
• Дети старше 12 лет: 1 таблетка 1-4 раза в день, либо 2 таблетки 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.
• Взрослые: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Инъекции раствора

Введение раствора дротаверина противопоказано лицам, не достигшим 18 лет. Для взрослых максимальная доза вещества в растворе такая же, как и в таблетках – 240 мг. Введение проводят в 1-3 приема.
Эффективность и дозировку в пределах максимального суточного количества определяют индивидуально по ощущениям облегчения пациента и выраженности болевой симптоматики.

Побочные эффекты

Побочные действия на организм при приеме дротаверина развиваются редко (частота встречаемости ≥0,01%, но

Но-шпа форте

Но-шпа форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: No-Spa forte

Код ATX: A03AD02

Действующее вещество: дротаверин (Drotaverine)

Производитель: ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических продуктов, ЗАО (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd.) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 69 руб.

Но-шпа форте – миотропный спазмолитик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, с двух сторон выпуклые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «NOSPA» – на другой (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером или блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1–2 блистера; по 24 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Но-шпа форте).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством, производным изохинолина, которое по химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, однако оказывает более продолжительное и выраженное действие.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры, что обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) – фермента, необходимого для гидролиза аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Вследствие ингибирования ФДЭ повышается концентрация цАМФ, что запускает каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ вызывает снижение ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, что способствует поддержанию мышечного расслабления инактивированной формой КЛЦМ. Кроме того, цАМФ оказывает влияние на саркоплазматический ретикулум. Благодаря стимулированию трaнcпорта Са 2+ в экстрацеллюлярное прострaнcтво (внеклеточный матрикс) он уменьшает цитозольную концентрацию иона Са 2+ . Эффект дротаверина, понижающий содержание иона Са 2+ , обуславливает антагонистическую активность препарата в отношении Са 2+ .

В условиях in vitro дротаверин подавляет ФДЭ4, при этом не ингибирует изоферменты ФДЭ3 и ФДЭ5, вследствие чего эффективность препарата зависит от уровня ФДЭ4 в тканях. Данный фермент играет важную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, селективное ингибирование ФДЭ4 может оказывать благоприятное воздействие у пациентов с гиперкинетическими дискинезиями и различными заболеваниями, сопровождающимися спастическим состоянием желудочно-кишечного тpaкта (ЖКТ).

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно при участи изофермента ФДЭ3. Этим объясняется отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженных эффектов в ее отношении, несмотря на высокую спазмолитическую активность дротаверина.

Но-шпа форте эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как мышечного, так и нейрогенного происхождения. Вне зависимости от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру мочепoлoвoй системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тpaкта и, как следствие, улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью (на 100%) всасывается из ЖКТ. Обладает эффектом первого прохождения через печень, после чего в системный кровоток поступает порядка 65% полученной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 мин;
• распределение: в условиях in vitro дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином, β- и γ-глобулинами) на 95–98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и в незначительном количестве через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер не проникает;
• метаболизм: дротаверин пpaктически полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования, вследствие чего образуются метаболиты, которые быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4′-дезэтилдротаверин. Также идентифицированы такие метаболиты, как 4′-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 10 ч. Почти полностью из организма препарат выводится в течение 72 ч. Более 50% экскретируется почками, порядка 30% – через кишечник с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается, выводится в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Но-шпа форте применяют для устранения или предупреждения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях следующей локализации:

• желчевыводящие пути: холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, папиллит, перихолецистит;
• мочевыделительная система: спазмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется в следующих случаях:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: колит, гастрит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника, спастический колит с запором, метеоризмом и синдром раздраженного кишечника;
• альгодисменорея;
• головные боли напряжения.

Противопоказания

• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземия (из-за присутствия в составе таблеток лактозы);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам Но-шпа форте.

Лекарственное средство должно с осторожностью применяться у пациентов с артериальной гипотензией и беременных женщин.

Но-шпа форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Но-шпа форте следует принимать внутрь.

Суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг дротаверина (1,5–3 таблетки), разделенные на 2–3 приема.

Побочные действия

Но-шпа форте переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях (

Читать еще:  Женские травы, помогающие забеременеть