Зокор

Зокор ® (Zocor ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит симвастатина 10, 20 или 40 мг, 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 80 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Ограничивает синтез холестерина на начальных стадиях, блокируя 3-гидрокси−3-метилглютарил-коэнзима A редуктазу.

Фармакокинетика

Быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, с высокой избирательностью накапливается в ней, выводится с желчью. Содержание активной формы в системном кровотоке — менее 5% принятой дозы; связывается с белками 95%.

Клиническая фармакология

Снижает содержание в плазме общего холестерина, ЛПНП , ЛПОНП , триглицеридов; повышает содержание ЛПВП . Эффект развивается в течение 2 нед и достигает максимума к 4–6 нед . При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

Показания препарата Зокор ®

Гиперхолестеринемия, ИБС , атеросклероз сосудов головного мозга. Снижение риска общей и коронарной cмepтности у больных ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность (к любому из компонентов препарата), заболевания печени в активной форме, стойкое повышение уровня трaнcаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

При беременности противопоказан. Кормление гpyдью во время лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, астения, диспепсия, гепатит/желтуха, панкреатит, судороги в мышцах, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, анемия, алопеция, кожная сыпь, зуд, реакция гиперчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, повышение СОЭ , тромбоцитопения, эозинофилия); отклонения в лабораторных показателях (повышение уровня трaнcаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрaнcпептидазы, креатинфосфокиназы скелетной мускулатуры, изменения функциональных печеночных проб).

Взаимодействие

Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итpaконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.

Способ применения и дозы

До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером; при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед . При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза — 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема — 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза — 20 мг, однократно, вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.

Передозировка

В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза — 450 мг); не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трaнcаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотрeбляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия хранения препарата Зокор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зокор ®

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Зокор содержит действующий компонент симвастатин (10 или 20 мг), а также дополнительные составляющие: лактозу (в форме моногидратов), аскорбиновую кислоту, микрокристаллическую целлюлозу, бутилгидроксианизол, стеарат магния, крахмал, а также вещества, формирующие оболочку таблетки.

Зокор Форте содержит большее количество активного вещества – 40 мг симвастатина.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые покрывает оболочка. Таблетки, в которых содержится 10 мг симвастатина, имеют светло-розовый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 735«.

Таблетки, в которых содержится 20 мг симвастатина, имеют желто-коричневый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 740«.

Зокор Форте выпускается в виде таблеток розового цвета, имеющих овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 749«.

В блистере содержится 14 таблеток, в коробке может быть один или два блистера.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает выраженное гиполипидемическое действие. В составе таблеток есть активный ингредиент симвастатин, в процессе гидролиза превращающийся в активные соединения. Метаболит симвастатина угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Этот фермент принимает участие в первом периоде биосинтеза холестерина.

Как следствие, под воздействием Зокора выражено уменьшается уровень холестерина в организме, а также содержание холестерина, который связывают липопротеины низкой и очень низкой плотности. Снижается также содержание холестерина в плазме триглицеридов.

Одновременно при приеме симвастатина выражено повышается уровень холестерина, который связывают липопротеины высокой плотности.

Отмечается эффективность препарата при разных типах гиперлипидемии, в частности при гетерозиготной, семейной, несемейной. Также препарат эффективен при смешанных типах гиперлипидемии в том случае, если диеты недостаточно для того, чтобы нормализовать содержание липидов в плазме.

Количество липидов в плазме снижаются через 14 дней после начала лечения. При этом наиболее высокие значения отмечаются на 4-6 неделе лечения. Далее при приеме средства сохраняется такой результат.

После того, как лечение завершается, постепенно показатели общего холестерина в плазме возвращаются к исходным, которые отмечались до начала приема препарата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысшая концентрация в крови метаболитов симвастатина отмечается спустя 1.3-2.4 часа после того, как человек принял одну дозу средства. В организме абсорбируется примерно 85% симвастатина, принятого перopaльно.

После внутреннего приема по сравнению с другими тканями более высокая концентрация активного вещества отмечается в печени.

В процессе первого прохождения через кровоток печени симвастатин метаболизируется, после чего препарат и его метаболиты из организма выводятся с желчью.

Употрeбление пищи сразу после приема лекарства не нарушает фармакокинетику препарата. При продолжительной терапии симвастатин в тканях организма не накапливается.

Показания к применению

Показано применение средства Зокор людям, которые относятся к группе с высоким риском развития ишемической болезни сердца независимо от содержания в крови липидов. В группу риска входят люди со следующими сопутствующими состояниями:

• цереброваскулярные патологии, в том числе инсульт(в анамнезе);
• сахарный диабет(препарат позволяет предупредить проявление периферических сосудистых осложнений и уменьшить потребность в реваскуляризации и ампутации нижних конечностей);
• патологии периферического кровотока.

Лекарство применяется в процессе лечения людей с диагнозом ИБС и пациентов с гиперхолестеринемией. В данном случае Зокор позволяет предупредить проявление атеросклеротических поражений сосудов в сердце, развитие других осложнений.

Также Зокор назначается взрослым пациентам в таких случаях:

• людям с высоким уровнем общего холестерина, аполипопротеина В, а также холестерина, который связан липопротеинами низкой плотности, в сочетании с диетическим питанием;
• при гипертриглицеридемии;
• при пониженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, который ассоциирован с первичной гиперхолестеринемией на фоне соблюдения диеты;
• при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии параллельно с другими методами лечения и диетой.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:

• нарушенное усвоение и метаболизм лактозы;
• острые болезни печени, значительный и устойчивый рост количества трaнcаминаз неустановленного генеза;
• индивидуальная непереносимость;
• беременность и естественное вскармливание;
• возраст до 10 лет.

Относительными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:

В таких случаях лекарство назначается с осторожностью.

Побочные действия

Могут проявляться такие побочные явления в процессе лечение пациентов препаратом Зокор:

• чувство дискомфорта и боли в области живота, вздутие, нарушения дефекации;
• головная боль, чувство общей слабости, анемия;
• головокружение, судороги, периферическая нейропатия, парестезии, нарушения памяти и сна;
• сыпь на коже, алопеция, зуд.

В редких случаях развивалась миопатия, рабдомиолиз в процессе приеме симвастатина, а также отмечалось снижение функций печени. Фиксировались случаи развития миалгии. В целом Зокор переносится пациентами хорошо.

При гиперчувствительности к препарату может развиться отека Квинке, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, артрит, повышение СОЭ, артралгия и др.

Инструкция по применению Зокора (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зокора предусматривает, что таблетки пациент принимает перopaльно вне зависимости от приема еды. Суточную дозу препарат нужно принимать вечером, нет необходимости делить ее на несколько приемов.

В среднем доза симвастатина в сутки составляет 5-80 мг. Больше 80 мг симвастатина в сутки принимать нельзя.

Дозу подбирает врач, при этом обязательно учитывая уровень липидов в плазме. Дозу лекарства корректируют не чаще одного раза в 4 недели.

Читать еще:  Ангиография сосудов головного мозга

С целью профилактики и лечения ИБС на фоне диеты изначально назначается суточная доза 40 мг симвастатина.

При гиперхолестеринемии, если диетотерапия не дает желаемых результатов, назначается суточная доза 20 мг симвастатина в сутки. В случае, если содержание липидов в плазме нужно снизить на 45% и больше, первоначально доза в сутки может составлять 40 мг.

Если у пациента отмечается умеренно тяжелая или легкая форма гиперхолестеринемии, то дозу в сутки можно уменьшить до 10 мг.

Врач определяет необходимую дозу препарата, предварительно измеряя уровень липидов и контролируя эффективность лекарства после начала терапии. Если спустя 4 недели после начала терапии не отмечается ожидаемого воздействия, в таком случае дозу лекарства увеличивают, но постепенно, до тех пор, пока не будет отмечаться выраженный эффект.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии на фоне диеты и лечения другими средствами стартовая доза Зокора должна составлять 40 мг в сутки либо назначается 80 мг симвастатина с условием, что 20 мг средства принимает днем, и 40 мг – в вечернее время.

Подросткам при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается изначально 10 мг лекарства в сутки. Наибольшая суточная доза лекарства для подростков — 40 мг.

Передозировка

При передозировке пpaктикуются стандартные методы преодоления последствий интоксикации медикаментами.

Взаимодействие

Выраженный положительный эффект отмечается при одновременном лечении Зокором и секвестрантами желчных кислот.

При одновременном приеме фибратов, циклоспорина и липидоснижающих доз ниацина в сутки можно принимать не больше 10 мг средства Зокор.

Люди, получающие Верапамил и Амиодарон, не должны в сутки пить более 20 мг симвастатина.

На ферментативную активность CYP3 A4 симвастатин не действует.

При одновременном приеме лекарств, которые угнетают активность CYP3 A4, возрастает вероятность развития миопатии и рабдомиолиза у тех, кто принимает симвастатин. Необходимо не сочетать Зокор с итpaконазолом, Эритромицином, нефазодоном, кетоконазолом, телитромицином.

Вероятность развития миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном приеме амиодарона, дилтиазема, гемфиброзила, циклоспорина, ниацина, фузидиевой кислоты, даназола, верапамила, фибратов.

Под влиянием Зокора усиливается эффект кумариновых антикоагулянтов.

При приеме в сутки более 1 литра грейпфрутового сока отмечается клинически значимое повышение концентраций симвастатина в плазме, вследствие чего увеличивается вероятность проявления рабдомиолиза.

При приеме в сутки 20-40 мг симвастатина происходит потенцирование эффекта кумариновых антикоагулянтов. Вследствие этого возрастает риск проявления кровотечений.

Условия продажи

Зокор можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Хранить вдалеке от света, при температуре не больше 25 градусов Цельсия, беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

Как и другие препараты — ингибиторы ГМ-КоА-редуктазы, Зокор может спровоцировать развитие миопатии. Иногда она проявляется в форме рабдомиолиза, который в некоторых случаях сопровождает острая почечная недостаточность.

Следует избегать совместного приема Зокора и препаратов, которые при одновременном приеме могут спровоцировать проявление миопатии.

Все пациенты, которым назначается Зокор, должны быть предупреждены о вероятности проявления миопатии и необходимости после развития первых же симптомов этой болезни сразу обратиться к врачу. При первом же подозрении на развитие миопатии лечение должно быть приостановлено.

У некоторых больных, которые получали Зокор, отмечалось увеличение уровня печеночных ферментов. После приостановления лечения постепенно показатели возвращались к исходному уровню.

Перед началом курса терапии важно провести исследование функции печени. Это исследование необходимо повторить перед тем, как увеличить дозу симвастатина до суточного максимума.

При умеренной почечной недостаточности пациенту нет необходимости уменьшать дозу препарата. При тяжелой форме почечной недостаточности назначение дозы лекарства более 10 мг может производиться только после одобрения лечащего врача.

Торговое название: Зокор (Zocor), Зокор Форте

Международное непатентованное название: Симвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества: симвастатин

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Фармакодинамика:

Симвастатин представляет собой гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симватстатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего бета-гидроксикислотного производного, являющегося основным метаболитом и обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-(3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Клинические исследования показали эффективность Зокора в отношении снижения уровней общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также повышения уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также смешанной гиперлипидемией в тех случаях, когда повышенный уровень холестерина является фактором риска и назначения одной диеты недостаточно. Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный — через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приема симвастатина общее содержание холестерина возвращается к исходному уровню, определенному до начала лечения.

Показания к применению:

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или высокий рис развития ишемической болезни сердца. У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС Зокор Форте показан для: снижения риска общей cмepтности за счет снижения cмepтности в результате ИБС; уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений; нефатальный инфаркт миокарда; коронарная cмepть; инсульт; операции реваскуляризации; уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аорто-коронарное шунтирование и чрескожная трaнcлюминальная коронарная ангиопластика); уменьшения риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации; снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперхолестеринемия. Если применение диеты и других немедикаментозныз методов лечения недостаточно, Зокор Форте назначается совместно с диетой для: снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В (апо-В); повышения холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона); снижения показателей холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП и общий холестерин/холестерин ЛПВП; гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона); дополнение к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В; первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона); у пациентов с сахарным диабетом — Зокор Форте снижает риск развития периферических сосудистых осложнений (проведение операций реваскуляризации, ампутации нижних конечностей, возникновение трофических язв). У пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией Зокор Форте замедляет развитие коронарного атеросклероза, включая снижение частоты развития новых осложнений.

Противопоказания:

Заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение трaнcаминаз в плазме крови неясной этиологии; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью: симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иногда может вызывать миопатию. Многие из пациентов, перенесших рабдомиолиз во время терапии симвастатином, имели осложненный анамнез, в т.ч. страдали почечной недостаточностью, как правило, вследствие сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного наблюдения. Терапия симвастатином должна быть временно прекращена у таких пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде. Пациентам с устойчивым повышенным уровнем сывороточных трaнcаминаз, превышающим в 3 раза границы верхней нормы, препарат следует отменить. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарат в дозах, превышающих 10 мг/сут. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью. Злоупотрeбление алкоголем до начала лечения.

Способ применения и дозы:

До начала лечения препаратом Зокор Форте пациенту следует назначит стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Рекомендуемые дозы Зокора Форте — от 5 до 80 мг, следует принимать 1 раз/сут в вечернее время. При подборе дозы Зокора Форте ее изменение следует производить с интервалами не менее, чем в 4 недели, до достижения максимальной суточной дозы 80 мг 1 раз/сут в вечерние часы. Стандартная начальная доза Зокора для пациентов с высоким риском развития ИБС в сочетании с гиперлипидемией или без нее (при наличии сахарного диабета, перенесенного инсульта или других цереброваскулярных заболеваний в анемнезе, заболеваний периферических сосудов, ишемической болезни сердца) составляет 40 мг 1 раз/сут в вечернее время. Медикаментозная терапия может быть назначена одновременно с диетой и лечебной физкультурой. Пациенты с гиперхолестеринемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска: стандартная начальная доза Зокора Форте составляет 20 мг 1 раз/сут в вечернее время. Для пациентов, которым необходимо значительное (более, чем на 45%) снижение уровня холестерина ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз/сут вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемиейтерапию Зокором можно назначать с дозы 10 мг 1 раз/сут. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеперечисленной схемой. Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией: рекомендуемая доза Зокора Форте составляет 40 мг 1 раз/сут вечером, или 80 мг/сут в 3 приема: 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером. У таких пациентов Зокор Форте применяют в комбинации с другими методами лечения, снижающими уровень холестерина (например, ЛПНП аферез) или без них, если они недоступны. Сопутствующая терапия: Зокор Форте может назначаться как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. У пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), или ниацин в липидоснижающих дозах (>1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимальная рекомендуемая доза Зокора Форте составляет 10 мг/сут. Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Зокора Форте, суточная доза Зокора Форте не должна превышать 20 мг.

Читать еще:  Урапидил

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), панкреатит; редко — гепатит и желтуха. Со стороны ЦНС и органы чувств: головокружение, периферическая невропатия, парестезии. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, судороги мышц; редко — рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Прочие: анемия, общее недомогание. Лабораторные показатели: имеются редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения уровня трaнcаминаз. Также сообщалось о повышении активности щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтрaнcпептидазы. Отклонения показателей функции печени обычно слабо выражены и носят преходящий хаpaктер. Имеются сведения о случаях повышения активности креатинфосфокиназы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итpaконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Зокор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

В статье представлена общая хаpaктеристика препарата Зокор, а также краткая инструкция по применению, средняя цена, отзывы пациентов и врачей, аналоги медикамента.

Состав и лекарственная форма

Таблетки Зокор относятся к гиполипидемическим препаратам. Этот медикамент содержит действующее вещество симвастатин. Его метаболиты ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу. Именно этот фермент участвует в начальных этапах синтеза холестерина. Этот статин препятствует накоплению в организме токсических стеролов. Таким образом, фармпрепарат эффективно снижает уровень общего холестерина, плазменных триглицеридов. Также он нормализует уровень липопротеидов низкой плотности. А уровень липопротеидов высокой плотности, напротив, повышается.

У большинства пациентов положительный эффект от терапии заметен уже через две недели. Желаемого уровня холестерина можно достичь в среднем через 4–6 недель регулярного приема зокора. Препарат поддерживает стабильность показателей в течение всего курса терапии. Прекращение лечения возвращает показатели холестерина к первоначальным цифрам. Проще говоря, терапевтический эффект непостоянен и держится только во время употрeбления статина.

Фармакокинетика происходит следующим образом: метаболизм происходит в клетках печени, выведение осуществляется с помощью желчи. Именно в печени отмечается наибольшая концентрация симвастатина. Около 5% от принятой дозы преобразуется в активную форму и циркулирует в системе кровообращения. Остальные 95% от принятого внутрь вещества связываются с белками.

Зокор – торговое название препарата на основе Симвастатина, выпускается в форме овальных таблеток, покрытых желто-коричневой оболочкой. Препарат выпускается в дозировке 10, 20 и 40 мг. Страна производитель – Нидерланды. Условия отпуска – только по рецепту врача.

Показания к применению

К основным показаниям для использования этого лекарства относятся:

• Повышенный холестерин в сочетании с другими факторами риска развития ишемической болезни сердца, например, при сопутствующем сахарном диабете.
• Атеросклероз в прогрессирующей стадии.
• Перенесенные ранее инсульты, инфаркты миокарда.
• В качестве профилактики после оперативного прочищения сосудов.
• Повышенный уровень триглицеридов.
• Генетически обусловленная гиперхолестеринемия.

Клинические исследования показывают, что у больных сахарным диабетом, принимающих Зокор, существенно снижается риск возникновения тромбов сосудов нижних конечностей. Прием медикамента при диагностированной ишемической болезни сердца снижает риск развития более тяжелых осложнений.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся следующие пункты:

• Аллергия на отдельные компоненты препарата.
• Непереносимость лактозы.
• Острая и хроническая печеночная недостаточность.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Дети, не достигшие 10-летнего возраста.

К относительным противопоказаниям можно отнести снижение фильтрационной функции почек, повышенные трaнcаминазы печени. Употрeбллять алкоголь во время терапии этим препаратом строго не рекомендуется.

Побочные эффекты

К наиболее частым жалобам пациентов, употрeбляющих Зокор относятся боли в животе, вздутие, запоры или диареи. Может возникать боль в голове и чувство слабости. В очень редких случаях могут возникать мышечные боли и разрушение мышечной ткани.

В некоторых случаях Зокор провоцирует бессонницу, нарушения памяти, судороги. Встречаются и индивидуальные аллергические реакции, вызывающие зуд и сыпь. Длительный прием медикамента может влиять на уровень ферментов, например, креатининкиназа, щелочная фосфатаза, сывороточная трaнcаминаза.

Передозировка препаратом требует проведения дезинтоксикационного симптоматического лечения.

Способ применения и дозы

Зокор выпускается в виде таблеток и принимается независимо от еды. Запивать лучше всего водой, можно теплым чаем. Наиболее эффективно принимать суточную дозу медикамента в вечернее время. В среднем за сутки пациенты принимают от 5 до 80 мг.

Подобрать оптимальную дозировку может только врач-специалист, учитывая анамнез и лабораторные исследования. Корректировать дозу необходимо не раньше, чем через месяц регулярного приема препарата.

Доза Зокора подбирается в соответсвии со стадией заболевания и с учетом сопутствующих патологий. Если у пациента есть ишемическая болезнь сердца в качестве лечения назначается начальная доза 40 мг в день. Для лечения начальной стадии гиперлипидемии используют стартовую дозу 20 мг. Затем корректируют при необходимости.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Зокора с кетоконазолом, нефазодоном, эритромицином может привести к различным видам миопатий. Комбинация симвастатина с дилтиаземом, верапамилом, фибратами, циклоспорином, гемфиброзилом провоцирует возникновение рабдомиолиза, то есть разрушения мышц.

Зокор может усиливать действие антикоагулянтов на основе кумарина. Пациентам, принимающим этот медикамент, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время. На время терапии Зокором необходимо отказаться от грейпфрутового сока. Так как он может повышать концентрацию симвастатина в плазме крови. Таким образом, повышается риск разрушения мышечных волокон.

Особенности применения

Антиатерогенный эффект симвастатина усиливается в сочетании с диетическим питанием и физическими упражнениями. При более тяжелых формах гиперлипидемии врачи назначают комбинации из нескольких статинов. Очень важно соблюдать регулярность приема гиполипидемических препаратов. Не забывайте и о том, что действие медикаментов эффективно именно в вечернее время. Так как именно вечером и ночью происходит синтез эндогенного холестерина в гепатоцитах.

При беременности и кормлении гpyдью

В период беременности прием Зокора не рекомендуется. Так как он может оказывать так называемое тератогенное воздействие на будущего ребенка, провоцируя возникновение заболеваний. Кормящим женщинам также нельзя принимать Зокор. В случае острой необходимости приема данного лекарства, грудное кормление заменяют искусственными смесями.

В педиатрической пpaктике медикамент применяют для терапии повышенного холестерина у детей в возрасте от 10 до 17 лет. Чаще всего это пациенты с генетической предрасположенностью к гиперлипидемии. Для девочек препарат назначают только если с момента начала мeнcтpуации прошел минимум год.

При нарушениях функции печени

Так как основной метаболизм Зокора происходит в печени, острые и хронические заболевания этого органа являются прямым противопоказанием к включению симвастатина в план терапии.

При нарушениях функции почек

При тяжелой форме почечной недостаточности в исключительных случаях допускается назначение симвастатина в дозировке максимум 10 мг в день. При этом необходим строгий медицинский контроль и регулярный мониторинг концентрации статина в крови.

Цена препарата

Цена зависит от количества таблеток в упаковке и необходимой вам дозировки. В разных странах стоимость также отличается. Например, в аптеках Украины Зокор стоит в среднем 250 грн за упаковку из 28 таблеток. На территории России цена немного меньше – 180 руб за препарат в дозировке 10 мг.

Читать еще:  Тыква для снижения холестерина: простые рецепты

Не забывайте контролировать срок годности лекарства перед покупкой. Предъявляйте фармацевту рецепт вашего лечащего врача для приобретения фармпрепарата.

Аналоги Зокор

При наличии противопоказаний к симвастатину, а также к его обновленной версии Зокор Форте, можно подобрать аналоговый препарат с другим активным компонентом (розувастатин, ловастатин, правастатин и прочие) или вообще с другой фармгруппы. Например, фенофибрат, коммерческие названия которого Липантил, Трайкор, Экслип. Это производное фиброевой кислоты активирует рецепторы PPARa и усиливает липолиз, выводя липопротеиды низкой плотности из крови, снижает уровень триглицеридов.

Полные аналоги Зокор (идентичный активный компонент):

Что лучше именно для вашего организма подскажет компетентный врач-специалист, проведя соответствующие обследования.

Отзывы об использовании

Отзывы пациентов о препарате в основном положительные. Статин помогает как на ранних этапах гиперлипидемии в сочетании с диетой, так и на стадии прогрессирования атеросклеротической болезни. Люди, принимавшие симвастатин, отмечают возврат показателей холестерина к исходным значениям после прекращения терапии. Пациенты отмечают присутствие незначительных побочных эффектов, например, желудочно-кишечные расстройства и головная боль.

Врачи, в свою очередь, поддерживают мнение пациентов о наличии позитивного эффекта симвастатина. Лабораторные исследования показывают стабилизацию липидов у большинства пациентов в среднем через 2–3 недели после начала курса. Препарат может комбинироваться с многими медикаментами, входящими в классическую терапевтическую схему сердечно-сосудистых заболеваний.

Пить или нет – окончательное решение принимает сам пациент, но только после тщательного обследования и подробной консультации у своего лечащего врача. Статины обладают сложным фармакологическим механизмом действия. Правильно подобранный медикамент приносит огромную пользу людям с гиперхолестеринемией. Но при ошибочном использовании статин может нанести серьезный вред организму.

Зокор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Зокор – оригинальный препарат с действующим веществом симвастатином, который выпускается компанией Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды. Все остальные лекарственные средства с таким же активным компонентом являются его аналогами. В инструкции сказано, что Зокор относится к гиполипидемическим препаратам. Он снижает концентрацию общего холестерина (ОХ), липопротеинов низкой/очень низкой плотности (ЛПНП/ЛПОНП), триглицеридов (ТГ).

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Зокор».

Состав, форма выпуска

Зокор выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой. Они имеют овальную форму, персиковый (10 мг) или желто-коричневый (20 мг) цвет.

Одна таблетка Зокора содержит 10 или 20 мг симвастатина. Вспомогательную функцию выполняют: кислота аскорбиновая, кислота лимонная, бутилгидроксианизол Е320, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, молочный сахар. Оболочка таблетки состоит из видоизмененной целлюлозы, гипромеллозы, диоксида титана (Е 171), талька, желтого, красного оксида железа (Е172, Е171).

Фармакологическое действие

После приема Зокора внутрь, симвастатин, который находится в неактивном виде преобразуется печенью в активное производное. Его бета-гидроксикислотная форма блокирует функционирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот энзим играет важную роль в синтезе холестерина. Его ингибирование приводит к снижению концентрации общего холестерина.

Изменение уровня стерола запускает каскад изменений. Падает концентрация ЛПНП, ЛПОНП, ТГ, повышается содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а значит оптимизируется соотношение ОХ-ЛПНП/ЛПВП, ЛПНП/ЛПВП. Почему это так важно? При неправильном питании, нарушении жирового обмена в крови циркулирует повышенное количество холестерина, липопротеинов низкой, очень низкой плотности. Не успевая использоваться организмом, они начинают оседать на внутренней поверхности сосуда, если те имеют повреждения. Так формируется первичная атеросклеротическая бляшшка.

За нее начинают цепляться другие компоненты крови, она растет, может перекрыть просвет сосуда. Нарушение жирового обмена угнетает противосвертывающее механизмы крови, риск образования тромбов увеличивается. Все вместе это может привести к инсульту, инфаркту, нарушению кровоснабжения органов. Нормализация показателей жирового обмена помогает предупредить развитие атеросклероза, а также связанных с ним заболеваний.

В Скандинавии было проведено масштабное исследование по изучению эффективности применения Зокора для предупреждения осложнений ишемической болезни сердца. Было оценено состояние здоровья 4444 пациентов.

Ученые пришли к выводу, что Зокор:

• на 42% уменьшает риск летальности от ИБС;
• на 37% снижает риск развития инфаркта миокарда без cмepтельного исхода;
• на 55% реже отмечают тяжелые коронарные осложнения у людей с сахарным диабетом;
• на 37% меньше пациентов требуют проведения шунтирования или ангиопластики;
• на 28% реже регистрировались инсульты и преходящие нарушения кровоснабжения мозга.

Зокор: показания к применению

Согласно инструкции Зокор назначают пациентам с наследственной или приобретенной формой гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете, когда ее одной недостаточно для:

• снижения концентрации ОХ, Х-ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В;
• повышения Х-ЛПВП у пациентов с гиперлипидемией ІІа/IIb типов;
• снижения соотношения Х-ЛПНП/Х-ЛПВП, ОХ/Х-ЛПВП;
• понижения уровня триглицеридов.

Таблетки Зокор также показаны людям с высоким риском развития ИБС: при сахарном диабете, инсульте или других нарушениях мозгового кровообращения, заболевании периферических сосудов. Нормализация обмена холестерина, а также других метаболитов жиров помогает предупредить развитие осложнений.

Способ применения, дозировка

Терапию Зокором назначают только после курса диетотерапии, направленной на нормализацию уровня холестерина. Последующая эффективность таблеток зависит от дисциплинированности пациента. Если он не будет придерживаться диеты, она будет сведена к нулю.

Суточная доза Зокора – 5-80 мг. Таблетки принимают раз/день, вечером, запивая достаточным количеством воды. Еда никак не влияет на усвоение препарата. Поэтому нет необходимости согласовывать прием Зокора с пищей.

Назначение препарата начинают с минимальной дозировки, которая может быть пересмотрена через 28 дней.

Пациентам с ИБС/высоким риском ее развития препарат назначают в начальной дозе 40 мг/сутки. Для остальных больных с гиперхолестеринемией стартовая дозировка обычно составляет 20 мг/сутки.

При наследственной природе нарушения холестеринового обмена Зокор назначают в дозе 40 мг/день (однократно) или 80 мг/ день (трехкратно: по 20 мг утром, днем, 30 – вечером).

Целесообразность назначения таблеток для детей 10-17 лет с семейной гиперлипидемией сомнительна. В исследовании одна группа детей на протяжении 48 недель принимала Зокор, вторая – плацебо. Особой разницы в переносимости установлено не было. Но для однозначных выводов необходимо провести более долгосрочные испытания, оценить влияние препарата на умственное, пoлoвoе развитие.

Противопоказания, побочные эффекты

Препарат Зокор противопоказан если есть:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• острые патологии печени;
• прием некоторых медикаментов (подробно раздел «Взаимодействие»);
• стойкое повышение АЛТ, АСТ, ГГТ в 3 и более раз.

Таблетки Зокор противопоказаны будущим мамам, а также женщинам, которые планируют беременность. При неплановом зачатии прием препарата необходимо прекратить, предупредив женщину о возможных рисках. На сегодняшний день нет достаточного количества доказательств, что польза от применения Зокора у беременных превосходит возможный вред для плода.

Оригинальная инструкция также не рекомендует назначать препарат кормящим мамам. Возможность его проникновения в молоко не изучалась. Но ученые предполагают такую возможность, принимая во внимание результаты наблюдений по другим статинам.

Анализ применения препарата у различных групп пациентов показал, что часть из них сталкивалась с побочными эффектами чаще других. На основе этих данных был сформирован список состояний, при которых таблетки Зокора следует назначать с осторожностью:

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• злоупотрeбление алкоголем до начала терапии.

Возможные побочные эффекты:

• анемия;
• бессонница, депрессия;
• воспаление печени, поджелудочной, очень редко – печеночная недостаточность;
• головные боли, головокружения, нарушение памяти;
• невропатия, парестезия;
• нарушение работы пищеварительного тpaкта: боли в животе, запор, газы, диарея, тошнота, рвота;
• дерматологические проблемы: зуд, облысения, высыпания;
• повреждение мышц;
• нарушение эpeкции.

Гиперчувствительность к симвастатину проявлялась:

• волчанкоподобным синдромом;
• полимиалгией;
• воспалением сосудов;
• чувствительностью к свету;
• отеком Квинке;
• болями, воспалением суставов;
• крапивницей;
• лихорадкой;
• нарушениями дыханиями;
• слабостью;
• изменениями показателей крови: эозинофилия, тромбоцитопения; высокий уровень СОЭ.

Взаимодействие

Инструкция по применению Зокора запрещает совместный прием с:

• ингибиторами фермента СYР3А4 (кето-, поса-, итра, вориконазол, кларитромицин, эритромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз);
• фузидиновой кислотой;
• ниацином в дозе более 1г/день для азиатов;
• грейпфрутовым соком.

Максимальная доза Зокора ограничена:

10 миллиграмм – при совместном приеме с фибратами (исключение – фенофибрат);

20 миллиграмм — при употрeблении с гразопревиром, элбасвиром, дилтиаземом, верапамилом, амлодипином.

40 мг – терапии ломитапидом.

Цена Зокора в российских аптеках находится в широком диапазоне:

• 10 мг, 2 блистера по 14 шт. – 123-487 руб.;
• 20 мг, 2 блистера по 14 шт. – 185-781 руб.

В аптеках России представлено немало аналогов Зокора: Холвасим (Республика Корея), Синкард (Индия), Симло (Индия), Симгал (Израиль), Симвор (Индия), Симвастол (Венгрия), Симвастатин (Россия), Симвалимит (Латвия), Симвагексал (Германия), Овенкор (Россия), Зорстат (Хорватия), Вазилип (Словения).