Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. > Семья и дети, давление, сосуды
+7(977)9328978 Семья, здоровье и благополучие    


Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы обладают антигипертензивной и антиангинальной эффективностью, они применяются при лечении артериальной гипертензии у больных с хронической формой ИБС, после инфаркта миокарда.

Классификация бета-адреноблокаторов (указано международное название, в скобках — патентованное):

  • Неселективные:
    • без симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокадрен, тимогексал), хлоранолол;
    • с симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (вискен, пинадол), бопиндолол;
    • с вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
    • с альфа-адреноблокирующим действием: карведилол (дилатренд, кредекс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.

  • Кардиоселективные:
    • без симпатомиметической активности: атенолол (апо-атенол, атенобене, атенол, атенолан, атеносан, аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок), бетаксолол (локрен, керлон), биспоролол (конкор, биол, арител, нипертен), эсмолол;
    • с симпатомиметической активностью: ацeбyтолол (сектраль), талинолол (корданум);
    • с вазодилатирующими свойствами: небиволол (небилет), целипролол.

Механизмы действия бета-адреноблокаторов:

  • ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
  • торможение секреции ренина;
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
  • уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
  • увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.

Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.

Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • инфаркт миокарда, постинфарктный период;
  • сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатии;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома.

Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.

При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.

Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:

  • эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
  • у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
  • бронхоспастические реакции;
  • гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • облитерирующий атеросклероз.

Лекарственное взаимодействие

Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) по причине высокой вероятности развития диастолии.

Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.

Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами (ЛС):

  • с антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
  • с эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
  • с сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
  • с лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
  • с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
  • с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
  • с неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
  • с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
  • с инсулином, перopaльными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
  • с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин) — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
  • с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
  • с аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
  • с антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.

33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная хаpaктеристика основных препаратов.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1)

• Блокирующие α — и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тpaкта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин пpaктически полностью всасывается из пищеварительного тpaкта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на β1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока β1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10-12 ч) > атенолол (t1/2 = 6-9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3-3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2-3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разpaбатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят хаpaктерные сжимающие боли за гpyдиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тpaкте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1— или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1— и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск cмepти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фpaкции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей пpaктике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фpaкции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение cмepтности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень cмepтности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых кaнaльцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная хаpaктеристика основных препаратов.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1)

• Блокирующие α — и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тpaкта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин пpaктически полностью всасывается из пищеварительного тpaкта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на β1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока β1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10-12 ч) > атенолол (t1/2 = 6-9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3-3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2-3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы обладают антигипертензивной и антиангинальной эффективностью, они применяются при лечении артериальной гипертензии у больных с хронической формой ИБС, после инфаркта миокарда.

Классификация бета-адреноблокаторов (указано международное название, в скобках — патентованное):

  • Неселективные:
    • без симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокадрен, тимогексал), хлоранолол;
    • с симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (вискен, пинадол), бопиндолол;
    • с вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
    • с альфа-адреноблокирующим действием: карведилол (дилатренд, кредекс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.

  • Кардиоселективные:
    • без симпатомиметической активности: атенолол (апо-атенол, атенобене, атенол, атенолан, атеносан, аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок), бетаксолол (локрен, керлон), биспоролол (конкор, биол, арител, нипертен), эсмолол;
    • с симпатомиметической активностью: ацeбyтолол (сектраль), талинолол (корданум);
    • с вазодилатирующими свойствами: небиволол (небилет), целипролол.

Механизмы действия бета-адреноблокаторов:

  • ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
  • торможение секреции ренина;
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
  • уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
  • увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.

Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.

Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • инфаркт миокарда, постинфарктный период;
  • сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатии;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома.

Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.

При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.

Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:

  • эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
  • у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
  • бронхоспастические реакции;
  • гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • облитерирующий атеросклероз.

Лекарственное взаимодействие

Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) по причине высокой вероятности развития диастолии.

Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.

Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами (ЛС):

  • с антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
  • с эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
  • с сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
  • с лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
  • с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
  • с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
  • с неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
  • с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
  • с инсулином, перopaльными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
  • с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин) — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
  • с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
  • с аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
  • с антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Читать еще:  Склеротерапия геморроидального узла

Сода для похудения — народный способ быстро сбросить вес и как правильно пить содовый раствор

Сода для похудения — народный способ быстро сбросить вес и как правильно пить содовый раствор Сода для похудения — народный способ быстро сбросить вес и как правильно пить содовый раствор Как похудеть с помощью соды за неделю на 10 кг в домашних...

20 11 2024 6:39:54

О чем говорят пятна на радужной оболочке глаза

О чем говорят пятна на радужной оболочке глаза О чем говорят пятна на радужной оболочке глаза О чем говорят пятна на радужной оболочке глаза Пятна на радужной оболочке глаза – яркий пример удивительной...

19 11 2024 22:43:17

Белый налет на языке — норма или повод для обращения к врачу?

Белый налет на языке — норма или повод для обращения к врачу? Белый налет на языке — норма или повод для обращения к врачу? статья Налет на языке: норма или отклонение Налет на языке: норма или отклонение? Нередко,...

18 11 2024 6:27:10

Как остановить воспалительные процессы при экземе заднего прохода и избавиться от болезни?

Как остановить воспалительные процессы при экземе заднего прохода и избавиться от болезни? Как остановить воспалительные процессы при экземе заднего прохода и избавиться от болезни? Как остановить воспалительные процессы при экземе заднего...

17 11 2024 21:22:37

Можно ли делать БЦЖ при желтушке у новорожденных и в чем опасность?

Можно ли делать БЦЖ при желтушке у новорожденных и в чем опасность? Можно ли делать БЦЖ при желтушке у новорожденных и в чем опасность? Доктор Комаровский о желтухе у новорожденных Красивый и долгожданный малыш,...

16 11 2024 18:15:11

Диетический салат с крабовыми палочками: рецепты

Диетический салат с крабовыми палочками: рецепты Диетический салат с крабовыми палочками: рецепты Диетический крабовый салат: классика в низкокалорийной обработке «– Официант, в моем крабовом салате нет...

15 11 2024 21:19:23

Причины и способы избавления от ощущения инородного тела в горле

Причины и способы избавления от ощущения инородного тела в горле Причины и способы избавления от ощущения инородного тела в горле Причины и лечение комка в горле, ощущения инородного тела, как будто что-то мешает Рано...

14 11 2024 16:46:34

Простатилен для уколов (в ампулах)

Простатилен для уколов (в ампулах) Простатилен для уколов (в ампулах) Простатилен уколы: полезное действие и показания к применению Пептидный биорегулятор под названием «Простатилен» был...

13 11 2024 22:34:27

Кломид в бодибилдинге

Кломид в бодибилдинге Кломид в бодибилдинге Кломид в бодибилдинге: эффективное средство ПКТ Кломид является синтетическим эстрогеном, который часто применяют женщины стимулируя...

12 11 2024 22:34:29

Почки - это не только удаление шлаков

Почки - это не только удаление шлаков Гломерулярный фильтр пропускает большую часть веществ; Метаболическая функция Регулирующая функция Экскреторная...

11 11 2024 21:57:21

Признаки грибка в лёгких

Признаки грибка в лёгких Признаки грибка в лёгких Симптомы и лечение грибка в лёгких Грибки кандида обеспечивают развитие инфекции. Причины появления заключаются в появлении...

10 11 2024 18:12:30

Вирусный Насморк у Ребенка, чем лечить вирусный насморк у детей

Вирусный Насморк у Ребенка, чем лечить вирусный насморк у детей Вирусный Насморк у Ребенка, чем лечить вирусный насморк у детей Вирусный насморк у детей: симптомы и лечение Существует несколько разновидностей насморка,...

09 11 2024 2:50:35

Мононуклеоз и ангина: как отличить

Мононуклеоз и ангина: как отличить Мононуклеоз и ангина: как отличить Мононуклеоз и ангина: как отличить Клиническое течение мононуклеоза и ангины имеет сходство. Самостоятельные попытки...

08 11 2024 17:37:20

Бронхит: народные средства, лечение травами

Бронхит: народные средства, лечение травами Бронхит: народные средства, лечение травами Лекарственные травы Острый бронхит народные средства Как лечить острый бронхит Воспалительное заболевание...

07 11 2024 14:31:47

Все выплаты и пособия для беременных в России в 2018 году

Все выплаты и пособия для беременных в России в 2018 году Все выплаты и пособия для беременных в России в 2018 году Все выплаты и пособия для беременных С момента появления на свет и по мере взросления детей...

06 11 2024 13:36:13

Болит живот, боли в животе

Болит живот, боли в животе Болит живот, боли в животе Боль в животе Боль в животе – самый распространённый вид болезненных ощущений не только у взрослого, но и у ребёнка. Причинами...

05 11 2024 1:39:55

Аллергия на холод — особенности у детей и взрослых

Аллергия на холод — особенности у детей и взрослых Аллергия на холод — особенности у детей и взрослых Аллергический ринит: симптомы, диагностика и лечение Аллергический ринит – заболевание, проявляющееся...

04 11 2024 18:21:21

Комок в горле: как избавиться, и к какому врачу необходимо обратиться

Комок в горле: как избавиться, и к какому врачу необходимо обратиться Комок в горле: как избавиться, и к какому врачу необходимо обратиться Неприятные...

03 11 2024 22:38:39

Что такое ангиография в медицине

Что такое ангиография в медицине Ангиография Ангиография – один из методов современной диагностики. Это контрастное рентгенологическое исследование...

02 11 2024 6:47:34

Миома и кистозные образования на яичнике

Миома и кистозные образования на яичнике Миома и кистозные образования на яичнике Миома матки и киста яичника Миома и киста яичника – это заболевания репродуктивной системы, которые могут стать...

01 11 2024 13:22:33

Как оказать первую помощь и лечить кошку при отравлении

Как оказать первую помощь и лечить кошку при отравлении Как оказать первую помощь и лечить кошку при отравлении Первая помощь или что делать, если кошка отравилась Пушистые красавицы обладают отличным...

31 10 2024 16:45:11

Фармакологическое действие Кетонала от зубной боли

Фармакологическое действие Кетонала от зубной боли Фармакологическое действие Кетонала от зубной боли Лучшее средство для избавления от дискомфорта: Кетонал от зубной боли При возникновении зубной боли,...

30 10 2024 7:10:27

Растение пижма: фото и свойства

Растение пижма: фото и свойства Растение пижма: фото и свойства Полезные свойства пижмы и способы ее применения Пижма хорошо известна своей лечебной и противопаразитарной активностью....

29 10 2024 3:10:25

Какую группу инвалидности дают при рассеянном склерозе

Какую группу инвалидности дают при рассеянном склерозе Какую группу инвалидности дают при рассеянном склерозе Какая группа инвалидности положена при диагнозе "рассеянный склероз"? Рассеянный склероз относится...

28 10 2024 13:56:39

Рецепт имбирного чая с лимоном и медом для иммунитета

Рецепт имбирного чая с лимоном и медом для иммунитета Рецепт имбирного чая с лимоном и медом для иммунитета Целебный напиток: имбирь, лимон, мед. Рецепты для иммунитета, особенности приготовления и...

27 10 2024 4:34:12

На какой день после переноса эмбрионов можно делать тест на беременность

На какой день после переноса эмбрионов можно делать тест на беременность На какой день после переноса эмбрионов можно делать тест на беременность На какой день после переноса эмбрионов можно делать тест на беременность После...

26 10 2024 13:22:18

Бруцеллез. Причины, симптомы и признаки, диагностика и лечение патологии.

Бруцеллез. Причины, симптомы и признаки, диагностика и лечение патологии. Бруцеллез. Причины, симптомы и признаки, диагностика и лечение патологии. Бруцеллез - зоонозная инфекция, хаpaктеризующаяся полиорганными патологиями и...

25 10 2024 0:44:15

Валидол при повышенном давлении — реальная помощь или «пустышка»?

Валидол при повышенном давлении — реальная помощь или «пустышка»? Валидол при повышенном давлении — реальная помощь или «пустышка»? Валидол — пустышка Опасные или бесполезные препараты все еще продаются в российских...

24 10 2024 1:43:34

Разновидность гайморита без насморка

Разновидность гайморита без насморка Разновидность гайморита без насморка Гайморит — не только сложное, но и коварное заболевание. Оно способно...

23 10 2024 21:20:52

Инструкция по применению «Мирамистина» для грудничков и детей от 1 года, аналоги препарата

Инструкция по применению «Мирамистина» для грудничков и детей от 1 года, аналоги препарата Инструкция по применению «Мирамистина» для грудничков и детей от 1 года, аналоги препарата Мирамистин для детей: антисептическое антибактериальное...

22 10 2024 1:55:41

Значение холестерина в организме человека

Значение холестерина в организме человека Значение холестерина в организме человека Причины повышения уровня холестерина и эффективные способы его понижения В последние годы одним из привычных...

21 10 2024 4:47:26

Ангиома кожи: причины, фото и методы лечения

Ангиома кожи: причины, фото и методы лечения Ангиома кожи: причины, фото и методы лечения Ангиома кожи: что это такое, симптомы и лечение у взрослых Заболевания Профилактика В этой статье мы...

20 10 2024 14:45:17

Как принимать Мидокалм и Артрозан в комплексе?

Как принимать Мидокалм и Артрозан в комплексе? Как принимать Мидокалм и Артрозан в комплексе? Как принимать Мидокалм и Артрозан в комплексе? Зачастую для лечения заболевания назначают сразу несколько...

19 10 2024 1:47:41

Хроническая пигментная пурпура, как причина появления россыпи пятен на коже

Хроническая пигментная пурпура, как причина появления россыпи пятен на коже Хроническая пигментная пурпура, как причина появления россыпи пятен на коже Хроническая пигментная пурпура, как причина появления россыпи пятен на коже...

18 10 2024 1:56:41

Что делать с назойливым экссудативным отитом

Что делать с назойливым экссудативным отитом Что делать с назойливым экссудативным отитом Что делать с назойливым экссудативным отитом Экссудативный отит – разновидность среднего отита, для которой...

17 10 2024 14:19:35

Симптомы и лечение тромбофлебита бедренной вены

Симптомы и лечение тромбофлебита бедренной вены Симптомы и лечение тромбофлебита бедренной вены Причины появления, диагностика и лечение тромбоза бедренных вен Венозный тромбоз (флеботромбоз) — острое...

16 10 2024 10:24:26

Что такое аутоиммунные заболевания простыми словами и список болезней

Что такое аутоиммунные заболевания простыми словами и список болезней Что такое аутоиммунные заболевания простыми словами и список болезней Аутоиммунные заболевания: список, причины Аутоиммунные заболевания (АИЗ) – это...

15 10 2024 8:54:35

Гексорал табс

Гексорал табс Гексорал табс Таблетки для рассасывания ГЕКСОРАЛ ® ТАБС Начинает действовать через 15-30 секунд Удобно брать с собой в школу, на работу и прогулку...

14 10 2024 4:18:10

Сотрясение головного мозга у ребенка

Сотрясение головного мозга у ребенка Сотрясение головного мозга у ребенка Сотрясение головного мозга у ребенка Сотрясение головного мозга у детей – легкая степень ЧМТ, сопровождающаяся...

13 10 2024 4:37:33

Строение желез поджелудочной железы — анатомия и функциональное устройство

Строение желез поджелудочной железы — анатомия и функциональное устройство Строение желез поджелудочной железы — анатомия и функциональное устройство Строение поджелудочной железы Поджелудочная железа(pancreas) представляет собой...

12 10 2024 0:37:42

Как правильно применять Ацитретин при псориазе?

Как правильно применять Ацитретин при псориазе? Как правильно применять Ацитретин при псориазе? Ацицетрин и цитостатики — применять или отказаться? Цитостатики уже долго применяются в терапии множества...

11 10 2024 2:28:58

Головные боли при остеохондрозе: причины и лечение

Головные боли при остеохондрозе: причины и лечение Головные боли при остеохондрозе: причины и лечение Головные боли при остеохондрозе шейного отдела: причины и лечение При появлении головной боли многие...

10 10 2024 10:31:33

Чем лечить насморк при беременности 3 триместр 6048 0 13.12.2016

Чем лечить насморк при беременности 3 триместр 6048 0 13.12.2016 Чем лечить насморк при беременности 3 триместр 6048 0 13.12.2016 Основные средства для лечения насморка при беременности (3 триместр) Беременность — самый...

09 10 2024 20:41:25

Как быстро снизить артериальное давление лекарствами и домашними средствами

Как быстро снизить артериальное давление лекарствами и домашними средствами Как быстро снизить артериальное давление лекарствами и домашними средствами Снижаем давление без приема лекарств домашними методами: быстро и эффективно...

08 10 2024 21:52:28

Чем опасен сахарный диабет 2 типа у женщин и мужчин?

Чем опасен сахарный диабет 2 типа у женщин и мужчин? Чем опасен сахарный диабет 2 типа у женщин и мужчин? Чем опасен сахарный диабет и его осложнения Диабет – болезнь, которая может привести к инвалидности и...

07 10 2024 4:10:37

Анастасия Трегубова: «За полтора месяца я похудела на 10 килограммов»

Анастасия Трегубова: «За полтора месяца я похудела на 10 килограммов» Анастасия Трегубова: «За полтора месяца я похудела на 10 килограммов» Анастасия Трегубова: «За полтора месяца я похудела на 10 килограммов» 2018-4-11...

06 10 2024 9:22:37

Чем именно вредно пиво для женщин?

Чем именно вредно пиво для женщин? Чем именно вредно пиво для женщин? Вред пива для женщин Правда ли, что пиво наносит вред здоровью представительниц прекрасного пола? Специалисты в области...

05 10 2024 3:30:12

Допегит при лактации

Допегит при лактации Допегит при лактации Совместимы ли Допегит и грудное вскармливание Зачастую после родов женщины страдают от повышения артериального давления. Причин...

04 10 2024 19:54:52

Как передается и чем опасен лейкоз у коров

Как передается и чем опасен лейкоз у коров Как передается и чем опасен лейкоз у коров Одним из самых распространенных заболеваний среди КРС является...

03 10 2024 8:24:49

Можно ли дарить иконы – когда это делать уместно, а когда не стоит. Можно ли дарить иконы: что говорит церковь

Можно ли дарить иконы – когда это делать уместно, а когда не стоит. Можно ли дарить иконы: что говорит церковь Можно ли дарить иконы – когда это делать уместно, а когда не стоит. Можно ли дарить иконы: что говорит церковь Можно ли дарить иконы – когда это делать...

02 10 2024 22:11:23

Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::