Как правильно применять Ацитретин при псориазе?

Ацицетрин и цитостатики — применять или отказаться?

Цитостатики уже долго применяются в терапии множества заболеваний аутоиммунного хаpaктера.

Они способны оказать быстрый, но длящийся непродолжительное время эффект.

У препаратов данной группы есть и другие минусы, но Ацитретин и цитостатики при псориазе применяют по причине того, что они способны оказывать иммунодепрессивное действие.

Применение цитостатиков при псориазе

Применение цитостатиков при псориазе имеет как положительные, так и негативные стороны.

К эффективной клинической динамике относят:

• хороший показатель за короткий срок;
• снижение дозировки кортикостероидов;
• иммуноподавляющее и противодепрессивное действие;
• эффективность при разных видах патологии;
• приостановление деления клеток.

• частые рецидивы;
• подавление общего иммунитета;
• возможные побочные эффекты;
• непродолжительное действие.

Несмотря на то что терапия цитостатиками переносится достаточно сложно из-за наличия множества нежелательных реакций, тем не менее они являются одними из самых эффективных препаратов при псориазе.

Принцип действия

Основное действие различных цитостатиков и иммунодепрессантов при псориазе направлено на подавление разрастания кератиноцитов, а также на нормализацию их дифференцировки. Такими эффектами обладают: метотрексат, кортикостероидные гормоны, циклоспорин А. Также для достижения таких эффектов применяют ПУВА-терапию и наружные препараты дитранола и дёгтя.

Виды лекарств

Препараты из группы цитостатиков, применяемые при псориазе:

• Азатиоприн представляет собой лекарственное средство цитостатического и цитотоксического действия. Оно подавляет активное деление клеток. Основной эффект препарата направлен на подавление защитных сил организма. Достаточно легко расщепляется на клеточном уровне.
• Меркаптопурин представляет собой препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пуринов. Средство используется для подавления иммунной системы, а также для лечения злокачественных опухолей. При использовании могут наблюдаться различные побочные эффекты: рвота, общая слабость, поражения слизистой оболочки, понос, лейкопения и тромбоцитопения. Средство не назначается при заболевании почек и печени.
• Циклофосфан. Препарат является мощным иммунодепрессантом, проявляющим активность в отношении находящихся в покое и пролиферирующих клеток. Также он угнетает их работу и истощает стенки, проникается в лимфоузлы и селезёнку, не нарушая функции клеток. Восстановительный процесс занимает довольно длительное время. При использовании умеренных доз Циклофосфана идет расщепление иона хлора, образуется карбониевый ион в результате данных процессов лечение болезни происходит изнутри. Также средство замедляет скорость деления клеток.
• Винбластин представляет собой цитостатическое средство. Воздействие этого препарата начинается с нарушения структурных участков, которые отвечают за образование клеток и РНК. Средство останавливает процесс заражения, действуя на бактерии изнутри, не давая им возможность распространяться по тканям. Винбластин наиболее часто назначают в комплексе с другими цитостатиками и медикаментозными препаратами.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям применения цитостатиков относят:

• Заболевание печени в анамнезе.
• Тромбоцитопения.
• Беременность.
• Нарушение функции почек.
• Период лактации.
• Наличие инфекционных заболеваний (СПИД, туберкулёз).
• Анемия.
• Язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
• Злоупотрeбление алкогольными напитками.

При использовании цитостатиков могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Выпадение волос.
• Рвота.
• Пиодермия.
• Тяжелые изменения костного мозга и печёночной ткани токсичного хаpaктера.
• Частые головные боли.
• Боли в желудке.
• Возникновение язвы голеней.
• Стоматит.

Если средство было использовано во время течения беременности, то существует вероятность выкидыша, врождённого уpoдства.

Роль АТФ уколов в лечении заболевания

При прогрессирующей стадии псориаза клетки делятся намного быстрее, чем должно быть в норме. Это приводит к стремительному разрастанию псориатических высыпаний. Одной из причин этого, является недостаток аденозинтрифосфата в организме. Искусственное восполнение АТФ путём внутримышечных инъекций — это относительно новый метод, который, как правило, используется в сочетании с эссенциальными фосфолипидами, при необходимости добавляются и другие медикаменты (теофиллин, папаверин). Такой вариант замедления скорости деления клеток можно считать более безопасной альтернативой цитостатикам.

Применение препаратов Ацитретин и Неотигазон при псориазе

Лекарственное средство Ацитретин обладает противопсориатическим и противовоспалительным действием, что способствует успешному лечению псориаза независимо от его формы и локализации.

Средство имеет способность влиять на скорость деления местных клеток, проникая в глубокие кожные слои. Вследствие замедленного клеточного деления улучшается общее состояние. Использования Ацитретина обновляет клетки эпидермиса.

Данный препарат необходимо принимать во время употрeбления пищи и запивать достаточным количеством молока. Дозировка для взрослых составляет до 30 миллиграмм с продолжительностью курса от 2 до 4 недель, в дальнейшем дозу увеличивают до 50 миллиграмм до 8 недель.

Для детей разовая дозировка рассчитывается с учётом веса и максимально может составлять 35 миллиграмм в сутки. В данном случае средство назначается только при неэффективности другого лечения.

Медицинский препарат Неотигазон является одним из самых эффективных средств при псориазе. По проведённым лабораторным исследованиям удалось определить, что улучшение состояния кожи после использования данного медикамента наблюдается в 47% случаев, а у 12% пациентов вовсе исчезают симптомы патологии.

Само по себе средство не даст необходимого эффекта, Неотигазон используется в комплексе с другими мазями.

Для правильного воздействия активного вещества, препарат необходимо принимать во время употрeбления пищи либо сразу после него. Средство не разрешено использовать совместно с алкогольными напитками, так как это может стать причиной образования в организме токсичных веществ, дополнительной нагрузки на печень, что в свою очередь станет причиной плохого самочувствия.

В случае передозировки диагностируется избыток витамина А, что провоцирует такие нежелательные эффекты, как головокружение и мигрень.

Продолжительность терапии препаратом может длиться до полного исчезновения симптомов псориаза.

Цена препаратов

• Неотигазон — 1600-3200 рублей.
• Винбластин-Лэнс — 200-300 рублей.
• Азатиоприн — 250-300 рублей.
• Циклофосфан — 100-400 рублей.
• Меркаптопурин — 700-900 рублей.

Цитостатики при псориазе являются крайней мерой, к которой прибегают лишь в случае неэффективности других методов и тяжёлом состоянии больного. Они способны оказать значительное положительное действие, но и спровоцировать большое количество негативных последствий.

Влияние Ацитретина на течение псориаза и других кожных заболеваний

Препарат Ацитретин представляет собой синтетический аналог ретиноевой кислоты, которая заслуживает особого внимания за свои заслуги в терапии кожных заболеваний, и псориаза в частности.

В результате многочисленных клинических исследований было доказано, что Ацитретин является не просто высокоэффективным лекарственным средством, но и является просто незаменимым в случае необходимости достижения быстрой регенерации кожных покровов.

Кроме информации о высокой эффективности в результате исследований было доказано, что Ацитретин является абсолютно безопасным, и неспособным оказывать тератогенное, канцерогенное и мутагенное действие.

Читать еще:  Лопнули сосуды на ноге

Состав и свойства препарата

Основной составляющей препарата Ацитретин является активный метаболит этретината, который является по своей структуре ароматическим ретиноидом.

Странами производства препарата Ацитретин являются Россия, США и Швейцария.

Выпускается в виде порошка жёлтого цвета.

Средство Ацитретин обладает мощным противовоспалительным и противопсориатическим действием, что позволяет его с успехом применять в качестве основной терапии при лечении псориаза любой формы и локализации.

Под средством приёма средства Ацитретин происходит тотальное обновление клеток эпидермиса, которые особенно подвержены разрушению при псориазе.

Также данное средство способно проникать в самые глубокие слои кожи, и влиять на скорость деления местных клеток.

Замедление клеточного деления способствует улучшению общего состояния при псориазе. Спустя 1,5 года после полного окончания приёма препарата, его концентрация в организме равна 0%.

Средство Ацитретин в форме порошка необходимо хранить в сухом и тёмном месте, при температуре не выше +25 градусов, и относительной влажности воздуха не более 75 %.

Хранить в недоступном для детей месте.

Если сравнивать Ацитретин и аналогичный ему Псоркутан, то при псориазе наиболее эффективным является первый вариант.

Связано это и со скоростью наступления ощутимого результата, и с количеством возможных побочных действий со стороны препарата псоркутан.

Эффект, который оказывает Псоркутан при псориазе, наступает только спустя 2-3 недели после начала применения.

В каких случаях эффективен?

Особую эффективность Ацитретин проявляет в отношении любых форм псориаза. Это касается и псориатической эритродермии, а также генерализованной или локализованной формы псориаза.

К другим заболеваниям, которые лечит данное средство можно отнести:

• тяжёлые формы дискератозов;
• врождённый ихтиоз;
• красный лишай волосистой части головы;
• фолликулярный дискератоз с тяжёлой степенью течения;
• нарушения, связанные процессом ороговения кожных покровов;
• другие заболевания кожи.

Во всех вышеприведённых случаях, препарат используется для внутреннего применения согласно указанной дозировке.

Показания и противопоказания

Основными показаниями к применению данного средства являются следующие формы псориаза:

• псориаз, протекающий в стандартной форме, в случае отсутствия эффективности других методов консервативной терапии;
• пустулёзная форма псориаза;
• псориатическая эритродермия.

Кроме псориатических изменений, ацитретин эффективен при лечении следующих кожных заболеваний:

• все формы дискератозов (включая ихтиоз);
• фолликулярный дискератоз;
• нарушения функции ороговения кожи.

Несмотря на данную информацию, перед приёмом препарата следует получить консультацию медицинского специалиста.

Препарат не следует применять при наличии следующих условий:

• если присутствует индивидуальная чувствительность к ретиноидам, и витамину А в частности;
• при наличии хронических заболеваний печени и почек;
• в комбинации с другими веществами из группы ретиноидов, а также средствами из группы тетрациклинов;
• при сахарном диабете 1 и 2 типа;
• в комбинации с алкогольными напитками.

С осторожностью следует применять препарат для лечения детей. Категорически запрещён приём женщинам в период беременности и кормления гpyдью.

В случае несоблюдения указанной дозировки или нарушения правил приёма, может наблюдаться ряд побочных эффектов, среди которых можно выделить:

• головная боль;
• мышечная боль и общая слабость;
• конъюнктивит;
• сухость и шелушение кожных покровов;
• истончение рогового слоя кожи.

к содержанию ↑

Использование в терапии

Инструкция по применению гласит, что принимать Ацитретин необходимо в количестве не более 50 мг в сутки, во время еды, запивая небольшим количеством воды или молока.

Категорически запрещено применять препарат в комбинации с алкогольными напитками. Это существенно повышает риск гепатотоксического воздействия.

В случае одновременного приёма Ацитретина и прогестеронсодержащих препаратов, возможно снижение действия последних.

Из всех препаратов для лечения псориаза, которые предназначены для внутреннего применения, Ацитретин является наиболее эффективным. К тому же цена данного препарата является вполне приемлемой, учитывая степень его эффективности.

Любое, даже самое эффективное лечение псориаза, при помощи средств для наружного применения будет неэффективным, если не решать эту проблему в комплексе с препаратами для внутреннего применения.

Активизация регенераторных процессов в организме должна осуществляться под средством воздействия на центральные источники.

Как правильно применять Ацитретин при псориазе?

Ацитретин представляет собой основной активный метаболит этретината — ароматический ретиноид с медленной фазой терминальной элиминации продолжительностью несколько месяцев.
Ацитретин обладает сниженной липофильностью и укороченным периодом полувыведения (50 час вместо 80 сут, как у этретината). Эти свойства могут быть важны для женщин детородного возраста, поскольку ретиноиды высокотератогенны, однако у некоторых пациентов обнаружен обратный метаболизм ацитретина в этретинат, в связи с чем следует избегать беременности по меньшей мере в течение 2 лет с момента приема ацитретина, как и его предшественника этретината.

Ацитретин в дозах 0,5-1 мг/кг используют для лечения псориаза, особенно эритродермальной и генерализованной пустулезной форм. При хронических псориатических бляшшках требуются более высокие дозы, но все большее распространение получает комбинированная терапия с использованием псоралена в сочетании с УФ-лучами A (PUVA) или УФ-лучами В (UVB).

Ацитретин обладает узким терапевтическим интервалом и в дозах

1 мг/кг нередко вызывает побочные эффекты — сухость губ, глаз и слизистых оболочек, шелушение ладоней и стоп, чувство жжения кожи, выпадение волос, носовые кровотечения и паронихия. При появлении этих симптомов необходимо ограничить дозу препарата. К более серьезным побочным эффектам относятся скелетномышечные изменения, напоминающие диффузный идиопатический скелетный гиперостоз, поэтому в случае длительного применения до начала лечения, а затем в ходе лечения периодически следует проводить радиографический скрининг.

Если пациенты не переносят обычные терапевтические дозы ацитретина, следует назначить комбинированную терапию. Ацитретин используют в сочетании с дегтем, дитранолом, UVB и PUVA. В тяжелых случаях можно применить комбинацию с метотрексатом, однако эти лекарственные средства потенциально способны к взаимодействию, следствием чего может быть повышение уровня метотрексата в крови и сочетанное токсическое действие на печень. Тем не менее иногда приходится продолжать применение ацитретина, пока не проявится терапевтический эффект метотрексата, а это может произойти через 6-8 нед.

Имеются данные о том, что при лечении изотретиноином или этретинатом у пациентов иногда исчезают опухоли, такие как солнечные кератозы, кератоакантома, веррукозоподобная эпидермодисплазия, базальноклеточная эпителиома и лейкоплакия. Использование ретиноидов для предотвращения кожных опухолей у пациентов группы высокого риска (например, имеющих пигментную ксеродерму или перенесших трaнcплантацию органов) служит предметом текущих исследований.

Метотрексат оказывает сильное антимитотическое действие на кератиноциты, ингибируя синтез ДНК путем конкурентного подавления активности дигидрофолатредуктазы. В дозах, используемых для лечения псориаза (прием 1 раз в неделю), метотрексат ингибирует также хемотаксис нейтрофилов. Пациенты, принимающие метотрексат, должны полностью отказаться от алкоголя. До лечения и в ходе лечения метотрексатом необходимо исследовать функции почек, печени и костного мозга; следует обратить внимание на возможность потенциального лекарственного взаимодействия.
Для лечения псориаза используют также инфликсимаб и этанерцепт, ингибирующие ФНО-а.

Читать еще:  Какие бывают виды ран

Алефацепт представляет собой препарат димера иммуноглобулина G1, действующий как антагонист на CD2 или Т-клетки. Его вводят в/в в дозе 7,5 мг. Т1/2 составляет 267 час.
При псориазе часто бывает эффективной UVB-терапия. Некоторым пациентам необходимо более сильное воздействие — фотохимиотерапия PUVA. Псоралены — фотоактивированные химические вещества, которые включаются в ДНК, образуя циклобутановые аддукты с пиримидиновыми основаниями при последующем воздействии УФ-лучей А. Это лежит в основе фотохимиотерапии PUVA — метода лечения псориаза, грибовидного микоза и, возможно, витилиго.

Цитостатики при псориазе: Ацитретин и Неотигазон

Дерматологи говорят, что одним из незаменимых лекарственных препаратов при псориазе является средство Ацитретин (acitretin). Благодаря курсовому применению медикамента удается ускорить восстановление кожных покровов, достичь длительной ремиссии дерматологического заболевания.

О чем в этой статье?

Свойства средства, показания

Ацитретин – это порошок желтого цвета, он является ароматическим ретиноидом. Состав препарата благоприятно воздействует на скорость клеточного деления, причем даже в самых глубоких слоях покровов. Дополнительно оказывается противовоспалительное воздействие.

Лекарство рекомендовано для купирования симптоматики любой степени тяжести, локализации, этиологии. Положительная динамика заболевания наблюдается уже спустя 2-3 недели после начала терапии.

Основное достоинство медикамента в способности в полной мере эвакуироваться из организма пациента. Нулевая концентрация активных веществ достигается спустя 18 месяцев после окончания курса лечения.

Терапевтические свойства медикамента сохраняется при условии точного соблюдения правил:

Для препарата выбирают темное, сухое место с температурой не более 25 градусов. Оптимальный показатель влажности не выше 75%.

Среди показаний к применению следующие заболевания: псориатическая эритродермия, врожденный ихтиоз, тяжелое течение дискератоза, локализованные, генерализованные формы псориаза, красный лишай волосистой части головы, ороговение покровов.

Инструкция по применению средства

Ацитретин при псориазе принимают один раз в сутки вместе с пищей, также препарат можно выпить с молоком или водой. Если лечение назначено взрослому человеку, курс я в среднем длится 1-3 месяца. Первые 2-4 недели суточная дозировка составляет 25-30 мг вещества, по мере выздоровления она увеличивается до 25-50 мг. Однако в течение суток нельзя принять более 75 мг средства.

При назначении медикамента ребенку количество вещества определяется в зависимости от массы тела, составляет в пределах 500-1000 мкг/кг. Наивысший показатель применяется при осложненном течении заболевания и на короткое время. Для предупреждения риска передозировки для детей в течение суток дозу 35 мг превышать запрещено.

На период терапии показано регулярное исследование:

1. состояния печени;
2. уровня сахара крови;
3. костной ткани.

Мониторинг функциональных особенностей печени рекомендовано проводить каждые 7-14 суток, после это делают один раз в три месяца и по завершению лечебного курса. Показанием к остановке лечения становится симптоматика нарушений работы органа.

Научные исследования показывают, что медикамент способен становиться причиной окостенения. Следовательно, медики должны своевременно заметить появление аномалии в формировании костной ткани. Наибольшую опасность патологический процесс несет в детском возрасте, когда он может отразиться на процессе развития организма, его росте. При возникновении проблем курс терапии оперативно пересматривают.

Уровень глюкозы необходимо контролировать при наличии предрасположенности к развитию сахарного диабета. Если показатель гликемии начал резко ухудшаться, принимать препарат Ацитретин сразу же прекращают.

Аналогичное решение принимают при сбоях работы сердечно-сосудистой системы.

Перечень противопоказаний, побочных действий

Разpaбатывая схему лечения, доктор исключает условия, при которых терапия невозможна. В перечень противопоказаний к приему цитостатика при псориазе вошли: сахарный диабет, прием других ретиноидов, тетрациклинов, непереносимость витамина А, хронические заболевания почек, печени.

Медикамент не стоит назначать пациентам, кто не в состоянии отказаться от употрeбления спиртных напитков, страдает нарушением обменных процессов. Подобная терапия нежелательна при беременности, в период грудного вскармливания.

Когда псориаз либо другое дерматологическое заболевание диагностировали у ребенка, применение лекарства допускается только при условии, что предполагаемая польза от него превышает вероятные риски для здоровья.

Ацитретин предусматривает строгое соблюдение дозировок, правил применения. Из-за невнимательности пациент ощутит на себе ряд нарушений. Со стороны опopно-двигательного аппарата это может быть симптоматика:

• гиперостоз;
• преждевременное закрытие эпифизов (у детей);
• болезненность в суставах, мышцах.

Нервная система может отреагировать воспалительным процессом, куриной слепотой, снижением качества зрения. Если пациент пользуется контактными линзами, у него может начаться непереносимость данного средства коррекции.

Возможны проблемы со стороны слуха, отмечается его снижение, появление шумов. На фоне патологического состояния возможно появление головных болей, приступов головокружения, периферической нейропатии, роста показателей внутричерепного давления.

При неправильном применении медикамента может начаться ринит, кровотечение из носовых ходов. Пищеварительная система дает:

1. приступы тошноты;
2. ректальные кровотечения;
3. диарею;
4. желтуху.

Могут появляться трещины вокруг рта.

Несмотря на то, что Ацитретин устраняет симптомы множества кожных заболеваний, есть вероятность увеличения интенсивности зуда, повышения липкости кожи. На фоне развития нежелательной симптоматики развиваются аллергия, дерматит, заболевания волос.

Как показывают отзывы на форумах, не исключается повышения показателей холестерина крови, кальция, рост активности аминотрaнcфераз, щелочных фосфатаз. Подобные нарушения удается установить в ходе лабораторных исследований.

Отдельная группа побочных эффектов:

• периодические приливы;
• периферическая отечность;
• гиперчувствительность;
• вульвовaгинит.

Ввиду риска обширного воздействия лекарственного средства на организм пациента, в течение последующих дух лет человек не может быть донором, ему запрещено хирургическое лечение, предусматривающее переливание крови.

Принимая во внимания внушительный список побочных действий, требуется постоянно следить за точностью дозирования, поскольку цена ошибки может быть немалой.

Признаки передозировки

Неправильный прием медикамента всегда становится причиной возникновения необычных признаков. Симптомами опасного состояния являются головокружения, мышечные боли, излишнее раздражение, вялость.

К признакам относят тошноту, рвоту, сухость, шелушение и зуд кожных покровов, снижение толщины рогового слоя эпидермиса, раздражение, сопровожденное приступами агрессивного поведения.

При возникновении подобных состояний необходимо сразу же проинформировать доктора, он снизит дозировку либо произведет отмену препарата. Следует обратить внимание, что псориаз исключает пребывание под прямыми лучами солнца, поскольку воздействие ультрафиолета вызывает усиление действия ретиноидов.

Читать еще:  Гели и мази от папиллом: лучшие препараты

В случае если такой контакт неизбежен, врач рекомендует воспользоваться средствами с повышенной степенью защиты от воздействия ультрафиолетового излучения.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе тестирования средства Ацитретин ученые обнаружили опасные образования, которые могут возникать при сочетании медикамента с этилом. По этой причине одновременное применение лекарства и употрeбление спиртных напитков категорически противопоказано. Так само запрещено пить лекарственные средства, имеющие в составе спирт.

Нельзя комбинировать Ацитретин с лекарственными препаратами, способными оказывать деструктивное воздействие на печень, ингибиторами АТФ. В первую очередь речь идет о препарате Метотрексат. В противном случае отмечается пагубное воздействие на орган, ухудшение состояния.

При назначении средства доктор учитывает, что Ацитретин способен снижать связь белков плазмы и фенитоина. Необходимо предупредить пациента о снижении эффективности гормональных пpoтивoзaчaточных средств, в которых содержится малое количество прогестерона.

Если по каким-либо причинам человеку не подходит препарат Ацитретин, ему назначают аналог Неотигазон при псориазе. Медикамент также относится к цитостатикам, применяется с равной эффективностью.

Как правильно применять Ацитретин при псориазе

Дозировка препарата

Дозировка основана на клиническом проявлении нарушения и стадии заболевания Лечащий врач должен определить дозировку индивидуально для каждого пациента.

Этот продукт доступен в двух видах:

• Капсулы Acitretin 10 мг
• Капсулы Acitretin 25 мг

Взрослая дозировка Ацитретина

Начальная суточная доза 25 или 30 мг (т е 1 капсула Acitretin 25 мг или 3 капсулы Acitretin по 10 мг) в течение 2 – 4 недель После этого на начальной стадии курса лечения может понадобиться в некоторых случаях увеличить дозу до максимума, что составляет 75 мг Acitretin на день (т е 3 капсулы Acitretin по 25 мг) Эта максимальная доза не должна быть превышена.

У больных с болезнью Дэрира начальная доза составляет 10 мг Увеличение дозы должно проводиться постепенно и очень осторожно, поскольку при неправильно подобранной дозировке может произойти изоморфная реакция организма, что повлечет за собой новый букет заболеваний…

В целом суточная доза при псориазе и акне составляет 30 мг в течение дня и еще 6 – 8 недель ежедневного приёма при псориазе и 2 – 6 недель при угревой болезни Ни при каких обстоятельствах доза не должна превышать 75 мг ацитретина в день.

Долгосрочная терапия не рекомендуется для пациентов, больных псориазом.

Передозировка

Передозировка Ацитретина приводит к признакам и симптомам острого гипервитаминоза A, что сопровождается головной болью, тошнотой и рвотой, сонливостью, раздражительностью и зудом.

В случае острой передозировки применение Ацитретина должно быть полностью остановлено.

• обширные и тяжелые формах псориаза;
• прыщавый псориаз рук и ног;
• тяжелый врожденный ихтиоз и дерматит;
• лишайник кожи и слизистых оболочек;
• другие тяжелые и невосприимчивые формы дерматита, хаpaктеризуемого дискератозом или гиперкератозом.

• – запрет на беременность во время курса лечения и в течение 3 лет после прохождения;
• – может вызвать тошноту, головную боль, зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, сухость или покраснение глаз, сухость губ и трещины на них, раздутость губ, ксеростомию, жажду, цистит или потерю волос.

Фармакологическое действие

Вещество ацитретин принадлежит к группе дерматотропных средств. Синтетический аналог ретиноевой кислоты. Обладает противопсориатическим действием. В результате использования препарата происходит обновление клеток кожи при псориазе. Действует симптоматически. Почти 100% связывается с плазменными белками.

Хорошо проникает в ткани. Для заболевания хаpaктерна увеличенная скорость деления клеток кожи. Действие лекарства ацитретин при псориазе заключается в замедлении процесса их деления, а также способствует ускорению созревания клеток эпидермиса. После окончания лечения на протяжении 24 месяцев ацитретин окончательно выводится из организма. Для максимального накопления в крови требуется до 6 часов.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в т.ч. при псориазе.

Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Биотрaнcформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т1/2 ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т1/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрaнcформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.

Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).

Побочные действия вещества Ацитретин

Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трaнcаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

Меры предосторожности вещества Ацитретин

Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения.

У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день мeнcтpуального цикла; они должны использовать кoнтpaцептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.