Флувастатин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Флувастатин (Fluvastatin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Флувастатин

Химическое название

[R*,S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-Фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Флувастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Флувастатин

Флувастатин (в виде натриевой соли) — гигроскопичный порошок от белого до слабо-желтого цвета, растворимый в воде, этаноле и метаноле. Молекулярная масса 433,46.

Фармакология

Конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, включая холестерин. Ингибирование биосинтеза холестерина приводит к уменьшению содержания холестерина в гепатоцитах, что стимулирует синтез рецепторов ЛПНП и, следовательно, увеличивает захват частиц ЛПНП . Конечным результатом этих биохимических процессов является уменьшение плазменной концентрации холестерина.

В ряде клинических исследований продемонстрировано, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП , триглицеридов и аполипопротеина B (мембранно-транспортный комплекс для ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза у человека. Аналогичным образом с развитием атеросклероза ассоциируются пониженные уровни холестерина ЛПВП и его транспортного комплекса — аполипопротеина A. В эпидемиологических исследованиях установлено, что заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний напрямую зависят от уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорциональны уровню холестерина ЛПВП .

Подобно ЛПНП , развитию атеросклероза могут также способствовать липопротеиды с высоким содержанием холестерина и триглицеридов, включая ЛПОНП , липопротеиды средней плотности и др.

Лечение флувастатином натрия пациентов с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией приводило к понижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП , аполипопротеина B и триглицеридов при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП . Увеличение уровня холестерина ЛПВП было выше у пациентов с низким содержанием холестерина ЛПВП ( 400 мг/дл.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей и подростков

Флувастатин натрия изучали в 2 открытых неконтролируемых исследованиях. В первом исследовании препарат назначали 29 мальчикам в возрасте 9–12 лет (средний исходный уровень ЛПНП составлял 226 мг/дл, диапазон — 137–354 мг/дл). Во втором исследовании участвовали 85 детей и подростков обоего пола в возрасте 10–16 лет (средний исходный уровень ЛПНП составлял 225 мг/дл, диапазон — 148–343 мг/дл). В обоих исследованиях начальная доза препарата составляла 20 мг/сут, затем дозу увеличивали через 6 нед до 40 мг/сут и далее до 80 мг/сут. Результаты исследований показали, что при терапии флувастатином натрия в течение двух лет у 26–30% пациентов в обоих исследованиях достигался уровень ЛПНП 2 ). Отмечались тубулярная дегенерация и асперматогенез в яичках, а также воспаление семенных пузырьков. Воспаление семенных пузырьков и отек яичек отмечались также у крыс, получавших флувастатин в дозе 18 мг/кг/сут в течение 2 лет (приблизительно в 4 раза больше, чем C_max , достигаемая при суточной дозе 40 мг у человека).

При приеме внутрь в форме капсул флувастатин быстро и полностью абсорбируется, C_max достигается в течение менее 1 ч. При приеме в дозе 10 мг абсолютная биодоступность составляет 24% (варьирует от 9 до 50%). Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. В стадии равновесия прием флувастатина одновременно с ужином приводит к двукратному уменьшению C_max и более чем двукратному увеличению T_max по сравнению с приемом препарата через 4 ч после ужина. Не наблюдалось значительных различий в степени абсорбции или липидоснижающем эффекте при этих двух способах применения флувастатина. После однократного или многократного приема в дозах выше 20 мг наблюдается эффект насыщения «первого прохождения» через печень, что приводит к более высокому, чем ожидаемый, уровню плазменной концентрации флувастатина.

Флувастатин имеет два оптических энантиомера (активную 3R,5S- и неактивную 3S,5R-формы). В исследованиях in vivo показано, что при «первом прохождении» происходит стереоселективное связывание активной формы в печени, что проявляется различием в значениях C_max этих двух энантиомеров (соотношение C_max активной и неактивной форм составляет около 0,7). После достижения C_max соотношение активной и неактивной форм приближается к единице, и они исчезают из плазмы с одинаковым T_1/2 . После в/в введения, при котором не наблюдается эффект «первого прохождения» через печень, соотношение энантиомеров в плазме было подобным на протяжении всего периода присутствия их в организме.

При приеме внутрь флувастатина в форме таблеток ретард в дозе 80 мг натощак, сразу после или через 2,5 ч после приема пищи с невысоким содержанием жиров, C_max достигалась в течение 3 ч. Значение относительной биодоступности флувастатина в форме таблеток ретард составляет приблизительно 29% (варьирует от 9 до 66%) по сравнению с биодоступностью флувастатина в форме капсул при приеме натощак. Прием пищи с высоким содержанием жиров задерживает всасывание флувастатина из таблеток ретард и увеличивает его биодоступность приблизительно на 50%. После начала абсорбции концентрация флувастатина быстро возрастает. После приема жирной пищи С_max флувастатина в форме таблеток ретард намного меньше по сравнению с приемом флувастатина в форме капсул в дозе 40 мг (1 или 2 раза в день). Вариабельность значений С_max и AUC флувастатина в форме таблеток ретард высокая, особенно после приема жирной пищи. При приеме этой формы наблюдаются множественные пики плазменной концентрации флувастатина.

Связывание с белками плазмы — 98%. Средний объем распределения — около 0,35 л/кг. В терапевтических концентрациях на связывание флувастатина с белками плазмы не влияют варфарин, салициловая кислота и глибурид.

Метаболизируется в печени, в основном гидроксилированием индольного кольца в положениях 5 и 6. Также подвергается N-дезалкилированию и бета-окислению боковой цепочки. Гидроксиметаболиты обладают некоторой фармакологической активностью, но не циркулируют в крови. Оба энантиомера флувастатина метаболизируются сходным образом.

В исследованиях in vitro показано, что флувастатин окисляется в основном системой изофермента 2С9 (75%), а также системами изоферментов 2С8 (приблизительно 5%) и 3А4 (приблизительно 20%).

Выводится преимущественно с фекалиями в виде метаболитов — около 90%, в неизмененном виде — менее 2%, почками — около 5%. После приема однократной дозы радиомеченного флувастатина клиренс составил 0,8 л/ч/кг. При многократном приеме радиомеченного соединения кумуляции флувастатина не происходило, однако общая радиоактивность возрастала в 2,3 раза.

Значения плазменных концентраций в стабильном состоянии не свидетельствуют о кумуляции флувастатина при приеме его в форме капсул немедленного высвобождения в дозе до 80 мг/сут, доказательством чего является также низкое (менее 3 ч) значение T_1/2бета (элиминации). Однако в условиях максимальной скорости абсорбции (например натощак) системное воздействие флувастатина при однократном приеме в дозе 20 или 40 мг (в капсулах) увеличивается на 33–53%. Системное воздействие флувастатина при приеме его в течение 7 дней в суточной дозе 80 мг (в таблетках ретард) увеличивается на 20–30% по сравнению с однократным приемом той же дозы. Терминальный Т_1/2 флувастатина при приеме таблеток составил около 9 ч, что является следствием пролонгированного высвобождения.

Фармакокинетика в специальных популяциях

Почечная недостаточность. Почечная экскреция флувастатина у человека незначительна ( 400 мг/дл (>4,5 ммоль/л) это уравнение менее точно, и концентрацию холестерина ЛПНП определяют с помощью ультрацентрифугирования. У многих пациентов с гипертриглицеридемией содержание холестерина ЛПНП может быть ниже или в норме, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. В таких случаях флувастатин не показан для лечения.

Определение содержания липидов должно проводиться в течение не менее 4 нед , и дозу назначают в соответствии с ответом пациента на терапию.

Если содержание триглицеридов после достижения необходимого уровня холестерина ЛПНП остается все еще ≥200 мг/дл, необходимо продолжать терапию для достижения соответствующего уровня холестерина неЛПВП (общий холестерин — холестерин ЛПВП). Целью терапии для каждой группы риска является достижение уровня холестерина неЛПВП на 30 мг/дл выше, чем холестерина ЛПНП .

При совместном применении со смолами, связывающими желчные кислоты (например колестирамин), флувастатин назначают на ночь, по крайней мере, через 2 ч после приема смолы во избежание значительного взаимодействия.

Не рекомендуется совместный прием с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Флувастатин

Флувастатин – медицинский препарат из группы статинов. Способствует снижению уровня липидов в крови человека, увеличивает синтез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «хороший» холестерин). Активным становится (преимущественно) в печени.

Состав и форма выпуска

В качестве активного действующего вещества выступает натрия флувастатин. Дополнительно могут использоваться:

• магния стеарат;
• гидрокарбонат натрия;
• тальк;
• кукурузный крахмал;
• желатин и другие компоненты.

Препарат предлагается в виде таблеток желтоватого или белого цвета и капсул. Последние содержат мелкий гигроскопический порошок. Средство хорошо растворимо в жидкостях. Используется для перорального приема.

Фармакология

После попадания в просвет ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) происходит медленное разрушение капсулы с последующим выведением активного действующего вещества. Он усваивается стенками кишечника, попадая в общий кровоток. Максимум концентрации Флувастатина отмечается через 60 минут после приема препарата. Пища не влияет на абсорбцию, но способствует замедлению всасывания. Период полувыведения средства – 9 часов.

Значимый терапевтический эффект достигается спустя две недели после начала курса. Максимальный результат наблюдается через 4 недели регулярного применения. Выводится вместе с каловыми массами (примерно 90%) и уриной (10 %). Каммулятивный (накопительный) эффект минимален.

Читать еще:  диетические десерты

Показания к применению

Назначение препарата оправдано только в том случае, если используемые ранее способы стабилизации показателей холестерола не принесли результатов.

Прием Флувастатина показан при следующих заболеваниях:

• гиперхолистеринемия;
• атерогенная дислипедимия (первый и второй тип) ;
• различные типы атеросклероза;
• инсулиннезависимый сахарный диабет.

В период лечения Флувастатином разрешена реализация немедикаментозных способов стабилизации уровня холестерина. Флувастатин становится препаратом выбора у пациентов, перенесших удаление либо пересадку внутренних органов, а также у больных, принимающих противораковые средства (цитостатики).

Лекарство можно использовать в качестве профилактического средства. Показанием в этом случае выступают:

• заболевания сердца и сосудов различного происхождения, в частности, при наличии ИБС Флувастатин предупреждает развитие инфаркта, инсульта и атеросклероза;
• предрасположенность к сахарному диабету на фоне избыточного веса;
• гипертоническая болезнь.

Профилактический прием Флувастатина необходимо сочетать с витаминными комплексами и немедикаментозными способами коррекции холестерола – диета, посильная физическая нагрузка.

Противопоказания к применению

Поводом для отказа от лечения данным статином становятся:

• повышенная чувствительность к компонентному составу;
• заболевания печени, в том числе и в анамнезе;
• период гестации, грудного вскармливания;
• возраст детей до 10 лет (исключением является маленькие пациенты с диагностированной гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) ;
• девочки до первой менструации;
• период планирования зачатия;
• хронический алкоголизм.

Инструкция к применению

Согласно инструкции по применению, лекарство разрешено принимать взрослым людям и детям, чей возраст достиг 9-летнего порога. Исключение – девочки до прихода первых месячных, поскольку исследование влияния Флувастатина на женские половые гормоны не проводилось.

Рекомендованная суточная дозировка – 20–40 мг. Принимать средство необходимо по вечерам, поскольку основная доля холестерина производится в ночные часы. Максимальный терапевтический результат отмечается через 24 дня от начала курса. В течение всего периода лечения необходимо отслеживать уровень липопротеидов высокой плотности, чтобы проводить своевременную корректировку дозы.

• 1 капсула (40 мг) или 1 таблетка (80 мг) – один раз в день;
• 2 капсулы в сутки – по рекомендации лечащего врача.

Начальная дозировка в детском возрасте – 20 мг. При развитии побочных эффектов курс необходимо прервать, но только в том случае, если симптоматика сохраняется не менее недели. Аналоги Флувастатина можно начинать принимать не раньше двух недель после прекращения терапии оригинальным средством.

Применение в период вынашивания ребенка

В течение всего гестационного периода прием статина полностью запрещен. Медики предполагают, что активное вещество подавляет не только синтез холестерола, но и полезных веществ, которые требуются плоду для полноценного развития и активного роста. Исследований по этому поводу не проводилось.

Если развитие беременности пришлось на период приема лекарства, то после ее подтверждения курс необходимо сразу прекратить. Женщине будет назначен другой разрешенный препарат. Лечение Флувастатином не проводится также и в период грудного вскармливания. Активное вещество проникает в молоко и может нанести вред здоровью младенца.
В детском возрасте

До 9-летнего возраста средство полностью противопоказано. Позднее дозировка рассчитывается исходя из рекомендаций врача. Флувастатин назначается мальчикам, а также девочкам после начала менструаций в составе комплексной терапии. Показания – повышенный уровень холестерина, аполипротеина В, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Дополнительно рекомендовано соблюдение лечебной диеты.

Особые указания

При назначении курса Флувастатина необходимо помнить о следующем. Средство назначается с осторожностью при наличии проблем с работой печени, в частности, на фоне хронического алкоголизма, предрасположенности к развитию рабдомиолиза, заболеваний мышечных тканей.

В течение всего периода лечения необходимо давать оценку работы печени. Сделать это необходимо до начала курса, затем через 3 месяца, а также если возникла необходимость в повышении дозировки. Если активность АЛТ или АТС продолжает оставаться на высоком уровне, то терапию необходимо завершить. В редких случаях Флувастатин может вызывать развитие гепатита.

В период лечения статином существует небольшая вероятность формирования миозита, миопатии, рабдомиолиоза. У людей с хронической мышечной слабостью, диффузными мышечными болями при появлении болевого синдрома, недомоганий и повышении температуры тела, необходимо прекратить лечение и сообщить о появлении подобной симптоматики доктору.

Флувастатин: инструкция по применению, предостережения и отзывы

Флувастатин (Fluvastatin) – лекарственное средство из группы статинов. Эффективно снижает содержание липидов и холестерина в кровеносной системе человека. Действует преимущественно в печёночной железе. Подавляет биосинтез холестерола в организме, тем самым поощряет синтез рецепторов ЛПНП (липопротеидам низкой плотности). Ниже будут описана инструкция по применению флувастатина, цены, отзывы пациентов и врачей, аналоги.

Состав и лекарственная форма

• Флувастатин натрия.
• Стеарат магния.
• Натрия гидрокарбонат.
• МКЦ.
• Тальк.
• Крахмал кукурузный.
• Карбонат кальция.
• Титана диоксид.
• Оксид железа.
• Желатин.
• Шеллак.
• Пищевые красители.
• Опадрай (смесь для нанесения пленочной оболочки).

Лекарственными формами Флувастатина являются таблетки, содержащие натриевую соль флувастатина, или форма капсул быстрого высвобождения. Капсулы содержат мелкий гироскопический порошок. Таблетки желтоватого или белого цвета. Лекарство хорошо растворяется в воде, этаноле, метаноле. Обладает таким фармакологическим свойством как гипохолестеринемическое действие (в крови Флувастатин снижает холестерол). Латинское название в рецепте может быть записано Fluvastatinum (род. Fluvastatini). Предназначено для перорального применения.

Флувастатин, согласно инструкции, выводится печенью до 90%, через мочеполовую систему до 10%. Поэтому процесс накопления в организме минимален даже при длительном приёме. Флувастатин является лекарством из группы ингибиторов редуктазы. Активное вещество лекарства выступает в качестве ингибитора (замедляет действие) на холестерин в теле человека.

Лекарство подбирает лечащий врач с учетом особенностей пациента и инструкции. Могут быть назначены аналоги из группы статинов, например, под торговым названием ловастатин, аторвастатин. Самостоятельно подбирать себе медикаменты категорически запрещается.

Показания к применению

Флувастатин следует покупать в аптеках при наличии рецепта. Согласно инструкции, рекомендован взрослым людям и детям после 9 лет. Назначают, согласно инструкции:

• Повышенных показателях общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В.
• Начальной стадии гиперхолестеринемии, гиперлипидемии.
• ИБС (замедляет развитие атеросклероза).
• Профилактики уменьшения риска развития сердечно — сосудистых заболеваний.
• Атеросклероз.
• СД II типа.
• Ожирение.
• Отложениях кальция в сосудах.
• Профилактика гипертонии.

Согласно инструкции, следует соблюдать осмотрительность с использованием Флувастатина в лечении пациентов больных эпилепсией, алкоголизмом, почечной недостаточностью, диффузной миалгии.

Противопоказания Флувастатина

В ряде случаях (обязательно перечислены в инструкции) Флувастатин не применяется, если имеется:

• Гиперчувствительность к препарату.
• Наличие проблем в печени в анамнезе больного или стойком повышенном уровне печёночных ферментов неизвестного происхождения.
• Период вынашивания ребёнка.
• Период вскармливания грудью.
• Возраст до 9 лет (за исключением диагноза: гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия).
• Девочкам до начала менструации (клинических испытаний не проводилось).
• Женщинам, которые не пользуются надежными средствами контрацепции.
• Планирование беременности.
• Алкоголизм.

Побочные эффекты

Зачастую переносится хорошо, но возможны такие побочные эффекты при назначении флувастатина (отображены в инструкции):

• Расстройство ЖКТ (тошнота, боли в животе, панкреатит, несварение желудка, расстройство стула, запор).
• Расстройство сна.
• Головная боль.
• Усталость, депрессия.
• Нарушения в кровеносной и лимфатической системе.
• Аллергия. (кожные высыпания, крапивница. Редко – анафилактическая реакция.)
• Нарушения со стороны сосудов.
• Сбои в печени.
• Отечность. (чаще – лица, редко – Отёк Квинке).
• Слабость в мышцах, артрит.
• Нарушения со стороны половых органов (эректильная дисфункция, снижение полового влечения).
• Проблемы в работе молочных желез.
• Сбои в работе щитовидки и надпочечников.
• Появление проблем в респираторной системе (бронхит, синусит).
• Появление нарушений в мочеполовой системе (инфекции мочевого тракта).

Все вышеперечисленные симптомы могут появиться и при передозировки препаратом. В этом случае помощь оказывается симптоматически. Обо всех недомоганиях следует сообщать врачу.

Для определения побочных эффектов было проведено назначение флувастатина здоровым добровольцам. При одноразовой max дозе 80 мг в виде приема капсул ощутимых вредных явлений не выявлено. При употреблении флувастатина в длительной (пролонгированной) форме были обнаружены вышеперечисленные побочные явления.

Инструкция по применению

Флувастатин согласно инструкции, выписывают взрослым и детям старше 10 лет. Но девочкам рекомендовано принимать после наступления менструации, так как не проводилось исследований влияния лекарства на женские половые гормоны.

Схему лечения разработает лечащий доктор, опираясь на инструкцию. Зачастую пациентам назначают от 20 до 40 мг один раз в день вечером, так как синтез холестерина активен в ночное время. Флувастатин независим к приёму пищи. Перед стартом терапии больного переводят на специальное питание для снижения уровня холестерина.

Максимальный эффект достигается в течении 24 дней с начала приема лекарства. Во время всего лечения следует отслеживать ЛПВП процент (липопротеиды высокой плотности) в крови для корректировки дозировки. Действия флувастатина сохраняется долгое время при длительном применение.

Дозировка согласно инструкции, для снижения ЛПНП до 25%: 1 капсула (40 мг) либо 1 таблетка (80 мг) в сутки. Или 2 капсулы два раза в сутки, согласно инструкции и предписанию лечащего врача. Начальная доза детям – 20 мг. Если возникли побочные явления, то о них следует немедленно рассказать своему врачу. Рекомендовано прервать лечение флувастатином при сохранении побочных явлений на протяжении недели. В этом случае делается двухнедельный перерыв и только по истечению этого времени, назначаются больному аналоги других статинов (например, ловастатин).

Читать еще:  Дыня при сахарном диабете

Использование во время беременности

Флувастатин, согласно инструкции, запрещён при беременности. Исследований в актуальности применения в терапии флувастатином натрия 40 мг у данной категории женщин не проводилось. Ингибиторы редуктазы снижают синтез холестерина и, скорее всего, также снижает синтез из холестерина других биологически активных соединений важных для плода, то он способен вызвать нарушение в развитии плода при назначении его женщинам в положении.

Женщинам прописывают флувастатин только если возможность зачать незначительна. Если во время терапии наступает беременность, то принимать препарат следует немедленно прекратить и проинформировать об этом своего лечащего врача для корректировки дальнейшего лечения. Во время лактации он также запрещен, так как попадает в молоко матери и плазму крови.

До 9 лет Флувастатин противопоказан. Детям старшего возраста дозировка как по инструкции, согласно назначения лекаря. Флувастатин назначают детям (девочкам с началом менструального цикла) и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерола, аполипротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии в сочетании с диетотерапией. Отчётность к данным клинических исследований о применении детям младше 9 лет отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции, вероятно усиление побочек, а также развитие миозита (воспаление скелетных мышц), рабдомиолиза (крайняя степень миопатии, разрушение клеток мышечной ткани) при приёме флувастатина с такими лекарствами как:

• Препараты никотиновой кислоты.
• Антибиотики эритромицинового и кларитромицинового ряда (вырабатываются токсины, поражающие печень).
• Циклоспорин.
• Противогрибковые лекарства.

Флувастатин является единственным ингибитором редуктазы, у которого возможен одновременный приём с лекарствами группы фибратов (данный статин мягко действует на организм пациента). Усиливает влияния на концентрацию варфарина (антикоагулянтный эффект). Рекомендуется контролировать протромбиновое время.

У больных с пересаженной почкой, Флувастатин (20 мг) не влияет на плазменные уровни циклоспарина, находящихся на стандартной циклоспариновой терапии. Но дозировку должен рассчитывать исключительно доктор, опираясь на инструкцию, анализы и анамнез пациента.

С целью повышения аддитивного эффекта колестирамин нужно употреблять через 4 часа после приёма Флувастатина.

Усиление побочных явлений может быть, если будет одновременный приём лекарства с грейпфрутом (происходит образование токсинов и выброс их в кровь) и алкогольным напитком.

Цена препарата

Флувастатин можно купить как самостоятельно в аптеке, так и заказать доставку лекарства. Цена в Украине от 400 грн. Цена в России от 2900 руб.

Аналоги Флувастатин

Аналогами Флувастатина являются Лескол и Лескол Форте. Имеют сходный с ним эффект. К новому поколению статинов относят Симвастатин или Аторвастатин. Они имеют более продолжительный эффект, но каждый имеет индивидуальные характеристики, и их приём должен быть строго по инструкции, после назначения врача.

Отзывы об использовании

Отзывы о лекарстве самые разные, кому-то препарат подошел, кому-то пришлось его сменить.

Пациент. Платон 35 лет: «Препарат мне назначил эндокринолог, когда увидел, что у меня повышен уровень холестерина и показатель триглицеридов. Также он перевел меня на строгую диету. В первые три недели результаты были совсем незначительные, но к концу четвертой недели показатели значительно улучшились, уровень липидов и триглицеридов снизился. Я, обрадовавшись этому, перестал следить за своим питанием, но Флувастатин дальше пил. За пару месяцев я получил лишние килограммы, но анализы были хорошие. Лекарь догадался, что я перестал кушать диетическое питание, поругал меня. После этого я стал четко соблюдать что написано в инструкции, все рекомендации врача и диетолога. Я долечился и в итоге уже год не пью Флувастатин, но продолжаю соблюдать правильное питание, занимаюсь спортом (также была рекомендация врача). Все анализы в норме».

Пациент. Татьяна 40 лет: «Принимала сначала аторвастатин как в инструкции написано. Имела сильные побочные эффекты, и врач сделал замену на флувастатин, пояснив, что он более безопасен и лучше переносится. Одновременно пила фенофибрат для улучшения эффекта. Сейчас я еще лечусь, анализы постепенно улучшаются. Параллельно стала правильно питаться с учетом рекомендаций диетолога и заниматься ЛФК. Самочувствие хорошее. Никаких побочных явлений меня больше не беспокоило».

Врач эндокринолог. Толстолобов Вадим Петрович 50 лет: «Сначала назначал аторвастатин своим пациентам как более современный препарат, обладающий долгим эффектом. Но у некоторых пациентов были ярко выраженные побочные эффекты от препарата. После его отмены, и обязательного перерыва, назначал Флувастатин. Побочных эффектов за мою практику у пациентов практически не наблюдалось. Для усиления аддитивного эффекта назначаю его с фенофибратом».

Медикаментозное лечение флувастатином назначается доктором, согласно инструкции, уже после доказанного неэффективного лечения при помощи диетотерапии и ЛФК. Принятие Флувастатина также не является отказом от правильного питания, витаминов и лечебной физкультуры. Он наиболее эффективен, если пациент будет вести здоровый образ жизни.

Флувастатин

Химическое название

Натриевая соль [R, S-(E)]-(±)-7-[3-(4-фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Химические свойства

Флувастатин – мелкий гигроскопичный порошок, желтоватого или белого цвета, который хорошо растворяется в воде, метиловом спирте и этаноле. Молекулярная масса химического соединения = 433,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флувастатин выступает в роли конкурентного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Предотвращает превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеринов и холестерина. Под действием данного вещества снижается содержание холестерина в гепатоцитах, усиливается синтез рецепторов липопротеидов низкой плотности и захват частиц ЛПНП.

Как известно, при повышенном холестерине, уровне григлицеридов и аполипопротеина B, у человека развивается атеросклероз. Согласно эпидемологическим исследованиям, смертность и заболеваемость от болезней сердца, сосудов напрямую зависит от уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. При росте уровня липопротеидов высокой плотности смертность снижается. Вещество не оказывает влияния на плазменные уровни фибриногена и липопротеина а.

Средство не оказывает фарм. значимого влияния на продукцию стероидных гормонов гонадами и надпочечниками. Однако, во время лечения Флувастатином, пациенты с клинически значимой эндокринной дисфункцией, должны соблюдать особую осторожность и находится под наблюдением.

После перорального приема капсул с лекарственным средством, оно достаточно полно и быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут. Средняя степень биодоступности составляет 24%. Вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень. При инъекционном введении лекарства, такой эффект не наблюдается. После приема внутрь таблетированной формы в дозировке 80 мг, максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Биодоступность составляет 29%. Прием жирной пищи увеличивает степень биодоступности вещества.

Степень связывания средства с белками плазмы = 98%. В печени лекарство подвергается реакциям окисления и N-дезалкилирования. Выводится с каловыми массами, в виде метаболитов, незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения после приема таблеток составляет порядка 9 часов. У пациентов с заболеваниями печени Флувастатин может накапливаться, увеличивается плазменная концентрация средства и AUC.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:

• при повышенном уровне общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
• с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза;
• в качестве профилактического средства при ИБС, после ангиопластики.

Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Вещество противопоказано к применению:

• при лекарственной аллергии;
• у пациентов с заболеваниями печени;
• при повышении уровня печеночных ферментов неизвестного происхождения;
• во время беременности;
• у детей до 10 лет;
• при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Флувастатином могут возникнуть следующие побочные действия:

Очень редко наблюдаются: рабдомиолиз, гепатит, миозит, гинекомастия, нарушения работы щитовидной железы и надпочечников.

Флувастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.

В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.

Передозировка

При назначении препарата в разовой дозировке 80 мг клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Если пациентам назначали лекарство в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней, возникали побочные эффекты со стороны ЖКТ, повышались плазменные уровни трансаминаз, АЛТ, АСТ.

Терапия симптоматическая, диализ неэффективен.

Взаимодействие

В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома Р450, CYP2C9, CYP2C9, CYP3A4. При невозможности одного из путей метаболизма и элиминации препарата, недостаточность может компенсироваться за счет другого.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол оказывают незначительной влияние на фармакокинетические параметры лекарства. При сочетанном приеме средства с фенитоином повышаются плазменные концентрации обоих средств.

Рекомендуется принимать колестирамин спустя 4 часа после Флувастатина для повышения аддитивного эффекта от препаратов.

При совместном применении лекарства с фенитоином рекомендуется соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки. Такая комбинация приводит к росту плазменного уровня Флувастатина и фенитоина.

Одновременный прием вещества с диклофенаком вызывает рост плазменной концентрации и AUC последнего.

Читать еще:  Геморрой и диабет: лечение заболевания свечами

Лекарство можно сочетать с толбутамидом, лозартаном.

Больные сахарным диабетом, которые принимают Флувастатин и глибенкламид, должны соблюдать особую осторожность, находится под наблюдением врача, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.

При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.

При лечении пациентов, которые длительно принимали рифампицин, наблюдается значительный рост AUC и Cmax.

С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо точно установить липидный профиль больного, общий холестерин, триглицериды и холестерин ЛПВП. Исключить вторичные случаи гиперлипидемии, сахарный диабет, гипотиреоз, диспротеинемию, нефротический синдром, заболевания печени, алкоголизм.

В течение месяца рекомендуется периодически определять уровень липидов и скорректировать дозировку, в зависимости от лабораторных показателей.

При сочетании Флувастатина с колестирамином и прочими подобными препаратами, его рекомендуется принимать на ночь.

Флувастатин инструкция по применению цена отзывы

Индивидуальность приема препарата Флувастатин

Схема приёма средства для снижения индекса холестерина Флувастатин такова:

• Для того чтобы снизить низкомолекулярный холестерин на 25,0%, необходимо принимать 1 таблетку с дозировкой 40,0 миллиграмм, или 80,0 миллиграмм единожды на сутки и желательно в вечернее время,
• Для того чтобы продолжать снижение индекса холестерина и понизить его свыше 25,0% тогда назначают в первое время принимать по 20,0 миллиграмм 1 таблетку на сутки, а в дальнейшем увеличивать дозировку до суточной в 80,0 миллиграмм.

Для закрепления эффекта снижения липидов, необходим более длительный терапевтический курс понижения концентрации молекул холестерина в составе крови.

Первоначальная суточная дозировка в детском возрасте от 10 лет составляет 20,0 миллиграмм.

Поэтому тем пациентам, которые страдают болезнями почек, нет необходимости специальной корректировке препарата Флувастатин.

• Для того чтобы снизить низкомолекулярный холестерин на 25,0%, необходимо принимать — 1 таблетку с дозировкой 40,0 миллиграмм, или 80,0 миллиграмм единожды на сутки и желательно в вечернее время;
• Для того чтобы продолжать снижение индекса холестерина и понизить его свыше 25,0% — тогда назначают в первое время принимать по 20,0 миллиграмм 1 таблетку на сутки, а в дальнейшем увеличивать дозировку до суточной в 80,0 миллиграмм.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:

• при повышенном уровне общего холестерина , триглицеридов , холестерина липопротеидов низкой плотности , аполипопротеина В , при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии ;
• с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза ;
• в качестве профилактического средства при ИБС , после ангиопластики.

Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.

В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.

Флувастатин следует покупать в аптеках при наличии рецепта. Согласно инструкции, рекомендован взрослым людям и детям после 9 лет. Назначают, согласно инструкции:

• Повышенных показателях общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В.
• Начальной стадии гиперхолестеринемии, гиперлипидемии.
• ИБС (замедляет развитие атеросклероза).
• Профилактики уменьшения риска развития сердечно — сосудистых заболеваний.
• Атеросклероз.
• СД II типа.
• Ожирение.
• Отложениях кальция в сосудах.
• Профилактика гипертонии.

Согласно инструкции, следует соблюдать осмотрительность с использованием Флувастатина в лечении пациентов больных эпилепсией, алкоголизмом, почечной недостаточностью, диффузной миалгии.

Флувастатин согласно инструкции, выписывают взрослым и детям старше 10 лет. Но девочкам рекомендовано принимать после наступления менструации, так как не проводилось исследований влияния лекарства на женские половые гормоны.

Схему лечения разработает лечащий доктор, опираясь на инструкцию. Зачастую пациентам назначают от 20 до 40 мг один раз в день вечером, так как синтез холестерина активен в ночное время. Флувастатин независим к приёму пищи. Перед стартом терапии больного переводят на специальное питание для снижения уровня холестерина.

Максимальный эффект достигается в течении 24 дней с начала приема лекарства. Во время всего лечения следует отслеживать ЛПВП процент (липопротеиды высокой плотности) в крови для корректировки дозировки. Действия флувастатина сохраняется долгое время при длительном применение.

Дозировка согласно инструкции, для снижения ЛПНП до 25%: 1 капсула (40 мг) либо 1 таблетка (80 мг) в сутки. Или 2 капсулы два раза в сутки, согласно инструкции и предписанию лечащего врача. Начальная доза детям – 20 мг. Если возникли побочные явления, то о них следует немедленно рассказать своему врачу.

Флувастатин, согласно инструкции, запрещён при беременности. Исследований в актуальности применения в терапии флувастатином натрия 40 мг у данной категории женщин не проводилось. Ингибиторы редуктазы снижают синтез холестерина и, скорее всего, также снижает синтез из холестерина других биологически активных соединений важных для плода, то он способен вызвать нарушение в развитии плода при назначении его женщинам в положении.

Женщинам прописывают флувастатин только если возможность зачать незначительна. Если во время терапии наступает беременность, то принимать препарат следует немедленно прекратить и проинформировать об этом своего лечащего врача для корректировки дальнейшего лечения. Во время лактации он также запрещен, так как попадает в молоко матери и плазму крови.

До 9 лет Флувастатин противопоказан. Детям старшего возраста дозировка как по инструкции, согласно назначения лекаря. Флувастатин назначают детям (девочкам с началом менструального цикла) и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерола, аполипротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии в сочетании с диетотерапией. Отчётность к данным клинических исследований о применении детям младше 9 лет отсутствует.

Для взрослых (старше 18 лет)

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией;
• коронарный атеросклероз у больных с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в т.ч. незначительно выраженный (для замедления прогрессирования заболевания) ;
• вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

Для детей и подростков (старше 9 лет)

• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.

• активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания) ;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать надежные методы контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.

Противопоказание: активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии

Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у пациентов с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Согласно инструкции по применению Флувастатина, он назначается для лечения взрослых и детей от 10 лет. Перед приемом препарата человек должен перейти на специальную диету для снижения уровня холестерина. Такой схемы питания нужно придерживаться до окончания терапии. Флувастатин принимают внутрь без привязки к еде.

Обычно максимальное понижение уровня холестерина фиксируется спустя 4 недели после начала терапии. С этого момента необходимо периодически отслеживать концентрацию липидов и изменять дозы Флувастатина. Для сохранения терапевтического эффекта необходим длительный прием препарата.

Начальная суточная доза детям — 20 мг.

При нарушениях функций почек легкой и средней тяжести дозы корректировать не нужно. Флувастатин выводится печенью. Только 6% вещества выделяется с мочой.

В соответствии к инструкции по применению, медикаментозное средство группы статинов Флувастатин можно назначать всем категориям людей по возрасту от 10 лет. Для приобретения препарата нужен рецепт от лечащего доктора.

Такая диета соблюдается и в период медикаментозного курса терапии препаратом Флувастатин, и если есть необходимость, ее могут продлить и после окончания медикаментозного лечения.

Таблетки Флувастатин принимают внутрь пероральным способом, независимо от того, кушал пациент в этот период, или еще не принимал пищу. Особенность приема статинов в том, что их рекомендовано принимать в одно и то же время.

Схему лечения разработает лечащий доктор, опираясь на инструкцию. Зачастую пациентам назначают от 20 до 40 мг один раз в день вечером, так как синтез холестерина активен в ночное время. Флувастатин независим к приёму пищи. Перед стартом терапии больного переводят на специальное питание для снижения уровня холестерина.