Тимолол — инструкция по применению

Тимолол (Timolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тимолол

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Блокирует бета₁— и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной cмepти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T_1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T_1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрaнcформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома ( в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма ( в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление гpyдью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в прострaнcтве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефpaкции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета₂-адреномиметики (при бронхоспазме) ; сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности) ; кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема перopaльных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Тимолол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Timolol

Код ATX: S01ED01

Действующее вещество: Тимолол

Производитель: MICRO LABS (Индия), СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА (Россия), S.C. ROMPHARM Company (Румыния), ОБНОВЛЕНИЕ (Россия), БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ (Республика Беларусь), СИНТЕЗ (Россия), БЕТА-ЛЕК (Россия), ЛЭНС-ФАРМ (Россия), МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД (Россия), URSAPHARM Arzneimittel (Германия), Teva Pharmaceutical Industries (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 17 руб.

Тимолол – бета-адреноблокатор для местного применения, противоглаукомный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

Читать еще:  Как предотвратить инсульт головного мозга 6710 0 06.10.2017

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладающим симпатомиметической активностью. При местном применении он способствует снижению внутриглазного давления за счет уменьшения выработки водянистой влаги и небольшого усиления ее оттока. Понижая внутриглазное давление, не влияет на размер зрачка и аккомодацию, в результате чего не наблюдается ухудшение остроты зрения или снижение качества ночного зрения. Препарат начинает действовать через 20 минут после инстилляции, а максимальный терапевтический эффект отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия тимолола составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тpaкта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

• значительное повышение офтальмотонуса;
• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии с миотиками) ;
• вторичная глаукома, включая увеальную, посттравматическую, афакическую.

Противопоказания

• ринит;
• дистрофические заболевания роговицы;
• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• острая или хроническая форма сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тимолол с осторожностью следует назначать пациентам с артериальной гипотензией, синоатриальной блокадой, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярной недостаточностью, гипогликемией, сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами, в детском возрасте, особенно новорожденным (из-за содержания бензалкония хлорида).

Применение капель в период беременности возможно, если, по мнению врача, терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

• дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
• пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

• со стороны органа зрения: жжение, зуд, гиперемия кожи век и конъюнктивы, конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, снижение слезоотделения, отек эпителия роговицы, блефарит, преходящее нарушение остроты зрения; на фоне длительной терапии – снижение прозрачности роговицы (поверхностная точечная кератопатия), птоз, уменьшение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), брадиаритмия, брадикардия, уменьшение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, AV-блокада, боль в гpyди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца, коллапс;
• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии, депрессия;
• со стороны пoлoвoй системы: снижение потенции, нарушение пoлoвых функций;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• прочие: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки пpaктически не встречаются.

При случайном перopaльном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Начинать оценивать клинический эффект препарата следует после примерно одного месяца терапии. Лечение необходимо сопровождать регулярным (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролем целостность роговицы, функции слезоотделения, поля зрения.

Нельзя применять два бета-адреноблокатора для закапывания в глаза одновременно.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы, поскольку наличие в составе консерванта бензалкония хлорида может вызывать адсорбцию на их поверхности. Жесткие контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием и надевать через 15 и более минут после процедуры.

Длительное применение препарата может ослабллять терапевтический эффект препарата.

При назначении глазных капель Тимолол может возникнуть потребность в коррекции рефpaкции.

При сопутствующей терапии гипотензивными и психоактивными препаратами, глюкокортикостероидами (ГКС) назначать Тимолол следует с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение антипсихотических (нейролептики) и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

При плановом хирургическом вмешательстве с использованием общей анестезии закапывание препарата следует прекратить за 2 дня до операции.

Поскольку в течение некоторого времени после закапывания возможно снижение скорости психомоторных реакций и остроты зрения, в период лечения больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении трaнcпортными средствами, другими механизмами или выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

• бета-адреноблокаторы системного хаpaктера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
• резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
• блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
• миорелаксанты усиливают свое действие;
• местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Аналогами Тимолола являются: Кузимолол, Арутимол, Унитимолол, Офтан Тимолол, Глаумол, Иотим, Норматин, Окумед, Ниолол, Окурил, Офтимол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе

Отзывы о Тимололе свидетельствуют, что недорогой препарат хорошо снижает глазное давление (особенно при глаукоме) и устраняет болевые ощущения в глазах, позволяя предотвратить ухудшение зрения.

Однако имеются и негативные мнения об этих глазных каплях. Пациенты упоминают о некоторых неприятных побочных эффектах, а также о развитии синдрома привыкания (препарат помогает хуже с течением времени).

Цена на Тимолол в аптеках

Примерная цена на Тимолол 0,25% составляет 25–27 рублей (во флаконе содержится 5 мл). Приобрести капли 0,5% можно в среднем за 26–32 рубля (за флакон 5 мл).

1 мл глазных капель содержат в своем составе 2,5 или 5 мг активного вещества тимолол в виде малеата.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Средство от глаукомы. Неселективный блокатор b-адренорецепторов.

Читать еще:  Глицин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы. Тимолол применяется местно.

Действие лекарственного средства направлено на снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества образуемой водянистой влаги, частично увеличивается ее отток.

Тимолол не действует на диаметр зрачка, аккомодацию, не ухудшает остроту зрения, не влияет на качество ночного и цветного зрения.

Лекарственный препарат начинает действие через двадцать минут.

Показания к применению

Тимолол назначают при вторичной глаукоме, открытоугольной форме глаукомы, закрытоугольной глаукоме, врожденной форме глаукомы, внутриглазной гипертензии, остром повышении внутриглазного давления.

Противопоказания

Тимолол противопоказан при дистрофических поражениях роговицы, непереносимости компонентов.

При бронхиальной астме, ХОБЛ, грудном вскармливании, атривентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии, легочной недостаточности, беременности, атрофическом рините, сахарном диабете, в период новорожденности, тяжелой форме цереброваскулярной недостаточности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Слезотечение, раздражение конъюнктивы, светобоязнь, зуд, гиперемия конъюнктивы, кератит, блефарит, отек эпителия роговицы, точечная кератопатия, птоз, диплопия.

Среди системных реакций можно отметить брадикардию, коллапс, падение кровяного давления, ринит, парестезии, носовые кровотечения, заложенность носа, сонливость, одышку, миастению, депрессию, галлюцинации, диарею, рвоту, тошноту, звон в ушах, аллергию.

Глазные капли Тимолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат закапывают дважды в день в каждый конъюнктивальный мешок по одной капле (раствор 0,25%).

При необходимости концентрацию раствора повышают до 0,5%.

Согласно инструкции по применению Тимолола, после нормализации и стабилизации внутриглазного давления переходят на поддерживающую терапию: один раз в сутки по одной капле (раствор 0,25%).

Передозировка

Развиваются общерезорбтивные эффекты, хаpaктерные для многих бета-адреноблокатором: бронхоспазм, брадикардия, головные боли, головокружения, рвота, аритмия.

Рекомендуется своевременное промывание глаз раствором хлорида натрия, водой. Дальнейшее лечение посимптомное.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы системного действия, пилокарпин, эпинефрин усиливают эффективность препарата Тимолол.

Недопустимо одновременное применение с нейролептиками (антипсихотики), транквилизаторами (анксиолитики).

Тимолол повышает эффективность общих анестетиков, миорелаксантов.

Рекомендуется отказаться от внутривенного введения Дилтиазема, Верапамила в виду высокой вероятности падения артериального давления, развития брадикардии, угнетения АV-проводимости.

Недопустим прием алкогольсодержащих напитков.

С осторожностью назначают с инсулином, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Рекомендуется избегать видов деятельности, требующих хорошего зрения в темное время суток. Необходимо соблюдать осторожность при управлении трaнcпортом в темноте.

Контроль эффективности лечения проводят через три недели. Длительная терапия может привести к ослаблению действия препарата Тимолол.

Лечение требует регулярного контроля над слезовыделением, оценки целостности роговой оболочки. Рекомендуется стабильно оценивать величину полей зрения. Один раз в месяц измеряют внутриглазное давление.

Консервант лекарственного средства откладывается на контактных линзах.

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Отзывы о Тимололе

Препарат эффективно снижает глазное давление (в том числе при глаукоме), облегчает боль в глазах, помогая избежать ухудшения зрения.

Имеют глазные капли Тимолол и отзывы негативного хаpaктера. Отмечается, что лекарство со временем помогает хуже, а также имеет побочные эффекты.

Цена Тимолола, где купить

Цена Тимолола в глазных каплях 0,25 % составляет 20-35 рублей.

Препарат в виде геля не продается.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Аптека Диалог

Еврофарм * скидка 4% по промокоду medside11

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является члeном Российского кардиологического общества.

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тpaкта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

— вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая) ;

— острое повышение офтальмотонуса;

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

— AV-блокада II и III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность;

— дистрофические заболевания роговицы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в гpyди.

Со стороны пoлoвoй системы: нарушение пoлoвых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

Читать еще:  Можно ли заниматься спортом при гипертонии

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефpaкции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотрaнcпорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Тимолол (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Принцип действия противоглаукомных средств основан на снижении продуцирования влаги в органе зрения, что улучшает отток внутриглазной жидкости.

Среди хорошо переносимых лекарств данной группы – препарат Тимолол .

Это неселективный бета-адреноблокатор, способный понижать уровень давления внутри глаза.

Терапевтический эффект средства обеспечивается свойствами тимолола , который выполняет функцию действующего компонента.

Для лучшего усваивания лекарства тканями и клетками глаза при изготовлении продукта используются:

• бензалкония хлорид;
• натрия дигидрофосфат;
• натрия додекагидрат;
• дистиллированная вода.

Форма выпуска – раствор для введения в конъюнктивальный мешок, гель для местных обработок.

Концентрация активного компонента в каплях – 2,5%; 5%.

Химическое соединение тимолол представляет собой порошок белого цвета. В процессе изготовления препарата ему придают жидкую форму, что делает применение удобным.

Продукт можно приобрести даже на торговой площадке алиэкспресс.

Фармакология

Действие рассматриваемого средства заключается в блокировке бета-адренорецепторов.

Пониженная выработка влаги облегчает отток жидкости из камер органа зрения. При этом выраженный симпатомиметический эффект не проявляется.

Отсутствуют признаки аккомодации, изменения размера зрачка и прочие явления. Это свидетельствует о том, что средство не оказывает негативного влияния на остроту зрения, качество воспроизводства картинки в сумерках.

Гипотензивный эффект достигается спустя полчаса после введения лекарства. В интервале от 1 до 2-х часов наблюдается максимальный терапевтический результат.

Действие лечебного раствора продолжается на протяжении суток после однократного использования.

По мнению офтальмологов и пациентов Тимолол хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко в незначительном проявлении.

При соблюдении рекомендаций из аннотации исключаются патологические изменения частоты сердечных сокращений.

Купить капли для глаз можно в аптеке либо интернет-магазине.

Стоимость продукции отечественного производителя в среднем составляет 50-70 рублей .

Цена некоторых импортных лекарств достигает 300 рублей.

• Офтан Тимолол – 63,30 руб. ;
• Тимолол Солофарм – 29 руб. ;
• Тимолол-ПОС – 251 руб .

Отпускается средство после предъявления рецепта.

При покупке через интернет-магазин данное требование является не обязательным.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано при повышенном показателе ВГД для снижения давления внутри глаза.

Также средство назначают в целях профилактики осложнений в случаях, когда наблюдается высокий офтальмотонус.

Прямые показания:

• первичная глаукома;
• вторичная глаукома (включая увеальную, афакическую, после травмы).

Инструкция по применению

Офтальмологический раствор вводят в конъюнктивальный мешок по одной капле 2 раза в день (вне зависимости от концентрации препарата).

После стабилизации внутриглазного давления дозу снижают до одной капли 1 раз в день с условием использования 0,25% состава.

Побочные явления

В ходе проведения клинических испытаний были выявлены нежелательные реакции местного и системного хаpaктера.

Проявляются они редко, преимущественно из-за повышенной чувствительности организма к составляющим веществам средства либо в связи с нарушениями правил применения раствора.

Местные реакции:

• раздражение тканей глаза;
• повышенное выделение слезы;
• зуд;
• хроническое воспаление краев век;
• светобоязнь;
• покраснение слизистой;
• кератит;
• диплопия;
• птоз;
• поверхностная кератопатия на фоне длительного курса терапии.

Из системных реакций повышается вероятность понижения показателя АД, замедления частоты сердечных сокращений, развития аллергии.

Противопоказания

Производитель в аннотации предупреждает о случаях, когда использовать Тимолол запрещается.

Средство не назначают пациентам, которым не исполнилось 18 лет.

Ограничения распространяются в том числе на патологии:

• хронические обструктивные заболевания лёгких;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность (стадия декомпенсации) ;
• атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степень) ;
• синусовая брадикардия;
• дистрофические изменения роговицы;
• кардиогенный шок.

Определён круг заболеваний, при которых рассматриваемое лекарство применяется с осторожностью и под наблюдением лечащего врача:

• сахарный диабет;
• синоатриальные блокады (II – III степени) ;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• синдром Рейно;
• период беременности и грудного вскармливания;
• атрофический ринит;
• лёгочная недостаточность;
• тиреотоксический зоб;
• тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• миастения.

Передозировка

В официальной инструкции данные о передозировке офтальмологического средства отсутствуют.

Взаимодействие

При комплексном лечении важно сделать правильный подбор лекарственных средств, чтобы избежать нежелательной реакции.

Тимолол нельзя совмещать со следующими лекарствами:

• миорелаксантами, Пилокарпином, Эпинефрином (отмечается усиление эффекта перечисленных препаратов, что может спровоцировать побочные проявления или передозировку) ;
• Резерпином (возможно стремительное падение артериального давления, брадикардия) ;
• сердечными гликозидами (комбинация с глазными каплями чревата падением АД, развитием острой левожелудочковой недостаточностью, нарушением атриовентрикулярной проводимости) ;
• анестетиками местного действия (повышается риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы) ;
• ингибиторами цитохрома, адреноблокаторами, миорелаксантами, глюкокортикостероидами (наблюдается усиление гипотензивного эффекта, другие нежелательные реакции) ;
• Верапамилом, мазью и таблетками Дилтиазем (средства провоцируют резкое снижение АД, прочие негативные реакции).

Меры предосторожности

Как любой фармакологический продукт глазные капли Тимолол следует применять строго по инструкции. Она подробно описывает особенности лечения препаратом и возможные риски.

Нарушение режима дозировки приводит к ухудшению общего состояния здоровья (головокружение, тошнота и пр.), а также к проявлению местных побочных эффектов (раздражение слизистой, жжение, зуд и пр.).

Для устранения нежелательных реакций проводится симптоматическая терапия.

В процессе применения средства нужно регулярно контролировать состояние роговицы, обращать внимание на показатель ВГД, следить за изменениями поля зрения.

Перед проведением процедуры по введению раствора в конъюнктивальный мешок следует удалять из глаз контактные линзы, изготовленные из мягкого материала.

Срок годности глазных капель указывается на упаковке. Перед покупкой нужно сопоставить его с периодом терапии. Просроченное средство использовать строго запрещается.

При более длительном хранении раствор теряет свои свойства, из-за чего существенно снижается терапевтический эффект.

В процессе прохождения лечения нужно учитывать, что Тимолол способен оказывать влияние на скорость реакции, концентрацию внимания.

Для предотвращения травмоопасной ситуации рекомендуется на время терапии отказаться от управления сложными механизмами.

Светлана, 33 года:

После четырёх дней закапывания показатель ВГД удалось стабилизировать, но резко упал пульс до 50 уд/мин.

На приёме у другого специалиста узнала, что препарат противопоказан при брадикардии. Будьте осторожны, учитывайте сопутствующие заболевания!

Борис Алексеевич, 49 лет:

Переживал по поводу потенции, точнее нарушения нормального семяизвержения. Тревоги оказались пустыми, качество иHTиMной жизни не пострадало. В эффективности средства не усомнился.

Антон, 25 лет:

Врач поставил диагноз – птоз, порекомендовал использовать для лечения Тимолол-Акос (по 1капле однократно в день).

Через 5 суток тревожные симптомы исчезли почти полностью, но курс продолжался ещё несколько недель.

Тимолол Гель

Активное вещество тимолол используется в фармакологии не только для изготовления противоглаукомных лекарств, но и препаратов, предназначенных для лечения новообразований на коже доброкачественного происхождения.

Выпускается средство в виде геля .

Такой состав хорошо проявляет себя при терапии гемангиомы.

Глазной гель представлен на рынке под названием Тимогель. Его назначают как самостоятельное средство при глаукоме или включают в состав комплексного лечения.

Если на протяжении 7-10 дней применения лекарства Тимолол положительная динамика лечения отсутствует, лечащий врач подбирает заменитель.

Среди известных аналогов:

• Офтимол ;
• Кузимолол ;
• Ксалаком ;
• Арутимол ;
• Комбиган ;
• Окумед .

При продолжительном использовании капель Тимолол производится замена на многокомпонентное средство, к примеру, Дорзоламид+Тимолол.