Отзывы кардиологов о препарате Бинелол и его инструкция по применению

В 1 таблетке гидрохлорида небиволола 5 мг.

МКЦ, кросповидон, лактозы моногидрат, полоксамер, повидон, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 5мг № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект проявляется через 3-5 дней. Снижает АД в покое, при нагрузке и стрессе. Уменьшает ЧСС, снижает ОПСС, увеличивает фpaкцию выброса.

При приеме препарата снижается потребность миокарда в кислороде, поэтому уменьшается количество приступов стенокардии. Антиаритмическое действие связано с замедлением атриовентрикулярной проводимости и подавлением автоматизма сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Эффективность не зависит от скорости метаболизма пациента. У большинства пациентов максимальная концентрация активного вещества определяется через 24 ч.

Связь с белками крови составляет 98%. Активно метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Через неделю приема препарата 38% выводится почками, остальная часть через кишечник. У больных с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 около 10 ч., и в 3-5 раз больше при «медленном» метаболизме.

Показания к применению

• гипертоническая болезнь;
• профилактика приступов стенокардии при ИБС;
• ХСН.

Противопоказания

• нарушения функции печени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• миастения;
• кардиогенный шок;
• брадикардия меньше 50 уд./мин.;
• артериальная гипотензия (менее 90 мм. рт.ст. систолическое давление) ;
• AV блокада II и III степени;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью применяется при почечной недостаточности, гипертиреозе, АV блокаде I степени, ХОБЛ, сахарном диабете, псориазе, аллергических заболеваниях.

Побочные действия

• слабость, головокружение, головная боль, парестезии;
• депрессия, бессонница, сонливость, галлюцинации;
• тошнота, сухость слизистой рта, запор или диарея;
• брадикардия, одышка, отеки, аритмии, кардиалгия, синдром Рейно;
• кожная сыпь;
• бронхоспазм, гипергидроз, ринит.

Бинелол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бинелол 5 мг принимаются внутрь целиком, в одно и то же время суток. Препарат принимается в монотерапии или комбинированной терапии.

При артериальной гипертензии — по 2,5-5 мг в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до МС — 10 мг. Подбор дозы при ХСН осуществляется по схеме: 1,25 мг препарата 1 раз в сутки, через неделю 2,5 — 5 мг в сутки, еще через неделю — до 10 мг.

Вначале лечения необходим ежедневный контроль за ЧСС и АД. Недопустимо резкое прекращение приема препарата (возможность синдрома «отмены»). Дозу сокращают постепенно за 10 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется снижением АД, рвотой, брадикардией, бронхоспазмом, появлением AV блокады, кардиогенным шоком и потерей сознания.

Лечение начинают с промывания желудка и приема сорбентов. При выраженном снижении АД в/в введение вазопрессоров.

При брадикардии — в/в 0,5-2 мг атропина. При наличии желудочковой экстрасистолии — лидокаин и диазепам при судорогах. При атриовентрикулярной блокаде (II-1II ст.) в/в вводятся бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Противопоказано в/в введение Верапамила и одновременное назначение небиволола, поскольку верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Сердечные гликозиды на фоне небиволола не замедляют AV проводимости. Противоаритмические препараты I класса и амиодарон усиливают отрицательное инотропное действие. Одновременное применение средств для общей анестезии увеличивает риск развития гипотензии.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие. Циметидин способен повысить концентрацию небиволола в крови. Резерпин и гуанетидин снижают действие небиволола.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами не установлено, поэтому ацетилсалициловая кислота может назначаться одновременно с небивололом.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Бинелола

Отзывы о Бинелоле

Бета-адреноблокаторы более 55 лет применяются в клинической пpaктике. К негативным эффектам этой группы препаратов относят отрицательные метаболические эффекты: снижение толерантности к глюкозе, усугубление инсулинорезистентности, ухудшение показателей липидов крови. При их применении велик риск сахарного диабета, что важно для больных с метаболическими нарушениями. Именно этот факт ограничивает их назначение. Отзывы кардиологов по этому поводу сводятся к тому, что этим побочным эффектом обладают неселективные и малоселективные бета-блокаторы (например, атенолол), а современные высокоселективные (бинелол, небиволол) не обладают указанными эффектами и оказывают положительное метаболическое действие.

В подтверждение тому были проведены исследования: 30 пациентам с мягкой и умеренной гипертензией в течение 3 месяцев назначался препарат Бинелол 5 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта дозу увеличивали до 10 мг в сутки. Окончательную оценку гипотензивного действия проводили через 3 месяца. У всех пациентов до и после терапии этим препаратом оценивали уровень общего холестерина, ЛПВП, триглицеридов, а также показателей микроциркуляции. Как известно, снижение микроциркуляции влечет неадекватную утилизацию глюкозы, развитие компенсаторной гиперинсулинемии и нарушение липидного обмена.

Были сделаны выводы: препарат Бинелол обладает не только гипотензивным действием, но и вызывает положительные микроциркуляторные изменения, а, следовательно, благоприятные метаболические эффекты. В результате лечения у больных уменьшились спастические явления, увеличилось число функционирующих капилляров и улучшилась перфузия тканей. Это позволяет назначать его больным с гипертонической болезнью, сочетающейся с метаболическим синдромом и СД II типа. Анализ липидного спектра крови выявил достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, увеличение ЛПВП.

Таким образом, преимущества этого препарата: не вызывает сахарный диабет, улучшает толерантность к инсулину, расширяет сосуды сердца, не влияет на потенцию и не ограничивает активность больного. Улучшение липидного обмена, которое вызывает препарат, влечет уменьшение веса и прогрессирования атеросклероза. Препарат контролирует АД и пульс в течение суток и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Цена Бинелола, где купить

Приобрести данный препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 5мг №14 колeблется в пределах 306 — 484 руб., а таблеток № 28 от 599 руб. до 833 руб.

Отзывы кардиологов о препарате Бинелол и его инструкция по применению

Повышенное кровяное давление является одной из основных причин нарушений работы сердца, кровеносных сосудов, почек и других органов. Чтобы избежать сердечных заболеваний, инсульта, развития почечной недостаточности, потери зрения, необходимо контролировать артериальное давление.

В большинстве случаев изменения образа жизни и диеты с низким содержанием жира и соли недостаточно. В таком случае подключают лекарственную терапию. Часто для нормализации работы сердца назначают препарат хорватского производства – Бинелол.

Бинелол: общая информация о препарате

Бинелол принадлежит к числу препаратов, известных как бета-блокаторы, которые блокируют рецепторы миокарда, чувствительные к адренергическим веществам, и тем самым замедляют работу сердца. Кроме того, он расслабляет кровеносные сосуды, что позволяет облегчить перекачивание крови и уменьшить нагрузку на сердце.

Формы выпуска и цены на препарат

Препарат выпускается в форме круглых таблеток, с одной стороны которых находится крестовидная насечка, предназначенная для деления. Таблетки хранятся в алюминиевом блистере по 14 штук. В картонной коробке обычно один, два или четыре блистера по 14, 28 или 56 таблеток соответственно.

В аптеках Бинелол можно приобрести только по рецепту. Средняя цена представлена ниже.

Состав и механизм действия

В одной таблетке содержится 5 мг активного вещества небиволола и несколько вспомогательных веществ:

Активное вещество этого селективного блокатора обеспечивает позитивное кардиальное действие, что подходит для лечения гипертонии и других патологий сердца.

Данный препарат является кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения, активное вещество которого имеет ряд важных свойств:

• Гипотензивное — значительно снижает показатели артериального давления, нормализуя работу сердца.
• Антиангинальное — минимизирует проявления приступов стенокардии и других проявлений преходящей ишемии сердца.
• Антиаритмическое — помогает нормализовать сердечный ритм у пациентов с аритмией, тахикардией и брадикардией.

Кроме того, препарат оказывает мягкое и достаточно быстрое (45-70 минут после приема) сосудорасширяющее действие, благодаря которому улучшается приток кислорода к мозгу и сердцу.

Показания и противопоказания

Два наиболее частых показания к применению Бинелола:

1. Ишемическая болезнь сердца (профилактика стенокардических приступов и инфаркта миокарда).
2. Артериальная гипертензия любой формы.

Результаты терапии гипертонической болезни

Препарат назначается и как монотерапия, и как дополнение к основному лечению. Но прежде чем приступать к лечению, необходимо исключить возможные противопоказания. Бинелол противопоказан к употрeблению при одном или больше нижеперечисленных состояний:

• аллергия на небиволол или другие составляющие элементы препарата;
• бронхиальная астма, хронический бронхит;
• проблемы с кровообращением;
• заболевания почек;
• гормонально-активная опухоль;
• дисфункция желудочков сердца;
• дисфункция синусового узла;
• АВ-блокада (атриовентрикулярная блокада) второй или третьей степени;
• атеросклероз сосудов;
• психические расстройства (депрессия) ;
• брадикардия;
• непереносимость лактозы.

Читать еще:  Эффективное лечение тахикардии в домашних условиях, быстрое снятие приступа

Сравнительная хаpaктеристика применения антигипертензивных препаратов

За неимением информации о надежности и результативности этого препарата для детей его не приписывают лицам младше восемнадцати лет. Пожилым людям старше 65 лет, а также пациентам с одним из следующих заболеваний перед применением Бинелола стоит обратиться к врачу:

• нарушение функций почек;
• сахарный диабет;
• сверхактивная или малоактивная щитовидная железа;
• кожные заболевания;
• АВ-блокада первой степени;
• стенокардия Принцметала;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Что касается беременных женщин, то им не рекомендуется принимать этот препарат, поскольку влияние на здоровье ребенка может быть непредсказуемым. Если препарат нельзя отменить или заменить, то его прекращают принимать за 2-3 дня до предполагаемых родов.

Тем не менее первые 72 часа после рождения ребенка врачи должны внимательно следить за его здоровьем, поскольку есть вероятность развития гипогликемии, брадикардии или артериальной гипотензии. Исследования также показали, что небольшая часть активного вещества Бинелола попадает в организм ребенка с материнским молоком, а значит, при лечении препаратом, грудное вскармливание необходимо приостановить.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Бинелола используется исключительно для ознакомления с препаратом. Только высококвалифицированный специалист может подобрать индивидуально правильную схему лечения.

Для удобства Бинелол советуют принимать один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая и запивая большим количеством обычной или минеральной воды. Средняя доза составляет 2,5-5 мг. Она варьируется в зависимости от поставленного диагноза:

В любом случае, лечение должно начинаться с минимальной дозы и по мере необходимости постепенно увеличиваться каждые 7-14 дней до приемлемой поддерживающей дозы. Без консультации доктора нельзя превышать максимально допустимые 10 мг в день. Результат лечения становится видимым примерно через две недели с начала лечения препаратом, в некоторых случаях – через месяц-полтора.

Не рекомендуется также резко прекращать прием препарата, поскольку это может привести к различным побочным действиям. Отмену советуют проводить постепенно.

Возможные побочные действия и передозировка

Наряду с положительными свойствами это лекарство может вызвать и нежелательные эффекты. В процессе привыкания к лекарству пациент может испытывать незначительное головокружение, легкую головную боль, тошноту. В первые дни пациенты также могут жаловаться на расстройство желудка и проблемы со сном.

Но если был замечен какой-либо из нижеперечисленных побочных эффектов, стоит немедленно обратиться к врачу:

• симптомы передозировки;
• затруднение дыхания, бронхоспазм;
• слабость и обморок;
• отек конечностей или судороги;
• длительная бессонница или сонливость;
• запор или диарея;
• кожный зуд, сыпь, обострение псориаза;
• нерегулярное сердцебиение, брадикардия, боль в гpyди;
• нарушение зрения и прочее.

Симптомы передозировки включают следующее:

• отсутствие или уменьшение двигательной активности тела;
• тревожность;
• гoлyбые губы, ногти или кожа;
• озноб;
• прохладная, бледная кожа;
• расширенные шейные вены;
• сухость во рту;
• быстрое сердцебиение;
• повышенное потоотделение;
• мышечная боль или судороги;
• рвота;
• онемение в руках, ногах или губах;
• невнятная речь.

При любых признаках передозировки необходимо сразу же вызвать скорую помощь и госпитализировать пострадавшего.

При желании пациент может использовать для лечения аналоги и заменители Бинелола. Эти лекарственные препараты похожи как составом, так и терапевтическим действием, которое они оказывают:

• Арител.
• Атенолол.
• Бетакард.
• Библок.
• Бисокард.
• Бревиблок.
• Метокор.
• Метопролол.
• Небиватор.
• Небиволол.
• Небилет.
• Невотенз.

Все вышеперечисленные препараты выпускаются в форме таблеток, и только Бревиблок, Библок и Метокор используются для внутривенных инъекций.

Отзывы врачей и пациентов

Пациенты положительно отзываются о препарате:

Отзывы кардиологов также подтверждают, что Бинелол обладает лишь положительным эффектом и хорошо переносится пациентами:

Исходя из представленной информации, отзывов пациентов и кардиологов, можно утверждать, что Бинелол является надежным помощником в лечении и профилактике заболеваний сердца. Но, несмотря на его известность и эффективность, нужно помнить, что принимать его стоит строго по назначению специалиста.

Бинелол: инструкция по применению, цена и отзывы кардиологов

Лекарственное средство Бинелол относится к группе бета-блокаторов, устраняет нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, помогает нормализовать артериальное давление, выступает профилактикой инсульта у больных, находящихся в группе риска.

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки белого цвета, на одной из сторон присутствует насечка в виде креста. Каждая таблетка включает в свой состав 5 мг действующего компонента – гидрохлорид небиволол и вспомогательные вещества, не обладающие биологической активностью.

Лекарство Binelol кардиологи назначают при артериальном давлении свыше 140/90 мм ртутного столба, когда у пациента ишемическая болезнь сердца, хроническая форма сердечной недостаточности.

Таблетки можно приобрести в аптеке, цена зависит от количества штук в упаковке. Стоимость 14 таблеток (производитель Греция) составляет 320 рублей, 28 штук стоят 600 рублей, 56 таблеток обойдутся в 1000 рублей.

Общая информация о препарате Бинелол

Таблетки назначают пациентам для лечения и профилактики гипертонической болезни, терапии сердечной недостаточности (только в комплексе с другими медикаментами), ишемической болезни сердца, при атеросклерозе мозговых артерий. В качестве профилактики инфаркта.

При попадании внутрь активный компонент быстро всасывается в ЖКТ, проникает в кровеносную систему. Препарат сопровождается выраженным гипотензивным свойством, быстро устраняет сердечную аритмию, нормализует работу сердца и сосудов.

Медикамент незначительно расширяет кровеносные сосуды, что благоприятно сказывается на деятельности ЦНС, головном мозге. Регулярное применение предотвращает скачки артериального давления на фоне стрессов, физической активности и др. факторов, способствующих патологическому росту СД и ДД.

Лекарственный препарат не назначают при следующих патологических состояниях:

• Некомпенсированные патологии печени и почек.
• Инфаркт миокарда, которому сопутствует кардиогенный шок.
• Острая форма сердечной недостаточности, ХСН в стадии декомпенсации.
• Если в анамнезе бронхиальная астма.
• Депрессивный синдром со склонностью к суициду.
• Гипотония – хронически низкое артериальное давление.
• Заболевание Рейно.
• Детский возраст до 18 лет.
• Пациент не переносит лактозу.

С особой осторожностью назначают лекарства, если у пациента сахарный диабет, нарушение работы эндокринной системы, дерматологические заболевания – псориаз, системные болезни крови, хронические обструкции легких.

Инструкция по применению лекарства

Таблетки нужно принимать внутрь в одно и то же время. Обычно назначают одну штуку раз в сутки. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Нельзя разжевывать, глотают целиком, запивают водой.

Суточная дозировка действующего вещества определяется кардиологом индивидуально. Доза обусловлена диагнозом, выраженностью клинических проявлений, наличием сопутствующих патологий, индивидуальными особенностями организма больного.

Стандартная доза составляет 2,5 мг в сутки. Если у пациента в анамнезе нарушение функциональности печени, увеличивать дозу категорически запрещено. При отсутствии противопоказаний, предельная дозировка в сутки 10 мг.

Инструкция гласит, что в первом триместре беременности препарат принимать нельзя, так как не проводились исследования о влиянии активных компонентов на внутриутробное развитие. Во 2 и 3 триместре лекарство принимать допустимо, если для матери потенциальная польза перевешивает вероятный вред от медикаментозного лечения для ребенка. Дозировка препарата для взрослых при артериальной гипертензии следующая: на начальном этапе лечения принимают по 2,5 Бинелола один раз в сутки. Затем доза увеличивается до 5 мг в сутки за один раз.

Отзывы кардиологов отмечает, что препарат может привести к побочным эффектам:

1. Мигрени, нарушение сна, постоянная слабость. В некоторых картинах развивается депрессия, снижается концентрация внимания, проявляются судорожные состояния.
2. Болевые ощущения в области живота, расстройство пищеварения, метеоризм, сухость в ротовой полости, приступы тошноты.
3. Острая сердечная недостаточность, брадикардия, одышка, увеличение пульса, резкое снижение кровяного «напора».
4. Аллергические реакции с кожными проявлениями – гиперемия, высыпания, зуд кожного покрова.

Читать еще:  L-Лизина Эсцинат

Исследования показывают, что компоненты лекарства проникают в грудное молоко, поэтому на время лечения от лактации придется отказаться.

Отзывы врачей-кардиологов о лекарстве Бинелол

Врачи сходятся во мнении, что препарат Бинелол позволяет предотвратить необратимые осложнения. Однозначно, медикамент не дешевый, однако его терапевтическая эффективность высокая.

Бета-адреноблокаторы больше 50 лет используются в медицинской пpaктике. К отрицательным моментам можно отнести метаболические эффекты – понижается толерантность к глюкозе, усугубляется инсулинорезистентность, ухудшаются параметры липидов крови.

Использование бета-адреноблокаторов увеличивает вероятность развития сахарного диабета у гипертоников. Однако к таким последствиям Бинелол не приводит, что допускает его применение на фоне нарушения усвояемости сахара в организме.

Проводились исследования, в котором приняли участие 30 больных с умеренной и мягкой гипертонией. Они принимали Бинелол в течение 90 дней по 5 мг один раз в сутки. Для некоторых пациентов доза была увеличена до 10 мг в день.

Окончательная оценка гипотензивного свойства осуществлялась спустя три месяца терапевтического курса. До и после лечения у гипертоников оценивалась общая концентрация холестерина, показатели микроциркуляции.

Тем, кто ищет информацию: «отзывы кардиологов Бинелол», можно представить выводы исследования:

• Лекарственное средство обладает не только гипотензивным свойством, но и приводит к благоприятному изменению микроциркуляции, соответственно, улучшаются метаболические процессы.
• У пациентов на фоне применения лекарства уменьшаются спастические явления, увеличивается число рабочих капилляров.

Данная информация приводит к выводу, что медикамент допустимо рекомендовать при гипертонической болезни, которая осложняется метаболическими синдромами и сахарным диабетом второго типа.

По мнению кардиологов, достоинства препарата заключаются в пунктах:

1. Не вызывает сахарный диабет.
2. Улучшение толерантности к инсулину.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Не влияет на эректильную функцию у мужчин.
5. Способствует снижению веса.
6. Замедляет прогрессирование атеросклероза.

Бинелол способствует контролю артериального давления и пульса в течение 24 часов, уменьшает частоту приступов стенокардии. Если у пациента имеются противопоказания, то целесообразно назначать аналоги Бинелола.

В качестве заменителей выделяют препараты: Небилет, Небиволол Сандоз, ОД-Неб, Невотенз, Небиватор и др. Все медикаменты зарубежного производства, российских аналогов не существует. Стоимость лекарств варьируется в широком диапазоне от 400 до 1200 рублей.

Отзывы пациентов отмечают, что средство хорошо переносится, не вызывает побочных реакций, быстро улучшает самочувствие. Что же касается отрицательных мнений, то в большинстве они обусловлены высокой стоимостью препарата.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85.96 мг, кросповидон (тип А) — 6.89 мг, полоксамер 188 — 6.9 мг, повидон К-30 — 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 119 мг, магния стеарат — 2.3 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β₁-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фpaкцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T_1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием) ; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) ; СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма) ; брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) ; кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ; метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно) ; миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного хаpaктера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрaнcформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Читать еще:  Валерьянка в таблетках: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Фармакокинетика

Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бинелол являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Бинелол следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%) ; очень редко — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (>1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бинелол являются: выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом) ; кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма) ; бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин) ; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) ; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно) ; миастения; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Беременность

При беременности препарат Бинелол назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрaнcформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

При судорогах – в/в диазепам.

Условия хранения

Препарат Бинелол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска

Бинелол — таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

1 таблетка Бинелол содержит: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.