Берлиприл® 20 (Berlipril® 20)

Берлиприл® 20

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество — эналаприла малеат 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат основной легкий, натриевая соль гликолята крахмала (тип А), желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа окcид красный (Е 172).

Бледно-красноватые таблетки слегка двояковыпуклые со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Эналаприл

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перopaльного приема энaлaприла малеат быстро всасывается; при этом через один час дocтигaeтcя мaкcимaльнaя его кoнцeнтрaция в плaзмe. После перopaльного приема таблетки энaлaприла малеата всасывание, определяемое по степени повторного обнаружения в моче, составляет, приблизительно, 60%. После перopaльного приема Берлиприла®, наличие пищи в желудочно-кишечном тpaкте, влияния на степень его всасывания не oкaзывaeт.

Энaлaприла малеат, принятый перopaльно, после своего всасывания подвергается быстрому и полномасштабному гидрoлизу до энaлaприлaта, мощного ингибитора ангиoтeнзинпревращающего фeрмeнта. После перopaльного приема таблетки энaлaприла малеата, пик концентрации энaлaприлaта в плазме обнаруживается, прибл., через 4 часа. Эффективное время полунакопления энaлaприлaта после многократного перopaльного приема составляет 11 часов. У пробандов с нормальной почечной функцией концентрация энaлaприлата в сыворотке достигает своего стационарного уровня приблизительно через 4 дня после начала лечения.

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывaниe энaлaприлата c бeлкaми плaзмы не превышает 60 %.

Кроме превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла малеата не имеется.

Энaлaприлaт выделяется, прeимущecтвeннo, ренальным путем. Основными компонентами в моче являются энaлaприлaт, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприла малеат (около 20%).

Огрaничeние функции пoчeк

У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция эналаприла малеата и эналаприлата в организме повышена.

У пациентов с пoчeчной недостаточностью от легкой до средней степени (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) значение AUC эналаприлата в период стационарного уровня при его применении в количестве 5 мг/сутки было, прибл., в два раза выше, чем у пациентов с нормальной пoчeчной функцией. При тяжелой пoчeчной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) это значение AUC было, прибл., в восемь раз выше. На этой стадии пoчeчной недостаточности эффeктивный пeриoд пoлувывeдeния эналаприлата после введения многократных доз удлинен, достижение стационарного уровня замедленно.

Эналаприлат можно удалить из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Эналаприлат поддается диализу, и степень его диализации составляет 62 мл/минуту.

Дети и подростки

Было проведено исследование фармакокинетики с введением различных доз эналаприла малеата (перopaльно 0,07-0,14 мг/кг/сутки) у 40 страдающих артериальной гипертонией девочек и мальчиков в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. В отношении фармакокинетики эналаприлата результаты этого исследования, в общей сложности, больших различий между детьми и взрослыми не дали. Результаты указывают на увеличение AUC (при нормировании доз в расчете на массу тела) с возрастом; однако, такое увеличение AUC не наблюдалось, если дозы нормировали в расчете на площадь тела. При постоянном уровне средний эффeктивный пeриoд пoлунакоплeния эналаприлата составлял 14 часов.

В течение 4 — 6 часов после приема препарата в дозе 20 мг перopaльно пятью женщинами в послеродовом периоде, пик концентрации эналаприла в молоке матери в среднем составлял 1,7 мкг/л (диапазон пиков от 0,54 до 5,9 мкг/л).

Среднее значение пиков концентрации эналаприлата составляло 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л) ; пики концентрации наблюдались в разное время в течение 24-х часов. Согласно данным по пиковой концентрации в молоке матери, установленная разовая доза для младенца, получающего только молоко матери, не должна превышать 0,16% от дозы матери, подобранной в расчете на килограмм массы.

У женщины, принимавшей по 10 мг эналаприла в сутки в течение 11 месяцев, пик концентрации, составляющий 2 мкг/л, наблюдался спустя приблизительно 4 часа после приема дозы, а пик концентрации эналаприлата, составляющий 0,75 мкг/л — спустя приблизительно 9 часов после приема дозы. При этом общее суточное содержание эналаприла в молоке матери составило 1,44 мкг/л, а общее суточное содержание эналаприлата — 0,63 мкг/л.

Спустя 4 часа после приема разовой дозы эналаприла 5 мг одной пациенткой и разовой дозы эналаприла 10 мг двумя пациентками уровень содержания эналаприлата в молоке находился ниже предела обнаружения (

Берлиприл ® 20 (Berlipril ® 20)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10 блистеров.

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.

Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Фармакологическое действие

Ингибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Фармакодинамика

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ . Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы — до 50%. Является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ . Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ , чем эналаприл. C_max эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла — 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клиническая фармакология

Гипотензивный эффект при приеме внутрь развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Показания препарата Берлиприл ® 20

Артериальная гипертензия ( в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД , ортостатический коллапс, редко — стенокардия (загpyдинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях — снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ , тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спyтaнность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при применении высоких доз) — нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Читать еще:  Бывает ли аритмия при ВСД и как проявляется

Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях — снижение гематокрита.

Со стороны мочепoлoвoй системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

При совместном использовании с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедляется выведение лития (необходим контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК , гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до cмepтельного исхода.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20) ; при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут в 1–2 приема.

При умеренной гипертензии: средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии: начальная доза — 2,5–5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД , но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза — 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут в 1–2 приема.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30 мл/мин — 5–10 мг/сут, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.

Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях — промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых — мероприятия по стабилизации АД : в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трaнcплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС , цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потрeбления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потрeбления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ .

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , с целью выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употрeбллять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное действие).

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .

Особые указания

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД . До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД , показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

В период лечения следует воздерживаться от вождения трaнcпорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Берлиприл ® 20

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлиприл ® 20

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Берлиприл 20

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трaнcплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Читать еще:  Симптоматическая гипертония

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза — 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при перopaльном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загpyдинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спyтaнность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потрeбления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотрaнcпорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Берлиприл 20

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Краткая и понятная инструкция по применению к таблеткам Берлиприл 20 мг

Группа эналаприл-содержащих гипотензивных препаратов традиционно считается самой доступной в ценовом отношении и потому самой популярной среди пациентов с гипертонической болезнью. И все-таки часть пациентов склонна считать, что лекарство, произведенное всемирно известным брендом, гарантированно является более качественным продуктом, нежели его отечественные аналоги.

Так ли это? Попробуем ответить на этот вопрос на примере немецкого препарата Берлиприл 20, инструкция по применению которого и будет объектом нашего внимания.

Действующим веществом лекарственного средства Берлиприл 20 по инструкции к применению выступает эналаприла малеат в количестве 20 мг на одну таблетку. Это соединение метаболизируется в организме в эналаприлат — активное вещество, обладающее ингибиторным свойством в отношении кининазы II, или ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). За счет подавления фермента удается предотвратить преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, функция которого напрямую связана с сужением сосудов.

Читать еще:  Массаж при артериальной гипертензии

Показания к использованию

Эналаприловые ингибиторы АПФ, к числу которых принадлежит Берлиприл 20 назначаются при:

• артериальной гипертензии (АГ), в том числе реноваскулярной;
• сердечной недостаточности (СН) в хронической форме;
• с профилактической целью для предотвращения выраженных симптомов СН при бессимптомном нарушении левожелудочковой функции.

Медикаментозное средство используется как для монотерапии, так и для включения в состав комплексных лечебных схем.

Чем отличается от Берлиприла 5 и 10 мг?

Очевидное отличие Берлиприла 20 от лекарственных средств Берлиприл 5 и 10 мг — доля эналаприла малеата в одной таблетке. Понятно, что в Берлиприле 20 это вещество содержится в максимальном количестве, предусмотренном инструкцией по применению. Согласно этому документу начальной дозой для пациентов, никогда раньше не принимавших эналаприл-содержащие ингибиторы АПФ, может быть 5-ти или 10-миллиграммовая таблетка в зависимости от степени тяжести АГ.

Инструкция по применению Берлиприл 20 мг

Режим дозировки

Вчитаемся в руководство по применению медикамента Берлиприл 20, или инструкцию. Как отмечено в предыдущем разделе, начальной дозой при лечении артериальной гипертензии служит количество препарата 5, 10 или 20 мг. То есть, если необходима минимальная доза 5 мг, таблетку Берлиприла 20 мг следует разрезать на 4 части.

Принимать следует по 1 выбранной дозе 1 раз в сутки, не привязывая прием таблетки к принятию пищи.

При необходимости усиления эффекта через 2–3 недели от начала терапии 5 или 10 миллиграммами можно перейти к дозировке в 20 мг в сутки.

Сведения о фармакодинамике

В организме пролекарство (предшественник основного лекарства) эналаприл подвергается гидролизу, в результате чего образуется эналаприлат — активный метаболит, непосредственно ингибирующий АПФ. Что при этом происходит?

1. В результате подавления фермента (АПФ) сужения сосудов, или вазоконстрикции, не происходит, и артериальное давление остается стабильным.
2. Дилатационный (расширяющий) эффект эналаприлата проявляется, в основном, в отношении артерий, а не вен, причем, рефлекторного увеличения ЧСС в этом случае не происходит.
3. Не наблюдается и особого влияния падения АД в рамках терапевтических норм на мозговое кровообращение.

Продолжительное применение Берлиприла 20 способствует:

• улучшению почечного и коронарного кровообращения;
• уменьшению гипертрофии сердечной мышцы в левом желудочке;
• замедлению расширения левого желудочка;
• предотвращению прогрессирования сердечной недостаточности;
• улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, пораженной ишемией.

Кроме того, Берлиприл 20 согласно инструкции по применению проявляет легкий диуретический эффект.

Совместимость с медикаментами

Пациенты, которые принимают не только Берлиприл 20 по инструкции к применению, а и другие лекарства, должны знать, что не все они совместимы с этим ингибитором АПФ. Поэтому следует внимательно перечитать перечень лекарств, которые нежелательно принимать параллельно с Берлиприлом 20.

В инструкции по применению указан полный список таких медикаментов, мы же остановимся на наиболее часто встречающихся сочетаниях и их влиянии.

1. Параллельное употрeбление НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) может привести к снижению эффекта Берлиприла 20. Инструкция по применению указывает и на вероятность усугубления нарушений почечной функции на фоне параллельного приема Берлиприла 20 с НПВП.
2. Диуретики способны уменьшить гипокалиемию, но привести к артериальной гипотензии.
3. Усиливают гипотензивный эффект и нейролептики.
4. Жаропонижающие и обезболивающие, а также средства, содержащие теофиллин, снижают действенность Берлиприла 20.
5. Инструкция по применению указывает на опасность одновременного с Берлиприлом 20 приема препаратов лития.
6. Иммунодепрессанты способны повысить гематотоскичность Берлиприла 20.
7. У принимающих сердечные гликозиды в крови может повыситься уровень дигоксина.

Для более детального ознакомления рекомендуется прочитать официальную инструкцию по применению Берлиприла 20.

Противопоказания

Список состояний или факторов, при которых применение лекарства Берлиприл 20 противопоказано, стандартен для всех эналаприлсодержащих препаратов:

• в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) ;
• женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим гpyдью;
• при склонности к ангионевротическому отеку;
• при индивидуальной непереносимости ингибиторов АПФ или вспомогательных веществ медикамента.

Применение с осторожностью Берлиприла 20 по инструкции к применению показано при:

• различных видах стенозов (включая митральный, аортальный и артерий почек) ;
• ИБС;
• системных патологиях соединительной ткани;
• почечной недостаточности;
• цереброваскулярных патологиях;
• сахарном диабете;
• в старческом возрасте (от 65 лет) и при некоторых других.

Верояный патогенез первичной артериальной гипертензии

Побочные эффекты

При употрeблении Берлиприла 20 мг помимо терапевтического эффекта могут развиться и нежелательные побочные явления в виде:

• нарушений в кровеносной и лимфатической системах;
• нарушений в метаболическом процессе;
• депрессивных состояний, головных болей, шума в ушах и других нарушений в центральной нервной системе;
• расстройств слуховой и зрительной функций;
• нарушений сердечно-сосудистой и дыхательной систем (особенно часто — трудно купируемого сухого кашля) ;
• диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, сухости во рту, болями в эпигастрии, потери вкуса и др. ) ;
• нарушений почечной и/или печеночной функций;
• кожных высыпаний, зуда, крапивницы;
• нарушений эректильной функции, гинекомастии (нечасто).

Отзывы об использовании

Обзор впечатлений о Берлиприле 20 мг, оставленных потребителями на форумах, дает, как и следовало ожидать, противоречивую картину эффективности и безопасности этого ингибитора АПФ.

1. Положительные оценки о препарате оставляют пациенты, ранее пытавшиеся бороться с гипертонической болезнью при помощи одноразово принимаемых сильнодействующих лекарств. После них давление быстро сбивалось, но общее состояние продолжало оставаться болезненным — сильно болела и кружилась голова, утрачивалась способность концентрации внимания. Когда такие пациенты по совету врача обращались к терапии Берлиприлом 20, жизнь их постепенно приобретала черты нормального существования — исчезали головные боли, прекращались сердечные приступы, отступали гипертонические кризы. Побочные эффекты в виде сыпи отметила только одна пациентка, да и та после 10-дневного приема одного из антиаллергических лекарств (Лоратадина) вскоре избавилась от этого побочного явления.
2. Но есть и другие оценки воздействия на организм лекарственного средства Берлиприл 20. Отзывы эти нельзя назвать строго отрицательными, поскольку именно гипотензивного эффекта препарата они как раз не отрицают. Как пишут респонденты, давление нормализуется в течение пары недель, но за это приходится платить выраженными побочными эффектами — у кого сильным надоедливым кашлем, у кого — сонливостью (пациент средних лет жаловался на снижение памяти, собранности, способности управлять личным автотрaнcпортом), у кого — потерей аппетита и вкуса.

Подводя итоги под отзывами о препарате Берлиприл 20, можно заметить, что действие лекарственного средства оценивалось без учета фоновых или сопутствующих заболеваний, а подтверждений со стороны врачей в отношении побочных действий не зафиксировано. Значит, отзывы нельзя назвать объективными и тем более нельзя на их основании принимать решение о применении Берлиприла 20 мг даже по инструкции к применению. Этот вопрос следует решать только с врачом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать дополнительную информацию о препаратах от повышенного давления:

Берлиприл 20

Берлиприл 20 20мг 30 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Берлиприл 20

Аналоги по действующему веществу

Берлиприл 5 5мг 30 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Берлиприл 5

Эднит 10мг 20 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Эднит

Энам 10мг 20 шт. таблетки

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Энам

Энап 10мг 1000 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Энап

Эналаприл 10мг 20 шт. таблетки

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 40 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардypa 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардypa

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Инструкция по применению Берлиприл 20

Состав и форма выпуска

Показания к применению Берлиприл 20

Противопоказания к применению Берлиприл 20

Берлиприл 20 Применение при беременности и детям

Берлиприл 20 Побочные действия

Дозировка Берлиприл 20

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX) ;
3. Нозологическая классификация (МКБ-10) ;
4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Берлиприл 20 в аптеках Москвы

Форма выпуска: Берлиприл 20 20мг 30 шт. таблетки