Тридуктан

Тридуктан — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг и 35 мг МВ) лекарства для лечения стенокардии, ишемической болезни сердца, шума в ушах, головокружений у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тридуктан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тридуктана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тридуктана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии, ишемической болезни сердца, шума в ушах, головокружений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тридуктан — антиангинальный и антигипоксический препарат. Антигипоксическое и противоишемическое действие препарата основано на способности триметазидина (действующее вещество препарата Тридуктан) влиять на клеточный метаболизм, препятствовать снижению уровня АТФ (универсальный источник энергии для всех биохимических процессов) внутри клеток в условиях гипоксии. Препарат также способствует нормализации энергетического баланса в клетках и поддержанию клеточного гомеостаза за счет регуляции функции ионных каналов клеточных мембран. В условиях гипоксии препарат ингибирует окисление жирных кислот за счет угнетения специфического фермента и стимулирует процессы окисления глюкозы. Оптимизация использования кислорода способствует сохранению запасов АТФ в клетках сердечной мышцы.

Помимо внутриклеточной защиты в условиях гипоксии препарат повышает защиту клеточных мембран, вследствие стимуляции включения фосфолипидов в мембрану. Тридуктан способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам, увеличению коронарного резерва, уменьшению приступов стенокардии и потребности в нитратах у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Препарат оказывает положительных эффект у пациентов с шумом в ушах, нарушением слуха, головокружением (в том числе у пациентов с болезнью Меньера и нарушениями церебрального кровообращения). Кроме того, препарат улучшает переносимость вестибулярных проб. Триметазидин нормализует функциональную активность сетчатки у пациентов, страдающих хориоретинальными сосудистыми нарушениями. Препарат не изменяет частоту сердечных сокращений и гемодинамику.

Состав

Триметазидина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 85%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 5 часов после однократного применения препарата. Стабильные плазменные концентрации препарата достигаются на 3 день терапии препаратом. Для триметазидина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 17%).

Триметазидин не метаболизируется в организме, большая часть препарата выводится почками. Период полувыведения препарата составляет 7 часов, у пациентов пожилого возраста — около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина.

Показания

• длительное лечение стенокардии;
• профилактика приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами) ;
• хориоретинальные расстройства ишемического происхождения;
• лечение кохлеарно-вестибулярных нарушений ишемического происхождения, таких как головокружение, шум в ушах, снижение слуха.

Формы выпуска

Таблетки 20 мг и 35 мг МВ.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать во время приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально.

Взрослым обычно назначают по 20 мг препарата (1 таблетка препарата Тридуктан) 3 раза в день или по 35 мг препарата (1 таблетка препарата Тридуктан МВ) 2 раза в день.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• гастралгия (схваткообразные боли в эпигастральной области) ;
• нарушение стула;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• гиперемия (покраснение) лица и верхней части тела;
• снижение артериального давления;
• нарушения сна;
• кожная сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• астения (общая слабость).

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту) ;
• болезнь Паркинсона;
• симптомы паркинсонизма;
• тремор;
• синдром беспокойных ног;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тридуктан не следует назначать женщинам в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Применение у детей

Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Применение у пожилых пациентов

Тридуктан у больных старше 75 лет применяют с осторожностью.

Особые указания

Тридуктан не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые необходимо регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног, неустойчивость походки, необходима отмена препарата. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять у пациентов с умеренным нарушением функции почек и лиц пожилого возраста (старше 75 лет).

Наличие в составе препарата красителей желтый закат (Е110) и понсо 4R (Е124) может вызвать реакции аллергического типа.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата Тридуктан с другими лекарственными средствами, которые приводили бы к негативному действию, не описано.

Применение Тридуктана в комбинации с нитратами, блокаторами бета-адренорецепторов или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой.

Аналоги лекарственного препарата Тридуктан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ангиозил;
• Антистен;
• Депренорм;
• Кардитрим;
• Медарум;
• Предизин;
• Предуктал;
• Прекард;
• Римекор;
• Тридукард;
• Тримектал;
• Тримет;
• Триметазид;
• Триметазидин;
• Тримитард.

Аналоги по фармакологической группе (антигипоксанты и антиоксиданты):

• Актовегин;
• Астрокс;
• Валеокор Q10;
• Виксипин;
• Витанам;
• Гипоксен;
• Гистохром;
• Дигидрокверцетин;
• Димефосфон;
• Карнитин;
• Карнифит;
• Конфумин;
• Кудесан;
• Лапрот;
• Левокарнитин;
• Медомекси;
• Мексидант;
• Мексидол;
• Мексикор;
• Мексиприм;
• Мексифин;
• Метостабил;
• Митомин;
• Нейрокард;
• Нейрокс;
• Нейролипон;
• Октолипен;
• Олифен;
• Политион;
• Проксипин;
• Рексод;
• Тиогамма;
• Тиотриазолин;
• Трекрезан;
• Цитохром;
• Эмоксибел;
• Эмоксипин;
• Энерлит;
• Эпигаллокатехин;
• Этоксидол;
• Эхинохром;
• Янтавит.

Читать еще:  Тромбоцитопении

Отзыв врача кардиолога

Тридуктан — эффективное лекарство для снятия болей в сердце. Применяю его как средство симптоматической терапии для страдающих стабильной стенокардией пациентов. Его активное действующее вещество триметазидин проявляет выраженное антигипоксическое и антиангинальное действие. Его применение способствует увеличению притока крови к сердечной мышце, чем действенно снижается негативное воздействие ишемии. Важно понимать, что Тридуктан предназначен исключительно для базисной терапии — для купирования острых состояний препарат использовать нельзя.

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, манит (Е 421), повидон, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Red (тальк, полиэтиленгликоль, индиго (Е 132), спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), Понсо 4R ( Е 124), «желтый закат» (Е110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Кардиологические средства. Код АТС С01E B15.

Для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к триметазидина или к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Тридуктан назначать по 1 таблетке 3 раза в день во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуется применять по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Побочные реакции

Обычно лечение препаратом Тридуктан переносится хорошо. Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые носят обратимый характер после отмены препарата расстройства сна (бессонница, сонливость).

Кардиальные нарушения: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Сосудистые нарушения : артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения : астения.

Передозировка

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по применению беременным женщинам отсутствуют. Неизвестно, проникает триметазидин и его метаболиты в грудное молоко. Тридуктан не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.

Особенности применения

Этот препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног», неустойчивость походки необходимо отмены препарат. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с умеренным нарушением функции почек
• пациентам старше 75 лет.

Наличие в составе препарата красителей «желтый закат» (Е110) и понсо 4R (E 124) может вызвать реакций аллергического типа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие препарата Тридуктан с другими лекарственными средствами, вызывали бы негативные действия, не описано.

Применение Тридуктана в сочетании с нитратами, β-адреноблокаторами или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой.

Фармакологические свойства

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Читать еще:  Вазодилатирующее средство Дибазол: инструкция по применению при повышенном давлении

Исследование TRIMPOL-II рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг в день до метопролола 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо.

После приема внутрь триметазидин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 2:00 и составляет 55 нг / мл после однократного приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме крови достигается через 24-36 часов от начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л / кг. Связывание с белками крови низкое, примерно 16% по данным измерений in vitro . Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 6:00.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина  30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

По 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

Производитель

ООО «Фарма Старт».

Местонахождение

Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид;

вспомогательные вещества: оpadry II Red, магния стеарат, крахмал кукурузный, маннит, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 35 мг в оболочке, блистер, № 60, картонная пачка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действие препарата основано на свойствах триметазидина оказывать влияние на клеточный метаболизм, а именно — воздействовать в условиях гипоксии на процесс снижения внутриклеточного содержания уровня АТФ.

Препарат стабилизирует клеточный энергетический баланс и способствует поддержанию гомеостаза путем регуляции работы ионных каналов мембран клеток. Препарат в условиях гипоксии за счет угнетения специального фермента ингибирует процесс окисления жирных кислот, и усиливает процессы окисления глюкозы. В результате оптимизации использования кислорода в клетках сердечной мышцы более эффективно используются запасы АТФ. Кроме внутриклеточной защиты при гипоксии препарат усиливает защиту клеточных мембран, путем стимуляции процесса включения в мембрану фосфолипидов.

Усиливая процесс окисления глюкозы и снижая окисления жирных кислот, Тридуктан в условиях гипоксии поддерживает энергетический метаболизм сердечной мышцы. Препарат предотвращает развитие нарушений ионного обмена и внутриклеточного ацидоза, характерных для ишемии, а также уменьшает инфильтрацию и миграцию нейтрофилов ишемизированной сердечной мышцы. Тридуктан повышает устойчивость к физическим нагрузкам, способствует увеличению коронарного резерва, что приводит к снижению у пациентов количества приступов стенокардии.

Препарат, за счет угнетения окисления липидов оказывает также незначительное антиоксидантное действие. При этом, Тридуктан гемодинамику и частоту сокращений сердца не изменяет.

Тридуктан оказывает хороший эффект при наличии у пациентов нарушений слуха, шума в ушах, и головокружений (при нарушениях церебрального кровообращения), а также улучшает переносимость пациентами вестибулярных проб. Препарат нормализует функцию сетчатки у пациентов, имеющих хориоретинальные сосудистые нарушения.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта.

Биодоступность Тридуктана составляет более 85 %. При этом, максимальная концентрация тридуктана в крови наступает через пять часов, а его стабильная концентрация наступает через шестьдесят часов и остается такой в течении всего периода лечения. Хорошо распределяется в тканях. Выводится препарат почками. Его период полувыведения для здоровых людей составляет семь часов, а для лиц старше 60 лет — 12 часов.

Показания к применению

• симптоматическая монотерапия стенокардииили назначение препарата в комбинации с различными противоишемическими препаратами;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической этиологии;
• хориоретинальные расстройства сосудистой этиологии.

Противопоказания

• Индивидуальная чувствительность к препарату;
• тяжелые функциональные почечные нарушения (клиренс креатинина на уровне 15 мл/мин и меньше) ;
• в период беременности или лактации;
• детям младше 18 лет.

Побочные действия

Препарат в большинстве случаев переносится хорошо, осложнения наблюдаются в редких случаях и проявляются:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок. Иногда, при наличииболезни Паркинсона имели место акинезии, тремор, нарушения равновесия;
• желудочно-кишечные расстройства: тошнота, гастралгия, рвота, нарушение стула;
• сердечно сосудистые проявления: снижение АД, гиперемия кожи лица и верхней части тела;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Инструкция по применению Тридуктана (Способ и дозировка)

Таблетки Тридуктан принимают 2 раз в сутки по 1 таблетке во время еды, запивая стаканом воды. Длительность лечения определяется индивидуально.

Передозировка

Сообщения о передозировке Тридуктана отсутствуют.

Взаимодействие

Допускается сочетанное применение Тридуктана с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, препаратами антагонистами кальция.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте при температуре не более 25°C.

Тридуктан МВ

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Тридуктан – антиангинальный и антигипоксический препарат. В состав препарата входит активный компонент – триметазидин. Антигипоксическое и противоишемическое действие препарата основано на способности триметазидина влиять на клеточный метаболизм, препятствовать снижению уровня АТФ внутри клеток в условиях гипоксии. Препарат также способствует нормализации энергетического баланса в клетках и поддержанию клеточного гомеостаза, за счет регуляции функции ионных каналов клеточных мембран.

Показания и дозировка:

Кардиология: длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии в комбинированной терапии с другими препаратами или в монотерапии

Офтальмология: хориоретинальные расстройства ишемического происхождения

Отоларингология: терапия кохлеарно-вестибулярных расстройств ишемического происхождения, таких как шум в ушах, головокружение, снижение слуха

Препарат Тридуктан МВ следует принимать внутрь по одной таблетке два раза в сутки: утром и вечером во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат Тридуктан МВ предназначен для длительного применения. Срок курса терапии определяется врачом в каждом случае индивидуально в зависимости от течения и характера заболевания. При необходимости схема терапии может корректироваться через три месяца.

Читать еще:  Самое известное успокоительное, оно же валерьянка – снижает давление или нет?

Препарат Тридуктан МВ предназначен для базисного лечения стенокардии и не применяется для подавления приступов стенокардии.

Применение препарата при терапии пациентов пожилого возраста не требует изменения режима дозирования.

Препарат Тридуктан не рекомендуют применять пациентам с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина (КлКр)

• Главная
• Погода
• Политика
• Экономика
• Война
• Спецпроекты

Тридуктан МВ

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг

вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск горный гликолевый, магния стеарат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink (железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый ( Е172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся воздействию гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил- СоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот.

Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11:00 после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% от максимальной концентрации.

Состояние стабильной концентрации устанавливается, самое позднее, в шестидесятые час.

Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.

Объем распределения составляет 4,8 л / кг, связывание с белками низкое и составляет 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц пожилого возраста.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к триметазидина или к любому из компонентов препарата.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

К этому времени о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось. Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными гиполипидемические препаратами, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальными препаратами.

Особенности применения

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдрома «беспокойных ног», неустойчивость походки, необходимо отменить препарат.

Частота развития двигательных нарушений низкая. В целом они носят обратимый характер, исчезают после прекращения применения триметазидина у большинства пациентов в течение 4 месяцев. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с умеренным нарушением функции почек
• пациентам пожилого возраста (от ≥ 75 лет).

Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма человека в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Безопасность и эффективность триметазидина детям не установлены.

Передозировка

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указаны с определенной частотой: очень часто (≥1 / 10) ; часто (≥1 / 100,