Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин.

Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.

В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП. Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:

• общего ХсиХс-ЛПВП;
• Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
• аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
• Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Основной изофермент метаболизма – CYP2C9. При биотрaнcформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.

Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.

В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.

Показания к применению

Лекарство применяется при:

• первичнойили смешанной гиперхолестеринемии, а также гипертриглицеридемиикак дополнительное средство к диетическому питанию, если диета и другие способы лечения недостаточны;
• необходимости первичной профилактикисердечно-сосудистых осложнений: инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта – когда у взрослого пациента отсутствуют клинические признаки ИБС, но имеется повышенный риск ее появления, а также присутствует хотя бы один фактор риска (раннее начало ИБС в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, курение, сниженный уровень Хс-ЛПВП) ;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии как дополнительное средство к диетическому питанию или липидснижающейтерапии (а также в случаях, когда такая терапия не подходит) ;
• необходимости замедлить развитие атеросклероза как дополнительное средство к диетическому питанию.

Противопоказания

В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.

Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:

• болезни печени в активной стадии;
• непереносимость лактозы;
• тяжелые нарушения работы почек;
• лактация;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
• беременность;
• гиперчувствительностьк составляющим средства;
• тяжелые нарушения работы печени (не исследовано) ;
• миопатия;
• отсутствие надежных способов пpeдoxpaнения от зачатия;
• дети до 18 лет.

Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:

• болезни печени в активной стадии;
• непереносимость лактозы;
• наличие факторов риска миопатии или рабдомиолиза(миотоксичностьпри использовании ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; личный или семейный анализ мышечных заболеваний, почечная недостаточность, частое употрeбление спиртных напитков, гипотиреоз, состояния, вызывающие увеличение содержания розувастатинав плазме) ;
• беременность;
• отсутствие надежных способов пpeдoxpaнения от зачатия ребенка;
• лактация;
• дети до 18 лет;
• гиперчувствительностьк составляющим лекарства;
• тяжелые нарушения работы печени;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
• азиатская раса.

С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии/рабдомиолиза, людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе, травмах, артериальной гипотензии, тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:

В редких случаях наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, отек Квинке.

Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перopaльно. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений, когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.

Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.

При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.

В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1, людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.

Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.

Передозировка

Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина.

Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК. Специального антидота не существует.

Взаимодействие

При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО, так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени, а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО.

Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.

Назначение совместно с антацидами, включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.

Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.

Прием перopaльных кoнтpaцептивных средств увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, соответственно, на 26% и 34%.

Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.

Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.

Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии. Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.

Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Тевастор – израильский аналог оригинального розувастатина. Препарат назначается больным с нарушениями холестеринового обмена. Согласно инструкции Тевастор также эффективен для замедления развития атеросклероза, профилактики его осложнений – инфаркта миокарда, инсульта.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Тевастор».

Читать еще:  Все о молочной кислоте в мышцах – симптомы и выведение

Состав, форма выпуска

Активный компонент Тевастора – статин последнего поколения розувастатин. Ядро таблетки состоит из производного лактозы, целлюлозы, кросповидона, повидона К30, стеарилфумарата натрия. Оболочка образована поливиниловым спиртом, диоксидом титана Е171, макроголом, тальком, железосодержащим красителем.

Тевастор – таблетки округлой формы, каждая из которой имеет надпись с указанием количества действующего вещества: 5, 10, 20 мг. Таблетка 5 мг покрыта оболочкой оранжевого цвета, 10, 20, мг – розового.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Тевастора является блокатором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который необходим для осуществления синтеза холестерина. Если этот процесс останавливается, мозг получает сигнал о дефиците стерола. Для компенсации недостатка он расщепляет липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Параллельно синтезируется дополнительное количество ЛПВП для доставки холестерина от периферических тканей.

Снижение концентрации холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП оказывает мощный антиатеросклеротический эффект. Холестериновые бляшшки приостанавливают рост, уменьшаются в размерах. Это помогает восстановить нормальный объем кровоснабжения органов, что снижает риск развития инфаркта, инсульта.

Из организма Тевастор выводится с калом, мочой. При недостаточности печени, почек процесс выделения препарата тормозится. Он начинает накапливаться, вызывая развитие осложнений. Этот момент учитывают при назначении розувастатина для снижения холестерина пациентам с заболеваниями печени, почек

Тевастор: показания к применению

Согласно инструкции по применению Тевастор назначают как вспомогательный препарат для лечения различных нарушений жирового обмена, когда диетотерапия оказывается неэффективной. К показаниям для назначения препарата относятся:

• наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• первичная гиперхолестеринемия, включая семейную гетерозиготную, а также комбинированную гиперхолестеринемию;
• гипертриглицеридемия;
• дислипидемия.

Кроме того, Тевастор показан больным клинической формой ишемической болезни сердца (ИБС), которые имеют повышенный уровень холестерина, ЛПНП. Препарат назначают людям, у которых еще нет симптомов ИБС, если их возраст старше 50 лет для мужчин, 60 для женщин или концентрация СРБ-фактора выше 2 мг/л, если у них есть хоть один из следующих факторов риска:

• низкий уровень «хороших» ЛПВП;
• курение;
• генетическая предрасположенность к ранним сердечно-сосудистым заболеваниям;
• артериальная гипертония.

Способ применения, дозировка

Перед началом курса терапии Тевастором пациента переводят на специальную диету, помогающую нормализировать уровень холестерина. Для этого из рациона максимально исключают красное мясо, цельные молочные продукты, ограничивают употрeбление яиц, алкоголя, трaнc жиров, сахара. Основным источником белка делают бобовые, рыбу, курицу. Рацион должен быть богатым на овощи, фрукты, цельнозерновые крупы. Такого же рациона необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Тевастора употрeбляют внутренне, 1 раз/сутки. Время приема пациент выбирает самостоятельно. Важно придерживаться его на протяжении курса лечения.

Обычно лечение начинают с дозы препарата 5-10 мг. Первый эффект от приема Тевастора заметен к концу первой недели, но для того чтобы добиться максимально возможного снижения уровня холестерина, ЛПНП необходимо 4 недели. Поэтому через 28 дней терапии пациент сдает анализ крови. Если концентрация холестерина, ЛПНП превышает норму, дозировку Тевастора увеличивают до 10-20 мг.

Максимальная доза препарата – 40 мг. Она более токсична, чем 5-20 мг. Пациенты, которые принимают такую дозировку препарата должны проходить регулярные обследования для своевременного выявления побочных эффектов.

Детям с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Тевастор назначают в дозе 5-10 мг при условии, что на момент начала терапии:

• им исполнилось 10 лет;
• началось пoлoвoе созревания (мeнcтpуации не меньше года для девочек, увеличение пoлoвых органов для мальчиков).

Пациентам монголоидной расы, а также пожилым людям старше 70 лет Тевастор назначают в начальной дозе 5 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

По инструкции Тевастор (дозы 5-20 мг) нельзя назначать людям с:

• гиперчувствительностью к розувастатину, другим компонентам препарата, а также заболеваниями, при которых противопоказана лактоза: недостаточность лактазы, непереносимость молочного сахара, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• активными заболеваниями печени;
• повышением активности АЛТ, АСТ, ГГТ;
• тяжелой почечной недостаточностью;
• миопатией;
• несовершеннолетним, кроме подростком старше 10 лет с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией;
• принимающим циклоспорин.

Тевастор нельзя принимать во время беременности, кормления гpyдью. Если пара планирует малыша, будущей маме необходимо прекратить прием препарата хотя бы за месяц до зачатия. При наступлении внеплановой беременности (крайне нежелательно) прием розувастатина немедленно прекращают. Развивающему плоду холестерин необходим для нормального формирования органов. Проконсультируйтесь с врачом о возможных последствиях.

Максимальная дозировка (40 мг) имеет ряд дополнительных противопоказаний:

• недостаточность щитовидной железы;
• умеренная почечная недостаточность;
• наличие в анамнезе пациента случаев миопатии, рабдомиолиза на фоне приема других статинов;
• алкоголикам;
• людям, которые принимают фибраты;
• представителям монголоидной расы.

Большинство больных хорошо переносят прием Тевастора. Основные побочные эффекты легки, непостоянны. К сожалению, некоторые больные сталкиваются со значительным ухудшением самочувствия.

На фоне приеме Тевастора могут развиться:

• головные боли, головокружения;
• поражение периферических нервов;
• нарушение чувствительности (парестезия) ;
• потеря памяти;
• полинейропатия;
• запор, абдоминальные боли, тошнота, редко понос;
• аллергии: от легкого зуда до реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона;
• сахарный диабет 2-го типа;
• кашель, одышка, нарушение дыхательного ритма;
• воспаление органов дыхания;
• гепатит;
• панкреатит;
• слабость;
• отеки рук, ног;
• гинекомастия;
• уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов;
• появление белка в моче;
• увеличение концентрации КФК, печеночных трaнcаминаз, глюкоза, билирубина.

Взаимодействие

Тевастор не назначают пациентам, которые принимают циклоспорин, а дозы 40 мг – принимающим фибраты.

Некоторые препараты требуют корректировки дозировки, а также более внимательного мониторинга здоровья больного:

• колхицин;
• фузидовая кислота;
• opaльные кoнтpaцептивы;
• антациды, содержащие алюминий или магний;
• никотиновая кислота в дозе более 1 г;
• эритромицин;
• варфарин.

Цена Тевастор зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток.

• 5 мг – 341-363 руб. за 30 табл.
• 10 мг – 377-511 руб. за 30 табл., 1031-1250 за 90 табл.;
• 20 мг – 639-704 руб. за 30 табл., 1521-1728 за 90 табл.

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Тевастора:

• Акорта 379-1280 руб.;
• Крестор 1467-9380 руб.;
• Липопрайм 352-4780 руб.;
• Мертенил 332-2210 руб.;
• Реддистатин 324-800 руб.;
• Ро-статин 453-695 руб.;
• Розарт 211-2855 руб.;
• Розистарк 221-1855 руб.;
• Розувастатин-СЗ 160-1265 руб.;
• Розувастатин-Виал 329-525 руб.;
• Роксера 351-2110 руб.;
• Розукард 371-3815 руб.;
• Розулип 231-1750 руб.;
• Сувардио 357-530 руб.

По согласования с врачом Тевастор можно заменить другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы:

• симвастатин – 142-321 руб.;
• ловастатин – 228-489 руб.;
• флувастатин – 2010-3411 руб.;
• аторвастатин – 72-1579 руб.;
• питавастатин – 542-1211 руб.

Тевастор 10мг 30 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Тевастор

Тевастор 20мг 30 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Тевастор

Тевастор 20мг 90 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Тевастор

Тевастор 5мг 30 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Тевастор

Аналоги по действующему веществу

Крестор 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Пуэрто-Рико) Препарат: Крестор

Мертенил 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Россия) Препарат: Мертенил

Роксера 10мг 30 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Роксера

Розулип 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Розулип

Розукард 10мг 30 шт. таблетки

Зентива (Чехия) Препарат: Розукард

Аналоги из категории Гиполипидемические препараты

Зокор 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

МСД (Великобритания) Препарат: Зокор

Тиоктацид 600 т 25мг/мл 24мл 5 шт. раствор для внутривенного введения

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Тиоктацид 600 т

Липримар 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Вазилип 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой крка, д.д., ново место

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Вазилип

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Зокор 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

МСД (Великобритания) Препарат: Зокор

Тиоктацид 600 т 25мг/мл 24мл 5 шт. раствор для внутривенного введения

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Тиоктацид 600 т

Читать еще:  Сермион - улучшает мозговую активность и расширяет сосуды

Липримар 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Вазилип 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой крка, д.д., ново место

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Вазилип

Инструкция по применению Тевастор

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• Активное вещество: розувастатин кальция — 5,21/10,42/20,83/41,67 мг (эквивалентно 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина соответственно) ;
• Вспомогательные вещества: МКЦ — 47,82/45,22/90,45/80,03 мг; кросповидон — 30/30/60/60 мг; лактоза — 54,97/52,36/104,72/94,3 мг; повидон К30 — 8,5/8,5/17/17 мг; натрия стеарилфумарат — 3,5/3,5/7/7 мг.

Оболочка пленочная:

• таблетки, 5 мг: Opadry II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8 мг, титана диоксид (Е171) — 1,025 мг, макрогол 3350 — 0,909 мг, тальк — 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,003 мг, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,022 мг) ;
• таблетки, 10, 20 и 40 мг: Opadry II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8/3,6/3,6 мг, титана диоксид (Е171) — 1,105/2,21/2,21 мг, макрогол 3350 — 0,909/1,818/1,818 мг, тальк — 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,005/0,01/0,01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е122) — 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) — 0,001/0,003/0,003 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени — основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л.

Биотрaнcформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Т1/2 — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/100, 1/1000, 1/10 000, Купить

Тевастор ® (Tevastor)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор ® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор ® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор ® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 ( BCRP ) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор ® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. «Особые указания»). При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными трaнcпортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор ® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор ® . В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Читать еще:  Синтетический препарат для лечения сахарного диабета

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 18 Эли Гурвитц Ст. Инд. Зоун., Кфар Саба 44102, Израиль.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644 22 34, (495) 644 22 35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Тевастор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тевастор ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Что из себя представляют таблетки Тевастор, сжатая инструкция по применению, существующие аналоги, средняя цена, а также отзывы докторов и пациентов – полезная информация, которую можно почерпнуть из данной статьи.

Состав и лекарственная форма

Препарат Тевастор относится к фармгруппе избирательных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в цепочке производства холестерола в гепатоцитах. Этот статин увеличивает продукцию липопротеидов высокой плотности клетками печени. В то же время количество вредного холестерола уменьшается. Основное действующее вещество Тевастора, розувастатин, корректирует уровень общего холестерола, нормализует показатели триглицеридов, одновременно уменьшает аполипопротеины B в циркулирующей крови.

Тевастор выпускается в форме кругленьких таблеток желтоватого цвета в оболочке. Розувастатин можно преобрести в дозе 5, 10, 20 и 40 мг. Стандартная упаковка содержит 30 или 90 таблеток, запаянных в блистеры по 10 штук. Страна производитель – Израиль.

Позитивный эффект терапии Тевастором зачастую отмечается уже через 7–10 дней регулярного употрeбления. Максимальное воздействие на повышенный холестерин возникает через четыре недели фармакотерапии. Корректировку начальной дозы необходимо проводить на основании данных липидного статуса и не раньше, чем через месяц приема таблеток.

Показания к применению

Таблетки Тевастор назначают в первую очередь опираясь на следующие показания:

• Как медикаментозная добавка к диетическому питанию при начальной стадии гиперхолестериемии.
• Генетическая предрасположенность к повышенным липидам.
• Высокие показатели триглицеридов в крови.
• Как профилактика усугубления таких патологических состояний, как атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, инсульты, инфаркты, тромбозы вен нижних конечностей.
• Умеренно повышенные показатели холестерина при наличии дополнительных факторов риска. Например, пожилой возраст, избыточная масса тела, часто употрeбляемый алкоголь и сигареты.

Противопоказания

Лекарство Тевастор имеет ряд серьезных противопоказаний. Поэтому этот статин может назначить только ваш лечащий врач после проведения необходимых диагностических мероприятий. Хронические печеночные заболевания с прогрессивным течением являются абсолютным противопоказанием для употрeбления розувастатина. Острая и хроническая недостаточность почек также исключает прием медикамента этой фармгруппы.

Циклоспорин одновременно с розувастатином принимать нельзя. При заболеваниях мышц Тевастор также не выписывают. Женщинам в период беременности и кормления ребенка гpyдью употрeбллять статины не рекомендуется. Нарушения обмена лактозы и аллергия на отдельные компоненты медикамента – абсолютные контриндикации.

Не назначают Тевастор и лицам, младше 18 лет. Так как воздействие на детский организм плохо изучено.

Побочные эффекты

Розувастатин, торговое название Тевастор, согласно клиническим исследованиям, оказывает незначительное побочное действие. К наиболее частым относятся:

• Аллергические реакции.
• Боль в голове и слабость.
• Тошнота, желудочная боль, нарушения стула.
• Покраснение отдельных участков кожи, зуд.
• Мышечные боли, воспаления мышц, в редких случая разрушение мышечных волокон.
• Появление белка в моче.
• Повышение трaнcаминаз.
• Увеличение сахара в крови.

Иногда отмечается дисфункция щитовидной железы. В лабораторных анализах редко наблюдается уменьшение количества тромбоцитов. Могут возникать временные нарушения памяти, бессонница. Известны случаи возникновения депрессивных расстройств при употрeблении медикамента. Иногда возникают отеки верхних и нижних конечностей.

В редких случаях возможна передозировка, симптоматика которой купируется стандартными дезинтоксикационными медикаментами.

Способ применения и дозы

Тевастор можно принимать в любое удобное для вас время дня. Не измельчайте таблетку, запивайте целиком водой или теплым чаем.

Прием фармпрепарата следует комбинировать с диетическим меню и физической активностью. Оптимальную дозу препарата подобрать может только опытный врач-специалист, учитывая индивидуальные особенности вашего организма и историю болезни. Зачастую терапия начинается со стартовой дозы 5–10 мг. Если через месяц терапевтический эффект не был достигнут, врач корректирует дозу лекарства. Контроль успеха схемы лечения осуществляется с помощью лабораторного исследования крови на холестерин и триглицериды.

Максимальная доза 40 мг показана людям с тяжелой формой гиперхолестеринемии и сопутствующими заболеваниями сердца. Такие пациенты находятся под перманентным медицинским контролем.

Взаимодействие с другими препаратами

Тевастор не рекомендуется комбинировать с такими препаратами, как:

• Циклоспорин. Он повышает концентрацию статина в кровотоке.
• Препараты для поддерживающей терапии ВИЧ, блокирующие действие протеазы вируса.
• Гемфиброзил. Он увеличивает концентрацию статина вдвое.
• Фибраты. В комбинации повышают риск развития рабдомиолиза.
• Оральные кoнтpaцептивы. Следует с осторожностью комбинировать пpoтивoзaчaточные с гиполипидемическими препаратами. Так как кoнтpaцептивы могут воздействовать на общую концентрацию статинов.

Антациды, эритромицин, варфарин не рекомендуется комбинировать с Тевастором.

Особенности применения

Розувастатин, как и большинство статинов, не рекомендуется употрeбллять определенным группам лиц. В особенности, представленным ниже.

При беременности и кормлении гpyдью

Женщинам, вынашивающим ребенка, крайне нежелательно употрeбллять гиполипидемические препараты. В период беременности необходимо сделать перерыв. Употрeбление данной группы фармпрепаратов допускается только в исключительных случаях и только под строгим наблюдением врача. При острой необходимости применения статинов в период грудного вскармливания, необходимо перевести малыша на искусственное питание.

Так как воздействие медикамента на детский организм досконально не изучено, это лекарство в педиатрии не используется.

При нарушениях функции печени

Острые и хронические заболевания печени в тяжелой стадии являются абсолютным противопоказанием к назначению фармпрепарата. У людей без печеночных патологий необходимо контролировать уровень трaнcаминаз как перед началом терапии, так и в течение всего периода лечения.

При нарушениях функции почек

Нарушение работы почек вследствие острого или хронического заболевания не допускает применение медикамента для лечения высокого холестерина. Одним из побочных эффектов является временная протеинурия у пациентов без почечных заболеваний. Необходимо периодически сдавать мочу на белок во время курса лечения.

Цена препарата

Препарат можно преобрести только при наличии рецепта от врача. В аптеках Украины приобрести лекарство можно в среднем по цене 560 грн за упаковку 30 таблеток в дозе 10 мг. В Российской Федерации медикамент обойдется вам чуть дешевле – около 440 руб в такой же дозировке и количестве.

Аналоги Тевастор

На рынке лекарств существуют и заменители израильского препарата. Фармакологический механизм и основное действующее вещество розувастатин – идентичны, отличается лишь цена и страна происхождения. Мертенил, Крестор или Роксера – самые известные аналоги, а что лучше именно для вашего организма подскажет квалифицированный доктор.

Отзывы об использовании

Мнения врачей и пациентов солидарны – позитивный эффект от курса розувастатина определенно есть. Доктора отмечают улучшение лабораторных показателей холестерина уже через полторы две недели от начала терапии. При этом есть возможность при необходимости откорректировать дозировку. Розувастатин хорошо вписывается в концепцию классического лечения гиперлипидемии.

Пациенты отмечают удобство приема один раз в день и без привязки к приему пищи. Побочные эффекты зачастую незначительные и носят временный хаpaктер. Некоторые сетуют на цену, особенно при покупке максимальной дозировки. Но большинство граждан, употрeблявших этот фармпрепарат удовлетворены результатом терапии и профилактики повышенного холестерина.