ТЕОФИЛ СР (TEOFIL SR) инструкция по применению

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.
Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Показания к применению

при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) ; легочная гипертензия; легочное сердце; ночное проксизмальное апноэ.

Способ применения

Препарат Теофил СР применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.
Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.
Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Побочные действия

Применение препарата Теофил СР может вызвать следующие побочные действия:
— изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита
— головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
— сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
— тахипноэ
— увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия
— алопеция
— гипогликемия, гипокалиемия;
— кожный зуд, сыпь

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Теофил СР являются: гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата; эпилепсия и другие судорожные состояния; гиперфункция щитовидной железы; острый инфаркт миокарда; субаортальный стеноз; экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия; геморрагический инсульт; гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; кровоизлияние в сетчатку глаза; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность.

Беременность

Препарат Теофил СР во время беременности применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.
Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Передозировка

метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Теофил СР — капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг.
По 10 капсул в контурной упаковке.
По 3 контурные упаковки в пачке.

1 капсула Теофил СР содержит активное вещество — теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно).
Состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы — индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для Теофил СР 200) ; патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для Теофил СР 300).

ТЕОФИЛ СР 0,3 N30 КАПС

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

По 3 контурные упаковки в пачке из картона.

Теофил ср инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением

теофиллина микропеллеты410.94 мг (эквивалентно 300 мг теофиллина, соответственно),

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Побочные действия

-изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита

-головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор

-сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца

-увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

-кожный зуд, сыпь

Особенности продажи

Особые условия

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с:

• тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия)
• распространенным атеросклерозом сосудов
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатией
• частой желудочковой экстрасистолией
• ХСН
• печеночной и/или почечной недостаточностью
• язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)
• неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции)
• длительной гипертермией
• гипертрофией предстательной железы

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Читать еще:  Препараты при синусите и гайморите

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.

-симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)

-ночное пароксизмальное апноэ

Противопоказания

-гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

-эпилепсия и другие судорожные состояния

-гиперфункция щитовидной железы

-острый инфаркт миокарда

-экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

-гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-кровоизлияние в сетчатку глаза

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов ?2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретико

• Состав и инструкция по применению Теофил ср.
• Купить Теофил ср в аптеке в Алматы с доставкой.
• Цена на Теофил ср — 1265.00.

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Инструкция по применению ТЕОФИЛ СР (TEOFIL SR)

Форма выпуска, состав и упаковка

ТЕОФИЛ СР 200 мг

Капсулы твердые желатиновые, с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной темно-синей крышечкой; содержимое капсул — сферические микропеллеты белого или беловатого цвета.

Вспомогательные вещества: шеллак отбеленный, тальк.

Состав оболочки капсул: индигокармин (Е132), патентованный голубой V (Е131).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

капс. 300 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009964 от 15.02.2012 — Действующее

Капсулы твердые желатиновые, с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной зеленой крышечкой; содержимое капсул — сферические микропеллеты белого или беловатого цвета.

Вспомогательные вещества: шеллак отбеленный, тальк.

Состав оболочки капсул: индигокармин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), патентованный голубой V (Е131).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 ч. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5 л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курильщиков – 4-5 ч. T_1/2 увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. T_1/2 препарата для детей составляет 1,5 ч. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 ч.

Показания к применению

• бронхиальная астма;
• симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) ;
• легочная гипертензия;
• легочное сердце;
• ночное пароксизмальное апноэ.

Режим дозирования

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сут, затем по 200 мг 2 раза/сут. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза/сут. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл):

• при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%;
• 25-30 мкг/мл — на 25%;
• выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени:

с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Читать еще:  Нижнедолевое правостороннее воспаление легких

Побочные действия

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• гиперфункция щитовидной железы;
• острый инфаркт миокарда;
• субаортальный стеноз;
• экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы:

снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение:

отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета₂-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β₂-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Теофил® СР 200

Инструкция

Торговое название

ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы — индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200) ; патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Показания к применению

• бронхиальная астма
• симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
• легочная гипертензия
• легочное сердце
• ночное пароксизмальное апноэ

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Побочные действия

• изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита
• головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
• сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
• тахипноэ

увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

кожный зуд, сыпь

Противопоказания

гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

эпилепсия и другие судорожные состояния

гиперфункция щитовидной железы

острый инфаркт миокарда

экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

кровоизлияние в сетчатку глаза

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые указания

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Теофил СР – препарат, который относится к ксантинам. Аббревиатура СР (SR) свидетельствует о том, что медикамент отличается длительным положительным эффектом. При соблюдении назначенной терапевтической схемы, в крови больного находится требуемая доза лекарства. Теофил характеризуется мощными бронхолитическими свойствами.

Капсулы Теофил СР

Медикамент оказывает влияние на:

• гладкую мускулатуру – препарат восстанавливает функциональность легочных сосудов и бронхиального дерева;
• дыхательный центр – Теофил устраняет гипоксию, улучшает вентиляцию легких, делает рецепторы более чувствительными;
• состав крови – лекарство замедляет процесс развития антигенов, предупреждает разрушение красных кровяных телец;
• мышцы диафрагмы – Теофил воздействует на их сократительную способность.

Также Теофил SR купирует реакцию организма на аллергены. Это предупреждает обострение астмы. При приеме указанного препарата происходит расширение кровеносных сосудов, пронизывающих почки и сердце. Положительный эффект Теофила снижается, если в анамнезе присутствует почечная или печеночная недостаточность.

Кому показано применение

Теофил отличается высокой эффективностью, безопасностью и широким спектром действия. Препарат используют в лечебных и профилактических целях. Весомым поводом для назначения этого медикамента становятся:

Бронхиальная астма

• бронхиальная астма;
• гипертрофия желудочков сердца;
• пароксизмальное апноэ, которое проявляется ночью;
• легочная гипертензия.

Посредством Теофила проводят симптоматическую терапию при многих заболеваниях дыхательной системы.

Возможные ограничения

Несмотря на все положительные характеристики, препарат нельзя использовать без согласования с лечащим врачом. Это обусловлено наличием относительных и абсолютных противопоказаний. Среди них выделяют следующие:

• детский возраст (до 6 лет) ;
• язвенные патологии желудочно-кишечного тракта;
• гиперчувствительность к ингредиентам, которые входят в состав лекарственного средства;
• эпилептические припадки, судороги;
• скачки артериального давления;
• субаортальный сироп;
• геморрагический инсульт.

Геморрагический инсульт

Беременным и кормящим женщинам Теофил назначают только в крайнем случае. Действующие компоненты данного медикамента проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко при вскармливании грудного ребенка. Особую осторожность следует проявить при лечении пациентов, страдающих от артериальной гипертензии, кардиомиопатии, тахиаритмии и гипертиреоза. При наличии противопоказаний Теофил заменяют аналогом, чаще всего назначают Теотард или Теофиллин (в таблетках).

Принцип действия препарата

Теофил поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Если больной принял лекарство во время или после еды, скорость всасывания сильно замедляется. Максимальную концентрацию фиксируют через 6-9 часов после приема лекарства. Метаболизм действующих ингредиентов Теофила проходит в печени (90%) и почках (10%).

Благодаря регулярному поступлению медикамента происходит:

• подавление активности ФДЭ;
• стабилизация уровня цАМФ;
• блокировка выработки аденозина;
• расслабление кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры;
• повышение чувствительности функциональных клеток по отношению к диоксиду углерода;
• снижение гиперреактивности пораженных бронх;
• увеличение Т-супрессоров.

Действующие компоненты

Главным ингредиентом Теофила является безводный теофиллин. Его дополняют микропеллетами, азорубином, отбеленным шеллаком, желатином и тальком. В одной капсуле препарата может быть 100, 200 или 300 мг действующего вещества.

Формы выпуска Теофила СР

Теофил SR реализуют в виде твердых желатиновых капсул. Они состоят из крышечки (розовой, темно-синей, зеленой), прозрачного корпуса и белого наполнителя. В основе последнего находятся сферические микропеллеты. Пилюли помещают в специальные блистеры, которые потом кладут в картонную упаковку.

Инструкция по применению

Теофил применяют перорально. Капсулы необходимо запивать водой. Газировка, чай, кофе и сок для этого не подойдут. Разовую норму Теофила определяют в индивидуальном порядке. Врач обязательно учитывает диагноз, общее состояние пациента, его вес и возраст. При прохождении терапии пациента направляют на контрольные клинические исследования. С их помощью определяют концентрацию действующего вещества в крови. Если она будет ниже положенной нормы, дозу Теофила увеличат.

Курс лечения начинают с минимальной дозы медикамента. Через несколько суток ее повышают, добиваясь максимального терапевтического действия. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо найти баланс между положительным эффектом и риском развития побочных реакций. Последние чаще всего возникают у пожилых людей и пациентов, в анамнезе которых присутствуют патологии сердечно-сосудистой системы.

При назначении терапии особое внимание уделяют лекарственному взаимодействию Теофила с другими медикаментами:

1. Фуросемид, метилксантины, бета-адреномиметики – усиление терапевтического эффекта.
2. Эфедринсодержащие составы – повышение риска развития побочных реакций.
3. Циметидин, изопреналин, контрацептивы, макролидные антибиотики – в этом случае требуется снижение разовой дозы Теофила.
4. Фенитоин, Ритонавир, Аминоглютетимид – возникает необходимость в увеличении суточной нормы Теофиллина.
5. Кетамин – негативно влияет на судорожный порог.
6. Доксапрам – стимулирует ЦНС.

Условия хранения

Теофил нужно держать в помещении, температура воздуха должна быть не больше +25 градусов по Цельсию. Капсулы рекомендуют хранить в фирменной упаковке, в месте, недоступном для маленьких детей и домашних животных. Срок годности Теофила не превышает 3 лет. Дата изготовления указана на пачке. Медикамент можно приобрести в любой стационарной аптеке только по рецепту доктора.

Побочные реакции

При нарушении порядка приема, Теофил может спровоцировать нарушения во многих системах организма:

Диспепсия желудка

1. ЖКТ – диспепсия, болезненные ощущения в животе, расстройство стула, ускоренное прогрессирование язвенной болезни.
2. ЦНС – сильные головные боли, хроническая усталость, проблемы со сном, судорожный синдром, тремор конечностей, нарушение психоэмоционального фона.
3. Сердце и кровеносные сосуды – тахикардия, гипотензия, желудочковая аритмия, стенокардические приступы.
4. Органы дыхательной системы – учащение поверхностного дыхания.
5. Почки, мочевыводящие пути – диурез, изменение состава урины.

Данный перечень дополняют высыпания на кожных покровах, патологическое выпадение волос, повышение концентрации триглицеридов в плазме.

При появлении первых признаков недомогания больному следует незамедлительно посетить доктора. После выявления точной причины он назначит симптоматическую терапию. При превышении разовой нормы Теофила может возникнуть передозировка. Ее появление чревато сильным ухудшением самочувствия. Чтобы снять негативные симптомы, необходимо следовать алгоритму:

Активированный уголь

1. Прекратить прием Теофила.
2. Очистить желудок и кишечник. Для этого принимают слабительные средства, активированный уголь, диуретики.
3. При отсутствии положительного эффекта проводят плазмосорбцию. При судорожном синдроме делают внутривенные инъекции Диазепамом.

Больной должен предупредить доктора о препаратах, которые ему прописывали раньше. Глюкокортикостероиды, антибиотики и фенобарбитураты влияют на механизм действия Теофила. При возникновении легкой тахикардии симптоматического лечения обычно не требуется. При ухудшении общего состояния назначают медикаменты из группы бета-блокаторов.

В любом случае больному, которому прописали Теофил, необходимо соблюдать инструкцию по применению и рекомендации лечащего врача. Использование данного медикамента должно быть обусловлено результатами диагностического обследования. Заниматься самолечением категорически запрещено.