Нестероидные противовоспалительные средства системного действия

Нестероидные противовоспалительные средства системного действия

Основные показания:

Остеохондроз, остеоартроз, ревматоидный артрит и другие заболевания суставов и позвоночника, протекающие с болевым синдромом и явлениями воспаления.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

У разных препаратов эти эффекты выражены в различной степени, поэтому одни средства лучше подходят для длительного лечения суставных заболеваний, другие – в основном используются как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тpaкта.

Основные противопоказания: индивидуаль ная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.

Обезболивающие препараты не рекомендуется сочетать между собой. Прием одновременно двух или трех aнaльгетиков не усилит обезболивающий эффект, но резко повысит риск развития язвы желудка. Возможно даже язвенное кровотечение.

Среди нестероидных противовоспалительных средств выделяют группу так называемых «селективных» препаратов, которые реже оказывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тpaкта.

Даже безрецептурные препараты для снятия болевых ощущений нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача и лечение согласно рекомендациям ревматолога или невролога.

В ряде случаев при длительном приеме средств этой группы требуется дополнительный прием ингибиторов протонной помпы, защищающих желудок.

Не рекомендуется сочетать обезболивающие средства с приемом алкогольных напитков. Такая комбинация резко повышает риск негативного действия лекарств на печень и почки.

НПВС СИСТЕМНОГО И МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА

Ч. 1 Воспаление — это один из наиболее распространенных патологических процессов, который составляет основу очень большого числа заболеваний — от острых респираторных инфекций до тяжелых хронических остеоартритов.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трaнcляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Воспаление хаpaктеризуется следующими основными взаимосвязанными фазами: альтерацией (повреждение ткани), экссудацией (выход жидкой части крови на месте воспаления), клеточной эмиграцией (выход лейкоцитов в зону альтерации) и пролиферацией, восстановлением собственной ткани (регенерация) или соединительной ткани (образование рубца). Классическими внешними симптомами воспаления являются: повышение температуры (лихорадка), покраснение (гиперемия), боль (гипералгия) и тканевой отек.

Воспаление — это защитная реакция тканей и органов организма на повреждение, необходимая для их нормального восстановления и заживления. Основная роль любого воспаления заключается в ограничении и удалении повреждающих факторов комплексом сосудисто–экссудативных и пролиферативных реакций, размножение клеток и восстановление целостности поврежденных тканей c устранением интоксикации организма. Патогенез воспаления представляет собой сложное сочетание гумopaльных и эффекторных механизмов, обязательными компонентами которого являются: повреждение клеток и тканей, расстройство микроциркуляции с экссудацией и миграцией клеток крови и развитием защитно–приспособительных процессов. Инфильтрация и клеточная эмиграция фагоцитирующими клетками (макрофагами, нейтрофилоцитами, эозинофилами, базофилами) усиливает активность тканевых ферментов, клеточных элементов, медиаторов и ускоряет тканевой метаболизм.

На месте повреждения повышается сосудистая проницаемость, возникает вазодилатация, что увеличивает проникновение жидкости и клеток в пораженную ткань. В кровь поступает большое количество биологически активных веществ (простагландины, лейкотриены, гистамин, кинины, оксид азота (NO) и др.). В ответ на воспалительные стимулы в печени синтезируются реактанты (белки острой фазы) и антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза).

Воспалительный процесс условно разделяют на острый и хронический. Острый воспалительный процесс — это первоначальная реакция организма на повреждение тканей. Острое воспаление начинается с альтерации и нарушения микроциркуляции. При хроническом воспалении возникает активация макрофагов и пролиферация преобладает над фазой экссудации. Ведущей клеткой острого воспаления является нейтрофил, хронического — активный макрофаг. Острое воспаление заканчивается быстро, через 14 дней. Хроническое течет длительно, иногда в течение всей жизни, потому что макрофаги в очаге воспаления имеют длительный жизненный цикл. При небольшом повреждении тканей, при ранах, заживающих первичным натяжением, воспалительный процесс заканчивается полным восстановлением.

Хроническое воспаление сопровождается высвобождением целого ряда медиаторов, которые не связаны с активацией острого воспаления, в основном цитокинов. При гибели большого количества клеток дефект замещается соединительной тканью с образованием рубца. Может быть избыточное образование рубцовой ткани. Все типы воспаления связаны с активацией иммунной системы и изменения иммунологической реактивности организма.

При повреждении клеток в первую очередь страдают клеточные мембраны, основу которых составляет двойной фосфолипидный слой. Под действием фосфолиазы–А₂ образуется арахидоновая кислота — предшественник воспалительных эйкозаноидов. Метаболизм арахидоновой кислоты по циклооксигеназному пути ведет к образованию простагландинов. Вначале из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландин E₂, простациклин (PGI₂), тромбоксан (PGA₂) и др. простагландины.

Существует несколько изоформ циклооксигеназы — ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Постоянно присутствует в большинстве тканей ЦОГ-1, но в разном количестве, и относится к «конституционным» ферментам, регулирующим физиологические эффекты простагландинов. ЦОГ-2 локализуется только в некоторых органах (почках, головном мозге, костях, желудочно–кишечном тpaкте (ЖКТ), репродуктивных органах) и относится к индуцибельным (адаптивным) ферментам под влиянием иммунных медиаторов — цитокинов. Фермент экспрессируется макрофагами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, эндотелиальными клетками и принимает участие в развитии иммунного ответа в виде развития воспаления с последующей клеточной пролиферацией.

ЦОГ-2 менее токсичен в отношении ЖКТ. ЦОГ-3 локализуется в ЦНС и принимает участие в синтезе простагландинов, играющих важную роль в развитии боли и лихорадки. ЦОГ-3 не принимает участие в развитии воспаления.

Избыточное количество простагландинов Е₂ и I₂ вызывает расширение сосудов (вазодилатация), увеличивают проницаемость сосудистой стенки, усиливают действие других медиаторов воспаления, таких как гистамин и брадикинин, на проницаемость сосудов. Это приводит к экстравазации (от лат. extra — чрез и vasa — сосуд) плазмы, другими словами — происходит вытекание крови или какой-либо жидкости из сосудов (инфильтрация) в окружающие ткани и возникновение отека тканей. Повышается чувствительность (сенсибилизация) ноцицепторов, что вызывает болевые ощущения. Усиливается хемотаксис (двигательные реакции), что приводит к развитию основных признаков воспаления. Простагландин E₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

В настоящее время для борьбы с воспалением используют многочисленные противовоспалительные средства. Их своевременное применение приводит к уменьшению и ограничению интенсивности воспалительной реакции, тормозит образование, высвобождение и фиксацию медиаторов воспаления и предотвращает образование нефункциональной рубцевой ткани, особенно при хроническом воспалении в жизненно важных органах.

Основными группами противовоспалительных средств являются:

• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ;
• стероидные противовоспалительные средства — препараты гормонов глюкокортикостероидов (ГКС) ;
• гомеопатические противовоспалительные средства;
• базисные противоревматические средства;
• противоревматические лекарственные средства других групп, таких как моноклональные антитела, иммунодепрессанты, препараты золота и производные аминохинолина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, aнaльгезирующий и жаропонижающий. При умеренных и сильных болях НПВС оказывают более сильный aнaльгетический эффект, чем препараты «aнaльгетики–антипиретики».

Читать еще:  Температура после прививки АКДС сколько дней держится, что делать?

По убыванию противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующем порядке: Индометацин > Флурбипрофен > Диклофенак > Пироксикам > Кетопрофен > Напроксен > Фенилбутазон > Ибупрофен > Ацетилсалициловая кислота.

Важно! Препараты не рекомендуют комбинировать между собой. Одновременный прием двух или трех НПВС не только усиливает противовоспалительное действие, но и повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (рвота, изъязвление, диарея). Не рекомендуется сочетать эти средства с приемом алкогольных напитков, такая комбинация снижает aнaльгетический эффект и повышает токсическое действие на печень, почки.

Для системного применения назначают препараты НПВС в виде таблеток, таблеток пролонгированных (ретард) или покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для уменьшения изъязвления ЖКТ), сублингвальных таблеток, жевательных таблеток, таблеток шипучих, а также в драже, капсулах, суппозиториях, суспензии opaльной во флаконах, в гранулах для приготовления суспезии, для приема внутрь и в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

Для предупреждения ночных болей и утренней скованности назначают 1 суппозиторию перед сном, таблетки применяют утром и вечером (пролонгированные — один раз) после приема пищи, запивают стаканом воды. Сублингвальную таблетку запивать не надо — ее следует положить под язык, где она должна раствориться. В тяжелых случаях назначают инъекции — один раз в сутки, при необходимости инъекцию повторяют с интервалом в несколько часов.

Для местного применения (наружного) используют препараты НПВС в виде мази, крема, трaнcдермальных форм в виде геля или пластыря, глазных капель, аэрозоля. Мазь, гель и крем наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают 2–3 раза в сутки. При местном применении системная абсорбция низкая, поэтому эффект такой терапии можно оценить только спустя 4 недели. При воспалительных процессах неинфекционной природы, с вовлечением передней камеры глаза, используют глазные капли. Закапывают в конъюнктивальный мешок в оба глаза по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки.

Нестероидные противовоспалительные средства объединяют различные химические группы веществ. Их классифицируют на:

√ Высокоселективные необратимые ингибиторы ЦОГ-1 (малые дозы) и неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (большие дозы)

1. Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

√ Неселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

2. Хлорированное производноефенилуксусной кислоты: Диклофенак (Вольтарен, Ортофен).

3. Индолуксусной кислоты: Индометацин (Метиндол), Этодолак (Нобедолак).

4. Производныепропионовой кислоты:

• фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен (Долгит, Нурофен, МИГ 400, Фаспик) ; Кетопрофен (Кетанал, Фастум) ; Декскетопрофен (Дексалгин) ;
• нафтилпропионовой кислоты: Напроксен (Налгезин, Мотрин) ;
• пропионовая кислота (фторбифенил): Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив).

5. Хлорированное производное гликолевой кислоты: Ацеклофенак (Аэртал).

6. «Оксикамы»

• пиридиновое производное бензотиазинкарбоксамида: Пироксикам (Финалгель) ;
• пиридиновое производное тиенотиазинкарбоксамида: Теноксикам (Тексамен) ;
• пиридиновое производное хлортиенотиазинкарбоксамида: Лорноксикам (Ксефокам).

7. Производное пиразолидина: Фенилбутазон (Бутадион).

8. Гетероциклическое производное глицина: Амтолметин гуацил (Найзилат).

√ Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

9. «Коксибы»

• фторированное производноебензолсульфонамида: Целекоксиб (Целебрекс) ;
• хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона: Эторикоксиб (Аркоксиа).

√ Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

10. «Оксикамы«

• тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида: Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

11. Производное метансульфонанамида: Нимесулид (Найз, Нимулид)

√ Комбинированные препараты НПВС —Вимово, Диклоген плюс, Диклоран плюс, Индовазин, Наклофен Протект, Некст, Нейродикловит, Паноксен.

НПВП (НПВС) – что это такое? Список препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, aнaльгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани выpaбатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спopный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

• неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тpaкт. Сюда относится большинство классических НПВП.
• селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
• селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как пpaктически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

• ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат) ;
• арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота) ;
• арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак) ;
• гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин) ;
• индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак) ;
• антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота) ;
• эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам) ;
• метансульфоновой (aнaльгин).

Читать еще:  Температура после прививки АКДС и полиомиелита

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

• рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
• лумиpaкоксиб (Прексиж)
• парекоксиб (Династат)
• эторикоксиб (Аркосия)
• целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тpaкта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, aнaльгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — aнaльгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах aнaльгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
• пиразолоны — aнaльгин;
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: aнaльгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный aнaльгин?

Метамизол натрия, или aнaльгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект aнaльгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, aнaльгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России aнaльгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потрeбллять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает нeблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по aнaльгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный aнaльгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью aнaльгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при oнкoлoгических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, пpaктически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , aнaльгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Нестероидные противовоспалительные препараты: список, нового поколения

Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) представляет собой наиболее распространенные фармакологические средства для лечения болевого синдрома и угнетения воспалительных реакций в организме по различным причинам.

НПВП встречаются в самых разнообразных формах выпуска: таблетки, капсулы, уколы, гели, мази, пластыри, свечи и пр. Широкий спектр разработанных препаратов с разной степенью активности и побочных реакций требует внимательного назначения с учетом сопутствующих заболеваний.

Читать еще:  Прививка от эпидемического паротита: график, показания и побочные эффекты

Механизм действия

Лекарственная активность нестероидных противовоспалительных средств основана на угнетении деятельности особого вещества – циклооксигеназы (ЦОГ). Существует 1 и 2 ее типы, при этом ЦОГ-2 выpaбатывается только лишь при развитии воспалительного ответа в организме, тогда как ЦОГ-1 (конститутивная) физиологична и постоянна.

При блоке деятельности ЦОГ-1 препараты вызывают:

• Сужение просвета бронхов.
• Сужение сосудистого русла.
• Угнетение когнитивных функций.
• Снижение защитных функций слизистой желудка.
• Угнетение cпepматогенеза и овуляторных процессов.
• Угнетение выработки тромбоксана А2 (угнетение образования тромбов).

Если заблокировать деятельность ЦОГ-2, снижается общий воспалительный процесс и так же угнетается защита желудочно-кишечного тpaкта от воздействия кислого желудочного сока.

Обезболивающие нестероидные препараты путем воздействия на циклооксигеназы, а также на выработку простагландинов, брадикинина, перекисных форм липидов, позволяют добиться следующих эффектов:

1. противовоспалительный;
2. обезболивающий (aнaльгетический) ;
3. жаропонижающий;
4. антитромботический.

Эти эффекты, безусловно, положительны в их применении в клинической пpaктике. Однако, многое из нежелательных побочных явлений НПВП – такой же результат действия на ЦОГ.

Также действие противовоспалительных препаратов описано и для суставов:

• Отрицательным эффектом на суставной хрящ обладают — индометацин, пироксикам.
• Нейтральным – ибупрофен, диклофенак.
• Положительным (стимуляция восстановления хрящевой структуры) – кетопрофен, мелоксикам. Благодаря подобному свойству их предпочтительнее назначать у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями суставов ног, рук, позвоночника.

Классификация

Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):

Селективные ингибиторы ЦОГ-1:

К данной группе относится лишь ацетилсалициловая кислота в низких дозах (по 100-200 мг х 1 раз в сутки в вечернее время), которая реализует антитромботическое действие – предупреждает образование тромботических масс за счет блока выработки тромбоксана А2 через угнетение деятельности ЦОГ-1. Основные препараты:

• Тромбо АСС (таблетки 50, 100 мг). 40-160 руб.
• Аспирин Кардио (таблетки 100 мг). 150-300 руб.
• Ацекардол (таблетки 50, 100 мг). 20-30 руб.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-2:

В список препаратов этой группы входят все самые распространенные еще с прошлого столетия лекарства. Многие из них обладают выраженным противовоспалительным действием, а также хорошо помогают от боли. Большие риски побочных явлений, в отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ставят ограничения в их назначении для многих пациентов.

Ацетилсалициловая кислота

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 2-х лет

Фенилбутазон

Особенность: осторожно у беременных и кормящих гpyдью пациенток

Метамизол натрия

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам

Индометацин

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам

Кеторолак

Особенность: противопоказан беременным (в 3 триместре) и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 16-ти лет

Диклофенак

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 1 года

Кетопрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 18-ти лет

Ибупрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим гpyдью пациенткам

Ацетаминофен

Особенность: противопоказан беременным (1 триместр) и кормящим гpyдью пациенткам, младенцам до 1 месяца жизни

Лорноксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 18-ти лет

Напроксен

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 16-ти лет

Препараты метамизола натрия обладают кратковременным эффектом, причем лишь для острого болевого синдрома. При этом их нельзя принимать многократно из-за риска токсичности в отношении кроветворной системы. Агранулоцитоз (критическое понижение количества основных клеток крови) как наиболее серьезное осложнение терапии aнaльгином способен привести к более легкому заражению инфекционными заболеваниями, обострению хронических очагов инфекции в организме.

Парацетамол сочетает обезболивающее и жаропонижающее действие без противовоспалительной активности. Также может приводить к токсичному влиянию на печень, почти и нервную систему, поэтому стоит быть внимательным к его назначению у пациентов, страдающих их заболеваниями.

Препараты нового поколения (селективные ингибиторы ЦОГ-2):

Эти новые нестероидные препараты наиболее избирательны в отношении влияния на ЦОГ. При этом мелоксикам и нимесулид все же имеют некоторое влияние на ЦОГ-1, а целекоксиб и эторикоксиб блокируют исключительно ЦОГ-2, что делает их высокоселективными, обладающими наименьшим риском побочных реакций и лучшими нестероидными средствами.

Мелоксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 12-ти лет

Нимесулид

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 12-ти лет

Целекоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 18-ти лет

Эторикоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим гpyдью пациенткам, детям до 16-ти лет

Препараты противовоспалительного действия можно разделить по выраженности противовоспалительного эффекта на:

1. Выраженной активности (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, эторикоксиб, целекоксиб).
2. Слабой активности (метамизол натрия, кеторолак, ацетаминофен).

Какой путь введения выбрать

Для достижения максимального терапевтического эффекта следует отдавать предпочтение не только безопасным нестероидным средствам, но и правильно выбрать путь введения препарата.

• Внутримышечные уколы в сравнении с таблетками дают более быстрый эффект, но их длительная постановка не считается целесообразной.
• Таблетки и капсулы можно принимать длительный промежуток времени, при этом их эффективность не менее высока, нежели чем у уколов.
• Суппозитории (ректальные свечи) помогают при невозможности перopaльного приема, но способны вызывать локальное поражение слизистой прямой кишки.
• Местные формы (гели, мази, крема) менее эффективные, нежели чем системные формы, хотя безопасные и ставят наименьший риск побочных явлений.

Показания к назначению

1. Воспалительные заболевания суставного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, подагра).
2. Дегенеративно-дистрофические заболевания опopно-двигательной системы (деформирующий остеоартрит, при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба с болевым корешковым синдромом).
3. Поражение мягких тканей (миозит, тендинит, тендовaгинит, бурсит).
4. Альгодисменорея (болезненная мeнcтpуация у женщин).
5. Период после травматического воздействия.
6. Боли в послеоперационном периоде.
7. Головная боль.
8. Сердечно-сосудистая патология (ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика мозгового ишемического инсульта, состояние после аорто-коронарного шунтирования и стентирования сосудов).

Для лечения обострений остеохондроза НПВП совмещают с назначением мышечных релаксантов, витаминов группы B, адекватным режимом физических нагрузок. При использовании противовоспалительных таблеток для суставов эффекта можно добиться, рекомендуя пациенту лечебную физкультуру на пораженные суставы, иммобилизацию конечности, назначение препаратов гиалуроновой кислоты (хондропротекторов).

Противопоказания

• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Аллергические реакции, в том числе так называемая «аспириновая» триада (бронхиальная астма в сочетании с наличием рецидивирующего полипоза носовой полости и прилежащих к ней воздухоносных пазух и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
• Активная стадия эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тpaкта.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Геморрагический инсульт.

Побочное действие

В соответствии с тем, какой тип ЦОГ угнетает препарат, можно выделить несколько групп самых частых побочных эффектов от применения нестероидных средств:

1. Желудочно-кишечные (тошнота, рвота, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки с риском кровотечения и перфорации органа).
2. Печеночные (лекарственный гепатит, печеночная недостаточность).
3. Почечные (интерстициальный нефрит, почечная недостаточность).
4. Сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия, задержка жидкости с риском отечного синдрома).
5. Тромбоцитарные (понижение свертываемости крови за счет тромоцитарного компонента с риском кровотечений).

Какой безопасный препарат выбрать

Учитывая особенности побочных реакций нестероидных средств, необходим их правильный подбор. Прежде всего, следует отнести пациента к тому или иному типу риска ЖКТ-осложнений, судя по наличию анамнестических факторов: