Метилдофа
Метилдофа
Химическое название
Химические свойства
Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.
Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.
Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.
Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефpaктерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.
Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перopaльного приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.
Попадая в организм, начинает свою биотрaнcформацию на слизистой оболочке пищеварительного тpaкта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.
Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрaнcформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Показания к применению
Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.
Противопоказания
Метилдопа противопоказана к приему:
- при острых заболеваниях печени;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- при заболеваниях почек;
- больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
- при паркинсонизме;
- больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
- при выраженном коронарном склерозе;
- в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
- при аллергии на данное вещество.
Побочные действия
На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.
Также могут наблюдаться:
- беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
- нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
- изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
- снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
- сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
- рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
- галакторея, отсутствие ceкcуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные мeнcтpуации;
- рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
- токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.
Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.
Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.
Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.
Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.
Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.
Передозировка
При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.
В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.
Взаимодействие
При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.
Сочетанный прием вещества с opaльными гормональными кoнтpaцептивами приводит к снижению эффективности средства.
Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.
Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.
Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.
Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.
Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.
Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спyтaнности сознания, седации.
Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.
Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.
С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.
Условия продажи
Условия хранения
Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.
Срок годности
Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.
Особые указания
При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.
После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.
Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.
Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.
Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.
Для лечения детей проводится коррекция дозировки.
У пожилых пациентов дозировку корректируют.
С алкоголем
Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.
Метилдопа при беременности и лактации
Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.
Лекарство выделяется с молоком, кормление гpyдью прекращают.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.
Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.
Читать еще: Как навсегда вылечить гипертониюЦена Метилдопы, где купить
Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Метилдопа (Methyldopa)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Метилдопа
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Метилдопа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Метилдопа
Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.
Фармакология
Влияет на центральные механизмы регуляции АД . Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.
После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрaнcформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС , где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный хаpaктер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрaнcформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Снижает ОПСС , вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефpaктерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Хаpaктерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.
Применение вещества Метилдопа
Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС , аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО , леводопы.
Ограничения к применению
Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.
Применение при беременности и кормлении гpyдью
В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), нeблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности нeблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью применять в период кормления гpyдью (метилдопа проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Метилдопа
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.
Со стороны мочепoлoвoй системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.
Взаимодействие
Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС . При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления. Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).
Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к., во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций. При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными). При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС , в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.
Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС , действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных кaнaльцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.
С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).
Передозировка
Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.
Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК , электролитным балансом, функцией почек и ЦНС .
Пути введения
Меры предосторожности вещества Метилдопа
Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.
Читать еще: Брадикардия у детей спортсменовМожет маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.
В начале лечения не разрешается вождение трaнcпортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС . На время лечения исключается прием алкоголя.
Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ хаpaктеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трaнcаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на нeблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными кoнтpaцептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спyтaнность сознания, головокружение.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употрeбление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нeблагоприятного действия на плод.
Метилдопа (Methyldopa)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метилдопа
Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ хаpaктеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата Метилдопа
Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Читать еще: Берлиприл® 20 (Berlipril® 20)Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трaнcаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении гpyдью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нeблагоприятного действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употрeбление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на нeблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными кoнтpaцептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спyтaнность сознания, головокружение.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
Метилдофа
Methyldopa
Фарм. группа
Аналоги (дженерики, синонимы)
альдомет, допегит, алдомин, допамет, допатек, гипотонал, левомет, медомед, модепресс, нормопресс, презинол, допанол, метилдопа, экибаридр
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 N. 50.
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Фармакологическое действие
Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).
Способ применения
Для взрослых: Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г).
Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день.
При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых — Зг.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
— гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.
Противопоказания
— Острый гепатит
— Цирроз печени (в процессе лечения необходимо следить за функциональным состоянием печени)
— Тяжелая недостаточность почек
— Феохромоцитома, беременность;
— Возраст старше 75 лет (возможно развитие сердечной недостаточности).
С осторожностью следует назначать при выраженном церебральном и коронарном атеросклерозе, при левожелудочковой недостаточности в анамнезе.
Побочные действия
— Вялость и сонливость (через 1—3 нед после начала лечения проходят). При длительном лечении — дезориентировка и депрессия.
— Метеоризм, тошнота, сухость во рту, рвота, понос, понижение аппетита.
— При нарушении водно-солевого обмена в виде задержки воды и солей дозу препарата нужно снизить вплоть до полной отмены. Для уменьшения этих явлений метилдофу назначают совместно с дихлотиазидом (по 0,025—0,075 г в день 3 дня в неделю).
— Нарушается функция пoлoвых желез (как у мужчин, так и у женщин): понижение либидо, аменорея. Нарушение функции печени в первые б—8 нед сопровождается лихорадкой. В случае повышения температури тела при отсутствии инфекции лечение следует прекратить. Осложнении чаще возникают при нарушении функции почек.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 г. — 30, 50 таблеток.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Метилдофа» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Почему ребёнка рвёт желчью: основные причины Что делать родителям, если ребенка часто рвет желчью? Тошнота в сочетании с рвотой – тревожный сигнал,...
20 11 2024 9:59:46
Прелакс – избавит вас от запоров! Прелакс - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (жидкость или сироп 220 г и 400г, бэби 100 мл и 250...
19 11 2024 2:56:32
Какие антибиотики применяются при лечении сифилиса Какие антибиотики применяются при лечении сифилиса Сифилис – это систематическая венерическая болезнь,...
18 11 2024 23:22:59
Брекеты во время беременности: разрушаем мифы Уместны ли брекеты во время беременности Беременность является периодом, когда любые стоматологические...
17 11 2024 12:32:50
Детство Значение слова «детство» ДЕ́ТСТВО, -а, ср. Детский возраст, детские годы. Друг детства.□ поехал верхом в отцовскую деревню, в которой он...
16 11 2024 23:27:20
Симптоматика андропаузы у мужчин Андропауза (климакс у мужчин): причины, симптомы и лечение Каждый мужчина, достигший преклонного возраста, сталкивается с...
15 11 2024 10:43:29
Как бороться с гнойной ангиной в домашних условиях? Как правильно и чем лучше лечить гнойную ангину в домашних условиях? Гнойная ангина считается одним из...
14 11 2024 3:34:58
Как Транексам может использоваться во время мecячных Транексам при мecячных В жизни почти каждой женщины хоть один раз, но встречается неприятное событие...
13 11 2024 4:23:49
Могут ли жить вши на окрашенных волосах Могут ли быть вши на окрашенных волосах Вши питаются кровью. Поэтому им все равно, какого цвета кудри, покрашены...
12 11 2024 19:29:46
Боровая матка для зачатия, отзывы боровая матка для зачатия лучше такими вещами не заниматься самостоятельно! Шалфей понижает уровень эстрадиола, и...
11 11 2024 21:19:17
Можно ли чернослив или изюм с курагой при панкреатите Какие сухофрукты можно употрeбллять в пищу при панкреатите Диета – это основной метод, который...
10 11 2024 0:27:45
Месячные при беременности на ранних сроках Могут ли быть месячные при беременности на ранних сроках Могут ли быть месячные после наступления беременности?...
09 11 2024 1:14:43
Почему плод матери часто икает Ребенок часто икает в животе: стоит ли волноваться Каждая беременная женщина внимательно прислушивается к ощущениям в...
08 11 2024 22:40:35
Лавровый лист в кулинарии Лавровый лист в кулинарии Одна из самых необходимых и распространенных приправ сегодня это лавровый лист, обладающий слабым...
07 11 2024 9:43:43
Ихтиоз арлекина — причины и фото Ихтиоз арлекина — фото с описанием симптомов, причины и лечение Ихтиоз арлекина это заболевание кожи. Диагностируют его,...
06 11 2024 4:38:10
Вегетососудистая дистония на фоне пониженного давления: признаки, лечение, осложнения, профилактика ВСД по гипотоническому типу: причины возникновения,...
05 11 2024 6:41:18
Продукты способствующие очищению организма Продукты для очищения организма Жизнь человека проходит под воздействием вредных веществ. Они содержатся в...
04 11 2024 20:25:28
Почему перед дождем болит голова Болит голова перед дождем С каждым годом все больше и больше людей сталкиваются с тем, что при перемене погоды, болит...
03 11 2024 15:42:54
Давление при запорах Давление при запорах Существует ли взаимосвязь между скачками артериального давления и запорами? Повышенное или низкое давление —...
02 11 2024 8:17:41
Лапароскопия при бесплодии для диагностики и лечения Лапароскопия при бесплодии Для диагностики и лечения бесплодия сегодня применяют множество методов....
01 11 2024 5:32:30
Можно ли пить соду при панкреатите? Сода при остром и хроническом панкреатите Как снять приступ боли при панкреатите с помощью обычной соды. Острый и...
31 10 2024 7:26:34
Тромб в легких процент выживания Вероятность выживания при развитии тромбоза легких Тромб в легких – опасное явление, способное привести к летальному...
30 10 2024 18:39:29
Синупрет при беременности 2 триместр Синупрет при беременности — отзывы о препарате Во время беременности лечение обычного насморка может превратиться в...
29 10 2024 3:47:22
В какой дозировке принимать фолиевую кислоту во время беременности Как принимать фолиевую кислоту при беременности В статье обсуждаем фолиевую кислоту при...
28 10 2024 10:35:59
Симптомы, степени и лечение артериальной гипертензии Лечение артериальной гипертензии Если кровяное давление часто повышается, это свидетельствует от...
27 10 2024 5:34:51
Фенотропил Фенотропил - официальная инструкция по применению ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Торговое название: ФЕНОТРОПИЛ ® (PHENOTROPIL...
26 10 2024 7:18:48
Лимфоузлы в горле: причины воспаления, лечение и профилактика Лимфоузлы в горле: причины воспаления, лечение и профилактика Лимфоузлы в горле являются...
25 10 2024 0:16:20
Женьшень ЖЕНЬШЕНЬ НАСТОЯЩИЙ (Panax Ginseng) Историческая справка о Женьшене Panax — родовое название женьшеня, происходит от греческого Panakos (панацея),...
24 10 2024 6:42:55
Гематомы ожоги порезы - Страница 20 из 28 Классификация побоев по степени тяжести и квалифицирующие признаки Уголовные дела, связанные с побоями, является...
23 10 2024 21:59:42
Московский институт психоанализа Московский институт психоанализа Консультация по адресу:г. Алматы, ул. Байзакова, 279 А. E-mail:info@mipedu.com Политика...
22 10 2024 8:35:42
Самые лучшие продукты для повышения и укрепления иммунитета 15 продуктов для укрепления иммунитета Здоровый сон, зарядка и закаливание – многие знают, что...
21 10 2024 22:55:35
Боль в виске и глазу, что делать? Боль в виске и глазу, что делать? Появление боли в области висков, различного хаpaктера – тупая, пульсирующая или...
20 10 2024 20:28:38
Тошнота и рвота при вегетососудистой дистонии: причины и лечение Тошнота при вегето сосудистой дистонии При ВСД проявление тошноты и рвоты является...
19 10 2024 11:34:57
Признаки наступающего инсульта у мужчин Признаки инсульта у мужчин: симптомы, как распознать вовремя, алгоритм действий Признаки инсульта у мужчин...
18 10 2024 19:30:23
Чем опасен тефлон и как снизить вред от таких покрытий? Какую опасность таит тефлоновая сковорода, в чем заключается вред тефлона Тефлон – популярное...
17 10 2024 8:14:52
Крабовые палочки: состав, польза, мнение экпертов Чем вредны и полезны крабовые палочки Крабовые палочки – продукт, появившийся на полках наших магазинов...
16 10 2024 6:58:30
Хронический тонзиллит: симптомы и лечение Хронический тонзиллит Хронический тонзиллит — это вялотекущий воспалительный процесс, который происходит в...
15 10 2024 14:32:30
Антибиотики при бронхите у детей Какими антибиотиками лечат бронхит у детей: список лучших препаратов в форме уколов и таблеток Бронхит у детей...
14 10 2024 1:44:10
Правила выращивания зверобоя кустарникового и грамотного ухода за ним Правила выращивания зверобоя кустарникового и грамотного ухода за ним Зверобой...
13 10 2024 0:16:28
Гусиная кожа, или Как избавиться от «птичьих следов» на ногах? Гусиная кожа, или Как избавиться от «птичьих следов» на ногах? Современная медицина успешно...
12 10 2024 5:39:20
Бронхикум пастилки инструкция по применению Бронхикум С Латинское название: Bronchicum C Код ATX: R05CA10 Действующее вещество: Тимьян (Thymus)...
11 10 2024 5:17:16
Дантинорм Бэби О Дантинорм Бэби Дантинорм Бэби - гомеопатическое лекарственное средство, облегчающее основные симптомы при прорезывании зубов у малышей, а...
10 10 2024 21:36:58
Чеснок от глистов – можно ли избавиться от паразитов с помощью чеснока? Что выбрать, чеснок против глистов или лекарственные препараты? Каких паразитов...
09 10 2024 2:40:23
Как проводится операция при пупочной грыже Как проходит операция по удалению пупочной грыжи Как устраняется пупочная грыжа после операции? На этот вопрос,...
08 10 2024 18:31:21
Диоксидин для ингаляций: детям и взрослым. Инструкция, отзывы Диоксидин для ингаляций: детям и взрослым. Инструкция, отзывы Применение небулайзера в наше...
07 10 2024 20:14:23
Значение имени Роза Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Роза (Розалия) Происхождение и значение В переводе с латинского языка женское имя Роза...
06 10 2024 22:48:36
Соусы и диетические заправки Диетические заправки для салатов: рецепты, особенности приготовления Салаты часто присутствуют в праздничном меню. Да и в...
05 10 2024 5:10:10
Что делать, если ребенок подружился с плохой компанией? «Со мной никто не хочет дружить». Как помочь ребенку найти друзей и уберечь его от плохой компании...
04 10 2024 2:52:58
Что такое абляция эндометрия Абляция эндометрия Абляция (аблация) эндометрия – это хирургическая процедура, которая является альтернативой выскабливанию...
03 10 2024 15:34:34
Мухомор – ядовитый гриб и прекрасный целитель Мухомор – ядовитый гриб и прекрасный целитель Мухомор-целитель и другие ядовитые лекари Александр...
02 10 2024 15:27:49
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::