Аспекард

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав

Фармакологическое действие:
Аспекард (Aspecard) — оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Аспекард повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Показания к применению

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Способ применения

Индивидуальный. При активном ревматизме Аспекард назначают в суточной дозе 5–8 г для взрослых и 100–125 мг/кг массы тела для детей; кратность применения 4–5 раза в сутки. После 1–2 нед. лечения детям уменьшают дозу до 60–70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 нед. Отмена препарата производится постепенно в течение 1–2 нед. При лихорадке и болевом синдроме взрослым назначают в разовой дозе 0.25–1г. Кратность назначения — 4–6 раза в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10–15 мг/кг; кратность назначения — до 5 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Для профилактики тромбозов и эмболий назначают по 0.5 г 2–3 раза в сутки; для улучшения реологических свойств крови — 0.15–0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. Шипучие таблетки — растворяют в 100–200 мл воды и принимают внутрь после еды. Обычно разовая доза составляет 0.25–1 г, принимают 3–4 раза в сутки. Длительность лечения от однократного приема до многомесячного курса, при продолжительном лечении необходим врачебный контроль. Разовая доза для детей в возрасте 5 лет и старше 0.25 г, 4 лет- 0.2 г, 2 лет — 0.1 г, 1 года — 0.05 г на прием.

Побочные действия

Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в желудочно кишечный тракт), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы) ; при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно кишечный тракт, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Передозировка

При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Лекарственное взаимодействие:
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме. Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Форма выпуска

По 100 таблеток в полимерном контейнере.

Условия хранения

в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Условия отпуска: без рецепта врача.

Алька-Прим (Alka-Prim) Аспирин Мигрень (Aspirin Migraine) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,5 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,5 g) Анопирин (Anopyrin) Аспитрин (Aspitrinum) Ацетилсалициловой кислоты таблетки для детей 0,1 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici pro infantibus 0,1 g) Асколонг (Ascolong) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) Ацсбирин (Acsbirin) Аспекард (Aspecard) Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum)) Кислота ацетилсалициловая (Acid acetylsalicylic) Аспиватрин (Aspivatrinum) Ацетилсалициловая кислота МС (Acidum acetylsalicylicum MS) Нью-аспер (New-asperum) Аспинат (Aspinatum) Ацетилсалициловая кислота-Рос (Acid acetylsalicylic-Ros) Таспир (Taspir) Аспирекс (Aspirex) Ацетилсалициловая кислота-Русфар (Acid acetylsalicylic-Rusphar) Терапин (Terapin) Аспирин (Aspirin) Ацетилсалициловая кислота-УБФ (Acidum acetylsalicylicum-UBF) Тромбо АСС (Thrombo ASS) Аспирин Кардио (Aspirin Cardio) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,25 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,25 g) Упсарин УПСА (Upsarin UPSA).

В 1 таблетке содержится 100 мг активного вещества кислоты ацетилсалициловой, а также вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Нестероидный, противовоспалительный препарат. Антитромботическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. Аспекард оказывает выраженное жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действие, которые достигаются благодаря торможению циклооксигеназ 1,2. ЦОГ1 и ЦОГ2 регулируют выработку простагландинов, ответственных за формировании отека, болевого синдрома. Уменьшение уровня простагландинов в центре терморегуляции проявляется повышенным потоотделением, расширением сосудов кожи, что ведет к снижению температуры тела.

Анальгетический эффект достигается как периферическим, так и центральным действием препарата.

Аспекард снижает адгезию, агрегацию тромбоцитов, подавляет выработку тромбоксана в них, что ведет к уменьшению тромбообразования. Антиагрегантное действие после однократного приема препарата длится неделю (у мужчин выражено сильнее, чем у женщин). При приеме препарата снижается риск развития инфаркта миокарда при сопутствующей нестабильной стенокардии, снижается летальность. Аспекард применяется для первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда. Суточная дозировка 6 грамм увеличивает протромбиновое время, подавляет выработку протромбина в печени, усиливает фибринолитическую активность плазмы, стимулирует выведение мочевой кислоты путем нарушения ее реабсорбции в канальцах почечной системы.

Показания к применению

Аспекард применяют при ревматоидном артрите, перикардите, ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите. Назначается для купирования болевого (люмбаго, невралгия, мигрень, артралгия, грудной корешковый синдром, альгодисменорея), лихорадочного синдрома.

В качестве антиагреганта применяется при нестабильной стенокардии, безболевой ишемии миокарда, установке стента, аортоартериите, баллонной коронарной ангиопластике, протезировании сердечных клапанов, мерцательной аритмии, инфаркте легкого, пролапсе митрального клапана, остром тромбофлебите, рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, синдроме Дресслера, болезни Кавасаки, болезни Такаясу.

В аллергологии, иммунологии применяется в нарастающих дозировках у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой.

Противопоказания

Аспекард не применяют при геморрагических диатезах (телеангиоэктазии, болезнь Виллебранда, гемофилии), язвенных поражениях пищеварительного тракта, расслаивающей аневризме аорты, тяжелых поражениях почечной и печеночной систем, дефиците витамина К, исходной гипопротромбинемии, нефролитиазе, гиперурикемии, тромбоцитопенической пурпуре.

Аспекард не применяют при беременности, грудном вскармливании, в педиатрии (до 14 лет).

Побочные действия

Прием препарата Аспекард может сопровождаться НПВС-гастропатиями, головокружениями, шумом в ушах, лейкопенией, тромбоцитопенией, синдромом Рейе, бронхоспазмом, крапивницей, «аспириновой» астмой, анемией, эозинофильным ринитом, гиперпластическим синуситом.

Длительный прием препарата в больших дозировках ведет к развитию преренальной азотемии, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, асептического менингита, острой почечной недостаточности.

Отмечается повышение уровня аминотрансфераз.

Таблетки Аспекард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению, Аспекард 100 принимают за полчаса до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Читать еще:  Анти вгс положительный что это значит

При инфаркте миокарда: 100-300 мг в день в течение 30 суток.

Профилактика инфаркта миокарда: 100 мг в день.

Профилактика стенокардии: 100-300 мг в день.

Профилактика эмболий, тромбозов: 100-200 грамм в сутки.

Улучшение реологических свойств крови: 150-250 грамм в сутки.

Передозировка

Отмечается синдром салицилизма, судороги, ступор, кома, резкая дегидратация, некардиогенный отек легких, шок, недостаточность почечной системы.

Лечение: прием активированного угля, слабительных препаратов, провокация рвоты, ощелачивание мочи, индукция диуреза, восстановление ОЦК. Возможно применение гемодиализа.

При отеке легких рекомендована искусственная вентиляция легких смесью кислородной смесью, при отеке мозга показан осмотический диурез и гипервентиляция легких.

Взаимодействие

Аспекард снижает почечный клиренс, токсичность, эффективность метотрексата, НПВС, резерпина, тромболитиков, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, гепарина, пероральных гипогликемических препаратов.

Препарат снижает эффективность гипотензивных, диуретических (фуросемид, спиронолактон), урикоурических (сульфинпиразон, бензбромарон) препаратов.

Аспекард повышает уровень солей лития, барбитуратов, дигоксина в крови.

Миелотоксические средства усиливают гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

При температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

При назначении таблеток с целью обезболивания курс лечения не должен превышать 7 дней, для снижения высокой температуры – не более 3-х дней.

Перед оперативным лечением для профилактики кровотечений препарат отменяют за 7 ней до хирургического вмешательства.

Для снижения раздражающего действия препарата на пищеварительный тракт рекомендуется одновременно применять ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, применять буферные добавки, тщательно измельчать таблетки перед применением.

Не сочетается с этанолом.

При беременности

Аспекард оказывает тератогенное воздействие на плод, не применяется при беременности, грудном вскармливании.

Полная инструкция к «Аспекарду» и его аналогам

Кардиоваскулярная патология в европейских странах становится причиной смерти среди взрослого населения в 50% случаев. На территории стран СНГ заболевания обнаруживаются у 67% летальных исходов. Ацетилсалициловая кислота (АСК) — наиболее доступный антитромботический препарат, используемый для предотвращения и вторичной профилактики сердечных патологий. «Аспекард» отличается огромным количеством положительных отзывов, связанных с оптимальным соотношением «цена-качество».

Инструкция по применению препарата

Активное вещество «Аспекарда» — АСК — относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антитромботическими свойствами. Эффект разжижения крови обусловлен влиянием на адгезионные («приклеиваться» к сосудистой стенке) и агрегационные (слипаться между собой) возможности тромбоцитов.

Особенности обмена медикамента в организме:

• биодоступность (количество препарата, которое доставляется к чувствительным структурам) — 40-50%;
• период полувыведения из плазмы крови – 20 минут;
• активное вещество начинает действовать через несколько минут после всасывания в пищеварительном тракте;
• максимальный эффект определяется в портальной системе (сосудах, несущих кровь от кишечной стенки в печень).

«Аспекард» вызывает необратимое нарушение функций тромбоцита (на весь период жизни «кровяной пластинки»).

«Аспекард» применяют для снижения риска кардиоваскулярных «катастроф» (инсульт, инфаркт миокарда) при:

• остром коронарном синдроме (ОКС) ;
• реабилитации постинфарктных больных;
• транзиторных нарушениях мозгового кровотока (ТИА) и инсульте;
• стенокардии: нестабильной, напряжения;
• сахарном диабете II типа;
• метаболическом синдроме;
• ожирении;
• гиперлипидемии, атеросклерозе;
• гипертонической болезни;
• у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению «Аспекарда» в профилактических целях:

• постоперационные тромбоэмболии (при сосудистых вмешательствах: транслюминальной ангиопластике, эндартеректомии, аортокоронарном и артериовеозном шунтировании) ;
• венозные тромбозы и ТЕЛА (тромбоэмболия легочной артерии) у пациентов с вынужденной длительной иммобилизацией (обездвиживание после травм, полостных операций, паралича) ;
• предупреждение повторных окклюзий (сужения просвета) мозговых сосудов.

Механизм действия и состав

1 таблетка «Аспекарда» содержит 100 мг АСК. На поверхности препарата нет полоски, поэтому нельзя делить пополам или разжевывать.

АСК путем ацетилирования блокирует активность циклооксигеназ (ЦОГ) в тромбоцитах. Фармакологические эффекты взаимодействия представлены в таблице.

Дезагрегационное действие «Аспекарда» основано на торможении ЦОГ-1 мембран тромбоцитов и тромбоксанового механизма активации.

Дополнительные кардиопротективные эффекты обусловлены способностью АСК стимулировать образование прорезолюционных медиаторов — веществ, которые:

• устраняют признаки асептического воспаления;
• способствуют регенерации (восстановлению) тканей;
• влияют на обмен NO-синтетазы эндотелия сосудов с последующим выделением оксида азота – молекулы, что расширяет просвет артерий.

Ацетилирование ЦОГ-2 изменяет структуру молекулы, превращая в липооксигеназу. После ферментативной трансформации образуется «аспирин-индуцированный» липоксин, который обладает противовоспалительными свойствами и усиливает обратный транспорт холестерина.

Увеличение дозы «Аспекарда» не влияют на антиагрегантные свойства, однако повышают риск возникновения побочных реакций.

Способ употребления и дозы

Концентрация активного вещества в «Аспекарде» рассчитано на однократный прием.

Рекомендации по употреблению:

• таблетку выпивают за 30 минут — час до еды;
• запивать большим количеством жидкости (чтобы снизить риск желудочно-кишечных побочных эффектов) ;
• применять препарат в вечернее время.

Последнее объясняется циркадными ритмами агрегации тромбоцитов (пик активности припадает на 22 часа).

Стандартная доза для профилактики сердечно-сосудистых катастроф – 100-200 мг/сутки на протяжении 1 месяца с дальнейшим пересмотром дозировки препарата и наличия показаний к продолжению терапии АСК. Альтернативная схема: 300 мг «Аспекарда» один раз в 48 часов.

Рекомендации Американской Ассоциации Кардиологов при ОКС и нестабильной стенокардии:

• как можно раньше начать терапию АСК в дозе 150-325 мг;
• переход на поддерживающее лечение по 75-150 мг/сутки.

Такая система снижает кардиоваскулярную смертность на 23% от повторного инфаркта миокарда и на 50-70% от фатальных нарушений ритма в острой фазе.

Для профилактики повторных инсультов рекомендовано начать лечение «Аспекардом» через 24-48 часов после появления симптомов. Если пациенту планируется проведение тромболитической терапии, применение АСК следует отложить на 24 часа.

Противопоказания и симптомы передозировки

Назначение «Аспекарда» противопоказано при:

• гиперчувствительности к АСК и другим салицилатам;
• аспириновой бронхиальной астме;
• пациентам с приступами удушья после использования других НПВС в анамнезе;
• острых язвах пищеварительного тракта (в том числе при болезни Крона, колите) ;
• геморрагических диатезах;
• терминальной стадии почечной недостаточности;
• тяжелой печеночной дисфункции;
• недостаточности кровообращения высокой степени;
• совместном приеме с «Метотрексатом» в дозировании более 15 мг/неделю (комбинация повышает гематологическую токсичность) ;

Не рекомендовано принимать «Аспекард» в I и III триместрах беременности. До 12 недель использование высоких доз АСК (более 100 мг/сутки) повышает вероятность произвольного аборта и рождения ребенка с аномалиями развития:

• гастрошизисом – неполным поворотом кишечника в эмбриональном периоде с незаращением передней брюшной стенки;
• «волчьей пастью» –расщелина твердого неба;
• расщеплением позвоночника;
• сердечными пороками;
• диафрагмальной грыжей;
• гипоспадией у мальчиков.

В III триместре Ацетилсалициловая кислота провоцирует преждевременное закрытие артериального протока с развитием сердечно-легочной недостаточности, поражение почек у плода, слабость родовой деятельности, послеродовые кровотечения, образование кефалогематомы у новорожденного. Применение низких доз АСК нужно прекратить за 4 недели до родов.

Длительное применение высоких доз АСК сопровождается риском хронической салицилатной интоксикации. Симптомы передозировки препаратом:

• вертиго (головокружение) ;
• шум, звон, гул в ушах;
• диспепсия (несварение) ;
• мигрени;
• усиленное потоотделение;
• нарушение сознания;
• кислотно-щелочной дисбаланс (смещение в кислую сторону) ;
• гипервентиляция, отек легких;
• повышенная кровоточивость;
• почечная дисфункция.

Терапия «салицилизма» включает в себя промывание желудка, сорбенты, форсированный диурез и коррекцию кислотно-основного состояния.

Лечение геморрагических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта проводится в хирургическом стационаре.

Особые указания

«Аспекард» с осторожностью назначают пациентам с:

• аллергией на обезболивающие, противовоспалительные, противоревматические средства;
• язвенными поражениями пищеварительного тракта в анамнезе;
• при одновременном лечении прямыми антикоагулянтами («Гепарин», «Фраксипарин») ;
• нарушение кровообращения: патологии почечных сосудов, застойная сердечная недостаточность, массивные оперативные вмешательства, кровопотеря;
• отсутствием ферментов глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (высокая вероятность гемолиза) ;
• печеночной недостаточности.

Совместное использование АСК с «Ибупрофеном» усиливает антитромботический эффект.

У пациентов с подагрой «Аспекард» вызывает обострение процесса из-за задержки выведения мочевой кислоты.

Применения АСК во время лихорадки у детей с острыми респираторными вирусными инфекциями провоцирует развитие синдрома Рэя (тяжелого поражения печени).

Длительное употребление препаратов, содержащих АСК, повышает риск возникновения гастропатий. Поэтому рекомендовано параллельный прием Н2-блокаторов или ИПП («Ранитидина», «Омепразола»). Недавние исследования показали, что совместное применение АСК и нитратов одинаково снижает риск поражения слизистой оболочки желудка, как и Н2-блокаторы.

От ульцерогенного эффекта АСК защищает кишечнорастворимая оболочка, которая не дает кислоте воздействовать на желудок. В таких формах начало высвобождения препарата отстрочено на 2 час, что не подходит для оказания помощи в неотложных ситуациях.

Аналоги и заменители

Оригинальный «Аспекард» временно отсутствует на рынке России. Препарат производится по заявке ООО «Стиролбиофарм Балтикум» на заводах, расположенных в разных странах.

На рынке представлены импортные аналоги медпрепарата — лекарства с идентичным составом и показаниями к приему:

• «Акард» (Польша) ;
• «Анопирин» (Словакия) ;
• «Аспирин Кардио» (Германия, Швейцария) ;
• «Годасал» (Германия) ;
• «Реокард» (США) ;
• «Тромбопол» (Польша) ;
• «Экорин» (Индия).

Наиболее дешевым заменителем «Аспекарда» является «Ацетилсалициловая кислота». Для профилактики кардиоваскулярных осложнений разработаны кишечнорастворимые формы покрытия таблеток. Главная цель – максимально уменьшить неблагоприятное влияние АСК на внутреннюю оболочку желудка. «Ацетилсалициловой кислоте» — средство без необходимой защитной «капсулы».

При отсутствии эффекта, непереносимости — в аптеке можно приобрести заменители препарата «Аспекард» (лекарства с отличающимся составом, но схожим воздействием):

1. «Кардиомагнил» (Австрия). Магния гидроксид в составе обеспечивает дополнительную защиту слизистой желудка.
2. «Клопидогрель», «Агрель», «Клодия», «Лопирел», «Плавикс». Действующее вещество блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, обеспечивая схожий с «Аспекардом» эффект.
3. «Дипиридамол», «Курантил». Препараты блокируют тромбоцитарную фосфодиэстеразу.

Читать еще:  Семечки подсолнуха: польза или вред при повышенном холестерине

Существуют комбинации АСК с непрямыми антикоагулянтами: Клопидогрелем («Аспигрель», «Коплавикс») или Дипиридамолом («Агренокс»). Эти препараты отличаются высокой стоимостью и показаны к применению в остром периоде ТИА или после ишемического инсульта.

В международных кардиологических рекомендациях низкие дозы АСК – основной метод предотвращения осложнений. «Аспекард» — слабый ингибитор агрегации тромбоцитов, который вызывает стойкий терапевтический результат.

Многочисленные клинические исследования подтверждают высокую эффективность ацетилсалициловой кислоты в стандартных режимах профилактики и лечения атеротромботических событий. Инструкция по применению «Аспекарда» 100 мг содержит исчерпывающую информацию, необходимую пациенту.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Аспекард (синоним Аспекард 100) – препарат ацетилсалициловой кислоты (салицилат) ; ненаркотический анальгетик; антитромботическое, противовоспалительное, жаропонижающее, умеренно обезболивающее средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме. Аспекард №120 производится в картонных упаковках, в каждую из которых вложено 10 блистеров по 12 таблеток каждый. Таким образом, в одной упаковке находится 120 таблеток.

Действующее вещество – ацетилсалициловая кислота, в каждой таблетке препарата — 100мг (0,1г) ацетилсалициловой кислоты. Приставка «100» в названии лекарственного средства информирует человека о количестве действующего вещества в одной таблетке.

Фармакологическое действие

Аспекард оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее (анальгезирующее) действие. Препарат также хорошо зарекомендовал себя в качестве средства понижающего тромбообразование.

Благодаря способности влиять на процессы в воспаленном очаге, в частности уменьшать проницаемость сосудов, понижать активность определенных ферментов, ограничивать энергетическое обеспечение воспалительного процесса, Аспекард реализует свое противовоспалительное свойство.

Жаропонижающий эффект наступает после того, как ацетилсалициловая кислота действует на гипоталамические центры мозга, отвечающие за терморегуляцию.

За счет уменьшения действия фермента брадикинина, а также влияния на болевые центры, осуществляется болеутоляющее действие.

Ацетилсалициловая кислота обладает способностью тормозить работу именно того фермента, который и запускает механизм тромбообразования. По этой причине Аспекард — хорошее средство для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Он разжижает кровь (понижает ее свертываемость), что значительно уменьшает риск образования тромбов. А это в свою очередь значительно снижает риск возникновения инсультов и инфарктов.

Аспекард и Аспекард 100 – это, по сути, один и тот же препарат, информация о фармацевтическом действии, показаниях и противопоказаниях к применению у них идентичная.

Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

• как противотромбозное средство при ишемии и стенокардии;
• при нарушениях мозгового кровообращения;
• при инсультах и с целью их первичной и вторичной профилактики;
• при инфарктах миокарда, а также с целью их первичной и вторичной профилактики;
• для профилактики тромбозов и эмболий, в частности после операций на сосудах — аортокоронарного шунтирования и коронарной ангиопластики;
• при повышении внутричерепного давления с целью снятия головных болей;
• при тромбозе коронарных артерий;
• в качестве жаропонижающего при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• при болевом синдроме разного происхождения, в частности как болеутоляющий препарат при головной боли, мигренях, зубной боли, болезненных менструациях, радикулитах, разных видах невралгии, мышечных и суставных болях;
• при ревматизме и ревматиодном артрите;
• при перикардите и миокардите инфекционно-аллергического происхождения;
• при других заболеваниях и состояниях.

Инструкция по применению Аспекарда (способ и дозировка)

С целью осуществления противотромбозного действия принимают по 1 таблетке один раз в сутки, обязательно после еды. Люди, перенесшие инсульт или инфаркт миокарда употребляют 2-3 таблетки препарата в сутки.

Аспекард – препарат длительного применения. С целью профилактики сердечнососудистых заболеваний его можно принимать до 2 лет.

В профилактических целях достаточно 1 таблетки в день. В целях терапевтических допускается прием не больше 300 мг (З таблетки) препарата в сутки. Для реализации противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего действия допускается прием 4-5 таблеток, но длительность такого курса лечения должна быть максимально короткой.

Прежде, чем начинать применение проконсультируйтесь с врачом! Он определит целесообразность приема, дозу и курс лечения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

• больным гемофилией;
• больным другими нарушениями свертывания крови (разные виды геморрагического диатеза, гипокоагуляция) ;
• людям с нарушениями функции почек и/или печени;
• людям с эрозивным поражением ЖКТ;
• беременным и кормящим женщинам (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка) ;
• детям до 14 лет;
• людям с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или вспомогательным компонентам препарата.

Особые указания

Данный препарат (как и другие производные ацетилсалициловой кислоты) негативно влияет на желудочно-кишечный тракт. По этой причине, особенности применения Аспекарда в том, что таблетки обязательно нужно принимать после еды и запивать большим количеством воды, а лучше молоком. Особенно это касается людей, страдающими заболеваниями ЖКТ. Количество активного вещества в препарате подобрано таким образом, чтобы при условии правильного приема минимизировать негативное воздействие на ЖКТ.

Препарат с осторожностью следует принимать больным бронхиальной астмой, особенно в том случае, если они параллельно употребляют средства с кумарином или гепарином. У больных со склонностью к аллергическим заболеваниям применение Аспекарда может спровоцировать бронхиальную астму.

Нельзя принимать в течение двух недель перед хирургическим и даже стоматологическим вмешательством.

Длительная терапия данным препаратом требует постоянного контроля над уровнем свертываемости крови, уровнем тромбоцитов и эритроцитов, показателями мочевины и т.д.

Без предварительной консультации врача нельзя принимать анальгетики типа Аспекарда параллельно с другими препаратами. Такой бесконтрольный прием и хаотическое соединение препаратов нередко приводят к серьезным нарушениям функции почек.

Побочные эффекты

Частые побочные действия — тошнота, боль и ощущение дискомфорта в желудке. Реже наблюдается рвота и понос. Со стороны ЦНС возможны головные боли, головокружения и шум в ушах. Некоторые пациенты реагируют на применение аллергией, которая проявляет себя сыпью, зудом, крапивницей.

Передозирвока

В случае превышения дозы, а также при длительном применении Аспекарда возможны желудочно-кишечные кровотечения, серьезные нарушения функций почек и печени, отек гортани, бронхоспазм и азотемия. При этом в крови присутствует критично малое количество тромбоцитов (тромбоцитопения) и малое количество эритроцитов (анемия).

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости препарата и ЛС пиразолонового ряда) ; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура) ; расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, — по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г). При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.

Читать еще:  Антистен МВ

Таблетки, содержащие препарат в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг — у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС.

Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед.

Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.

Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение препаратом).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет) ; кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм) ; нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» астмы и «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости препарата и ЛС пиразолонового ряда).

При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ) ; нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка. Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение препарата за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг) ; восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Длительность лечения препаратом (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В настоящее время использование препарата в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям нельзя назначать ЛС, содержащие препарат, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Препарат даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие

Лечение препаратом усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание Аспекарда.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.