Кеторолак
Кеторолак
Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.
Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.
Форма выпуска
- Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги. - Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное aнaльгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.
После перopaльного приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перopaльного приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тpaкт.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром:
- зубная боль;
- боли травматической этиологии;
- боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
- боли при oнкoлoгических заболеваниях;
- вывихи, растяжения;
- артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
- ревматические заболевания.
Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.
Противопоказания
- Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
- Гиперчувствительность.
- Гиповолемия.
- Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
- Обострение эрозивно-язвенных болезнейжелудочно-кишечного тpaкта.
- Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
- Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
- Состояние после аортокоронарного шунтирования.
- Гиперкалиемия.
- 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
- Поражения кишечника воспалительного хаpaктера.
- Возраст менее 16 лет.
С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тpaкта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.
Побочные действия
- Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
- Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм,тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тpaкта, поражение печени.
- Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
- Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
- Реакции со стороны мочепoлoвoй системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия,протеинурия,гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
- Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия,тромбоцитопения.
- Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевиныв крови, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок,бронхоспазм,миалгии.
- Прочие реакции: лихорадка.
- Местные реакции: боли в области инъекции.
Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)
Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перopaльно. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.
Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тpaкта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.
Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.
Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических aнaльгетиков.
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.
Условия продажи
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.
Срок годности
Особые указания
Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.
Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.
При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими aнaльгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.
Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.
Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол.
Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.
Кеторолак (Ketorolac)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Хаpaктеристика
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает выраженное aнaльгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе aнaльгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало aнaльгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, Tmax — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.
Читать еще: Артроз пальцев рук симптомы и лечениеВремя достижения CSS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.
Vd — 0,15–0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.
Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания препарата Кеторолак
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе) ;
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе) ;
непереносимость ЛС пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) ;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия) ;
кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина 3%; менее часто — 1–3%; редко —
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Кеторолак – препарат с aнaльгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Форма выпуска и состав
Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке) ;
- Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке) ;
- Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке) ;
- Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 5 упаковок в картонной пачке) ;
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).
В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:
- Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин) ;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.
В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:
- Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
- Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.
В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.
В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:
- Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин) ;
- Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.
В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:
- Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин) ;
- Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).
Показания к применению
Кеторолак назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, oнкoлoгические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.
На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.
Противопоказания
- Ринит, крапивница, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе) ;
- Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе) ;
- Дегидратация, гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей) ;
- Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
- Кровотечения, высокий риск их возникновения;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тpaкта (при обострении), пептические язвы;
- Воспалительные болезни кишечника;
- Гипокоагуляция (включая гемофилию) ;
- Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) ;
- Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный) ;
- Активные заболевания печени или тяжелая печеночная недостаточность;
- Нарушение кроветворения;
- Геморрагический диатез;
- Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены) ;
- Беременность и период грудного вскармливания (лактации) ;
- Роды;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Для лечения хронических болей препарат применять не следует.
Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую пpaктику).
Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
- Артериальная гипертензия;
- Бронхиальная астма;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Холецистит;
- Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л) ;
- Холестаз;
- Сепсис;
- Активный гепатит;
- Системная красная волчанка;
- Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тpaкта, включая табакокурение и алкоголизм;
- Отечный синдром;
- Послеоперационный период;
- Гиперлипидемия/дислипидемия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Заболевания периферических артерий;
- Сахарный диабет;
- Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тpaкта в анамнезе;
- Инфекция Нeliсobacter pylori;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Пожилой возраст (старше 65 лет) ;
- Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Одновременный прием перopaльных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин).
Способ применения и дозировка
Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.
В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).
Максимальная суточная доза – 40 мг.
Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными aнaльгетиками в уменьшенных дозах.
В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.
При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:
- Внутримышечное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг (обычно – по 30 мг) ; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг;
- Внутривенное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-30 мг струйно в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг, начальная доза при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг в час; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 6 часов струйно по 10-15 мг.
Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:
- Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
- Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.
Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.
При переходе с внутримышечного и внутривенного введения на прием Кеторолака внутрь суммарная суточная доза в день перевода не должна быть больше:
- Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
- Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.
При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.
Побочные действия
Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко –
Формы выпуска
Инструкция кеторолака
Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с сильным обезболивающим, а также умеренным антипиретическим действием. Основное его предназначение – купирование боли различного генеза. Боль – субъективное ощущение, которое служит индикатором повреждения тканей. Для выбора оптимального aнaльгетика необходимо отчетливо представлять себе его обезболивающую активность, селективность в отношении ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2), биодоступность, наличие различных путей введения, скорость наступления терапевтического эффекта, профиль безопасности. Кеторолак представляет собой неселективное (неизбирательное) НПВС, механизм действия которого связан с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, в результате чего угнетается синтез простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Препарат не вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами, не влияет на дыхательную функцию, не вызывает привыкания, не обладает седативным эффектом. По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перopaльного приема aнaльгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу. По сути, кеторолак является единственным НПВС, применяемым для купирования острого болевого синдрома. Препарат лишен большинства негативных побочных эффектов, свойственных опиоидам (седация, угнетение дыхания, приобретение лекарственной зависимости). Высокая aнaльгетическая активность кеторолака была продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. Кеторолак является препаратом выбора для снятия острых болей, однако непродолжительное его применение возможно и в случае обострения хронической боли (например, при остеоартрозе, ревматоидном артрите). Так, при сильных спинальных болях по данным одного из исследований эффективность кеторолака была сопоставима с таковой у меперидина и кодеина, а побочные эффекты были выражены гораздо меньше.
При почечной колике 30 мг кеторолака в виде раствора для внутривенного введения оказывали такой же aнaльгетический эффект, как 2,5 мг метамизола в сочетании со спазмолитиками при меньшем числе негативных побочных реакций. В соответствии с экспериментальными данными, блокирование кеторолаком синтеза простагландинов в почках, подавляет перистальтику и снижает давление в мочевыводящих путях, купирует спазм и уменьшает интенсивность почечного кровотока. Препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Благодаря высокой (80-100%) биодоступности aнaльгетический эффект развивается достаточно быстро. Продолжительность терапевтического действия кеторолака – до 10 часов. Частота возникновения негативных побочных реакций при лечении кеторолаком не превышает 2,7%. Наиболее хаpaктерной в этом отношении является диспепсическая симптоматика. Особый интерес представляет исследование эффективности и безопасности инъекционных форм кеторолака в сравнении с другими НПВС: метамизолом, диклофенаком и лорноксикамом. Было установлено, что наилучшей обезболивающей эффективностью обладали лорноксикам и кеторолак, превосходившие метамизол и диклофенак. Данные НПВС различалиь также и по переносимости. Следует отметить, что однократное введение всех исследуемых препаратов было относительно безопасным. При этом использование метамизола и диклофенака в ряде случаев было сопряжено с возникновением локальных реакций в месте инъекции. Был зарегистрирован 1 случай омертвения тканей в месте инъекции после введения диклофенака и несколько случаев возникновения инфильтратов после введения метамизола. Результат исследования свидетельствует об оправданности применения кеторолака для лечения острых болей, причем данный препарат является более эффективным при травмах и скелетно-мышечных болях по сравнению с другими НПВС.
Кеторолак (Ketorolac) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторолак
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.5 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) — 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — до получения ядра массой 100 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, тальк — 100 мкг, титана диоксид — 900 мкг, пропиленгликоль — 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) — 1.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 500 мкг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное aнaльгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Читать еще: Норма гормона ФСГ у женщин, таблица изменения уровня, причины и симптомы отклоненийМеханизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом aнaльгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе aнaльгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало aнaльгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало aнaльгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания препарата Кеторолак
- болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, oнкoлoгические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные aнaльгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч) ; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем — по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — 50 мг/л).
Кетокам (SIMPEX PHARMA, Индия)
Кеторол ® (DR. REDDY`S LABORATORIES, Индия)
Значение имени Лия, происхождение, хаpaктер и судьба имени Лия Значение имени Лия, хаpaктер и судьба Значение имени Лия: это имя для дeвoчки означает...
20 11 2024 13:44:45
Причины и последствия инсульта спинного мозга Причины и последствия инсульта спинного мозга Инсульт спинного мозга, называемый еще спинальным или...
19 11 2024 1:31:25
Особенности применения яблочного уксуса от повышенного давления Как принимать яблочный уксус от повышенного давления и для лечения гипертонии? Народная...
18 11 2024 23:58:22
Полипы в поджелудочной железе: причины и лечение Причины образования полипов в поджелудочной железе и методы их лечения Поджелудочная железа – один из...
17 11 2024 23:52:42
Отравление клофелином (клонидином), симптомы, лечение Отравление препаратом клонидин Острые отравления клонидином встречаются в практике врача-токсиколога...
16 11 2024 17:48:18
Яичница и омлет для кормящей мамы Омлет при грудном вскармливании Омлет – самое быстрое и питательное блюдо, которое может приготовить женщина в период...
15 11 2024 0:46:42
Фолликулярная ангина — фото, симптомы и лечение Фолликулярная ангина — фото, симптомы и лечение Ангина – это острое инфекционное воспаление небных...
14 11 2024 13:43:20
Если хочется шоколада или чем заменить шоколад Хочется сладкого, но от шоколада хочу отказаться. Чем заменить шоколад? Учитывая, что в Ваших тэгах указаны...
13 11 2024 18:35:34
Экстpaкорпopaльное Оплодотворение (ЭКО) Экстpaкорпopaльное Оплодотворение (ЭКО) Стоимость ЭКО в нашем центре от 84 000 руб до 114 000 руб . С 1978 года,...
12 11 2024 3:10:28
Флуконазол Флуконазол - официальная инструкция по применению ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата Торговое название препарата: Флуконазол ШТАДА...
11 11 2024 11:35:55
Анти вгс положительный что это значит ВГС-анализ: что это такое, для чего его делают? Какие заболевания он может выявить? Пpaктически при каждом обращении...
10 11 2024 9:59:55
Как и чем лечить отложение солей в пятках народными средствами Пяточная шпора — лечение народными средствами ОТЛОЖЕНИЕ СОЛЕЙ В ПЯТКАХ исчезнет, если...
09 11 2024 9:41:59
Как выбрать правильный массажный коврик от плоскостопия для детей? Ортопедический коврик при плоскостопии у детей Для предотвращения развития плоскостопия...
08 11 2024 8:39:13
Отличие ОРВИ, гриппа и ОРЗ: есть ли существенная разница между заболеваниями? Отличия между гриппом, ОРВИ и ОРЗ Содержание: Грипп и ОРВИ - вирусные...
07 11 2024 21:54:41
Низкий уровень тестостерона у мужчин 10 симптомов низкого тестостерона у мужчин Низкий тестостерон у мужчин является причиной множества неприятных...
06 11 2024 22:15:27
ПМС и ВСД АнтиВСД.ру - Вегето-сосудистая дистония, возникновение и симптомы, лечение и профилактика, остеохондроз Вегето-сосудистая дистония => Общие...
05 11 2024 2:28:10
Овесол для печени Помогает ли Овесол для чистки печени? Овесол относится к препаратам растительного происхождения. Лекарство обладает гепатопротекторным,...
04 11 2024 21:39:37
Детские противовирусные препараты от простуды в форме свечей для малышей с первых дней жизни до 3 лет Первая помощь при переохлаждении и чем лечить...
03 11 2024 21:44:11
Чем полезны грибы вешенки и можно ли ими отравиться Возможно ли отравление вешенками и чем это грозит? Многие знают, какую серьезную опасность для...
02 11 2024 14:31:21
Вазодилатирующее средство Дибазол: инструкция по применению при повышенном давлении Вазодилатирующее средство Дибазол: инструкция по применению при...
01 11 2024 10:18:34
Субклинический гипотиреоз: симптомы и лечение, причины возникновения Причины и лечение субклинического гипотиреоза щитовидной железы Субклинический...
31 10 2024 21:18:22
Как правильно измерить давление электронным тонометром, советы Как правильно измерять давление электронным тонометром Измерение артериального давления –...
30 10 2024 1:20:41
Хламидиоз уреаплазмоз микоплазмоз Вопрос: Как лечить одновременно xлaмидиоз, уреаплазмоз и микоплазмоз? Сайт предоставляет справочную информацию...
29 10 2024 23:11:51
Стимбифид – инструкция по применению Стимбифид — стимулятор бифидобактерий Микрофлора кишечника невероятно чувствительна к многочисленным факторам,...
28 10 2024 7:37:44
Нарушение речи при инсульте — типы отклонений Нарушение речи при инсульте — типы отклонений В результате инсульта происходит нарушение кровообращения в...
27 10 2024 12:15:48
Показание, польза и вред мониторного очищения кишечника Мониторная очистка кишечника Что это такое? Мониторная очистка кишечника (гидроколонотерапия)...
26 10 2024 23:38:21
Женское имя: Ге opгина Значение имени Ге opгина Варианты толкований В жизни женщин, названных в честь этого яркого, но холодного цветка, очень многое...
25 10 2024 7:32:29
Какой анализ на описторхоз наиболее достоверный Анализ на описторхоз: как сдавать, расшифровка Лабораторные исследования играют огромную роль при...
24 10 2024 4:37:22
Способы лечения и профилактики опрелостей под молочными железами Как устранить опрелость под молочными железами, лечение болезни Детская проблема...
23 10 2024 17:44:16
Что такое ортостатическая гипотензия: ее симптомы, причины и лечение? Что такое ортостатическая гипотензия Состояние, которое хаpaктеризуется помутнением...
22 10 2024 20:54:27
Первая помощь при коме Особенности оказания помощи пострадавшим в коматозном состоянии. Как оказать помощь пострадавшему в коме Коматозное состояние —...
21 10 2024 16:38:53
Ротарикс цены в аптеках Ротарикс - живая моновалентная вакцина аттенуированного штамма человеческого ротавируса RIX4414 (G1 и не-G1 серотипы: G2, G3, G4,...
20 10 2024 10:52:45
Какие продукты снижают холестерин в крови? Какие продукты снижают холестерин в крови быстро и эффективно Продукты, понижающие холестерин в крови быстро и...
19 10 2024 6:42:32
Сок каланхоэ от насморка детям: как капать и отзывы Стоит ли применять сок каланхоэ в лечении насморка у детей? О каланхоэ в нос сказано и написано много....
18 10 2024 17:56:47
Можно ли принимать Тенотен с алкоголем Можно ли принимать Тенотен с алкоголем К сожалению, наш современный мир буквально напитан стрессами, хронической...
17 10 2024 9:55:53
Определение и признаки овуляции Признаки и ощущения овуляции у женщины Овуляция — процесс выхода яйцеклетки из яичника в маточную трубу в результате...
16 10 2024 22:54:41
Омез и его аналог — Омепразол Чем отличается Омез от Омепразола Проблемы с желудком считаются сегодня самыми распространенными заболеваниями, от которых...
15 10 2024 21:25:15
Депантол Депантол: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Depanthol Действующее вещество: декспантенол (dexpanthenol), хлоргексидин...
14 10 2024 14:55:10
Дырочка (ООО) в сердце у новорожденного Открытое овальное окно: у детей, взрослых, размер, норма, необходимость лечения С тех пор как методы диагностики в...
13 10 2024 16:21:11
Луковый сок от насморка Сок лука от насморка: рецепт капель для лечения заложенности носа Луковый раствор, а также сок из данного овоща часто используется...
12 10 2024 21:20:16
Фенол Фенолы — номенклатура, получение, химические свойства Фенолы — органические вещества,молекулы которых содержат радикал фенил,связанный с одной или...
11 10 2024 10:57:40
Очищение кожи лица Очищение кожи лица: правила и ошибки Кожа самый большой орган в организме человека. Ежедневно она защищает нас от вредного воздействия...
10 10 2024 18:18:23
Обезвоживание организма — симптомы у взрослых и что делать при дегидратации Обезвоживание организма. Причины, симптомы, профилактика и лечение...
09 10 2024 20:26:27
Паразиты в печени человека: симптомы и лечение Паразиты в печени человека: симптомы и безопасное лечение Паразиты, обитающие в печени человека, способны...
08 10 2024 18:54:35
Инструкция по применению препарата Орасепт В 1 мл спрея содержится 14 мг активного компонента фенол. В качестве вспомогательных компонентов выступают:...
07 10 2024 12:41:35
Линдакса (Lindaxa) Линдакса (Lindaxa) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) Состав и форма...
06 10 2024 10:56:51
Горячее молоко с маслом для лечения кашля Насколько эффективно молоко с маслом от кашля Одно из лучших средств для лечения детей и взрослых – это молоко с...
05 10 2024 6:58:49
Что можно и нельзя делать после чистки у косметолога – самые полезные рекомендации Ч Что можно и нельзя делать после чистки у косметолога. Уход за кожей...
04 10 2024 16:22:48
Как избавиться от растяжек в домашних условиях: обзор методов Как избавиться от растяжек Эти домашние и профессиональные методы наверняка сработают. Что...
03 10 2024 23:12:10
Причины поноса и рвоты у кота и методы лечения в домашних условиях Как и чем лечить кота при поносе и рвоте? Проблемы с пищеварением время от времени...
02 10 2024 14:43:59
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::