Коронал: селективный β-адреноблокатор
Коронал: селективный β-адреноблокатор
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Синонимы
- Состав
- Дополнительно
Препарат Коронал оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Коронал применяется для лечения таких заболеваний, как артериальная гипертензия, ИБС, инфаркт миокарда.
Коронал препарат из группы селективных β-адреноблокаторов без собственной СМА. Коронал оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат в невысоких дозах блокирует β-адренорецепторы сердца, способен уменьшать образование циклической АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами. Коронал, как селективный β-адреноблокатор, обладает способностью снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, снижает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда). При увеличении дозировки Коронал оказывает действие на β2-адренорецепторы. В первые сутки применения β-адреноблокаторов ОПСС увеличивается благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов. Спустя 2-3 суток ОПСС возвращается к исходному, при длительном применении Коронала ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект Коронала обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, а также связан с угнетением активности ренинангиотензиновой системы, восстановлением нормальной чувствительности барорецепторов, расположенных на дуге аорты, и с влиянием препарата на ЦНС.
Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС — уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН.
Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям.
Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов.
Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола.
Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов.
Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал хаpaктеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат хаpaктеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.
Показания к применению
Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.
Коронал (Coronal)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской.
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС , снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН .
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ , артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Читать еще: Тяжесть внизу живота у женщин: причиныФармакокинетика
Абсорбция — 80–90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% выводятся в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания препарата Коронал
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
шок ( в т.ч. кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст. , особенно при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность ( Cl креатинина
Коронал: селективный β-адреноблокатор
Бета 1 -адреноблокаторы селективные – это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
Селективные β 1 -адреноблокаторы избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 ч. после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.
Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Пpaктически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.
Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при перopaльном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% перopaльной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.
Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.
Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.
- Бронхиальная астма.
- Острая сердечная недостаточность.
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Феохромоцитома.
- Нарушения функции печени.
- Метаболический ацидоз.
- Депрессия.
- Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
- Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
- Артериальная гипотензия.
- Кардиогенный шок.
- ХОБЛ.
- Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
- Синдром слабости синусового узла.
- Миастения.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
С осторожностью селективные β 1 -адреноблокаторы применяются в следующих клинических ситуациях:
- Почечная недостаточность.
- Сахарный диабет.
- Гиперфункция щитовидной железы.
- Аллергические заболевания.
- Псориаз.
- Атриовентрикулярная блокада I степени.
- У пациентов старше 65 лет.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Симптомы сердечной недостаточности.
- Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
- Брадикардия.
- Артериальная гипотензия.
- Со стороны ЦНС:
- Головокружение.
- Нарушения сна.
- Снижение способности к концентрации внимания.
- Сонливость.
- Депрессия.
- Галлюцинации.
- Вялость.
- Чувство усталости.
- Головная боль.
- Слабость.
- Со стороны ЖКТ:
- Сухость во рту.
- Тошнота.
- Рвота.
- Диарея.
- Боль в животе.
- Запор.
- Со стороны дыхательной системы:
- Диспноэ.
- Бронхоспазм.
- Со стороны органов кроветворения:
- Тромбоцитопеническая пурпура.
- Анемия (апластическая).
- Тромбоз.
- Со стороны эндокринной системы:
- Гинекомастия.
- Снижение потенции.
- Гипотиреоидное состояние.
- Со стороны лабораторных показателей:
- Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
- Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
- Гиперлипидемия.
- Повышение уровней печеночных трaнcаминаз.
- Со стороны органов чувств:
- Нарушения зрения.
- Снижение секреции слезной жидкости.
- Сухость и болезненность глаз.
- Конъюнктивит.
- Дерматологические реакции:
- Крапивница.
- Кожный зуд.
- Фоточувствительность.
- Усиление потоотделения.
- Гиперемия кожи.
- Обострение течения псориаза.
- Прочие:
- Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
- Обратимая алопеция.
- Боль в спине.
- Артралгия.
Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.
На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотрaнcпорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.
Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употрeбления алкоголя.
Коронал: селективный β-адреноблокатор
За полвека применения селективный β-адреноблокатор Коронал доказал свои очевидные преимущества перед аналогами при лечении гипертонической или ишемической болезней.
Высокая селективность (избирательность) обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.
Препарат доступен по цене и удобен в применении: однократный прием Коронала обеспечивает стабильные показатели АД на целые сутки.
Фармакологические хаpaктеристики
Коронал принадлежит к фармакологической группе селективных β-адреноблокаторов и обладает антигипертензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами. Его рекомендуют для стабилизации АД при ишемической и гипертонической болезнях, инфаркте миокарда (как профилактическое средство, предупреждающее рецидивы).
При невысокой дозировке он способен блокировать сердечные β-адренорецепторы и сокращать выработку АМФ из АТФ, которую стимулируют катехоламины. Коронал угнетает ток ионов кальция в клетках, сокращает ЧСС. Если дозу увеличить, средство активнее влияет на β2-адренорецепторы.
При первом использовании общее периферическое сопротивление сосудистой системы (ОПСС) растет, через 2-3 дня снова приближается к первоначальным показателям. При продолжительном воздействии активного вещества бисопролола ОПСС понижается.
[color-box color=”green”]Гипотензивные свойства медикамента объясняются его возможностью сокращать объем крови и угнетать активность ренинангиотензиновой системы, нормализовать восприимчивость барорецепторов и положительно влиять на ЦНС.[/color-box]
Первый положительный результат от приема препарата гипертоники ощущают через 2-5 дней, полностью стабилизируется АД через 1-2 месяца.
Антиангинальные свойства Короналу подтверждаются усилением перфузии (питания) мышцы сердца, удлинением диастолы (фазы расслабления), сокращением ЧСС и кислородной недостаточности мышцы сердца (за исключением больных с ХСС).
[color-box color=”white”]Антиаритмические свойства Короналу гарантирует его способность контролировать гипертонию, тахикардию, высокую активность ЦНС, замедлять скорость водителей ритма и атриовентикулярное проведение.[/color-box]
Употрeбление лекарства в среднем количестве на обмен углеводов и органы с β2-адренорецепторами (поджелудочную железу, мышцы скелета, бронхов, матки) оказывает слабое влияние, без накопления ионов натрия в крови.
Атерогенное влияние медикамента можно сравнить с эффективностью Пропранолола. При максимальной дозе (200 мг) он блокирует все виды β-адренорецепторов. Абсорбируется средство на 80-90%, время и режим питания на этот процесс влияния не оказывают.
Наибольшее количество бисопролола в плазме наблюдают через 2-4 ч. после употрeбления, с кровяными белками он контактирует на 26-33%. [color-box color=”blue”]Активное вещество почти не проникает через плаценту, не попадает в материнское молоко при грудном вскармливании.[/color-box] Распадается средство в печени и покидает организм через почки за 9-12 часов. Половина лекарства выходит в неизменном виде, 50% – в виде метаболитов. Незначительную часть (2 %) выводится с желчью.
Средство эффективно при гипертонической болезни, ИБС, а также инфаркте миокарда. Назначают его и при проблемах с сердечным ритмом: при учащенном сердцебиении, экстрасистолии, аритмии.
Инструкция по применению
Коронал употрeбляют утром, на голодный желудок, перopaльно, не измельчая капсулу. Рекомендованная разовая доза – 2,5-5 мг, по индивидуальным причинам ее увеличивают до 10 мг/сут. Предельная норма – 20 мг/сут. При патологиях печени и почек (клиренс креатина
Также читайте как правильно использовать Апровель.
Правила использования Дилтиазема при гипертонии.
Инструкцию по применению Козаара читайте здесь.
Отзывы пользователей
Доступность и эффективность препарата отмечают и отзывы на тематических форумах.
Ольга, Тюмень, 43 года. Коронал пью уже третий месяц. Дозу назначили 2,5 мг раз в день. Сердцебиение было высоким: 90-97 ударов при нижнем пороге давления 90-93 мм рт. ст. Сейчас давление стабилизировалось: 123/83, пульс – 70-75ударов/мин. Побочных проявлений пока не заметила. Пока продолжаю прием. Соседка-фармацевт говорит, что такие таблетки пожизненно назначают. Допью упаковку и сделаю перерыв – проверю самочувствие.
Читать еще: МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА инструкция по применениюАнна Ивановна, Липецк, 55 лет. Для меня важно, что лекарство не просто хорошее, но еще и доступное. В аптеке купила упаковку за 240 рублей, внук говорит, что в интернете еще дешевле. Пью Коронал уже 3 года. Исчезла слабость, меньше болит голова. Сплю, правда, плохо, но тут, наверно, таблетки ни при чем. Дозу помог подобрать доктор. Первое время давление и пульс все время прыгали, пришлось делить таблетку пополам, так что упаковки хватает надолго.
Сергeй, СПб, 37 лет. Коронал мне назначил врач: 1 раз по 5 мг. До него много средств перепробовал (амлодипин, индапамид – всех и не вспомню). Давление почти не менялось, пока не случился гипертонический криз. На первой неделе приема Коронала давление было 160/110 мм рт.ст., сейчас – 140/100. Для меня это большое достижение. Врач говорит, что для моего двухметрового роста и веса под 100 кг – это норма. Во всяком случае, одышки сейчас нет.
Несмотря на эффективность, доступность и популярность Коронала, проводить эксперименты над своим здоровьем, подбирая дозу без консультации лечащего врача, нецелесообразно и даже опасно, если учитывать солидный список побочных эффектов. Именно поэтому препарат относят к категории лекарств, отпускаемых по рецепту.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 128 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид — 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 20 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.
Вопросы, часто задаваемые пациентами-кандидатами на кохлеарную имплантацию, и краткие ответы на них Отбор кандидатов на операцию Диагностическое...
19 09 2024 16:59:54
Что можно есть при крапивнице и чего кушать нельзя? Все о диете при высыпаниях, а также меню и рецепты Диета при крапивнице — что можно и нельзя есть,...
18 09 2024 14:44:32
Гипотонический тип развития нейроциркуляторной дистонии и его симптомы Нейроциркуляторная дистония по гипотоническому типу Комплекс симптомов нейрогенного...
17 09 2024 8:48:39
Вред пива: почему “пенное” особенно опасно для мужчин Вред пива: почему “пенное” особенно опасно для мужчин Пиво – традиционный напиток для настоящих...
16 09 2024 0:52:18
Правильное питание при ревматоидном артрите суставов Питание и диета при ревматоидном артрите: разрешенные и запрещенные продукты Ревматоидный артрит –...
15 09 2024 12:52:30
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания Валсартан или же Лозартан? Какой препарат для нормализации давления выбрать: «Валсартан»...
14 09 2024 3:19:25
Как правильно крестить малыша? Крещение ребенка. Основные правила и приметы крещения Что нужно знать родителям о крестинах мальчика и девочки: приметы,...
13 09 2024 11:58:45
Лечение лишая у человека — лучшие методы лечения Как и чем лечить лишай у человека: самые эффективные методы Лишай – группа дерматологических заболеваний...
12 09 2024 10:38:47
Идеи оригинальных подарков для лучшего друга 50 идей, что подарить другу на День рождения Выбор подарка для близкого друга или хорошего приятеля всегда...
11 09 2024 11:51:21
Что такое цервикальный канал и каковы его функции в организме женщины Узкий цервикальный канал причина бесплодия, причины развития цервикального бесплодия...
10 09 2024 17:45:23
Хлоргексидин или перекись водорода, что лучше В чем разница между Хлоргексидином и Перекисью водорода Хлоргексидин или Перекись водорода назначают при...
09 09 2024 10:57:30
Венозная и артериальная кровь Чем отличаются артериальная и венозная кровь Кровь в медицине принято делить на артериальную и венозную. Было бы логично...
08 09 2024 1:51:21
Как правильно собирать и сдавать кал для анализа? Как правильно сдавать анализ кала на глисты? Одним из простейших методов диагностики на выявление...
07 09 2024 2:50:15
Чем победить детские страхи? Советы психолога Как помочь ребенку побороть страх Содержание статьи Как помочь ребенку побороть страх Как справиться со...
06 09 2024 12:33:30
Токсокароз фото у человека фото Токсокароз – классификация, причины, симптомы, лечение Токсокароз — это инфицирование внутренних тканей и органов человека...
05 09 2024 3:56:56
Облепиха при беременности — применение, полезные свойства и противопоказания Облепиха при беременности: показания и противопоказания Облепиха – необычайно...
04 09 2024 6:47:45
Фундизол — препарат против поражения грибком кожи и ногтей Фундизол от грибка ногтей Препарат для борьбы с онихомикозом должен быть эффективным и...
03 09 2024 15:20:26
Перфорация желудка Перфорация желудка Перфорация язвы желудка — осложнение язвенной болезни, при котором образуется сквозное отверстие в стенках данного...
02 09 2024 23:36:51
Эктропион шейки матки Эрозированный эктропион шейки матки Эктропион шейки матки – патология, сопровождающаяся выворотом слизистой эндоцервикса в полость...
01 09 2024 22:45:48
Гиперандрогения у женщин: лечение, при беременности, симптомы Гиперандрогения и беременность Время чтения: мин. Гиперандрогения – патология, при которой в...
31 08 2024 21:42:27
Герпес – виды, хаpaктеристики, методы лечения Какие виды гepпeса бывают? Существуют различные виды гepпeса, которые имеют собственные симптомы и способы...
30 08 2024 17:16:45
Как правильно выполнять наложение шины при переломе конечности Правила наложения шин при переломе Перелом – это серьезное повреждение костной структуры,...
29 08 2024 9:21:38
Что означает родинка на Ухе Значение родинок на ушах – влияние на судьбу Что означают пятнышки на ушах Существуют приметы, подходящие независимо от...
28 08 2024 13:11:50
Как сдавать анализ на иммуноглобулин и что он показывает Анализ на иммуноглобулин: что показывает, как сдавать, расшифровка Инфекционные заболевания...
27 08 2024 13:51:56
Бессонница у кормящей мамы что делать Бессонница у мамы младенца?! Это звучит как издевательство, но при том мизерном времени, которое есть у меня на сон,...
26 08 2024 17:20:28
Список препаратов от гипертонии нового поколения: обзор 5 групп лекарств Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия...
25 08 2024 4:53:29
Всё, что необходимо знать об аллергии на рыбу и морепродукты Аллергия на рыбу и морепродукты C каждым годом процент аллергических заболеваний в мире...
24 08 2024 8:24:41
Симптомы анорексии Признаки анорексии: первые симптомы и начальная стадия болезни Регулярный прием пищи – залог хорошего самочувствия, поэтому, когда...
23 08 2024 16:32:29
masstop.ru Магазин Mass Top Известные производители одежды часто завышают цену, что обусловлено затратами на рекламу, маркетинг, а также многолетним...
22 08 2024 5:30:10
На каком сроке беременности и при каком ХГЧ видно эмбрион: достоверность исследования на первых неделях Когда виден эмбрион на УЗИ? Достоверность...
21 08 2024 15:12:48
Как правильно называется анализ на глисты Как сдают анализы на глисты и какой паразит может быть причиной плохого самочувствия? Гельминтозам, то есть...
20 08 2024 17:40:46
Чем опасно пониженное давление при беременности? Почему понижается давление во время беременности и чем это опасно? Изменение гормонального фона,...
19 08 2024 23:32:39
Нитроглицерин — показания к применению Нитроглицерин (Nitroglycerin) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая...
18 08 2024 6:56:55
Восстановление и укрепление ногтей Как укрепить ногти в домашних условиях простыми рецептами Состояние ногтей – очень важный показатель нормальной работы...
17 08 2024 18:16:27
Худеем после родов — основополагающие советы Худеем после родов — основополагающие советы Правильное питание Очень многие мамы допускают серьезную ошибку,...
16 08 2024 23:56:13
Когда происходит имплантация эмбриона? Имплантация эмбриона – признаки начинающейся беременности Начало беременности – волнующий момент, особенно для тех...
15 08 2024 20:12:11
Лечение шейного, грудного и поясничного остеохондроза Микодалмом: отзывы пользователей Лечение шейного, грудного и поясничного остеохондроза Микодалмом:...
14 08 2024 0:22:28
Значение имени Аполлинария Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Аполлинария Происхождение и значение Имя Аполлинария имеет древнеримское...
13 08 2024 5:40:32
Тошнота и головные боли — причины, методы лечения Тошнота и головные боли – причины и методы лечения Нередко такая симптоматика, как тошнота совместная с...
12 08 2024 10:32:46
Как лечить истончение гиалинового хряща коленного сустава Восстановление хрящевой ткани коленного сустава: возможно или нет Целостность хрящевых тканей в...
11 08 2024 6:35:56
Ангина фолликулярная лечение народными средствами Фолликулярная ангина: лечение народными средствами Ангиной называют острое инфекционное заболевание,...
10 08 2024 16:29:48
Эктазия протоков молочных желез Расширение (эктазия) протоков молочной железы: патологический или физиологический процесс? Расширение млечных путей и...
09 08 2024 2:20:23
Как задержать приход мecячных на несколько дней Как задержать приход мecячных на несколько дней Регулярные мeнcтpуации – признак исправно функционирующей...
08 08 2024 22:24:28
Травма уха: как лечить ушиб или травму от удара В обыденной жизни случаи травмирования органа слуха нередки, так как ушные раковины ничем не защищены от...
07 08 2024 9:36:12
Цитрат бутамирата: инструкция по применению и аналоги Бутамирата цитрат Бутамирата цитрат – препарат (капли), относится к фармакологической группе...
06 08 2024 8:25:21
Настойка элеутерококка и давление Элеутерококк понижает или повышает давление? Разберемся, как действует Элеутерококк на сердечно-сосудистую систему...
05 08 2024 3:12:10
10 отличий пародонтита от пародонтоза Чем отличается такие заболевания десен, как пародонтоз, пародонтит, гингивит и периодонтит Пародонтит и пародонтоз –...
04 08 2024 18:20:58
Рутин: описание и аналогичные препараты Рутин аналоги На данной странице представлен список всех аналогов Рутин по составу и показанию к применению....
03 08 2024 8:18:58
Грибковая инфекция на языке Как лечить грибок на языке Грибок на языке – опасное последствие роста патогенной флоры в ротовой полости человека. Развитие...
02 08 2024 18:22:47
Антабусподобный синдром: что это такое, как проявляется и лечится? Антабусподобный синдром: что это такое, как проявляется и лечится? Этот синдром и...
01 08 2024 1:21:45
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::