TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН) > Семья и дети, давление, сосуды
+7(977)9328978 Семья, здоровье и благополучие    


TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

Тиклопидин (Ticlopidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тиклопидин

Химическое название

5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиклопидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Тиклопидин

Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакология

Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.

Применение вещества Тиклопидин

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление гpyдью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению

Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Тиклопидин

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трaнcаминаз).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тиклопидин

В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Тиклопидин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Применение и дозировка

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Читать еще:  Симптомы закупорки сосудов головного мозга

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Тиклопидин

Показания к применению

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Тиклопидин 250 мг

Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция

Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)

Читать еще:  Зеленина капли (Zelenin drops)

Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство

Описание действующего вещества: Тиклопидин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Показания:

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие:

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения

Ticlopidine — Ticlopidine

  • AU :B1
  • США :C (риск не исключен)
  • В целом: ℞ (только по рецепту)
  • 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
  • 55142-85-3Y
  • DB00208Y
  • 5273Y
  • D08594Y
  • CHEBI: 9588Y
  • ChEMBL833Y

Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.

Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.

содержание

Медицинские применения

Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.

Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении cмepти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.

Читать еще:  В голове гной: симптомы

Болезнь сердца

Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.

Противопоказания

Использование тиклопидина противопоказан любому с:

  • Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
  • История гематологического заболевания
  • Тяжелые заболевания печени
  • История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел

Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.

Побочные эффекты

Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:

  • понос
  • Тошнота
  • диспепсия
  • высыпание
  • Боль в животе

Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.

гематологический

Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.

Беременность и лактация

Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.

Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.

взаимодействия

Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.

Механизм действия

Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.

Фармакокинетика

Тиклопидин попадает в организм перopaльно с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.

Химические свойства

Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.

Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции комaндой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.

Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.

Исследование

Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.


Феназепам. Механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Инструкция по применению препарата, цена, отзывы и эффективность, применение при беременности

Феназепам. Механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Инструкция по применению препарата, цена, отзывы и эффективность, применение при беременности Феназепам. Механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Инструкция по применению препарата, цена, отзывы и эффективность, применение...

09 11 2024 4:23:43

Сопор

Сопор Сопор Что такое сопорозное состояние и чем оно может быть вызвано Сознание здорового человека в период бодрствования ясное. Это индикатор нормальной...

08 11 2024 22:52:41

Можно ли детям давать имбирь и в каком возрасте это стоит сделать впервые?

Можно ли детям давать имбирь и в каком возрасте это стоит сделать впервые? Можно ли давать имбирь детям и с какого возраста? Слово «имбирь» переводится с...

07 11 2024 0:22:14

Болит горло при глотании с одной стороны: больно с правой или левой стороны

Болит горло при глотании с одной стороны: больно с правой или левой стороны Болит горло при глотании с одной стороны: больно с правой или левой стороны Болит горло то с левой, то с правой стороны и больно глотать При некоторых...

06 11 2024 14:43:14

Тимома

Тимома Доброкачественная и злокачественная тимома средостения Тимома – опухоль тимуса (вилочковой железы), образуется из клеток его коркового или...

05 11 2024 14:46:48

Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению

Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Кетонал - мощный препарат от разных видов...

04 11 2024 20:48:24

Лечение спазмов и боли с помощью Сирдалуда

Лечение спазмов и боли с помощью Сирдалуда Лечение спазмов и боли с помощью Сирдалуда Инструкция по применению лекарства Сирдалуд Лекарство Сирдалуд представляет собой круглые плоские таблетки с...

03 11 2024 16:32:46

Амоксиклав: инструкция по применению

Амоксиклав: инструкция по применению Амоксиклав: инструкция по применению Амоксиклав - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена Сайт предоставляет справочную информацию исключительно...

02 11 2024 7:11:30

Диабетон МВ

Диабетон МВ Диабетон МВ Диабетон МВ 60 мг: инструкция по применению, цена, отзывы Диабетон МВ уникальный в своём роде препарат. В его вспомогательных компонентах есть...

01 11 2024 18:38:52

Ингаляции с Ротоканом в небулайзере: как делать? Инструкция, отзывы

Ингаляции с Ротоканом в небулайзере: как делать? Инструкция, отзывы Ингаляции с Ротоканом в небулайзере: как делать? Инструкция, отзывы Не многим...

31 10 2024 4:35:35

Пункция коленного сустава: техника выполнения, для чего, как делают?

Пункция коленного сустава: техника выполнения, для чего, как делают? Пункция коленного сустава: техника выполнения, для чего, как делают? Не бойтесь пункции колена — это совершенно не больно! Наверно каждый больной,...

30 10 2024 6:28:33

Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома

Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома Если внезапно воспалилась папиллома, не нужно...

29 10 2024 10:19:42

Полифан - официальная инструкция по применению

Полифан - официальная инструкция по применению Полифан - официальная инструкция по применению Полифепан ® (Polyphepan) Действующее вещество: Содержание Фармакологические группы Состав и форма выпуска...

28 10 2024 10:27:30

Как понять, когда пора ехать в роддом?

Как понять, когда пора ехать в роддом? Как понять, когда пора ехать в роддом? Как понять, что пора в роддом Существует теория, что сигнал к началу родов дает малыш. Он вырос, ему уже тесно в...

27 10 2024 9:23:18

Уреаплазмоз у мужчин — фото, симптомы и лечение

Уреаплазмоз у мужчин — фото, симптомы и лечение Уреаплазмоз у мужчин — фото, симптомы и лечение Уреаплазма у мужчины В 1954 году была открыта первопричина уретрита, это бактерия, обнаруженная в...

26 10 2024 12:39:38

Добромед на Речном вокзале

Добромед на Речном вокзале Добромед на Речном вокзале Клиника «Добромед» на Речном вокзале Похожие клиники 16 отзывов Северный бульвар, д. 7Б Прямая запись 5 отзывов офтальмолог...

25 10 2024 22:33:17

Семакс

Семакс Семакс Семакс ® (Semax) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) Состав и форма выпуска во флаконах...

24 10 2024 13:39:21

Выделения после ЭКО

Выделения после ЭКО Выделения после ЭКО Выделения после ЭКО: норма и патологии Главная › ЭКО › Выделения после ЭКО: норма и патологии детей родилось у нашей комaнды средняя...

23 10 2024 23:46:10

Как правильно промывать нос солевым раствором

Как правильно промывать нос солевым раствором Как правильно промывать нос солевым раствором Как правильно промывать нос соленой водой При лечении и для профилактики простудных заболеваний...

22 10 2024 3:45:10

Бромгексин 8 берлин-хеми

Бромгексин 8 берлин-хеми Бромгексин 8 берлин-хеми Бромгексин 8 Берлин-Хеми 1 таблетка (драже) включает 8 мг бромгексина гидрохлорида – активный ингредиент. Дополнительные...

21 10 2024 10:20:17

Какие аэрозоли аэрозоли эффективны при ангине?

Какие аэрозоли аэрозоли эффективны при ангине? Какие аэрозоли аэрозоли эффективны при ангине? Какой спрей от тонзиллита самый эффективный Тонзиллит (ангина) является очень распространенной болезнью,...

20 10 2024 16:15:47

Объясняем ребёнку месяцы и времена года

Объясняем ребёнку месяцы и времена года Объясняем ребёнку месяцы и времена года Как научить ребёнка временам года и месяцам На этой страничке сайта вы найдете информацию о том, как можно...

19 10 2024 16:37:45

Парален 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Парален 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты Парален 500 инструкция Парален 500 инструкция по применению для медичного застосування...

18 10 2024 2:44:27

Крем и мазь Белодерм: инструкция по применению

Крем и мазь Белодерм: инструкция по применению Крем и мазь Белодерм: инструкция по применению Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Белодерм – глюкокортикостероидный наружный препарат,...

17 10 2024 0:11:36

Медленное биение сердца – отчего развивается сердечная брадикардия

Медленное биение сердца – отчего развивается сердечная брадикардия Медленное биение сердца – отчего развивается сердечная брадикардия Брадикардия – это...

16 10 2024 9:48:27

Олестезин

Олестезин Олестезин Олестезин: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Olestesin Действующее вещество: облепиховое масло + этазол-натрий + анестезин...

15 10 2024 12:59:34

Оки

Оки Оки Цена в интернет-аптеках: ОКИ - жаропонижающее, обезболивающее, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Действующее вещество Форма...

14 10 2024 20:41:12

Развенчиваем популярные мифы об опасности срывания родинки

Развенчиваем популярные мифы об опасности срывания родинки Развенчиваем популярные мифы об опасности срывания родинки 9 опасных мифов о родинках, в которые верят даже врачи Забывайте их поскорее! Как ни странно, о...

13 10 2024 4:32:56

Адонис-бром при невралгических расстройствах

Адонис-бром при невралгических расстройствах Адонис-бром при невралгических расстройствах Лекарственный препарат Адонис-Бром — отзывы Отрицательные отзывы Адонис Бром? Не пей. У меня от него такие...

12 10 2024 11:23:57

Исследование вестибулярного аппарата, вращательные тесты

Исследование вестибулярного аппарата, вращательные тесты Исследование вестибулярного аппарата, вращательные тесты Вестибулометрия: показания, методика Под термином «вестибулометрия» в медицине подразумевается...

11 10 2024 12:13:30

Боюсь рожать второй раз — что делать?

Боюсь рожать второй раз — что делать? Боюсь рожать второй раз — что делать? мне 23 мая рожать,вторые роды,я ужасно боюсь. Вот вот) Само не рассосётся) я тоже уговаривала себя,настраивала...

10 10 2024 21:25:21

Как остановить негативные процессы и укрепить позвоночник в домашних условиях: гимнастические упражнения, правила и особенности питания

Как остановить негативные процессы и укрепить позвоночник в домашних условиях: гимнастические упражнения, правила и особенности питания Укрепляющие...

09 10 2024 23:26:45

Условные и безусловные рефлексы

Условные и безусловные рефлексы Условные и безусловные рефлексы Условные и безусловные рефлексы Рефлекс – это ответная реакция организма на раздражение рецепторов, осуществляемая нервной...

08 10 2024 23:28:23

Симптомы и лечение эрозии желудка и кишечника, двенадцатиперстной кишки

Симптомы и лечение эрозии желудка и кишечника, двенадцатиперстной кишки Эрозия двенадцатиперстной кишки: симптомы, лечение и прогноз для жизни Эрозия...

07 10 2024 19:58:48

Анализ на туберкулез вместо манту у ребенка

Анализ на туберкулез вместо манту у ребенка Альтернативы Манту для ребенка по закону: анализ крови, мочи и другие способы проверки вместо пробы на...

06 10 2024 9:41:47

Имя Филипп: судьба и хаpaктер, значение имени для мальчика

Имя Филипп: судьба и хаpaктер, значение имени для мальчика Значение и хаpaктеристика имени Филипп Хаpaктер и судьба Как вы уже поняли, имя греческого...

05 10 2024 2:39:42

Причины, сопутствующие симптомы и методы устранения слизи в кале у ребенка

Причины, сопутствующие симптомы и методы устранения слизи в кале у ребенка Причины, сопутствующие симптомы и методы устранения слизи в кале у ребенка Причины кала со слизью у младших и старших детей Счастливый, веселый, а самое...

04 10 2024 18:26:20

Доброкачественные и злокачественные опухоли брюшной полости, передней стенки и забрюшинного прострaнcтва

Доброкачественные и злокачественные опухоли брюшной полости, передней стенки и забрюшинного прострaнcтва Доброкачественные и злокачественные опухоли брюшной полости, передней стенки и забрюшинного прострaнcтва Опухоли забрюшинного прострaнcтва Опухолями...

03 10 2024 15:46:51

Гиперкальциемия. Симптомы, причины, диагностика и лечение

Гиперкальциемия. Симптомы, причины, диагностика и лечение Гиперкальциемия. Симптомы, причины, диагностика и лечение Гипокальциемия Гипокальциемия – это низкий уровень содержания кальция в крови. Медицинская норма...

02 10 2024 1:18:33

Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний

Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний У ребенка грипп или простуда? Грипп или простуда у ребенка? Симптомы...

01 10 2024 0:58:37

4 подхода к восстановлению печени после антибиотиков

4 подхода к восстановлению печени после антибиотиков 4 подхода к восстановлению печени после антибиотиков Восстановление печени после антибиотиков Уже почти 100 лет человечество живет с антибиотиками. Эти...

30 09 2024 4:29:14

Лечение простатита народными средствами

Лечение простатита народными средствами Лечение простатита народными средствами и методами Когда в предстательную железу мужчины проникает инфекция, то...

29 09 2024 23:43:54

OxyElite Pro — эффективный, но опасный сжигатель жира

OxyElite Pro — эффективный, но опасный сжигатель жира OxyElite Pro — эффективный, но опасный сжигатель жира Термогеники считаются одними из самых лучших...

28 09 2024 5:45:27

Истинные причины аутоиммунных заболеваний.

Истинные причины аутоиммунных заболеваний. Истинные причины аутоиммунных заболеваний. 11 симптомов аутоиммунного заболевания, которые нельзя игнорировать И почему это так важно! Аутоиммунные...

27 09 2024 22:41:42

Глаукома причины симптомы лечение и профилактика диета

Глаукома причины симптомы лечение и профилактика диета Глаукома причины симптомы лечение и профилактика диета Общее описание болезни Это хроническая болезнь органов зрения, которая может развиться в любом...

26 09 2024 12:26:39

Домашняя гранола

Домашняя гранола Домашняя гранола Секреты приготовления гранолы Гранола — сухой американский завтpaк из хлопьев, сухофруктов и орехов, ставший трендом здорового питания и...

25 09 2024 3:27:23

Рак матки: первые признаки, диагностика, стадии, лечение, прогноз

Рак матки: первые признаки, диагностика, стадии, лечение, прогноз Первые признаки paка матки на ранней стадии Рак матки занимает главное место среди...

24 09 2024 15:13:39

Как развить в ребенке самостоятельность

Как развить в ребенке самостоятельность Как развить в ребенке самостоятельность Как развить в ребенке самостоятельность Содержание: «Сам!» - отчаянно кричит двухлетний карапуз, пытаясь завязать...

23 09 2024 4:54:28

Хруст в шее: основные причины возникновения

Хруст в шее: основные причины возникновения Хруст в шее: основные причины возникновения Хруст в шее: основные причины возникновения Шейный отдел представляет собой сложный набор костей, суставов,...

22 09 2024 1:58:33

Какие ингаляции можно делать при насморке: рецепты

Какие ингаляции можно делать при насморке: рецепты Какие ингаляции можно делать при насморке: рецепты Ингаляции при насморке - можно ли делать в домашних условиях. Рецепты растворов для ингаляций при...

21 09 2024 0:45:37

Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::