TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
Тиклопидин (Ticlopidine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Тиклопидин
Химическое название
5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Тиклопидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Тиклопидин
Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.
Фармакология
Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.
Применение вещества Тиклопидин
Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление гpyдью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению
Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении гpyдью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Тиклопидин
Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.
Взаимодействие
Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Передозировка
Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трaнcаминаз).
Пути введения
Меры предосторожности вещества Тиклопидин
В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.
Тиклопидин
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Применение и дозировка
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Читать еще: Симптомы закупорки сосудов головного мозгаПрепарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «
Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «
Тиклопидин
Показания к применению
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Тиклопидин 250 мг
Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция
Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)
Читать еще: Зеленина капли (Zelenin drops)Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство
Описание действующего вещества: Тиклопидин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Показания:
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие:
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения
Ticlopidine — Ticlopidine
- AU :B1
- США :C (риск не исключен)
- В целом: ℞ (только по рецепту)
- 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
- 55142-85-3Y
- DB00208Y
- 5273Y
- D08594Y
- CHEBI: 9588Y
- ChEMBL833Y
Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.
Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.
содержание
Медицинские применения
Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.
Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении cмepти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.
Читать еще: В голове гной: симптомыБолезнь сердца
Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.
Противопоказания
Использование тиклопидина противопоказан любому с:
- Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
- История гематологического заболевания
- Тяжелые заболевания печени
- История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел
Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.
Побочные эффекты
Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:
- понос
- Тошнота
- диспепсия
- высыпание
- Боль в животе
Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.
гематологический
Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.
Беременность и лактация
Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.
Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.
взаимодействия
Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.
Механизм действия
Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.
Фармакокинетика
Тиклопидин попадает в организм перopaльно с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.
Химические свойства
Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.
Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции комaндой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.
Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.
Исследование
Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.
Зачем нужно переливать кровь из вены в ягoдицу Переливание крови из вены в ягoдицу Лечение собственной кровью – распространенный метод, активно...
20 11 2024 3:55:18
Аденома желудка: симптомы, лечение Симптоматика тубулярной аденомы в желудке и особенности болезни Опухоли желудка не всегда являются злокачественными. В...
19 11 2024 13:31:29
Брекеты на внутреннюю сторону зубов: как поставить и сколько стоят Цена на металлические брекеты: подробные расчеты Исправление прикуса с использованием...
18 11 2024 17:54:41
Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности фолликулогенеза Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности...
17 11 2024 8:23:57
Нолодатак - официальная инструкция по применению Нолодатак - анальгезирующее лекарственное средство центрального действия. Флупиртин является...
16 11 2024 19:26:11
Современный подход к классификации бронхиальной астмы Современный подход к классификации бронхиальной астмы Опубликовано Редакция в 10/18/09 • Категории...
15 11 2024 0:47:46
Насколько эффективна сода от паразитов? Насколько эффективна сода от паразитов? Лечение с содой от паразитов пpaктикуется сравнительно редко, так как...
14 11 2024 21:33:38
Термопсис таблетки от кашля инструкция цена Таблетки от кашля с термопсисом: как принимать по инструкции Термопсис – это средство от кашля на растительной...
13 11 2024 9:47:21
Боль в горле при грудном вскармливании: можно ли пить Стрепсилс и какое влияние он оказывает на лактацию и ребенка? Стрепсилс при грудном вскармливании...
12 11 2024 5:41:57
Что делать, если тошнит при остеохондрозе? Почему появляется тошнота при остеохондрозе: причины и схемы лечения Несмотря на то что остеохондрозом...
11 11 2024 5:25:25
Кашель при тахикардии Кашель из-за тахикардии Зачастую, когда появляется кашель, первое, что приходит в голову — легкие. Но причина может быть вовсе не в...
10 11 2024 23:42:56
Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится. Кишечная палочка в воде –...
09 11 2024 16:18:51
Разница между МРТ с контрастом и обычным В чем разница между МРТ с контрастом и без него В арсенале современной медицинской отрасли имеется множество...
08 11 2024 21:30:39
Когда можно начинать заниматься бодифлексом после родов Бодифлекс вернет фигуру после родов После рождения ребенка похвастаться идеальной фигурой могут...
07 11 2024 1:31:35
Что делать при обнаружении ВПЧ 18 типа у женщин? Что делать, если у женщины обнаружен ВПЧ 18 типа: признаки и опасность Папилломавирус 18 типа (Human...
06 11 2024 15:41:20
Почему воспаляются лимфоузлы на голове и как их лечить Воспаление лимфоузлов на голове Лимфаденит – это воспаление лимфатических узлов. Возникает...
05 11 2024 17:25:31
Последствия и осложнения xлaмидиоза у мужчин и женщин Последствия xлaмидиоза у женщин Хламидиоз является одним из распространенных заболеваний. Эта...
04 11 2024 14:19:16
Беременность или гормональный сбой: что же происходит с вашим телом? Беременность или гормональный сбой: что же происходит с вашим телом? Уже идет который...
03 11 2024 8:32:20
Стопресс в таблетках — инструкция по применению В состав 1 капсулы входит 50 мг этифоксина гидрохлорида. К вспомогательным веществам относятся: моногидрат...
02 11 2024 6:37:13
Что означает имя Розалия Значение имени Роза (Розалия) Варианты толкований Знак Зодиака — Лев. Благоприятное дерево — лавр. Заветное растение — роза....
01 11 2024 14:14:21
Свечи Релиф: инструкция по применению и отзывы покупателей Состав Релифа Состав данного лекарственного средства зависит в первую очередь от формы выпуска...
31 10 2024 1:48:24
Формула идеального веса Калькулятор нормы веса Вес 65 кг относится к категории Норма для взрослого человека с ростом 170 см . Эта оценка основана на...
30 10 2024 10:52:40
Возможные осложнения у ребенка после прививки АКДС Какие бывают осложнения после прививок? Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для...
29 10 2024 20:20:19
Что подарить лучшей подруге на день рождения 100 идей подарков подруге на день рождения Хорошие друзья нередко становятся даже ближе, чем родственники....
28 10 2024 12:58:15
Как быстро избавиться от зуда при укусе блохи Чем можно лечить множественные укусы блох у человека Несмотря на то, что блохи предпочитают одного хозяина,...
27 10 2024 2:18:48
Что такое абляция эндометрия Абляция эндометрия Абляция (аблация) эндометрия – это хирургическая процедура, которая является альтернативой выскабливанию...
26 10 2024 4:41:19
Профилактика гепатита А у детей Гепатит А у детей Медицинский эксперт статьи Гепатит А - острое, циклически протекающее заболевание, вызываемое...
25 10 2024 11:56:24
Какие тренажеры полезны для лечения и разработки суставов после травм Преимущества использования велотренажера для укрепления коленного сустава при...
24 10 2024 11:37:53
Геморрагический инсульт головного мозга Геморрагический инсульт Геморрагический инсульт — спонтанное (нетравматическое) кровоизлияние в полость черепа....
23 10 2024 10:30:26
Как называется болезнь костей Болезни костей Кость – это твердое образование в человеческом теле, которое является составной частью скелета. Болезни...
22 10 2024 2:28:17
Антитоксин Нано — инструкция по применению и противопоказания. состав и отзывы Инструкция, состав и противопоказания Капли Антитоксин Нано – уникальный...
21 10 2024 12:43:33
Как вылечить компрессионный перелом 12 грудного позвонка Компрессионный перелом позвоночника в грудном отделе Компрессионный перелом позвоночника грудного...
20 10 2024 10:44:14
Как выглядят и где растут грибы подосиновики Гриб подосиновик и его виды с фото Гриб подосиновик является наиболее популярным у любителей тихой лесной...
19 10 2024 17:13:19
Методжект: инструкция по применению Активный компонент метотрексат динатрия; дополнительные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций, хлорид натрия....
18 10 2024 14:51:54
Зуд кожи при патологиях поджелудочной железы Поджелудочная железа и зуд кожи Кожный зуд причиняет человеку массу неудобств. Этот неприятный симптом...
17 10 2024 1:30:55
Как долго лечится бронхит у взрослых и детей Как долго лечится бронхит и чем опасен недуг? Бронхит – неприятный ЛОР-недуг, знакомый пpaктически каждому...
16 10 2024 13:19:16
При какой температуре погибает сальмонелла При какой температуре погибает сальмонелла? Сальмонеллы в пищевых продуктах При какой температуре погибает...
15 10 2024 5:50:30
Витаминная смесь из сухофруктов и меда для иммунитета Как приготовить смесь из сухофруктов для укрепления иммунитета Крепкий иммунитет является основой...
14 10 2024 16:43:33
Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика Транзиторная ишемическая...
13 10 2024 21:10:45
Гнойный отит: симптомы и лечение Гнойный отит: в чем его опасность? Стадии, лечение и осложнения заболевания С ушной болью сталкивался пpaктически каждый...
12 10 2024 22:26:16
Кленовые листья и устранение проблем с суставами Лечение суставов кленовыми листьями: помогает или нет? Рецепты и советы Для многих воспалительных и...
11 10 2024 2:41:44
Легкое сотрясение мозга лечение в домашних условиях Легкое сотрясение мозга Легким сотрясением мозга называется разновидность закрытой черепно-мозговой...
10 10 2024 17:16:46
Обруч для эффективного похудения – выбираем обруч и программу занятий Обруч для эффективного похудения – выбираем обруч и программу занятий Содержание...
09 10 2024 11:28:44
Передается ли paк от человека к человеку Передается ли paк от человека к человеку Про тех, кто болен paком, говорить всегда тяжело. Несмотря на то, что на...
08 10 2024 20:22:38
Тугоухость — снижение остроты слуха, шум в ушах Ответы сурдолога: тугоухость и шум в ушах Примерно после 40 лет слух, как и зрение, начинает постепенно...
07 10 2024 12:32:11
Вопрос №34 — Бывает ли УЗИ уха? Время чтения: мин. Зрение и слух обеспечивают познание окружающего мира человеком. Здоровье органов, дающих возможность...
06 10 2024 18:37:27
Польза и состав роллов: таблица калорийности Польза и состав роллов: таблица калорийности Пришло время обсудить калорийность роллов – нашего любимого...
05 10 2024 12:49:40
Как вылечить астму навсегда в домашних условиях – основные методы Лучшие народные средства против бронхиальной астмы Основным средством для профилактики и...
04 10 2024 23:51:15
Если появились прыщи после родов Как избавиться от прыщей и угревой сыпи после родов? Беременность – пора гормональных изменений, сказывающихся на...
03 10 2024 2:45:42
Саркома Капоши: симптомы и лечение Саркома Капоши, что это такое? Первые симптомы и способы лечения Саркома Капоши у ВИЧ-инфицированных больных относится...
02 10 2024 4:43:21
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::