TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН) > Семья и дети, давление, сосуды
+7(977)9328978 Семья, здоровье и благополучие    


TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

Тиклопидин (Ticlopidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тиклопидин

Химическое название

5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиклопидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Тиклопидин

Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакология

Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.

Применение вещества Тиклопидин

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление гpyдью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению

Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Тиклопидин

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трaнcаминаз).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тиклопидин

В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Тиклопидин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Применение и дозировка

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Читать еще:  Симптомы закупорки сосудов головного мозга

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Тиклопидин

Показания к применению

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Тиклопидин 250 мг

Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция

Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)

Читать еще:  Зеленина капли (Zelenin drops)

Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство

Описание действующего вещества: Тиклопидин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Показания:

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие:

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения

Ticlopidine — Ticlopidine

  • AU :B1
  • США :C (риск не исключен)
  • В целом: ℞ (только по рецепту)
  • 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
  • 55142-85-3Y
  • DB00208Y
  • 5273Y
  • D08594Y
  • CHEBI: 9588Y
  • ChEMBL833Y

Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.

Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.

содержание

Медицинские применения

Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.

Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении cмepти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.

Читать еще:  В голове гной: симптомы

Болезнь сердца

Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.

Противопоказания

Использование тиклопидина противопоказан любому с:

  • Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
  • История гематологического заболевания
  • Тяжелые заболевания печени
  • История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел

Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.

Побочные эффекты

Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:

  • понос
  • Тошнота
  • диспепсия
  • высыпание
  • Боль в животе

Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.

гематологический

Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.

Беременность и лактация

Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.

Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.

взаимодействия

Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.

Механизм действия

Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.

Фармакокинетика

Тиклопидин попадает в организм перopaльно с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.

Химические свойства

Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.

Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции комaндой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.

Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.

Исследование

Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.


Зачем нужно переливать кровь из вены в ягoдицу

Зачем нужно переливать кровь из вены в ягoдицу Зачем нужно переливать кровь из вены в ягoдицу Переливание крови из вены в ягoдицу Лечение собственной кровью – распространенный метод, активно...

20 11 2024 3:55:18

Аденома желудка: симптомы, лечение

Аденома желудка: симптомы, лечение Аденома желудка: симптомы, лечение Симптоматика тубулярной аденомы в желудке и особенности болезни Опухоли желудка не всегда являются злокачественными. В...

19 11 2024 13:31:29

Брекеты на внутреннюю сторону зубов: как поставить и сколько стоят

Брекеты на внутреннюю сторону зубов: как поставить и сколько стоят Брекеты на внутреннюю сторону зубов: как поставить и сколько стоят Цена на металлические брекеты: подробные расчеты Исправление прикуса с использованием...

18 11 2024 17:54:41

Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности фолликулогенеза

Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности фолликулогенеза Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности фолликулогенеза Фолликулы в яичниках: нормальное количество, лечение недостаточности...

17 11 2024 8:23:57

Нолодатак - официальная инструкция по применению

Нолодатак - официальная инструкция по применению Нолодатак - анальгезирующее лекарственное средство центрального действия. Флупиртин является...

16 11 2024 19:26:11

Современный подход к классификации бронхиальной астмы

Современный подход к классификации бронхиальной астмы Современный подход к классификации бронхиальной астмы Современный подход к классификации бронхиальной астмы Опубликовано Редакция в 10/18/09 • Категории...

15 11 2024 0:47:46

Насколько эффективна сода от паразитов?

Насколько эффективна сода от паразитов? Насколько эффективна сода от паразитов? Насколько эффективна сода от паразитов? Лечение с содой от паразитов пpaктикуется сравнительно редко, так как...

14 11 2024 21:33:38

Термопсис таблетки от кашля инструкция цена

Термопсис таблетки от кашля инструкция цена Таблетки от кашля с термопсисом: как принимать по инструкции Термопсис – это средство от кашля на растительной...

13 11 2024 9:47:21

Боль в горле при грудном вскармливании: можно ли пить Стрепсилс и какое влияние он оказывает на лактацию и ребенка?

Боль в горле при грудном вскармливании: можно ли пить Стрепсилс и какое влияние он оказывает на лактацию и ребенка? Боль в горле при грудном вскармливании: можно ли пить Стрепсилс и какое влияние он оказывает на лактацию и ребенка? Стрепсилс при грудном вскармливании...

12 11 2024 5:41:57

Что делать, если тошнит при остеохондрозе?

Что делать, если тошнит при остеохондрозе? Что делать, если тошнит при остеохондрозе? Почему появляется тошнота при остеохондрозе: причины и схемы лечения Несмотря на то что остеохондрозом...

11 11 2024 5:25:25

Кашель при тахикардии

Кашель при тахикардии Кашель при тахикардии Кашель из-за тахикардии Зачастую, когда появляется кашель, первое, что приходит в голову — легкие. Но причина может быть вовсе не в...

10 11 2024 23:42:56

Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится

Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится Кишечная палочка: чем опасна, как проявляется и как лечится. Кишечная палочка в воде –...

09 11 2024 16:18:51

Разница между МРТ с контрастом и обычным

Разница между МРТ с контрастом и обычным Разница между МРТ с контрастом и обычным В чем разница между МРТ с контрастом и без него В арсенале современной медицинской отрасли имеется множество...

08 11 2024 21:30:39

Когда можно начинать заниматься бодифлексом после родов

Когда можно начинать заниматься бодифлексом после родов Бодифлекс вернет фигуру после родов После рождения ребенка похвастаться идеальной фигурой могут...

07 11 2024 1:31:35

Что делать при обнаружении ВПЧ 18 типа у женщин?

Что делать при обнаружении ВПЧ 18 типа у женщин? Что делать, если у женщины обнаружен ВПЧ 18 типа: признаки и опасность Папилломавирус 18 типа (Human...

06 11 2024 15:41:20

Почему воспаляются лимфоузлы на голове и как их лечить

Почему воспаляются лимфоузлы на голове и как их лечить Почему воспаляются лимфоузлы на голове и как их лечить Воспаление лимфоузлов на голове Лимфаденит – это воспаление лимфатических узлов. Возникает...

05 11 2024 17:25:31

Последствия и осложнения xлaмидиоза у мужчин и женщин

Последствия и осложнения xлaмидиоза у мужчин и женщин Последствия и осложнения xлaмидиоза у мужчин и женщин Последствия xлaмидиоза у женщин Хламидиоз является одним из распространенных заболеваний. Эта...

04 11 2024 14:19:16

Беременность или гормональный сбой: что же происходит с вашим телом?

Беременность или гормональный сбой: что же происходит с вашим телом? Беременность или гормональный сбой: что же происходит с вашим телом? Уже идет который...

03 11 2024 8:32:20

Стопресс в таблетках — инструкция по применению

Стопресс в таблетках — инструкция по применению Стопресс в таблетках — инструкция по применению В состав 1 капсулы входит 50 мг этифоксина гидрохлорида. К вспомогательным веществам относятся: моногидрат...

02 11 2024 6:37:13

Что означает имя Розалия

Что означает имя Розалия Что означает имя Розалия Значение имени Роза (Розалия) Варианты толкований Знак Зодиака — Лев. Благоприятное дерево — лавр. Заветное растение — роза....

01 11 2024 14:14:21

Свечи Релиф: инструкция по применению и отзывы покупателей

Свечи Релиф: инструкция по применению и отзывы покупателей Свечи Релиф: инструкция по применению и отзывы покупателей Состав Релифа Состав данного лекарственного средства зависит в первую очередь от формы выпуска...

31 10 2024 1:48:24

Формула идеального веса

Формула идеального веса Формула идеального веса Калькулятор нормы веса Вес 65 кг относится к категории Норма для взрослого человека с ростом 170 см . Эта оценка основана на...

30 10 2024 10:52:40

Возможные осложнения у ребенка после прививки АКДС

Возможные осложнения у ребенка после прививки АКДС Возможные осложнения у ребенка после прививки АКДС Какие бывают осложнения после прививок? Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для...

29 10 2024 20:20:19

Что подарить лучшей подруге на день рождения

Что подарить лучшей подруге на день рождения Что подарить лучшей подруге на день рождения 100 идей подарков подруге на день рождения Хорошие друзья нередко становятся даже ближе, чем родственники....

28 10 2024 12:58:15

Как быстро избавиться от зуда при укусе блохи

Как быстро избавиться от зуда при укусе блохи Как быстро избавиться от зуда при укусе блохи Чем можно лечить множественные укусы блох у человека Несмотря на то, что блохи предпочитают одного хозяина,...

27 10 2024 2:18:48

Что такое абляция эндометрия

Что такое абляция эндометрия Абляция эндометрия Абляция (аблация) эндометрия – это хирургическая процедура, которая является альтернативой выскабливанию...

26 10 2024 4:41:19

Профилактика гепатита А у детей

Профилактика гепатита А у детей Профилактика гепатита А у детей Гепатит А у детей Медицинский эксперт статьи Гепатит А - острое, циклически протекающее заболевание, вызываемое...

25 10 2024 11:56:24

Какие тренажеры полезны для лечения и разработки суставов после травм

Какие тренажеры полезны для лечения и разработки суставов после травм Какие тренажеры полезны для лечения и разработки суставов после травм Преимущества использования велотренажера для укрепления коленного сустава при...

24 10 2024 11:37:53

Геморрагический инсульт головного мозга

Геморрагический инсульт головного мозга Геморрагический инсульт головного мозга Геморрагический инсульт Геморрагический инсульт — спонтанное (нетравматическое) кровоизлияние в полость черепа....

23 10 2024 10:30:26

Как называется болезнь костей

Как называется болезнь костей Болезни костей Кость – это твердое образование в человеческом теле, которое является составной частью скелета. Болезни...

22 10 2024 2:28:17

Антитоксин Нано — инструкция по применению и противопоказания. состав и отзывы

Антитоксин Нано — инструкция по применению и противопоказания. состав и отзывы Антитоксин Нано — инструкция по применению и противопоказания. состав и отзывы Инструкция, состав и противопоказания Капли Антитоксин Нано – уникальный...

21 10 2024 12:43:33

Как вылечить компрессионный перелом 12 грудного позвонка

Как вылечить компрессионный перелом 12 грудного позвонка Как вылечить компрессионный перелом 12 грудного позвонка Компрессионный перелом позвоночника в грудном отделе Компрессионный перелом позвоночника грудного...

20 10 2024 10:44:14

Как выглядят и где растут грибы подосиновики

Как выглядят и где растут грибы подосиновики Как выглядят и где растут грибы подосиновики Гриб подосиновик и его виды с фото Гриб подосиновик является наиболее популярным у любителей тихой лесной...

19 10 2024 17:13:19

Методжект: инструкция по применению

Методжект: инструкция по применению Методжект: инструкция по применению Активный компонент метотрексат динатрия; дополнительные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций, хлорид натрия....

18 10 2024 14:51:54

Зуд кожи при патологиях поджелудочной железы

Зуд кожи при патологиях поджелудочной железы Зуд кожи при патологиях поджелудочной железы Поджелудочная железа и зуд кожи Кожный зуд причиняет человеку массу неудобств. Этот неприятный симптом...

17 10 2024 1:30:55

Как долго лечится бронхит у взрослых и детей

Как долго лечится бронхит у взрослых и детей Как долго лечится бронхит у взрослых и детей Как долго лечится бронхит и чем опасен недуг? Бронхит – неприятный ЛОР-недуг, знакомый пpaктически каждому...

16 10 2024 13:19:16

При какой температуре погибает сальмонелла

При какой температуре погибает сальмонелла При какой температуре погибает сальмонелла При какой температуре погибает сальмонелла? Сальмонеллы в пищевых продуктах При какой температуре погибает...

15 10 2024 5:50:30

Витаминная смесь из сухофруктов и меда для иммунитета

Витаминная смесь из сухофруктов и меда для иммунитета Витаминная смесь из сухофруктов и меда для иммунитета Как приготовить смесь из сухофруктов для укрепления иммунитета Крепкий иммунитет является основой...

14 10 2024 16:43:33

Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика

Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика Транзиторная ишемическая атака: причины, лечение и профилактика Транзиторная ишемическая...

13 10 2024 21:10:45

Гнойный отит: симптомы и лечение

Гнойный отит: симптомы и лечение Гнойный отит: симптомы и лечение Гнойный отит: в чем его опасность? Стадии, лечение и осложнения заболевания С ушной болью сталкивался пpaктически каждый...

12 10 2024 22:26:16

Кленовые листья и устранение проблем с суставами

Кленовые листья и устранение проблем с суставами Кленовые листья и устранение проблем с суставами Лечение суставов кленовыми листьями: помогает или нет? Рецепты и советы Для многих воспалительных и...

11 10 2024 2:41:44

Легкое сотрясение мозга лечение в домашних условиях

Легкое сотрясение мозга лечение в домашних условиях Легкое сотрясение мозга лечение в домашних условиях Легкое сотрясение мозга Легким сотрясением мозга называется разновидность закрытой черепно-мозговой...

10 10 2024 17:16:46

Обруч для эффективного похудения – выбираем обруч и программу занятий

Обруч для эффективного похудения – выбираем обруч и программу занятий Обруч для эффективного похудения – выбираем обруч и программу занятий Содержание...

09 10 2024 11:28:44

Передается ли paк от человека к человеку

Передается ли paк от человека к человеку Передается ли paк от человека к человеку Передается ли paк от человека к человеку Про тех, кто болен paком, говорить всегда тяжело. Несмотря на то, что на...

08 10 2024 20:22:38

Тугоухость — снижение остроты слуха, шум в ушах

Тугоухость — снижение остроты слуха, шум в ушах Тугоухость — снижение остроты слуха, шум в ушах Ответы сурдолога: тугоухость и шум в ушах Примерно после 40 лет слух, как и зрение, начинает постепенно...

07 10 2024 12:32:11

Вопрос №34 — Бывает ли УЗИ уха?

Вопрос №34 — Бывает ли УЗИ уха? Вопрос №34 — Бывает ли УЗИ уха? Время чтения: мин. Зрение и слух обеспечивают познание окружающего мира человеком. Здоровье органов, дающих возможность...

06 10 2024 18:37:27

Польза и состав роллов: таблица калорийности

Польза и состав роллов: таблица калорийности Польза и состав роллов: таблица калорийности Польза и состав роллов: таблица калорийности Пришло время обсудить калорийность роллов – нашего любимого...

05 10 2024 12:49:40

Как вылечить астму навсегда в домашних условиях – основные методы

Как вылечить астму навсегда в домашних условиях – основные методы Как вылечить астму навсегда в домашних условиях – основные методы Лучшие народные средства против бронхиальной астмы Основным средством для профилактики и...

04 10 2024 23:51:15

Если появились прыщи после родов

Если появились прыщи после родов Как избавиться от прыщей и угревой сыпи после родов? Беременность – пора гормональных изменений, сказывающихся на...

03 10 2024 2:45:42

Саркома Капоши: симптомы и лечение

Саркома Капоши: симптомы и лечение Саркома Капоши: симптомы и лечение Саркома Капоши, что это такое? Первые симптомы и способы лечения Саркома Капоши у ВИЧ-инфицированных больных относится...

02 10 2024 4:43:21

Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::