TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)
Тиклопидин (Ticlopidine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Тиклопидин
Химическое название
5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Тиклопидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Тиклопидин
Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.
Фармакология
Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.
Применение вещества Тиклопидин
Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление гpyдью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению
Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении гpyдью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Тиклопидин
Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.
Взаимодействие
Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Передозировка
Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трaнcаминаз).
Пути введения
Меры предосторожности вещества Тиклопидин
В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.
Тиклопидин
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Применение и дозировка
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Читать еще: Симптомы закупорки сосудов головного мозгаПрепарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «
Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «
Тиклопидин
Показания к применению
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).
Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Тиклопидин 250 мг
Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция
Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)
Читать еще: Зеленина капли (Zelenin drops)Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство
Описание действующего вещества: Тиклопидин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Показания:
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Взаимодействие:
На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения
Ticlopidine — Ticlopidine
- AU :B1
- США :C (риск не исключен)
- В целом: ℞ (только по рецепту)
- 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
- 55142-85-3Y
- DB00208Y
- 5273Y
- D08594Y
- CHEBI: 9588Y
- ChEMBL833Y
Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.
Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.
содержание
Медицинские применения
Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.
Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении cмepти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.
Читать еще: В голове гной: симптомыБолезнь сердца
Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.
Противопоказания
Использование тиклопидина противопоказан любому с:
- Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
- История гематологического заболевания
- Тяжелые заболевания печени
- История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел
Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.
Побочные эффекты
Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:
- понос
- Тошнота
- диспепсия
- высыпание
- Боль в животе
Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.
гематологический
Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.
Беременность и лактация
Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.
Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.
взаимодействия
Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.
Механизм действия
Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.
Фармакокинетика
Тиклопидин попадает в организм перopaльно с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.
Химические свойства
Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.
Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции комaндой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.
Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.
Исследование
Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.
Феназепам. Механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Инструкция по применению препарата, цена, отзывы и эффективность, применение...
09 11 2024 4:23:43
Сопор Что такое сопорозное состояние и чем оно может быть вызвано Сознание здорового человека в период бодрствования ясное. Это индикатор нормальной...
08 11 2024 22:52:41
Можно ли детям давать имбирь и в каком возрасте это стоит сделать впервые? Можно ли давать имбирь детям и с какого возраста? Слово «имбирь» переводится с...
07 11 2024 0:22:14
Болит горло при глотании с одной стороны: больно с правой или левой стороны Болит горло то с левой, то с правой стороны и больно глотать При некоторых...
06 11 2024 14:43:14
Тимома Доброкачественная и злокачественная тимома средостения Тимома – опухоль тимуса (вилочковой железы), образуется из клеток его коркового или...
05 11 2024 14:46:48
Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Кетонал - мощный препарат от разных видов...
04 11 2024 20:48:24
Лечение спазмов и боли с помощью Сирдалуда Инструкция по применению лекарства Сирдалуд Лекарство Сирдалуд представляет собой круглые плоские таблетки с...
03 11 2024 16:32:46
Амоксиклав: инструкция по применению Амоксиклав - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена Сайт предоставляет справочную информацию исключительно...
02 11 2024 7:11:30
Диабетон МВ Диабетон МВ 60 мг: инструкция по применению, цена, отзывы Диабетон МВ уникальный в своём роде препарат. В его вспомогательных компонентах есть...
01 11 2024 18:38:52
Ингаляции с Ротоканом в небулайзере: как делать? Инструкция, отзывы Ингаляции с Ротоканом в небулайзере: как делать? Инструкция, отзывы Не многим...
31 10 2024 4:35:35
Пункция коленного сустава: техника выполнения, для чего, как делают? Не бойтесь пункции колена — это совершенно не больно! Наверно каждый больной,...
30 10 2024 6:28:33
Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома Что делать, если воспалилась и покраснела папиллома Если внезапно воспалилась папиллома, не нужно...
29 10 2024 10:19:42
Полифан - официальная инструкция по применению Полифепан ® (Polyphepan) Действующее вещество: Содержание Фармакологические группы Состав и форма выпуска...
28 10 2024 10:27:30
Как понять, когда пора ехать в роддом? Как понять, что пора в роддом Существует теория, что сигнал к началу родов дает малыш. Он вырос, ему уже тесно в...
27 10 2024 9:23:18
Уреаплазмоз у мужчин — фото, симптомы и лечение Уреаплазма у мужчины В 1954 году была открыта первопричина уретрита, это бактерия, обнаруженная в...
26 10 2024 12:39:38
Добромед на Речном вокзале Клиника «Добромед» на Речном вокзале Похожие клиники 16 отзывов Северный бульвар, д. 7Б Прямая запись 5 отзывов офтальмолог...
25 10 2024 22:33:17
Семакс Семакс ® (Semax) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) Состав и форма выпуска во флаконах...
24 10 2024 13:39:21
Выделения после ЭКО Выделения после ЭКО: норма и патологии Главная › ЭКО › Выделения после ЭКО: норма и патологии детей родилось у нашей комaнды средняя...
23 10 2024 23:46:10
Как правильно промывать нос солевым раствором Как правильно промывать нос соленой водой При лечении и для профилактики простудных заболеваний...
22 10 2024 3:45:10
Бромгексин 8 берлин-хеми Бромгексин 8 Берлин-Хеми 1 таблетка (драже) включает 8 мг бромгексина гидрохлорида – активный ингредиент. Дополнительные...
21 10 2024 10:20:17
Какие аэрозоли аэрозоли эффективны при ангине? Какой спрей от тонзиллита самый эффективный Тонзиллит (ангина) является очень распространенной болезнью,...
20 10 2024 16:15:47
Объясняем ребёнку месяцы и времена года Как научить ребёнка временам года и месяцам На этой страничке сайта вы найдете информацию о том, как можно...
19 10 2024 16:37:45
Парален 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты Парален 500 инструкция Парален 500 инструкция по применению для медичного застосування...
18 10 2024 2:44:27
Крем и мазь Белодерм: инструкция по применению Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Белодерм – глюкокортикостероидный наружный препарат,...
17 10 2024 0:11:36
Медленное биение сердца – отчего развивается сердечная брадикардия Медленное биение сердца – отчего развивается сердечная брадикардия Брадикардия – это...
16 10 2024 9:48:27
Олестезин Олестезин: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Olestesin Действующее вещество: облепиховое масло + этазол-натрий + анестезин...
15 10 2024 12:59:34
Оки Цена в интернет-аптеках: ОКИ - жаропонижающее, обезболивающее, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Действующее вещество Форма...
14 10 2024 20:41:12
Развенчиваем популярные мифы об опасности срывания родинки 9 опасных мифов о родинках, в которые верят даже врачи Забывайте их поскорее! Как ни странно, о...
13 10 2024 4:32:56
Адонис-бром при невралгических расстройствах Лекарственный препарат Адонис-Бром — отзывы Отрицательные отзывы Адонис Бром? Не пей. У меня от него такие...
12 10 2024 11:23:57
Исследование вестибулярного аппарата, вращательные тесты Вестибулометрия: показания, методика Под термином «вестибулометрия» в медицине подразумевается...
11 10 2024 12:13:30
Боюсь рожать второй раз — что делать? мне 23 мая рожать,вторые роды,я ужасно боюсь. Вот вот) Само не рассосётся) я тоже уговаривала себя,настраивала...
10 10 2024 21:25:21
Как остановить негативные процессы и укрепить позвоночник в домашних условиях: гимнастические упражнения, правила и особенности питания Укрепляющие...
09 10 2024 23:26:45
Условные и безусловные рефлексы Условные и безусловные рефлексы Рефлекс – это ответная реакция организма на раздражение рецепторов, осуществляемая нервной...
08 10 2024 23:28:23
Симптомы и лечение эрозии желудка и кишечника, двенадцатиперстной кишки Эрозия двенадцатиперстной кишки: симптомы, лечение и прогноз для жизни Эрозия...
07 10 2024 19:58:48
Анализ на туберкулез вместо манту у ребенка Альтернативы Манту для ребенка по закону: анализ крови, мочи и другие способы проверки вместо пробы на...
06 10 2024 9:41:47
Имя Филипп: судьба и хаpaктер, значение имени для мальчика Значение и хаpaктеристика имени Филипп Хаpaктер и судьба Как вы уже поняли, имя греческого...
05 10 2024 2:39:42
Причины, сопутствующие симптомы и методы устранения слизи в кале у ребенка Причины кала со слизью у младших и старших детей Счастливый, веселый, а самое...
04 10 2024 18:26:20
Доброкачественные и злокачественные опухоли брюшной полости, передней стенки и забрюшинного прострaнcтва Опухоли забрюшинного прострaнcтва Опухолями...
03 10 2024 15:46:51
Гиперкальциемия. Симптомы, причины, диагностика и лечение Гипокальциемия Гипокальциемия – это низкий уровень содержания кальция в крови. Медицинская норма...
02 10 2024 1:18:33
Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний У ребенка грипп или простуда? Грипп или простуда у ребенка? Симптомы...
01 10 2024 0:58:37
4 подхода к восстановлению печени после антибиотиков Восстановление печени после антибиотиков Уже почти 100 лет человечество живет с антибиотиками. Эти...
30 09 2024 4:29:14
Лечение простатита народными средствами Лечение простатита народными средствами и методами Когда в предстательную железу мужчины проникает инфекция, то...
29 09 2024 23:43:54
OxyElite Pro — эффективный, но опасный сжигатель жира OxyElite Pro — эффективный, но опасный сжигатель жира Термогеники считаются одними из самых лучших...
28 09 2024 5:45:27
Истинные причины аутоиммунных заболеваний. 11 симптомов аутоиммунного заболевания, которые нельзя игнорировать И почему это так важно! Аутоиммунные...
27 09 2024 22:41:42
Глаукома причины симптомы лечение и профилактика диета Общее описание болезни Это хроническая болезнь органов зрения, которая может развиться в любом...
26 09 2024 12:26:39
Домашняя гранола Секреты приготовления гранолы Гранола — сухой американский завтpaк из хлопьев, сухофруктов и орехов, ставший трендом здорового питания и...
25 09 2024 3:27:23
Рак матки: первые признаки, диагностика, стадии, лечение, прогноз Первые признаки paка матки на ранней стадии Рак матки занимает главное место среди...
24 09 2024 15:13:39
Как развить в ребенке самостоятельность Как развить в ребенке самостоятельность Содержание: «Сам!» - отчаянно кричит двухлетний карапуз, пытаясь завязать...
23 09 2024 4:54:28
Хруст в шее: основные причины возникновения Хруст в шее: основные причины возникновения Шейный отдел представляет собой сложный набор костей, суставов,...
22 09 2024 1:58:33
Какие ингаляции можно делать при насморке: рецепты Ингаляции при насморке - можно ли делать в домашних условиях. Рецепты растворов для ингаляций при...
21 09 2024 0:45:37
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::