Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цетиризин
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Цетиризин
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Читать еще: Бронхиальная астма у взрослых: симптомы, лечение 7294 0Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный хаpaктер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.
Читать еще: Как правильно парить ногиПрименение при беременности и кормлении гpyдью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных нeблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и пpaктически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Читать еще: Как делают прокол при гайморите и можно ли его избежатьСогласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ®
Ведение беременности Программы платного ведения беременности в Москве Программы ведения беременности. Спецпредложение! Планировать и наблюдать протекание...
19 09 2024 21:50:14
Аппарат для очищения кожи лица: какой выбрать? Рейтинг ТОП 7 лучших аппаратов для чистки лица: какой выбрать, функции, отзывы, цена Очищение лица – первая...
18 09 2024 4:37:40
Гистеросальпингография (ГСГ) Гистеросальпингография (ГСГ) маточных труб: разновидности, подготовка и проведение процедуры Гистеросальпингография – один из...
17 09 2024 20:16:57
Лечение артериальной гипертонии 1, 2 и 3 степени. Гипертония 1, 2, 3 стадии Повышенное кровяное давление, как хроническая патология, имеет свои стадии...
16 09 2024 1:13:54
Как выбрать электронные качели для новорожденных детей? Как выбрать электрокачели для новорожденных? Отзывы врачей об электрокачелях для новорожденных На...
15 09 2024 2:24:33
Навыки и достижения малыша в пять месяцев Развитие ребенка в 5 месяцев В первый год развитие младенца проходит очень стремительно. Кроха постоянно радует...
14 09 2024 23:55:36
Инструкция по применению капсул Аципол для детей и взрослых, аналоги, цены Состав лекарства 1 капсула содержит: 0,4 мг кефирного грибка и 10 в седьмой...
13 09 2024 19:44:21
Что делать, если ночью повышается давление? Ночная артериальная гипертензия Довольно часто люди ощущают симптомы гипертонии именно во время сна, несмотря...
12 09 2024 13:56:44
Глицин: польза и вред препарата Полезные свойства и вред Глицина Глицин известен как успокоительное лекарство, но на самом деле его значение для организма...
11 09 2024 16:51:57
Профилактика от заражения ВИЧ инфекции Профилактика ВИЧ и пути передачи инфекции По статистическим данным ВИЧ встречается преимущественно у молодежи до 30...
10 09 2024 21:20:36
Сколько калорий в сыре российском и голландском Сыр Голландский В России Голландским называют сыр, рецепт изготовления которого привёз ещё Пётр I. Сыр...
09 09 2024 15:16:58
Какие продукты следует употрeбллять при сердечной недостаточности Как нужно питаться при сердечной недостаточности? Сердечная недостаточность представляет...
08 09 2024 9:55:53
Темпалгин от головной боли Состав Темпалгина В состав таблеток входят активные компоненты: метамизол натрия и триацетонамин-4-толуолсульфонат....
07 09 2024 15:40:49
Метронидазол — инструкция по применению Метронидазол Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Метронидазол – эффективный антибактериальный и...
06 09 2024 12:43:30
Период выведения из организма амоксиклава Через сколько выводится Амоксиклав? Амоксиклав - современный антибактериальный препарат. Имеет высокую...
05 09 2024 0:56:56
Кальцитонин Кальцитонин (Calcitonin) Содержание Структурная формула Русское название Латинское название вещества Кальцитонин Брутто-формула...
04 09 2024 13:34:41
12 лучших детских кроваток 9 лучших детских кроваток Критерии выбора хорошей кроватки для новорожденного Позаботиться о крепкой, безопасной и красивой...
03 09 2024 3:26:26
Как лечить папилломы чистотелом Как применять Чистотел от папиллом? Папилломы — причины появления Папилломы вызываются вирусом папилломы человека (ВПЧ),...
02 09 2024 2:14:38
Инъекции Суплазина для восстановления суставов Суплазин: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Suplasyn Действующее вещество: гиалуроновая...
01 09 2024 9:56:34
Применение и механизм действия простагландина Применение и механизм действия простагландина Под действием циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и их...
31 08 2024 20:22:23
Точечный массаж при пониженном артериальном давлении Массаж при пониженном артериальном давлении Массаж при пониженном артериальном давлении Понижение...
30 08 2024 10:40:52
Диета при кандидозе пищевода и желудка Диета при кандидозе пищевода и желудка Кандидоз пищевода относится к заболеваниям, встречающимся не слишком часто....
29 08 2024 10:45:39
Адеметионин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы пациентов Обзор препарата Адеметионин для печени Поделиться: Препарат Адеметионин для печени...
28 08 2024 3:10:41
Дешевые аналоги Синекода — список с ценами, сравнение эффективности Синекод аналоги На данной странице представлен список всех аналогов Синекод по составу...
27 08 2024 4:49:58
Кальций для детей - значение в развитии организма, суточная дозировка, лучшие препараты и продукты питания Кальций для детей — значение в развитии...
26 08 2024 8:29:12
Ганглионеврит Ганглионеврит Ганглионеврит – воспалительный процесс, поражающий нервный узел и примыкающие к нему нервные волокна. Причины и факторы риска...
25 08 2024 0:38:23
Можно ли есть хлебцы при похудении? Какие хлебцы лучше выбрать и в чем их польза? Можно ли есть хлебцы при похудении? Какие хлебцы лучше выбрать и в чем...
24 08 2024 1:12:53
Как удаляют грыжу лапароскопией 8 Грыжа пищевода: как делают операцию, и как проходит реабилитационный период после хирургического лечения Нужна ли...
23 08 2024 0:14:50
Сорбит Описание вещества Сорбит – вещество, иначе называемое глюцитом, представляет собой шестиатомный спирт со сладковатым привкусом, зарегистрированный...
22 08 2024 0:42:44
Советы как укрепить легкие и бронхи при бронхите взрослым и детям Дельные советы о том, как укрепить бронхи Зная, как укрепить бронхи, можно не только...
21 08 2024 3:53:44
Бородавки в заднем проходе — безобидные наросты или опасность? Насколько опасны анальные бородавки и способы их лечения Анальные бородавки – это...
20 08 2024 2:17:30
Отит при беременности Методы лечения отита при беременности, чем опасен, влияние на плод, прогноз Схема развития отита при беременности стандартная....
19 08 2024 4:21:59
Настойка календулы от отеков Календула от отеков Народная медицина располагает большим количеством рецептов, которые помогают устранить отечность разной...
18 08 2024 3:32:20
Как применять Аугментин при отите: инструкция Аугментин при отите Одним из самых распространенных осложнений, возникающих после перенесенного ОРЗ или...
17 08 2024 7:56:30
Пикамилон: точная дозировка и показания к использованию Пикамилон: точная дозировка и показания к использованию Пациентам, которые страдают психическими...
16 08 2024 5:46:34
Чистка печени и почек по Неумывакину Очищение печени и почек по методу Неумывакина Иван Павлович Неумывакин – знаменитый советский доктор наук, заслуги...
15 08 2024 20:23:15
Популярный и эффективный — как полоскать горло Мирамистином? Мирамистин для полоскания горла: как правильно использовать Полоскания горла можно считать...
14 08 2024 17:30:47
Гипотония после химиотерапии: причины снижения АД и способы нормализации показателей Гипотония после химиотерапии: причины снижения АД и способы...
13 08 2024 4:39:37
Комплекс упражнений при межпозвоночной грыже, ЛФК при грыже позвоночника – шейный, грудной, поясничный отдел Упражнения, гимнастика при грыже...
12 08 2024 9:34:39
Полезен ли чай для иммунитета, какой чай пить при простуде? Из чего приготовить чай, действительно укрепляющий иммунитет Чай для повышения иммунитета При...
11 08 2024 22:59:49
Все про антигистаминный препарат от аллергии Тавегил в уколах Тавегил – инструкция по применению Тавегил – активное антигистаминное средство, широко...
10 08 2024 5:25:55
Грибок в ушах Грибок в ухе: симптомы, лечение, фото Человек подвержен множеству инфекционных болезней, которые пpaктически не поддаются лечению. Одним из...
09 08 2024 17:37:47
Как работает цифровой тест на беременность и как им пользоваться — подробное руководство для будущих мам Как работает цифровой тест на беременность и как...
08 08 2024 13:49:24
Катаральная форма отита в детском возрасте Симптомы и методы лечения острого катарального отита у детей Отиты у детей – довольно распространенное явление....
07 08 2024 17:17:48
Причины, признаки и лечение дисбактериоза кишечника в домашних условиях: препараты, народная медицина и питание, профилактика 12 эффективных народных...
06 08 2024 5:33:23
Способы лечения ДЭП Народные способы лечения дисциркуляторной энцефалопатии Дисциркуляторная энцефалопатия – это сложное заболевание при котором...
05 08 2024 21:31:22
Гимнастика для лица — эффективный способ борьбы с морщинами Гимнастика для лица от морщин Если ты не хочешь, чтобы через десяток лет твое лицо напоминало...
04 08 2024 10:23:40
Беременность и псориаз Псориаз при беременности Псориаз – это очень неприятное заболевание, доставляющее массу неудобств. Во время беременности...
03 08 2024 19:49:11
Правда или развод? Есть ли польза при лечении пpocтатита кремом «Здоров»? Правда или развод? Есть ли польза при лечении пpocтатита кремом «Здоров»? Многие...
02 08 2024 4:10:37
Хондроматоз локтевого сустава: как определить? ХОНДРОМАТОЗ Внутрисуставной хондроматоз локтевого сустава среди всех суставов занимает, по частоте...
01 08 2024 19:46:41
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::