Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цетиризин
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Цетиризин
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Читать еще: Бронхиальная астма у взрослых: симптомы, лечение 7294 0Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования) ; пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации) ; эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности») ; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли) ; период грудного вскармливания.
Читать еще: Как правильно парить ногиПрименение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Читать еще: Как делают прокол при гайморите и можно ли его избежатьСогласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, ®
Почему у детей сопли по задней стенке и как их лечить? Сопли стекают по задней стенке горла, как вылечить у ребенка Можно заподозрить у малыша...
25 04 2024 11:48:43
Чирей на попе: причины возникновения, симптомы и лечение Как и чем лечить чирей на попе — список мазей и домашних рецептов Чирей на попе — это...
24 04 2024 12:52:17
Каши быстрого приготовления: польза и вред Обсуждения Полезны или вредны каши быстрого приготовления? 60 сообщений Постоянная спешка и просто хроническая...
23 04 2024 15:21:46
Лечение невуса Беккера Волосяной невус Беккера: симптомы, лечение Невус Беккера (BECKER NEVUS) – пятно усиленной пигментации кожи на ограниченном участке,...
22 04 2024 6:38:51
Компрессионный перелом 12 позвонка грудного отдела позвоночника Компрессионный перелом позвоночника в грудном отделе Компрессионный перелом позвоночника...
21 04 2024 22:37:59
Как выглядит раковая папиллома и что с ней делать? Злокачественные папилломы. Может ли обычная перерасти в рак? Вирус папилломы человека (ВПЧ) представлен...
20 04 2024 17:31:31
ТТГ повышен – что это значит у женщин ТТГ повышен — что это значит у женщин — причины и последствия В результатах анализа ттг повышен,что это значит у...
19 04 2024 18:18:55
Кесарево сечение: плюсы и минусы для матери и ребёнка Плюсы и минусы кесарева сечения. Часто ли бывают негативные последствия? Доля абдоминального...
18 04 2024 2:41:45
Головная боль в одной точке слева Что делать, если болит голова в одной точке Люди в промышленно развитых странах все больше страдают от сильной головной...
17 04 2024 14:39:50
Буденит Стери-Неб - официальная инструкция по применению Буденит Стери-Неб, ампулы 0,5 мг/мл, 1 доза, 2 мл, 60 шт. Пожалуйста, перед тем как купить...
16 04 2024 1:18:22
Лечение рака в Индии ЛУЧШИЕ ОНКОЛОГИ ИНДИИ Бидху К.Моханти в настоящее время является директором и начальником отдела радиационной онкологии в...
15 04 2024 2:40:20
Горят руки и ноги по ночам Почему ночью горят ступни ног Многим, особенно женщинам, знакомо чувство, когда после рабочего дня чувствуется усталость и...
14 04 2024 23:14:53
Помогает ли кофе похудеть? Удивительные секреты бодрящего напитка Это видео недоступно. Очередь просмотра Удалить все Отключить YouTube Premium Секреты...
13 04 2024 1:14:53
Таблетки от головной боли при беременности Разрешенные и запрещенные таблетки от головной боли при беременности: терпеть нельзя, лечить Хотя беременность...
12 04 2024 9:31:48
Инструкция по применению и побочные действия препарата Празозин Празозин: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Prazosin Код ATX: C02CA01...
11 04 2024 1:40:13
Как качать пресс, чтобы не болела поясница? Почему при поясничном остеохондрозе надо качать пресс? Приветствую вас в третьем уроке моего курса по...
10 04 2024 22:59:59
При каких симптомах необходимо обращаться к эндокринологу: что лечит специалист у женщин и мужчин, какими проблемами занимается детская эндокринология...
09 04 2024 4:44:32
Питание детей при бронхиальной астме Диета при бронхиальной астме у ребенка Здравствуйте, уважаемые читатели! Сегодня речь пойдет о диете при бронхиальной...
08 04 2024 13:59:14
Сок петрушки как приготовить Сок из петрушки — приготовление и заготовка на зиму Еще наши предки знали об уникальных свойствах петрушки. Однако, ее...
07 04 2024 2:38:27
Антифосфолипидный синдром что это такое и каковы последствия Антифосфолипидный синдром Антифосфолипидный синдром (АФС) – приобретенное аутоиммунное...
06 04 2024 12:59:33
Лечение плечевого бурсита традиционное и народными средствами Как лечить бурсит плечевого сустава в домашних условиях: эффективные рецепты народной...
05 04 2024 15:14:56
Валокордин польза и вред Валокордин — польза или вред для сердца? Многие люди испытывали болевые ощущения и покалывания в сердце. Некоторых регулярно...
04 04 2024 0:57:14
Как убрать папилломы в домашних условиях самостоятельно? Как убрать папилломы в домашних условиях самостоятельно? Папилломы – доброкачественные...
03 04 2024 8:54:44
Лечение контрактуры Дюпюитрена в Киеве Лечение контрактуры Дюпюитрена | Киев Контрактура Дюпюитрена является локализованным образованием рубцовой ткани...
02 04 2024 0:50:21
10 рецептов хрустящих снеков для полезного перекуса Рецепты снеков в домашних условиях Если вы заботитесь о здоровье, пора приготовить вкусные натуральные...
01 04 2024 23:46:30
Семена подсолнечника: состав, польза и вред. Семечки подсолнуха: состав, калорийность, применение Когда бабушки у подъезда усердно щелкают семечки, они...
31 03 2024 3:24:21
Названия лучших комплексов витаминов для мужчин для улучшения потенции Лучшие витамины для мужской потенции Витамины для мужчин – это биоактивные добавки,...
30 03 2024 22:57:29
Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики) Показания к применению. Амилорид и триамтерен вызывают...
29 03 2024 10:42:46
Аллергия у новорожденных - причины возникновения и виды, диагностика, методы лечения и возможные последствия Аллергия у новорожденных Когда на теле...
28 03 2024 23:13:55
Как восстановить хрящевую ткань в суставах: эффективные средства традиционной и народной медицины Как восстановить хрящевую ткань суставов народными...
27 03 2024 12:13:13
Овсяный кисель из геркулеса, овсяных хлопьев, цельного овса. Польза и противопоказания овсяного киселя. Как приготовить овсяный кисель? Овсяный кисель из...
26 03 2024 7:24:27
Массаж и гимнастика для ребенка в 6 месяцев и после: упражнения для укрепления мышц спины и конечностей, видео Массаж и гимнастика для ребенка с 6 до 9...
25 03 2024 1:40:16
Какой метод информативнее: маммография или УЗИ молочных желез? Маммография или УЗИ – какой метод лучше? Маммография Маммография – один из...
24 03 2024 2:28:16
Ленточные черви у человека, симптомы и лечение глистов Ленточные глисты у человека: проявление, как и чем избавиться от этих паразитов Ленточные глисты у...
23 03 2024 23:58:17
Дегтярное мыло от перхоти Дегтярное мыло от перхоти В современном мире вредное воздействие окружающей среды все больше сказывается на человеке. Плохая...
22 03 2024 2:51:56
Как лечить герпес на губах Герпес на губах: лечение быстро в домашних условиях Возникновение пузырьковых высыпаний на губах провоцирует Herpes simplex...
21 03 2024 5:12:10
Триптаны против мигрени Триптаны: препараты для снятия приступов мигрени Если у вас диагностирована эпизодическая мигрень (когда голова болит реже 15 дней...
20 03 2024 19:58:50
Ночные боли в желудке Почему ночью болит желудок Медицинская статистика отмечает частоту обращений с болевым синдромом. После проведения тщательного...
19 03 2024 3:58:49
Влияние антибиотиков на организм Антибиотики и их влияние на здоровье Хотя лечение антибиотиками часто сопровождается целым рядом осложнений, после...
18 03 2024 10:54:31
Тахикардия у новорожденного Тахикардия у новорожденного Кубанский государственный медицинский университет (КубГМУ, КубГМА, КубГМИ) Уровень образования —...
17 03 2024 2:22:50
Химические ожоги кожи — как помочь и лечить Лечение химического ожога кожи в домашних условиях. Список мазей и кремов для восстановления и регенерации...
16 03 2024 18:20:49
Лечение в домашних условиях ушиба кисти руки Ушиб кисти руки: симптомы, первая помощь, лечение Ушиб кисти руки представляет собой закрытую травму верхней...
15 03 2024 0:46:23
Лечение сенсоневральной тугоухости различной степени Проявление сенсоневральной тугоухости у взрослых Тугоухость – это частичная или полная потеря слуха....
14 03 2024 19:19:41
Что такое аллергия на воду? Аллергическая реакция на воду Аллергия на воду (аквагенная крапивница) — это наиболее редкий вид аллергии, которая появляется...
13 03 2024 13:48:33
Субклинический гипотиреоз: симптомы и лечение, причины возникновения Причины и лечение субклинического гипотиреоза щитовидной железы Субклинический...
12 03 2024 13:42:11
Раздвоение личности: симптомы и признаки, как лечить и что делать Раздвоение личности: симптомы и признаки, как лечить и что делать Что это за болезнь?...
11 03 2024 9:21:55
Как избавиться от покраснений на лице Как избавиться от покраснений на лице быстро Как избавиться от покраснений на лице быстро Как успокоить кожу лица...
10 03 2024 18:25:54
Анализ крови на онкомаркер SCC: расшифровка и норма Что показывает антиген плоскоклеточной карциномы (онкомаркер) SCCA, его расшифровка и норма SCC...
09 03 2024 13:59:51
Польза употребления йогурта при гастрите Кисломолочные продукты при гастрите 15 ноября 2016, 10:08 0 6,283 При заболеваниях органов системы пищеварения...
08 03 2024 14:36:28
Как начинается стрептодермия и как ее лечить Стрептодермия — симптомы, причины и лечение Стрептодермия у детей различного возраста развивается вследствие...
07 03 2024 19:47:39
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::