Как правильно использовать Ламифен от грибка?

Ламифен таблетки

Как правильно использовать Ламифен от грибка?

Ламифен является действенным противогрибковым средством. Часто используется в дерматологии для терапии и профилактики грибковых инфекций ногтей и кожных покровов.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух основных формах: таблетки и гель. Действующее вещество — тербинафин.

Для лечения грибка ногтей наши читатели успешно используют Tinedol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Таблетки белого цвета, круглые, имеют разделительную черту. Содержат по 250 мг активного вещества. Таблетки находятся в специальных блистерах по 7, 14 или 28 штук в каждом.

Выпускается в специальных тубах по 15 и 30 мг. В каждой тубе содержится однопроцентный тербинафин.

Фармакологические действие

Медпрепарат эффективен в отношении грибковых заболеваний кожи, ногтей и волос, вызванных разными видами дерматофитов. Даже в самых низких концентрациях может оказывать фунгицидное воздействие на плесневые и диморфные грибки. На грибки рода Кандида может воздействовать как фунгицидно, так и фунгистатически.

Под воздействием тербинафина на начальных этапах практически полностью подавляется биосинтез основных стеринов, которые находятся в клеточных мембранах грибка. Все это может привести к накоплению в клетках сквалена и недостатку эргостерола. Благодаря этому клетки грибка погибают. Активное вещество не оказывает влияния на синтез гормонов.

При приеме внутрь быстро накапливается в коже и волосах, что способствует достижению быстрого фунгицидного эффекта.

Лекарство практически не всасывается и лишь в самых малых количествах попадает в кровоток. Хорошо абсорбируется в печени. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами достаточно низкая. Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается уже через 2 часа после попадания медикамента в организм. Период полувыведения составляет около 30 часов. Выводится вместе с мочой без изменения и в виде основных метаболитов.

Показания к применению

Гель предназначен для лечения грибковых поражений кожи, вызванных различными видами дерматофитов. Его применяют в комплексной терапии эпидермофитии на ногах, дерматомикоза паховой зоны и туловища, а также для лечения разноцветного лишая.

Основные показания для использования лекарства в таблетированной форме:

• онихомикоз, развивающийся вследствие наличия дерматофитов;
• микоз волосистой части головы;
• грибковые поражения кожи;
• трихофития промежности;
• дрожжевые инфекции кожи.

Форма средства и длительность лечения определяются тяжестью патологии и выраженностью клинических симптомов основного заболевания.

Противопоказания

Запрещено использовать медикамент при наличии индивидуальной непереносимости некоторых компонентов. Гель нельзя использовать детям до 12 лет, т. к. нет достаточных данных о его применении в этом возрастном периоде.

Способ применения и режим дозирования

Продолжительность лечения зависит от тяжести выраженности симптомов. Наносить на поверхность кожи 1 раз в сутки. Перед нанесением поврежденные кожные покровы рекомендуется очистить и просушить. Втирать как в пораженные, так и в окружающие участки кожи. На ночь места, на которые нанесен гель, желательно прикрывать марлей.

При межпальцевой эпидермофитии гель рекомендуется применять 1 раз в сутки в течение недели. При дерматомикозе паховой зоны лечение такое же.

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Применяют преимущественно для лечения разноцветного лишая. Взрослым назначают по 1 таблетке раз в день. Детям до 12 лет с массой тела меньше 40 кг — по полтаблетки 1 раз в сутки.

При инфекциях кожных покровов (кандидозе, дерматомикозе, трихофитии) длительность лечения составляет до 4 недель. При инфекциях волосистой части головы лечение проводится так же. При онихомикозе на руках и ногах длительность терапии может составлять около 12 недель.

Побочные действия и передозировка

При использовании лекарства часто возникают различные побочные реакции. В местах нанесения геля кожа краснеет, появляется зуд и жжение. Возможно появление кожных высыпаний аллергического характера. В таком случае рекомендуется прекратить лечение данным препаратом.

Побочные реакции от таблеток встречаются чаще. Они проходят сразу после отмены лекарства.

Самые распространенные побочные реакции:

• агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• анафилактические реакции, системная красная волчанка;
• головная боль и сильное головокружение;
• нарушения вкусового восприятия;
• парестезии;
• депрессия, повышенное чувство тревожности;
• потеря аппетита, тошнота, диарея, боль в области живота;
• желтуха, гепатит, холестаз;
• хроническая печеночная недостаточность;
• вертиго;
• артралгия и миалгия.

Если побочные реакции не проходят после снижения дозировки или полной отмены препарата, нужно обязательно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На период лечения медикаментом лучше отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами и сложными механизмами, т. к. концентрация внимания и скорость основных психомоторных реакций, которые необходимы в экстренных ситуациях, может замедляться.

Взаимодействие Ламифена другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие геля с другими лекарствами не исследовалось.

Концентрация тербинафина в крови повышается при одновременном применении лекарств, улучшающих метаболизм. Такое же воздействие оказывает рифампицин. Действующее вещество способно как подавлять, так и улучшать выработку веществ, которые появляются в организме после приема лекарств, участвующих в синтезе системы цитохрома. К ним относят: Триазолам, Терфенадин и пероральные контрацептивы.

Тербинафин не влияет на концентрацию дигоксина в крови.

У пациенток, которые одновременно использовали пероральные методы контрацепции, иногда сбивался менструальный цикл.

Активное вещество способствует снижению количества кофеина в крови. Снижается и концентрация дезипрамина.

Особенности применения препарата Ламифен

С осторожностью надо применять гель больным, у которых наблюдаются поражения кожи лица. Это может привести к излишней пигментации поврежденных участков. Реакция кожи на лице может быть достаточно непредсказуемой. Иногда развиваются сильные аллергические реакции на месте нанесения геля.

При микозе стоп запрещается ходить босиком, т. к. кожные покровы ног слишком чувствительны к внешним раздражителям и могут повреждаться не только организмами микологического происхождения, но и механически во время ходьбы.

Патологические изменения нередко проявляются по всему телу, поэтому важно придерживаться правил обработки отдельных участков тела.

Не рекомендуется прием таблеток пациентами с дисфункцией печени и сниженной функцией почек. Лекарство может усугубить симптомы основного заболевания, что приведет к тяжелым последствиям.

При изменениях анализов крови или нарушении функционирования лимфатической системы лечение таблетками следует незамедлительно прекратить.

Нельзя принимать данное средство совместно с алкоголем, т. к. эффект от лечения будет минимальный, а симптомы побочных реакций только усугубятся.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство в гестационный период. Это приводит к нарушениям внутриутробного формирования плода. Такие дети часто рождаются с нарушениями органа слуха.

Активное вещество проникает и в грудное молоко. Если есть необходимость в длительном лечении таблетками, то лактацию лучше прекратить. Но применение геля не вредит ребенку.

В детском возрасте

Препарат в таблетированном виде назначается детям с 6 лет. Желательно, чтобы вес был более 20 кг. Доза для каждого ребенка подбирается индивидуальным путем.

Условия продажи и хранения

Лекарство рекомендуется хранить при комнатной температуре, подальше от детей. Храниться препарат должен в оригинальной упаковке. Гель нельзя замораживать.

Срок годности составляет 2 года для таблеток и 3 года для геля. Все сроки изготовления должны быть обязательно указаны на оригинальной упаковке.

Таблетки продаются только по рецепту, выданному лечащим врачом.

Стоимость лекарства будет зависеть от формы выпуска и количества таблеток или мг вещества в тюбике. Цена колеблется в пределах 150-400 руб. за упаковку.

Аналоги Ламифена

Есть несколько лекарственных средств, которые могут отличаться по составу, но эффект оказывают практически такой же. Самые распространенные аналоги:

• Бетадрин;
• Теобон-Дитиомикоцид мазь;
• Налоксон;
• Релцер;
• Сердол;
• Альбарел;
• Сетегис;
• Грандаксин;
• Вермокс;
• Триметазид.

Лариса, 30 лет, Москва

Долгое время мучилась с грибком на ногтях пальцев ног. Что только не перепробовала. Запустила грибковую инфекцию так, что она перешла и на руки. Врач назначил курс с Ламифеном. Симптомы полностью прошли через 5 дней от начала лечения. Осложнений и побочных реакций на себе не ощутила. Может, потому что использовала гель, а не таблетки. Рекомендую всем, кого замучил грибок. Хорошее средство.

Дмитрий, 47 лет, Новосибирск

У меня появился грибок на голове. Не мог терпеть постоянный зуд и обратился к дерматологу. Назначили таблетки Ламифена. Но принимать я их не смог, т.к. после первой же таблетки почувствовал себя плохо. На коже появились какие-то высыпания, которые сильно чесались. Болела голова, тошнило. Началась диарея. Все это продолжалось несколько дней, после чего я больше не стал рисковать и купил другой препарат.

Антон, 35 лет, Омск

Могу посоветовать это лекарство всем, кто хочет быстро избавиться от грибка. Причем неважно, в каком месте поселилась инфекция, т.к. таблетки действуют системно. Из побочных эффектов было только небольшое головокружение и подташнивало. Но через 2 дня состояние нормализовалось. Пропил весь курс таблеток, как и советовал врач, две недели. Уже второй год не вспоминаю о грибке.

Кломифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clomiphenum

Код ATX: G03GB02

Действующее вещество: кломифен (clomifene)

Производитель: ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (Россия)

Читать еще:  Какое лекарство от сахарного диабета лучше и эффективнее?

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Кломифен – антиэстрогенный препарат, применяемый для лечения нарушений фертильности у женщин и мужчин.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кломифена – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, от белого до белого с кремовым оттенком цвета (в ячейковой контурной упаковке 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок; в банке из темного стекла 10 шт., в картонной коробке 1 банка).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: кломифена цитрат – 0,05 г;
• вспомогательные компоненты: лактоза (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат магния, тальк, пищевой желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кломифен является антиэстрогеном нестероидной структуры, механизм действия которого основан на избирательном блокировании связывания эстрадиола с рецепторами гипофиза и яичников. Вещество оказывает умеренный эстрогенный эффект при низком содержании эстрогенных гормонов в организме. При высокой концентрации эстрогенов проявляет антиэстрогенное действие.

Малые дозы кломифена способствуют стимуляции процесса овуляции посредством угнетения обратной отрицательной связи и усиления секреции гонадотропинов (фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и пролактина).

В больших дозах препарат тормозит выработку гонадотропинов. Андрогенной и гестагенной активностью кломифен не обладает.

Фармакокинетика

Кломифен при пероральном применении быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции (повторному всасыванию), метаболизируется в печени. Т1/2 (период полувыведения) составляет от 5 до 7 дней. С калом выводится около 42% принятой дозы и примерно 8% – с мочой.

Показания к применению

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции) ;
• аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная) ;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• галакторея (на фоне опухоли гипофиза) ;
• синдром Киари – Фроммеля;
• синдром Штейна – Левенталя (поликистозных яичников) ;
• олигоспермия;
• андрогенная недостаточность;
• диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Противопоказания

• метроррагия неясного происхождения;
• нарушения функции почек и (или) печени;
• доброкачественные и злокачественные новообразования половых органов;
• кисты яичников;
• эндометриоз;
• опухоль, гипофункция гипофиза;
• недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;
• кровотечения, не связанные с нарушением овуляции;
• склонность к тромбообразованию;
• беременность или подозрение на нее, период лактации;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Кломифена: способ и дозировка

Таблетки Кломифен принимают внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования:

• для стимуляции процесса овуляции: по 1 таблетке (0,05 г) 1 раз в сутки перед сном, в течение 5 суток, начиная с 5 дня менструального цикла (при отсутствии цикла – в любое время). Если в течение 30 дней овуляция не развивается, дозу увеличивают до 3 таблеток (0,15 г) в сутки или удлиняют курс до 10 дней. Суммарная курсовая доза не должна составлять более 1 г. Развитие процесса овуляции определяется по двухфазной базальной температуре, среднему циклическому повышению уровня лютеинизирующего гормона, росту концентрации прогестерона в сыворотке крови во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении у женщин с аменореей. Если овуляция наблюдается, а беременности нет, рекомендуется повторение той же схемы дозирования при следующем курсе лечения. Если после вероятной овуляции менструального кровотечения не последовало, необходимо учесть возможность беременности, и перед новым лечебным курсом эту возможность нужно исключить;
• при олигоспермии: по 1 таблетке (0,05 г) 1–2 раза в сутки в течение 3–4 месяцев (при систематическом проведении контроля спермограммы).

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, уменьшение скорости двигательных и психических реакций, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница;
• пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм;
• мочеполовая система: редко – учащенное мочеиспускание, полиурия, дисменорея, боли внизу живота, увеличение размеров яичников (в том числе кистозное), меноррагия;
• аллергические реакции: редко – аллергический дерматит, сыпь, вазомоторные нарушения;
• организм в целом: приливы крови к лицу, увеличение массы тела, редко – алопеция, снижение остроты зрения, болезненность в области грудных желез.

При появлении признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных реакций необходимо уменьшение дозы или отмена препарата.

Передозировка

При передозировке Кломифена возможно появление таких симптомов, как тошнота, рвота, расстройства зрения, приливы крови к лицу.

Лечение заключается в отмене препарата (симптомы при этом, как правило, исчезают).

Особые указания

При применении Кломифена вероятность развития многоплодной беременности повышается.

Лечение должно проводиться под постоянным наблюдением гинеколога. Необходимо контролировать функцию яичников, проводить влагалищные исследования, наблюдать за симптомом зрачка (изменения в слизи шейки матки).

Применение Кломифена эффективно при достаточном уровне эстрогенных гормонов в организме. При низком уровне эстрогенов препарат менее эффективен и практически неэффективен при малой концентрации гонадотропинов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как в период применения Кломифена возможны побочные реакции в виде головокружения и сонливости, при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих повышенного внимания и быстрой двигательной/психической реакции, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Кломифен противопоказан во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени применение Кломифена противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами на данное время не описано.

Кломифен совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Аналогами Кломифена являются Клостилбегит, Кломид, Серофен, Перготайм и Серпафар.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кломифене

Отзывы о Кломифене не дают четких представлений о его эффективности.

Купить препарат в аптеке в настоящее время очень сложно, чаще продаются его аналоги, отзывы оставляют также в основном об аналогах. Например, идентичный препарат Клостилбегит некоторым женщинам помог забеременеть достаточно быстро, а у некоторых после трех и более курсов лечения беременность не наступила.

Цена на Кломифен в аптеках

Информации о цене на Кломифен на данный момент времени не имеется.

• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска

Лекарственный препарат Ламифен обладает наиболее широким спектром антимикотической активности в сравнении с другими антимикотиками.Тербинафин является аллиламином, который обладает широким спектром действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например Т. Rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфично подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Влияние тербинафина осуществляется путем угнетения фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не принадлежит к системе цитохрома P450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других препаратов.
При местном применении препарат действует быстро, эффект достигается даже при кратковременном лечении (7–14 дней).
При приеме внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Фармакокинетика. При местном применении всасывается меньше 5% дозы препарата, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительна.
После перорального применения с учетом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (>70%), а абсолютная биодоступность тербинафина составляет примерно 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значения Сmax в плазме крови — 1,3 мкг/мл через 1,5 ч после приема.
В условиях стабильного состояния, по сравнению с разовой дозой, пиковая Сmax тербинафина была в среднем на 25% выше, а AUC увеличилась в 2,3 раза. На основании роста AUC в плазме крови можно вычислить эффективный Т½ — 30 ч. Пища мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение AUC примерно на 20%), что не требует коррекции дозы.
Тербинафин активно связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в сальные железы и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже.
Доказано, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые недели после начала терапии.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8, CYP 2C19.
Не выявлено изменений равновесной концентрации Ламифена в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не имеющие противогрибковой активности, которые выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетические исследования разовой дозы у пациентов с поражением почек (клиренс креатинина 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожи
Рекомендуемая продолжительность лечения:
— дерматомикоз стоп: 2–6 нед;
— трихофития гладкой кожи, промежности: 2–4 нед;
— кандидоз кожи: 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед.
Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Онихомикоз.
Продолжительность эффективного лечения для большинства пациентов — от 6 до 12 нед.Онихомикоз ногтей на руках — 6 нед терапии.Онихомикоз ногтей на ногах. В большинстве случаев необходимо 12 нед терапии. Некоторым пациентам, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение.
При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это соответствует периоду времени, которое необходимо для востановления здорового ногтя.

Читать еще:  Что такое кавернома и чем грозят кавернозные мальформации головного мозга

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину либо другим компонентам препарата.

Побочные действия

Побочные реакции обычно слабо и умеренно выражены и имеют преходящий характер. При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1%, 300 мкмоль/л) применение Ламифена таблеток должным образом не изучалось, поэтому им не рекомендуется применять этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения Ламифена таблеток и Ламифена геля в период беременности и кормления грудью очень ограничен, поэтому препарат нужно применять только если польза преобладает над потенциальным риском для плода/ребенка.
Дети. Ламифен назначают детям в возрасте от 6 лет с массой тела >20 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на тербинафин.
Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозирование Ламифена таблеток следует корригировать.
Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие ликарственные средства
Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов).
Тербинафин не влияет на клиренс антилирина или дигоксина.
У пациенток, одновременно принимавших Ламифен и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечалась нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величин, наблюдавшихся при изолированном применении пероральных контрацептивов.
Тербинафин может повысить влияние или плазменные концентрации следующих лекарственных средств: кофеин — тербинафин снижает клиренс кофеина, который вводился в/в, на 19%.
Тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты (TCAs), блокаторы β–адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО (MAO-Is) типа В в случае, когда применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
Тербинафин может снизить влияние или концентрации в плазме крови лекарственных средств: тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

Передозировка

Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г препарата). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь, с помощью активированного угля, а при необходимости — применение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Ламифен (тербинафин) выпускается как в форме геля так и в форме таблеток.

Кломифена Цитрат: описание препарата, ПКТ, курс, побочные эффекты и другое

Автор: Олег Рязанов / Дата: Июнь 8, 2017 6:20

Последнее обновление статьи: 25.09.2018

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Не уснули еще? Едем дальше!

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами (сустанон, провирон, туринабол, омка и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами:

• В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
• Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как тренболон или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

Читать еще:  Бородавки являются заразными или нет

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у

ЛАМИФЕН (LAMIFEN)

TERBINAFINUM D01A E15

Фитофарм D01B A02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель 1 % туба 15 г

гель 1 % туба 30 г

№ UA/6136/02/01 от 04.06.2009 до 04.06.2014

табл. 250 мг блистер, № 7, № 14, № 28

№ UA/6136/01/01 от 20.04.2012 до 20.04.2017

Фармакодинамика. Тербинафин является аллиламином, который обладает широким спектром действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например Т. Rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфично подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Влияние тербинафина осуществляется путем угнетения фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране грибка. Этот фермент не принадлежит к системе цитохрома P450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других препаратов.
При местном применении препарат действует быстро, эффект достигается даже при кратковременном лечении (7–14 дней).
При приеме внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Фармакокинетика. При местном применении всасывается меньше 5% дозы препарата, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительна.
После перорального применения с учетом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (>70%), а абсолютная биодоступность тербинафина составляет примерно 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значения С_max в плазме крови — 1,3 мкг/мл через 1,5 ч после приема.
В условиях стабильного состояния, в сравнении с разовой дозой, пиковая С_max тербинафина была в среднем на 25% выше, а AUC увеличилась в 2,3 раза. На основании роста AUC в плазме крови можно вычислить эффективный Т_? — 30 ч. Пища мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение AUC примерно на 20%), что не требует коррекции дозы.
Тербинафин активно связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в сальные железы и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже.
Доказано, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые недели после начала терапии.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8, CYP 2C19.
Не выявлено изменений равновесной концентрации Ламифена в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не имеющие противогрибковой активности, и выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетические исследования разовой дозы у пациентов с поражением почек (клиренс креатинина 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожи
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• дерматомикоз стоп: 2–6 нед;
• трихофития гладкой кожи, промежности: 2–4 нед;
• кандидоз кожи: 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед.
Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Онихомикоз
Продолжительность эффективного лечения для большинства пациентов — от 6 до 12 нед.
Онихомикоз ногтей на руках — 6 нед терапии.
Онихомикоз ногтей на ногах. В большинстве случаев необходимо 12 нед терапии.
Некоторым пациентам, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение.
При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это соответствует периоду времени, которое необходимо для востановления здорового ногтя.

повышенная чувствительность к тербинафину либо другим компонентам препарата. Для Ламифена геля — возраст младше 12 лет (в связи с недостаточностью опыта применения в этой возрастной группе).

Гель. В местах аппликаций препарата может возникнуть покраснение кожи, ощущение зуда или жжение, однако эти проявления редко приводят к необходимости прекращать лечение. Эти побочные явления следует отличать от аллергических реакций, которые возникают нечасто, но требуют прекращения терапии.
Таблетки. Побочные реакции обычно слабо и умеренно выражены и имеют преходящий характер.
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующуя классификация:
очень часто (?10%), часто (?1%, 20 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

Ламифен гель — неизвестно.
Ламифен таблетки
Влияние других лекарственных средств на тербинафин
Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозирование Ламифена таблеток следует корригировать.
Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие ликарственные средства
Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов).
Тербинафин не влияет на клиренс антилирина или дигоксина.
У пациенток, одновременно принимавших Ламифен и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечалась нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величин, наблюдавшихся при изолированном применении пероральных контрацептивов.
Тербинафин может повысить влияние или плазменные концентрации следующих лекарственных средств:
кофеин — тербинафин снижает клиренс кофеина, который вводился в/в, на 19%.
Тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты (TCAs), блокаторы ?–адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО (MAO-Is) типа В в случае, когда применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
Тербинафин может снизить влияние или концентрации в плазме крови лекарственных средств:
тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

о случаях передозировки при местном применении препарата не сообщалось. При случайном попадании Ламифена геля внутрь можно ожидать развития таких побочных явлений, как тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, диарея, нейтропения, тромбоцитопения.
Лечение симптоматическое.
Ламифен таблетки. Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г препарата). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь, с помощью активированного угля, а при необходимости — применение симптоматической терапии.

Гель. При температуре 15–25 °C; не замораживать.
Таблетки. При температуре 30 °C.