Аторвастатин

Аторвастатин

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и cмepтности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

• для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
• для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
• совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

• возрасте до 18 лет;
• беременности и периоде кормления гpyдью;
• печеночной недостаточности;
• активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
• повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного хаpaктера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотрeблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

Аторвастатин (Atorvastatin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аторвастатин

Химическое название

[R(R*R*)]-2-(4-Фторфенил)-бета,дельта-дигидрокси-(1-метилэтил)-3-фенил-4- [(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота (и в виде кальциевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аторвастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Аторвастатин

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

Фармакология

Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП , поступают в плазму и трaнcпортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП , которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП . Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП , аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП . Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП . Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

Читать еще:  Фото атеросклероз сосудов нижних конечностей симптомы и лечение

У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

Токсическое влияние на ЦНС . Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут. Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC _{(0–24 ч)}. В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC_{(0–24 ч)}.

Сосудистые повреждения в ЦНС , хаpaктеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных прострaнcтв, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC_{0–24 ч}), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при перopaльной дозе 80 мг. В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC_{0 –24 ч}, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при перopaльной дозе 80 мг.

In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрaнcферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено. При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аcпepмия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность cпepмы и ее концентрация, а количество аномальных cпepматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал нeблагоприятного влияния на параметры cпepмы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, C_max достигается в течение 1–2 ч. Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А 4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т_1/2 аторвастатина — 14 ч. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для C_max и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения C_max у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C _max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B) — C_max в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Применение вещества Аторвастатин

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрaнcфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС , но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска cмepти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии ( в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трaнcаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

Читать еще:  Что такое атеросклеротические бляшшки: как их лечить?

Ограничения к применению

Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м 2 ).

В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут. Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут. Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной paковины, время открытия глаз). Эти дозы соответствуют величинам AUC , в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран). Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и aнaльной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

Категория действия на плод по FDA — Х.

Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер кoнтpaцепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Аторвастатин

В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми нeблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2% — головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение; ®

Статины: да или нет

Однозначно ДА, если есть показания.

Статины – одни из самых наиболее исследованных препаратов. Вокруг них ходит множество мифов, разберемся с ними позже. Сегодня изучим общую информацию.

Представители:

• ️аторвастатин;
• ️симвастатин;
• ️розувастатин;
• питавастатин;

Как понять нужно их принимать или нет? Если у вас диагноз ишемическая болезнь сердца (ИБС), то однозначно принимать, если перенесли инфаркт, инсульт – тоже ДА.

В остальных случаях можно воспользоваться шкалой SCORE(оценивает суммарный риск cмepти от ССЗ в ближайшие 10 лет) и посмотреть табличку по стратегии ведения пациентов в зависимости от уровня ЛПНП («плохого холестерина»)

Цвета и комментарии таблиц помогут определиться с тактикой, начнем ли мы с изменения образа жизни (питание, физические нагрузки) и/или перейдем сразу к приёму статинов.

Например: женщина 57 лет, курит, давление систолическое 160 мм.рт.ст, уровень общего холестерина 6,5 ммоль/л – смотрим шкалу – получилось 2% (умеренный риск), далее смотрим табличку по уровню «плохого холестерина» — 2,7 ммоль/л – читаем рекомендации – к изменению образа жизни прибавляется сразу прием статинов, а вот если бы был «плохой холестерин» 2,5 ммоль/л, то рекомендуется пока подождать с назначением статинов и все усилия направить на изменение образа жизни.

Но, при выборе тактики мы оцениваем немало «за» и «против», поэтому таблички просто хорошие подсказки.

О режиме приема: постоянно, не пропуская, не через день, без перерывов! Они снижают не только «плохой холестерин», но и стабилизируют атеросклеротичекую бляшшку, именно она может оторваться от стенки сосуда и вызвать инфаркт/инсульт.

О питании: рекомендуется средиземноморская диета.

О спорте: 150 минут в неделю – идеально, выбирайте комфортный для вас вид спорта.

Аторвастатин

Формы выпуска

Инструкция аторвастатина

Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе статинов. Ишемическая болезнь сердца занимает одну из ведущих позиций в структуре сердечно-сосудистых заболеваний. В истоках этой патологии лежит атеросклероз коронарных артерий. Риск атеросклеротического поражения кровеносных сосудов значительно возрастает при наличии немодифицируемых (наследственность, мужской пол, раса, пожилой возраст) и модифицируемых (избыточный вес, курение, сахарный диабет, дислипидемия) причинных факторов. Нарушение метаболизма углеводов, играющее исключительно важную роль в патогенезе атеросклероза, проявляется увеличением уровня общего и «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов с одновременным снижением уровня «хорошего» холестерина (липопротеидов высокой плотности или ЛПВП). В целом ряде крупных исследований было наглядно продемонстрировано, что уровень холестерина, ЛПНП и ЛПВП тесно связан с показателем cмepтности от ишемии. На фоне гиперхолестеринемии риск кардиоваскулярных событий (в т.ч. и cмepти) возрастает в несколько раз. В то же время опытным путем было подтверждено, что при существенном (до 35%) снижении концентрации ЛПНП параллельно происходит снижение риска cмepтности. Ученые также доказали, что снижение уровня общего холестерина на 10% снижает риск cмepтности от ишемической болезни на 40%. Все это является ярким свидетельством того, насколько важна гиполипидемическая терапия для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день препаратами первой линии в коррекции дислипидемических состояний и лечении атеросклероза являются статины (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А редуктазы). Они снижают уровень ЛПНП и атерогенных триглицеридов и повышают содержание в плазме крови ЛПВП. Статины имеют солидную доказательную базу, основанную на результатах целого ряда крупномасштабных клинических испытаний. Лекарственные средства этой группы в значительной степени снижают риск атеросклеротических заболеваний и сопряженных с ними осложнений, тормозят скорость образования атеросклеротической бляшшки и позитивно воздействуют на несердечную патологию.

Читать еще:  Дисфункция сфинктера Одди

Одним из наиболее популярных и глубоко изученных лекарственных средств из группы статинов в настоящее время является аторвастатин. Это полностью синтетический препарат, прочно вошедший в клиническую пpaктику с конца 90-ых годов прошлого века. Эффективность аторвастатина в устранении сердечно-сосудистых осложнений, продемонстрированная в целом ряде клинических испытаний, позволяет рекомендовать его применение не только у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, но и у лиц высокой группы риска возникновения кардиоваскулярных событий на фоне присутствующей дислипидемии. Наиболее известное исследование гиполипидемической активности аторвастатина — CURVES — было проведено в середине 1990-х годов в США. В этом исследовании при использовании аторвастатина в дозе 10–40 мг в день было достигнуто снижение концентрации «плохого» холестерина на 38–51%.

Гипохолестеринемическое действие препарата развивается относительно быстро и проявляется в течение 14 дней от начала приема. Даже начальная доза аторвастатина, составляющая 10 мг, позволяет добиться значительного клинического улучшения течения ишемической болезни сердца благодаря снижению уровня ЛПНП на 30% и более. Аторвастатин можно принимать в меньших дозах, чем другие статины (симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин) при сопоставимом терапевтическом эффекте. При регулярном курсовом приеме препарата у большинства пациентов с ишемической болезнью сердца в кратчайшие для подобных патологических состояний сроки (около 3-ех месяцев) достигаются целевые концентрации ЛПНП. Аторвастатин более эффективно снижает уровень атерогенных триглицеридов в сравнении с другими препаратами этой группы. Лечение аторвастатином проводят на фоне специальной диеты, предусматривающей сокращение поступления в организм животных жиров и обогащенной витаминами и минералами. Доза определяется индивидуально и зависит от начального уровня холестерина. Начальная суточная доза препарата составляет 10 мг, максимальная — 80 мг.

Для чего назначают Аторвастатин

Если в крови повышен холестерин, это грозит высоким риском развития атеросклероза сосудов. Далеко не всем пациентам помогает справиться с проблемой диета, чаще всего приходится подключать к терапии специальные лекарства.

Аторвастатин — описание и действие

Аторвастатин — препарат из группы статинов (гиполипидемических средств), таблетки для приема внутрь. Активное вещество — аторвастатина кальция, ингибитор специфического фермента ГМГ КоА-редуктазы. Таблетки 0,01-0,08 г выпускаются различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «КанонФарма», «Северная Звезда» и многими другими. Они отличаются не только производителем, но и ценой. Например, купить препарат Аторвастатин-МС («Медисорб») можно за 80 рублей (30 таблеток). Для сравнения Аторвастатин-Вертекс стоит 180 рублей за ту же упаковку 30 таблеток.

В качестве дополнительных компонентов служат:

• лактоза моногидрат;
• кальция карбонат;

Лекарство несет выраженное гиполипидемическое действие. Оно ингибирует фермент, который способствует превращению предшественников холестерина в это вещество. У больных с различными формами гиперлипидемии аторвастатин уменьшает количество холестерина в крови, нормализует уровень липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Также лекарство угнетает выработку триглицеридов и положительно влияет на показатель «хорошего» холестерина (им считаются липопротеиды высокой плотности, ЛПВП).

Таблетки Аторвастатин назначают для снижения холестерина, а также для оптимизации гемодинамики и приведения в норму системы свертывания крови.

Его длительный прием является мощным фактором профилактики появления атеросклеротических бляшек.

Показания к применению

Лекарственное средство можно принимать только с назначения врача, показания к применению строго ограничены. Чаще всего его рекомендуют пациентам старших возрастных групп для предупреждения осложнений, связанных с наличием заболеваний сердца, сосудов. Препарат показан при атеросклерозе коронарных, церебральных сосудов, при наличии ИБС, а также при воздействии на организм факторов риска по развитию этих патологий:

• пожилой возраст;
• сахарный диабет;
• генетическая расположенность;
• курение с длительным стажем;
• гипертония.

Также лекарство назначают для вторичной профилактики патологий сердца, сосудов, когда заболевания уже привели к негативным последствиям (например, после инфаркта миокарда). Прочие показания к применению Аторвастатина таковы:

• семейная или другие формы первичной гипелипидемии в любом возрасте;
• смешанная гиперлипидемия;
• нарушение белкового и жирового обмена;
• семейная гипертриглицеридемия.

Повышение холестерина в крови любой этиологии, не поддающееся диетической коррекции, также служит поводом для назначения данных таблеток.

Инструкция по использованию

Как долго по времени, сколько и в какой дозировке пить препарат, лучше уточнить у врача — несмотря на четкие указания инструкции важен индивидуальный подход. Препарат можно принимать без зависимости от еды — разницы в эффективности не будет. Желательно сочетать лечение с диетой, выполнением упражнений, в противном случае эффект от приема препарата будет временным — до момента окончания его действия.

Также важно корректировать массу тела и лечить основное заболевание (ИБС, диабет и т.д.).

Препарат принимают по 10-80 мг раз/сутки в зависимости от уровня холестерина в крови.

Обычно начинают терапию с минимальной дозировки в 10 мг, затем проводят контрольное исследование липидограммы через 14-28 суток, после чего оставляют препарат в прежней дозировке или увеличивают ее. Эффективность достигает максимума через 3-4 недели, обычно холестерин снижается на 10-50%. Особые указания в терапии:

• с осторожностью и в небольших дозах назначать лекарство при нарушениях функции печени;
• изменения дозы при почечной недостаточности не требуется.

Для людей пожилого возраста различий в дозах с основной популяцией больных нет. Самую низкую дозировку назначают при приеме препаратов против ВИЧ, гепатита С, ряда антимикотиков и антибиотиков.

Побочные действия, противопоказания

Среди списка противопоказаний значатся возраст до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к компонентам, к сое и арахису, а также следующие состояния:

• острые заболевания печени;
• лактазная недостаточность;
• патологии мышц;
• обезвоживание, нарушения электролитного равновесия;
• тиреотоксикоз;

Несмотря на пользу, вред препарата тоже проявляется в его побочных действиях, которые встречаются довольно часто. У многих больных появляется головная боль, кружится голова, развивается бессонница. Есть сведения о возникающих носовых кровотечениях, шуме в ушах, фарингите, рините.

При склонности к аритмиям высок риск усиления неприятных проявлений. В крови может снизиться количество тромбоцитов. Часто возникают боли в гpyди, судороги, диспепсия, желтуха, боли в суставах, миозит, нарушения потенции. Порой регистрируются выпадение волос, сыпь на теле, очень редко — анафилаксия. При развитии тяжелых «побочек» лечение нужно срочно прекратить.

Аналоги и прочие данные

Среди аналогов и заменителей препарата существует множество лекарств из той же группы.

Некоторые заменители имеют то же действующее вещество в составе. Другие аналоги включают прочие активные ингредиенты, относящиеся к гиполипидемическим средствам.