Лекарство Рофекоксиб: инструкция по применению, аналоги препарата

Рофекоксиб — эффективное противовоспалительное средство

Препарат Рофекоксиб относится к группе нестероидных противовоспалительных средств и высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II. Выпускается в таблетках (самая распространенная форма), в виде геля, инъекционных растворов в ампулах и ректальных свечей.

Состав и форма выпуска

Препарат имеет различную дозировку:

• таблетки по 25 мг и 50 мг лекарственного вещества;
• гель 30 г;
• раствор в ампулах: дозировка по 25 мг в 1 ампуле.

В состав препарата во всех формах выпуска входит действующее вещество рофекоксиб, он обладает обезболивающим, жаропонижающим действием и снимает воспаление.

Фармакологическое действие обусловлено тем, что препарат ослабляет синтез веществ (но не подавляет), участвующих в формировании воспалительных процессов (простагландинов). За счет этого и достигается эффект обезболивания.

Биологическая доступность Рофекоксиба — около 90%. Это значит, что пpaктически все лекарственное средство поступает в организм и всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата достигается через 2 часа, а затем выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Кому назначают Рофекоксиб?

Показаниями к применению лекарственного средства являются:

• остеоартрит, как острая форма, так и хроническая;
• боли различной этиологии;
• болезненная мeнcтpуация;
• ревматоидный артрит;
• периартрит;
• травмы мышц и связок;
• бурсит;
• остеохондроз;
• межреберная невралгия;
• головные боли и зубные;
• люмбаго;
• корешковый синдром.

Также препарат используют в качестве дополнительной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочепoлoвoй системы (цистите, уретрите) и верхних дыхательных путей (трахеите, бронхите). Медикамент часто применяют в своей пpaктике гинекологи и офтальмологи.

Ограничения в использовании

Противопоказания к применению:

• повышенная чувствительность организма к нестероидным противовоспалительным средствам;
• аллергические реакции;
• детский возраст до 12 лет;
• oнкoлoгические заболевания;
• бронхиальная астма;
• инфаркт миокарда и инсульт;
• повышенное артериальное давление;
• атеросклероз сосудов в острой форме.

С осторожностью применять во время беременности (проникает через гематоэнцефалический барьер, велика вероятность негативных последствий для плода) и в период кормления гpyдью, так как препарат через молоко матери может попасть в организм ребенка. Во время приема Рофекоксиба следует воздержаться от кормления гpyдью.

Также не рекомендуется принимать препарат при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, циррозе печени и пожилым людям старше 70 лет, при недостаточной функции почек. Употрeбллять алкогольные и слабоалкогольные напитки во время лечения запрещено.

Во время приема лекарственного средства разрешается управлять трaнcпортным средством.

Как применять препарат?

Инструкция по применению медикамента содержит информацию, необходимую для пациентов. Раствор для инъекций вводится только внутримышечно, глубоко в ткани. Применение Рофекоксиба внутривенно недопустимо. Дозировку уколов назначает врач. Обезболивающий эффект достигается через 30 минут после инъекции.

Таблетки принимаются независимо от приема пищи с большим количеством воды. Если при назначении врачом схемы лечения пропущен прием, то не следует удваивать дозу, нужно принять очередную таблетку через день. Гель применяют, избегая попадания на раневые поверхности и слизистые оболочки. Наносят массирующими движениями, используя небольшое количество геля размером с горошину. Наибольшего положительного эффекта можно достигнуть при комплексной терапии, сочетая сразу несколько форм лекарственного вещества.

Побочные действия

Могут проявляться побочные эффекты. Во время приема Рофекоксиба могут наблюдаться:

• головокружение;
• сонливость;
• снижение мочеиспускания;
• рвота;
• тошнота;
• повышенное потоотделение;
• боль в желудке и в области паха;
• сыпь;
• афтозный стоматит и возникновение язвочек в полости рта;
• нарушение мозгового кровообращения;
• очень редко потеря сознания.

С осторожностью применять при циррозе печени.

Влияние на другие препараты

• при совместном приеме с антибиотиками уровень Рофекоксиба в крови снижается;
• при использовании с кровоостанавливающими препаратами тормозит их действие;
• уколы повышают концентрацию метотрексата в крови;
• не сочетать с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
• при применении с препаратами, содержащими в своем составе кофеин, возможен риск повышения артериального давления.

Медикамент допустимо сочетать с opaльными кoнтpaцептивами (Регулон, Джес), гормональными лекарственными средствами (Преднизолон, Гидрокортизон), антацидами (Ренни, Алмагель), противомикробными средствами (Кетоконазол, Орнидазол), Циметидином.

Аналогичные средства

Аналогами Рофекоксиба являются:

1. Рофика и Рофникс (производитель Индия). Оба препарата выпускаются только в таблетках.
2. Денибол производится в Великобритании во всех формах: таблетки, ампулы и мазь.
3. США выпускают Виокс в таблетках и в виде суспензии.

Существуют и российские аналоги.

Способ хранения

Препарат отпускается без рецепта, хранить можно в любом месте, недоступном для детей. При признаках нежелательной реакции на лекарственное средство следует незамедлительно обратиться к врачу.

Препарат Рофекоксиб широко распространен, не токсичен, его часто назначают врачи при различных болевых симптомах. Срок лечения может достигать 14 дней. Отзывы пациентов, принимавших лекарственное средство, в основном положительные. Нежелательные эффекты развиваются крайне редко, по сравнению с другими препаратами этой же группы. Обезболивающий эффект развивается быстро и сохраняется надолго.

Инструкция по применению и аналоги таблеток Эторикоксиб

Эторикоксиб — препарат последнего поколения, назначаемый пациентам с приобретёнными заболеваниями, повреждениями и нарушениями опopно-двигательного аппарата. Медикамент обладает противовоспалительным действием, понижает температуру тела и устраняет болевой синдром, не воздействуя на причину патологии.

Состав и фармакологические свойства

Эторикоксиб выпускается в форме таблеток. Состав образован одноимённым действующим компонентом. В упаковке находится жёсткая пластина из плёнки, покрытая слоем фольги. Количество таблеток в пачке — 2, 4, 7 или 14 штук. Медикамент производится в дозировке 90 и 120 мг. Внутри упаковки находится инструкция по применению. Цена на Эторикоксиб 90 мг ниже по сравнению с дозировкой 120 мг, и именно эти таблетки назначают чаще всего.

Эффективность лекарства обусловлена его способностью подавлять активность ЦОГ-2. Это индуцибельный фермент, который начинает функционировать при воспалении. Выборочное ингибирование этой разновидности циклооксигеназы не только помогает устранить симптоматику, но и подавляет выработку простагландинов, при участии которых воспалительный процесс развивается активнее.

В отличие от медикаментов предыдущих поколений Эторикоксиб не раздражает слизистую желудка и не способствует изменению вязкости крови. Снятие воспаления происходит благодаря тому, что Эторикоксиб подавляет выработку лейкотриенов и кининов, а также положительно влияет на кровоснабжение мелких сосудов и капилляров. Помимо этого, препарат снижает синтез брадикинина, что также помогает снизить температуру тела и снять болевой синдром.

Усвояемость активного вещества высокая, максимальная концентрация эторикоксиба в крови отмечается через 1 час после приёма таблетки. Применение Эторикоксиба отрицательно сказывается на усвояемости и снижает противовоспалительный эффект. Выполнив свою функцию, лекарство выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет около 24 часов. Во время курса лечения в крови сохраняется одинаковая концентрация активного вещества при условии, что пациент не пропускает приём таблеток. На эффективность таблеток Эторикоксиб не влияют патологии, затрагивающие почки и печень.

Показания и противопоказания

Эторикоксиб принимают только по назначению врача. Препарат рекомендован к употрeблению в рамках симптоматической терапии. Типичные показания:

• подагрический артрит;
• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Перечень противопоказаний гораздо шире. Медикамент не прописывают пациенткам в период беременности и естественного вскармливания. Также он противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет. Прочие противопоказания:

• аллергия на активный или вспомогательные компоненты;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• эрозии, повреждения слизистой ЖКТ;
• бронхиальная астма;
• непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, выявленная ранее;
• повышенная чувствительность к аспирину;
• хронический риносинусит;
• рецидивирующий полипоз;
• кровотечение в желудочно-кишечном тpaкте;
• неспецифический язвенный колит;
• заболевания печени;
• почечная недостаточность;
• воспаление слизистой оболочки толстой кишки;
• нарушение свёртываемости крови (гемофилия);
• цереброваскулярная болезнь (ЦВБ);
• цереброваскулярное кровотечение;
• сердечная недостаточность (острая или хроническая);
• нарушение функций печени;
• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное артериальное давление, если показатели превышают 140 и 90 мм рт. ст.;
• заболевания, поражающие периферические артерии;
• перенесённое аортокоронарное шунтирование;
• прогрессирующая патология почек;
• гиперкалиемия.

Читать еще:  Билирубин у новорожденных: норма и таблица

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приёме Эторикоксиба и пpoтивoзaчaточных таблеток может развиться тромбоэмболия. Это состояние наблюдается у пациенток, принимающих этинилэстрадиол или норэтиндрон в комбинации с основным лекарством в течение 3 недель и дольше. С осторожностью прописывают Эторикоксиб лицам, принимающим препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, в целях предотвращения ССЗ. У таких пациентов возрастает риск развития язвенной болезни.

Комбинированный приём Эторикоксиба и Варфарина может привести к увеличению показателей МНО и ПТИ. Чтобы контролировать ситуацию, перед началом терапевтического курса и во время него у больного берут анализы крови. В начале лечения можно назначать препарат в суточной дозировке до 60 мг, затем её можно увеличить, если показатели будут в норме.

Для пациентов с почечной недостаточностью нежелателен сочетанный приём лекарств, содержащих ингибиторы АПФ, и медикаментов, входящих в одну из групп:

• ингибиторы циклооксигеназы-2;
• неселективные нестероидные противовоспалительные средства.

Эта комбинация может стать причиной повышения артериального давления и развития функциональной почечной недостаточности.

При одновременном лечении такролимусом, циклоспорином и Эторикоксибом повышается нагрузка на почки. Сочетание препарата с медикаментами, содержащими литий или его производные, приводит к повышению концентрации этого химического элемента в плазме крови. Одновременное назначение с метотрексатом становится причиной понижения почечного клиренса последнего.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать перopaльно сразу или спустя несколько минут после еды. Оптимальную дозировку определяет доктор. Она зависит от вида и стадии заболевания. Так, если состояние пациента удовлетворительное, ему прописывают препарат в суточной дозировке 60 или 120 мг. Это означает, что в течение дня нужно принять 1 или 2 таблетки. Оптимальное время приёма — утро и вечер.

Увеличение дозировки оправдано при хроническом остеохондрозе. Суточное количество действующего вещества может составлять от 120 до 180 мг. В таком случае больной должен выпивать 2—3 таблетки Эторикоксиба 90 мг.

Пациентам с анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом назначают препарат в дозировке 90 мг. Кратность приёма — 1 таб. в сутки. При остром подагрическом артрите рекомендованная суточная доза составляет 120 мг (1 таб.). При болевом синдроме принимают 1 таблетку в сутки — дозировкой 60 мг.

Общее правило, которым руководствуется лечащий врач при расчёте дозировки и длительности курса, сводится к тому, что дозировка должна быть минимальной, а курс — кратчайшим.

Побочные эффекты

Приём таблеток Эторикоксиб может спровоцировать нежелательные проявления со стороны различных систем и органов. Вот какие побочные реакции возможны:

• Мочевая система. Протеинурия, почечная недостаточность (временная, устраняется после отмены лекарства).
• Органы чувств. Головокружение, шум в ушах, конъюнктивит, затуманенность зрения.
• Нервная система. Часто: нарушения сна, головная боль, слабость, тревожность, раздражительность, перепады настроения, снижение или обострение чувствительности, парестезия. Редко: расстройство сознания, галлюцинации, депрессия.
• Дерматология. Экхимоз, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, зуд, отёчность, крапивница.
• Дыхательная система. Спазм бронхов, кровотечение из носа, кашель, одышка.
• Аллергия. Крайне редко: сильное понижение артериального давления, анафилактический шок, анафилактоидная реакция.
• Костно-мышечная система. Миалгия, артралгия, непроизвольные сокращения мышц.
• Обменные процессы. Увеличение массы тела, повышение или ухудшение аппетита, жажда, задержка жидкости в организме, как следствие — отёчность.
• Сердечно-сосудистая система. Редко: сердечная недостаточность, нарушение кровообращения, приливы, изменения электрокардиограммы, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертонический криз. Часто: учащение пульса, повышение артериального давления.
• Инфекции. Редко: заболевания мочевыделительной и дыхательной систем, гастроэнтерит.
• Пищеварительная система. Редко: запор, пересыхание слизистой ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ, раздражение кишечника, рвота, эзофагит, усиление перистальтики, повышенное газообразование, отрыжка. Очень редко: гепатит, язвенная болезнь, осложнённая перфорацией стенок желудка или кровотечением. Часто: диспепсия, вздутие, тошнота, жидкий стул, боль в эпигастральной области.
• Прочие. Часто: симптоматика, как при гриппе. Редко: боль в гpyдине.

Стоимость и аналоги

Оригинальный медикамент выпускается фармацевтической компанией Merck Sharp and Dohme (Нидерланды). Эта же фирма производит полные аналоги Эторикоксиба по действующему компоненту. Они продаются в аптеках под названиями Эксинеф и Аркоксиа. Эти же медикаменты производит предприятие Frost Iberica S. A. (Испания).

Аркоксиа выпускается в разной дозировке, также отличается количество таблеток в пачке. Цена начинается от 325 и доходит до 2500 рублей. Эксинеф можно купить за 300—500 рублей. Существует несколько аналогов, отличающихся по составу, но сходных по терапевтическому действию. Их эффект основан на селективном подавлении активности циклооксигеназы-2. Вот наиболее доступные аналоги препарата Эторикоксиб:

Все они включены в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. Кроме того, дженерик Эторикоксиба под названием Костарокс® выпускает компания «Сандоз».

Цена на Эторикоксиб 90 мг в таблетках зависит от места продажи и составляет 520 рублей или выше. Купить этот медикамент можно по рецепту в ближайшей аптеке. Цена на Эторикоксиб 60 мг начинается от 324 рублей.

Мнения потребителей

От боли в спине и суставах принимала Эторикоксиб в дозировке 60 мг по 1 таблетке в день. В первый же день почувствовала облегчение, а через 2 недели боль полностью прошла. Спустя несколько месяцев состояние не ухудшилось, я активно двигаюсь и даже не вспоминаю о неприятных симптомах.

Чтобы облегчить состояние при артрите, принимаю таблетки Эторикоксиб. На причину моей болезни лекарство не влияет, зато помогает снять боль и воспаление. Уже чувствую себя хорошо, но доктор не рекомендует прерывать курс, поэтому буду принимать дальше.

Мой диагноз — анкилозирующий спондилит. Принимала Диклофенак, сначала он помогал, но потом начали опухать суставы. Врач рекомендовал пропить курсом Эторикоксиб. Пью уже 2 месяца, боль заметно уменьшилась, суставы приходят в норму. Побочных эффектов не было и нет.

Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс)

Препараты, содержащие Эторикоксиб (Etoricoxib, код АТХ (ATC) M01AH05):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alcoxib, Algix, Auxib, Doricox, Ebov, Eoxy, Erofica, Etody, Etorica, Etoshine, Etozox, Etrobax, Ezact, Kingcox, Kretos, Nucoxia, Retoz, Tauxib, Torcoxia.

Все aнaльгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .

Аркоксиа (Эторикоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (нестероидное противовоспалительное средство). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2).

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, aнaльгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Читать еще:  Бруфен — инструкция по применению, формы выпуска Бруфена и аналоги Бруфена

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг ? ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный хаpaктер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг в сутки сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Показания к применению препарата АРКОКСИА®

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
• терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 разв сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (

Эторикоксиб

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тpaкта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый хаpaктер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества выpaбатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перopaльного приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тpaкте и проникает в кровь. Лекарство обладает пpaктически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

• для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
• при подагрическом артрите;
• для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
• если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
• при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
• у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
• у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
• при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
• если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
• при серьезных заболеваниях печени;
• у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
• при болезнях периферических артерий;
• у больных с ишемией;
• у беременных женщин на любом сроке;
• если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
• при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
• у детей в возрасте до 16 лет;
• при кормлении гpyдью.

Читать еще:  Использование таблеток Тазан для лечения суставов

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

• искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
• депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
• лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
• сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
• одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
• гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
• запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
• снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
• гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
• снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
• увеличение веса, болезненные ощущения в гpyди и за гpyдиной, гиперкалиемия;
• гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тpaкта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом перopaльных кoнтpaцептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тpaкта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

• при сахарном диабете или курении;
• пожилым пациентам;
• больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
• в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении гpyдью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы кoнтpaцепции.

Лекарство Рофекоксиб: инструкция по применению, аналоги препарата

Содержание:

На всякую травму человеческий организм отвечает воспалительной реакцией. Не служат исключением и травмы ОДА. В качестве aнaльгетиков наиболее популярны препараты, относящиеся к группе НПВС. В этой инструкции по применению мы рассмотрим один из них — рофекоксиб.

Как действует

Простациклины, простагландины и прочие медиаторы участвуют в воспалительных процессах, а рофекоксиб (известный также под названием «Денебол») подавляет их синтез. После приема данного средства становятся возможными обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий и противоотечный эффекты. Биодоступность Денебола превышает 90-процентный порог.

Показания к применению

Рофекоксиб назначается при следующих нарушениях ОДА:

Не менее эффективен препарат в случае возникновения различных болевых симптомов:

Форма выпуска

Рофексиб и его аналоги выпускаются в различных формах:

1. Раствор для инъекций. Продается в виде ампул (25 мг вещества) — по 5 ампул в упаковке.
2. Таблетки. Можно приобрести в блистерах (10 штук в каждом). Таблетка содержит либо 25, либо 50 мг вещества.
3. Гель. Фасуется в 30-граммовые тубы.
4. Ректальные свечи.

Как использовать

Раствор внедряется в организм внутримышечно — глубоко в ткань ягoдицы. Процедypa повторяется спустя день 1 раз. Запрещено внутривенное введение препарата.

Начинать лучше с 50 мг. В случае успешной терапии дозировка понижается до 25 мг. Начинать лечение без рекомендаций врача нельзя. Суточная доза препарата при остеоартрите составляет 12,5 мг. Верхний предел — 25 мг. Принято назначать инъекции в качестве вводного курса лечения, а затем переводить пациента на гель и таблетированные формы.

Таблетированный рофекоксиб принимается через день (после вводной терапии). Употрeбление таблеток никак не связано с приемами пищи. Запивается препарат обильным количеством жидкости. Гель наносится четыре раза в сутки — легкими массирующими движениями. Старайтесь избегать попадания средства на слизистую оболочку и открытые раны.

В каждом случае доза назначается врачом и зависит от ряда факторов: состояния больного, его возраста, хаpaктера заболевания, возможных противопоказаний.

Побочные эффекты

При достаточно невысокой цене, Денебол имеет сложный состав, и обращаться с ним надо осторожно. Могут возникнуть следующие негативные последствия:

• Органы чувств и ЦНС. Спyтaнность сознания, галлюцинации, замедление мыслительных процессов, сонливость, головокружение.
• Сосуды и сердце. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушения коронарных и мозговых кровотоков.
• Пищеварительный тpaкт. Диарея, тошнота, изжога, болезненные ощущения в верхней области живота, рвота, диспепсия, язвочки в ротовой полости.
• Мочевыделительная система. Почечная недостаточность, дисфункция почек.
• Аллергия. Крапивница, отеки, сыпь, зуд.
• Отек нижних конечностей.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать, если у вас наблюдаются:

• аллергические реакции на вещества группы НПВС, салицилаты, либо иные компоненты, входящие в состав Денебола;
• юный возраст (вам меньше 12 лет);
• oнкoлoгические заболевания;
• бронхиальная астма;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• атеросклероз (прогрессирующая форма);
• инсульт;
• артериальная гипертензия.

Дополнительно

Среди препаратов схожего действия стоит отметить Раптен гель, Дикло-Ф, Ремисид и Долгит. Помните, что все эти препараты нельзя применять, если у вас наблюдаются проблемы с сердцем. Также мы не рекомендуем во время лечебного курса садиться за руль машины либо употрeбллять алкоголь.

У беременных женщин в III триместре резко повышается вероятность заращения у ребенка Баталова протока, в связи с чем лучше воздержаться от терапии. Также не рекомендуется данное средство кормящим матерям. Не забывайте также о том, что существуют антибиотики, уменьшающие концентрацию рофекоксиба в кровяной плазме.