Метформин

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C_max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C_max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T_1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T_1/2 и увеличивается C_max . При нарушении функции почек удлиняется T_1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия) ; дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды) ; металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T_max и T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C_max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина) ; метформин уменьшает C_max (на 31%), AUC (на 12%) и T_1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Метформин — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Мётформин

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид 500,00мг;
вспомогательные вещества: повидон К 90, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк;
состав оболочки: мётакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [А10ВА02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мётформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика.
После приема внутрь мётформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 9-12 часов. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

• в комбинации с инсулином — при сахарном диабете 2 го типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек;
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания) ;
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.) ;
• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии) ;
• нарушение функции печени:
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность, период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препарату;
• молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе) ;
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радйоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут) ;

Читать еще:  Сохраняются ли в варенье витамины

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут. (1-2 таблетки). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут.(3-4 таблетки) Максимальная доза — 3000 мг/сут. (6 таблеток).
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г. (2 таблетки)
Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное действие
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактоацидоз (требует прекращения лечения) ; при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка
При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае. появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуемые комбинации: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин — при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Мётформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста) Не следует назначать Мётформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Возможно применение препарата Мётформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим осрбенно тщательный контроль уровня глюкозы, в крови.
За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрастпого (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистер из АЛ/ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

Производитель
Хемофарм А.Д. Сербия 26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Представительство в РФ/организация, принимающая претензии от потребителей: 129272, г, Москва, ул. Трифоновская, д. 45Б

Метформин (Глюкофаж) для похудения

Содержание

Метформин гидрохлорид — таблетированный препарат для лечения сахарного диабета класса бигуанидов, который обладает способностью снижать вес, поэтому часто используется для похудения. Доступен на рынке под торговыми марками: Метформин, Глюкофаж, Сиофор, Багомет, Метфогамма, Гликон, Метоспанин, Глиформин, Глиминфор, Софамет, Форметин, Ланжерин, Метадиен, Формин Плива, НовоФормин, Диаформин. Метформин практически не имеет побочных эффектов при правильном применении и не опасен для здоровья, в отличии от большинства других жиросжигателей. Метформин снижает уровень вредного холестерина и глюкозы, которые часто повышены при лишнем весе.

Новое исследование Cardiff University, UK, 2014 года, в котором участвовало 180 000 человек показало, что Метформин увеличивает продолжительность жизни не только у больных диабетом, но и у лиц, не страдающих этим заболеванием. [1] Также были получены данные о замедлении процессов старения на фоне лечения. [2]

Механизм действия при похудении Править

Глюкофаж применяется для похудения в связи с его способностью ускорять окисление жирных кислот и тормозить синтез жиров [3] [4] , хотя в различных тканях воздействует сразу на несколько точек приложения, что выражается в разноплановых изменениях клеточного метаболизма. Также доказано, что снижается усвоение углеводов из пищеварительного тракта.

Глюкофаж активирует АМФ-киназу, за счет чего снижает уровень глюкозы в результате подавления ее синтеза в печени (подавление глюконеогенеза). [5] Также, метформин увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину, улучшает потребление глюкозы мышцами. [6] Снижение инсулина при похудении необходимо потому, что этот гормон способствует отложению потребляемых питательных веществ в жир, особенно если основная проблемная зона — живот. Сразу после приема пищи резко поднимается уровень глюкозы в крови, на что реагирует поджелудочная железа и вырабатывает инсулин, который в свою очередь вынуждает ткани потреблять глюкозу, откладывая ее в жиры. Именно поэтому, практически во всех диетах для похудения рекомендуется потреблять меньше продуктов, которые вызывают подъем сахара в крови.

И наконец, инсулин вызывает чувство голода, поэтому метформин при похудении помогает подавить чувство голода. [7]

Эффективность метформина снижается при повышении кислотности крови, поэтому некоторые авторы рекомендуют исключить упражнения во время курса глюкофажа, так как физическая нагрузка приводит к образованию молочной кислоты. Однако последние исследования показали, что упражнения не влияют на общую кислотность крови, поэтому во время приема метформина вы можете заниматься без ограничений, тем самым только увеличивая эффективность курса. [8]

Читать еще:  Экзотический уникальный фрукт аннона: выращивание, состав, как употреблять

Применение в бодибилдинге Править

В механизме действия метформина установлено: угнетение митохондриальной дыхательной цепи, активация АМФ-зависимых протеинкиназ, подавление глюкагон-индуцированного образования цАМФ, активация протеинкиназы А, и подавление ключевого анаболического механизма mTOR через белок RPS6. [9] [10] [11]

Анаболический механизм mTOR очень важен для роста мышц, и он может запускаться гормоном роста, инсулином, глюкозой, жирными кислотами, аминокислотами и др. Как следствие в мышцах синтезируется белок и клетки начинают делиться.

Таким образом, метформин и его аналоги (глюкофаж) вызывают в организме условия близкие к голоду или изнуряющей тренировке, при этом гипертрофия мышц практически невозможна. Поэтому данные препараты могут применяться только для похудения, когда мышечный объем имеет второстепенное значение. Кроме того, тренировки проходят значительно тяжелее и незначительно отражаются на результатах, поэтому нередко эти средства принимаются без фоновых физических нагрузок.

Глюкофаж (метформин) является безопасным препаратом, и одобрен официальной медициной к применению здоровыми людьми для похудения.

• Соблюдайте диету для похудения
• Исключите быстрые углеводы
• Метформин для похудения принимается сразу до еды или во время еды, доза подбирается индивидуально. Чаще всего назначают по 500-850 мг, 2-3 раза в сутки (максимальная доза не более 3000 мг/сут).
• Если у вас возникла диарея, значит вы злоупотребляете углеводами
• Если у вас возникает тошнота после приема метформина — уменьшите дозу. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
• Выполняйте систематически аэробные тренировки для максимальной эффективности курса
• Если после снижения дозировки, симптомы побочных эффектов не пропали, прекратить прием препарата и срочно обратится к врачу, так как возможен риск развития лактацидоза, что чревато летальным исходом. В случае появления признаков лактацидоза, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Длительность применения препарата не должна превышать 18-22 дня, после чего требуется перерыв на 1-2 месяца. Более короткий перерыв ведет к адаптации организма, и метформин оказывается не способным проявлять свойства жиросжигателя в полной мере. Курс должен быть согласован с медицинским специалистом.

Не принимайте глюкофаж для похудения, если у вас имеется:

• Заболевания почек, сопровождающиеся недостаточностью
• Сердечная недостаточность
• Другое заболевание, при котором повышена кислотность крови
• Не принимайте глюкофаж с другими сахараснижающими средствами и иными препаратами, без консультации врача

Возможные побочные эффекты глюкофажа (встречаются редко):

• Диарея (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
• Головная боль (обычно быстро проходит)
• Спазмы в животе
• Тошнота (необходимо снизить дозу метформина)
• Повышенное газообразование (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
• Лактоацидоз (при наличии предрасполагающих заболеваний), (не сочетать с алкоголем. опасность развития лактоцидоза)

Как правило побочные эффекты метформина возникают в начале курса, и затем быстро проходят. [12]

Метформин: инструкция по применению

Таблетки Метформин относятся к фармакологической группе лекарственных средств гипогликемические препараты. Он применяется для снижения уровня сахара в крови при сахарном диабете тип 2.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Кросповидон.
• Тальк.
• Стеарат магния.
• Кукурузный крахмал.
• Метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер.
• Повидон К90.
• Диоксид титана.
• Макрогол 6000.

Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови за счет нескольких биологических эффектов:

• Уменьшение всасывания глюкозы из просвета кишечника в кровь.
• Повышение чувствительности рецепторов тканей к инсулину (гормон поджелудочной железы, который увеличивает утилизацию глюкозы из крови в тканях организма).
• Усиливает периферическую утилизацию углеводов в тканях организма.

Метформин не оказывает влияния на клетки поджелудочной железы, ответственные за синтез инсулина, не влияет на его уровень в крови, а также не приводит к гипогликемическим состояниям (выраженное снижение концентрации глюкозы в крови). Он снижает уровень триглицеридов (жиры в крови), способствует улучшению обмена веществ в организме, приводит к снижению массы тела, оказывает фибринолитическое действие (способствует растворению фибрина).

После приема таблетки Метформин внутрь действующее вещество всасывается не полностью (биодоступность составляет около 60%). Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, несколько больше накапливается в слюнных железах, печени, почках и мышцах. Действующее вещество препарата не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (период времени, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 9-12 часов.

Для чего нужен Метформин?

Прием таблеток Метформин показан для снижения концентрации глюкозы в крови при инсулиннезависимом сахарном диабете тип 2 при отсутствии терапевтического эффекта от коррекции диеты. Также препарат применяется в комбинации с инсулином при тяжелой форме сахарного диабета тип 2, особенно у лиц с повышенной массой тела.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Метформин противопоказан в случае наличия ряда патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
• Диабетический кетоацидоз (выраженное повышение глюкозы в крови с изменением обмена веществ и накоплением кетоновых тел в организме), диабетическая прекома и кома (нарушение сознания на фоне высокого уровня глюкозы).
• Нарушение функциональной активности почек.
• Острая патология, которая сопровождается высоким риском развития почечной недостаточности – дегидратация (обезвоживание) организма при интенсивной диарее, рвоте, острая инфекционная патология с выраженной интоксикацией и лихорадкой.
• Состояния гипоксии при сепсисе (заражение крови), остром инфаркте миокарда (гибель участка сердечной мышцы), сердечной или дыхательной недостаточности.
• Проведение объемных хирургических вмешательств, перенесенные тяжелые травмы, требующие введения инсулина для скорейшей регенерации (заживление) тканей в области повреждения.
• Нарушения функциональной активности печени.
• Применение в течение 2-х дней до или после проведения радиоизотопных и рентгенографических исследований организма, связанных с введением радиоактивного изотопа йода.
• Молочнокислый ацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови с последующим изменением ее реакции в кислую сторону), в том числе и перенесенный в прошлом.
• Соблюдение низкокалорийной диеты (ниже 1000 ккал в сутки).
• Беременность на любом сроке течения и грудное вскармливание.

С осторожностью таблетки Метформин применяются у лиц старше 60 лет или на фоне выполнения тяжелой физической работы (высокий риск повышения концентрации молочной кислоты в крови). Перед началом приема препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Метформин принимаются внутрь во время еды или сразу после ее приема. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны системы пищеварения суточную дозу принимают, разбивая на 2-3 приема. Дозу и режим приема препарата врач устанавливает индивидуально, в зависимости от начальной концентрации сахара в крови, а также терапевтической эффективности. Обычно начальная доза составляет 500-1000 мг в день (1-2 таблетки). Через 10-15 дней в зависимости от показателей концентрации глюкозы в крови возможно повышение дозировки таблеток Метформин до 1500-2000 мг в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3000 мг. У пожилых людей максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 1000 мг.

Побочные эффекты

Прием таблеток Метформин может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

• Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника). Такие побочные эффекты обычно развиваются в начале курса лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности данных симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные лекарственные средства, которые назначает лечащий врач.
• Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
• Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В₁₂ из кишечника.
• Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В₁₂).
• Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.

Читать еще:  МРТ молочных желез

При развитии побочных эффектов после приема таблеток Метформин вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально, в зависимости от их вида и выраженности.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Метформин необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, к которым относятся:

• При появлении болей в мышцах (миалгия) после начала применения препарата проводится лабораторное определение уровня молочной кислоты в крови.
• Длительное применение препарата требует периодического контроля лабораторных показателей функциональной активности почек.
• При совместном применения таблеток Метформин с лекарственными средствами производными сульфонилмочевины требуется тщательный периодический контроль уровня глюкозы в крови.
• Во время курса лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
• Таблетки Метформин могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их приеме необходимо предупредить об этом лечащего врача.
• При появлении на фоне приема препарата симптоматики бронхолегочной и мочеполовой патологии, его применение следует прекратить и обратиться к врачу.
• Препарат не оказывает прямого влияния на функциональную активность коры головного мозга, однако при его применении с другими сахароснижающими средствами повышается риск развития гипогликемии, поэтому при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

В аптечной сети таблетки Метформин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метформин в крови повышается концентрация молочной кислоты (лактоацидоз). Это сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, снижением температуры тела, болью в мышцах и животе, учащением дыхания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара при помощи выполнения гемодиализа (аппаратное очищение крови).

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Метформин являются препараты Метфогамма, Глюкофаж, Форметин.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Метформин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Метформин цена

Средняя стоимость таблеток Метформин в аптеках Москвы варьирует в пределах 117-123 рублей.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Метформин – антидиабетический препарат, способствующий лучшему усваиванию глюкозы. Всемирная организация здравоохранения включила данное средство в список важнейших лекарственных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе бигуанидов, действующее вещество диметил бигуанид. Получают его из растения Galega officinalis. Метформин препятствует синтезу глюкозы печенью (процесс глюконеогенеза), тем самым снижая уровень сахара в крови. Параллельно с этим препарат повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, улучшая его усваивание, способствует лучшему окислению жирных кислот, увеличивает периферическую утилизацию глюкозы, снижает всасываемость ее из пищеварительного тракта.

Средство способствует снижению тиреотропного гормона в сыворотке крови, понижению уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности, тем самым препятствуя патологическим изменениям сосудов. Нормализует свертываемость крови, улучшая ее реологические свойства, тем самым способствуя уменьшению риска тромбообразования.

Отзывы о Метформине со стороны эндокринологов подтверждают информацию о том, что он способствует снижению массы тела при ожирении.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток для перорального применения, покрытых оболочкой, по 30, 60 и 120 таблеток в блистере. Таблетки содержат 500 или 850мг диметил бигуанида. Помимо основного действующего вещества в состав таблетки входят крахмал, стеарат магния, тальк.

Аналоги Метформина

К аналогам Метформина относятся следующие препараты: Глюкофаж, Метформин-БМС, Метформина гидрохлорид, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Формин Плив, Глиформин, Глюкофаг, Веро-Метформин Новоформин, Метоспанин, Метфогамма, Сиофор, Гликомет, Дианормет, Орабет, Багомет, Глиминфор, Гликон.

С точки зрения фармакологического действия аналогом Метформина является инсулин.

Показания к применению

Применение Метформина показано при лечении диабета 2 типа при сохраненной почечной функции, а также предиабетического состояния. Прямым показанием к применению является диабет 2 типа, сопровождающийся ожирением.

Используется также в составе комплексной терапии при лечении абдоминально-висцерального ожирения.

За время использования в клинической практике отзывы о Метформине были настолько положительны, что после проведения подтвердивших их клинических исследований, в 2007 году препарат был рекомендован для применения в педиатрической практике для лечения диабета 1типа, в качестве дополнения к инсулиновой терапии.

Инструкция по применению Метформина

Таблетки Метформин принимают строго после еды, обильно запивая водой. Первая и начальная дозы – 1000 мг в сутки, в течение 1-2 недель доза постепенно увеличивается, величина ее корректируется под контролем лабораторных данных об уровне глюкозы в крови. Максимально допустимая доза составляет 3000 мг в сутки. Суточную дозу можно использовать за один прием, но в начале терапии, в периоде адаптации, рекомендуется разделять ее на 2-3 приема, что способствует снижению побочного действия препарата на желудочно-кишечный тракт.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови, согласно отзывам Метформин начинает оказывать заметное действие спустя две недели после начала приема.

При совместном применении Метформина и инсулина необходимо врачебное наблюдение, при высоких дозах инсулина – в стационаре.

Побочные действия

При использовании по инструкции Метформин обычно хорошо переносится пациентами, крайне редко вызывая побочные действия. Если таковые все же есть, то, как правило, они связаны либо с индивидуальной непереносимостью лекарства, либо с взаимодействием с другими лекарственными препаратами, либо с превышением дозировки.

Согласно отзывам Метформин чаще всего вызывает расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде диспепсии в той или иной форме, как одного из симптомов лактацидоза. Обычно такие признаки наблюдаются в начале курса лечения препаратом, и после периода адаптации проходят. По инструкции Метформин в этом случае необходимо использовать в сниженной дозировке, при тяжелом лактацидозе препарат отменяют.

При длительном применении Метформин способствует нарушению обмена витамина В12 (цианкобаламина), препятствуя его всасыванию в кишечнике, что может вызвать симптомы В12-дефицитной анемии. Это состояние требует лекарственной коррекции.

Противопоказания к применению Метформина

В инструкции Метформина указаны следующие противопоказания:

• Лактацидоз, имеющийся в настоящее время или в анамнезе;
• Прекоматозное состояние;
• Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата;
• Нарушение функции почек, а также сопутствующие заболевания, которые могут вызвать такое нарушение;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Диабетическая стопа;
• Все состояния, вызывающие обезвоживание организма (рвота, понос) и гипоксию (шок, сердечно-легочная недостаточность) ;
• Алкоголизм. Необходимо учитывать, что даже разовое совместное применение Метформина и алкоголя может вызвать тяжелое нарушение обмена веществ;
• Инфекционные заболевания в остром периоде, сопровождающиеся лихорадкой;
• Хронические заболевания в стадии декомпенсации;
• Обширные оперативные вмешательства и послеоперационная реабилитация;
• Грудное вскармливание;

Беременность, как и детский возраст, больше не рассматривается как абсолютное противопоказание к приему препарата, так как возможно назначение Метформина для лечения гестационного и ювенильного диабета, однако в этих случаях терапия происходит строго под врачебным наблюдением.

Особые указания

При монотерапии Метформином риск развития гипогликемии отсутствует, в составе комплексной терапии диабета подобный риск не исключен, о чем необходимо предупреждать пациента. Запрещен совместный прием данного препарата и внутрисосудистых рентгенконтрастных веществ, содержащих йод. Любое совместное применение Метформина и другого лекарственного вещества требует контроля врача. При проведении хирургического вмешательства терапию препаратом отменяют на 2-3 суток послеоперационного периода. Инструкция Метформина предписывает соблюдение диеты в течение всего периода лечения, что позволяет избегать резких пиков и спадов содержания глюкозы в крови, вызывающих ухудшение самочувствия.

Правила хранения

Препарат Метформин необходимо хранить вне досягаемости детей, в сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения три года.