Глимепирид

Глимепирид (Glimepiride)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глимепирид

Химическое название

3-Этил-2,5-дигидро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)амино] карбонил]амино]сульфонил]фенил]этил]- 2-оксо-1H-пиррол-1-карбоксамид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глимепирид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Глимепирид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, пpaктически нерастворим в воде.

Фармакология

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2–3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед . Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ . Время достижения C_max — 2–3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени пpaктически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т_1/2 — 5–8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение вещества Глимепирид

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ ( в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глимепирид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД , тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трaнcаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО , инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ , ПАСК , пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские пoлoвые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, перopaльные кoнтpaцептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослабллять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает C_max , AUC и Т_1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Глимепирид

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Глимепирид

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

• 1 мг – красный оксид железа;
• 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
• 3 мг – оксид железа желтый;
• 4 мг – индигокармин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины. Препарат можно использовать при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток, однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины.

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность фермента гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, повышая таким образом гипо- и гликогенез.

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным, антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ. Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в крови.

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический.

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции метаболизма в печени с участием фермента СУР2С9, около 60% метаболитов выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры пpaктически не зависят от возраста или пола.

Читать еще:  Диадерм

Показания к применению

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если диета, физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

Противопоказания

• беременным и кормящим женщинам;
• при аллергии на какой-либо из его компонентов;
• лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом;
• при сахарном диабетепервого типа;
• при диабетической коме и прекоме;
• пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Побочные эффекты

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

• высыпания на коже, крапивница, чувствительность к свету;
• тошнота, диарея, боль в области живота, рвота;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения(реакции, как правило, проходили после отмены средства) ;
• реакции гиперчувствительности, одышка, падение АД, шок;
• холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит;
• гипогликемия;
• снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

• повышение уровня ферментов печени;
• нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
• перекрестная аллергия с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины.

Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Инструкция по применению Глимепирида

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтpaка). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.

При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином, прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ. Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (Резерпином, Клонидином) и этанолом.

При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.

Срок годности

Особые указания

Во время приема лекарства не рекомендуется управлять механизмами или машиной.

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия, особенно, если больной не соблюдает диету, употрeбляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на инсулин, например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Аналоги Глимепирида

Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Олтар, Перинел, Амикс, Манинил, Диабетон.

При беременности и лактации

На этапе планирования беременности рекомендуется перейти на инсулин. Во время беременности прием Глимепирида крайне не рекомендуется.

В связи с повышением риска развития гипогликемии у новорожденного, мать которого принимает препарат, грудное вскармливание необходимо прекратить (или же прекратить прием препарата).

Отзывы о Глимепириде

В Интернете в основном хорошие отзывы о лекарстве. Оно достаточно эффективно при диабете 2-ого типа, если средство было назначено лечащим врачом. Однако у некоторых больных препарат может вызвать набор веса и тошноту.

Распространенные отзывы:

• “Спустя 2 месяца приема могу сказать: эффект есть и он устойчивый. Главное – все время проверять кровь на сахар и строго соблюдать схему, которую назначит врач …”;
• “Всем хорош препарат, но я на нём набираю вес …”;
• “Глимепирид – это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно, что принимать его надо 1 раз в день …”.

Цена Глимепирида

Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток.

Глимепирид

Глимепирид 2мг 30 шт. таблетки

Вертекс (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 2мг 30 шт. таблетки

Фармстандарт Rx (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 3мг 30 шт. таблетки

Вертекс (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 3мг 30 шт. таблетки

Фармстандарт Rx (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 4мг 30 шт. таблетки

Вертекс (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 4мг 30 шт. таблетки

Фармстандарт Rx (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 4мг 30 шт. таблетки

Глимепирид 3мг 30 шт. таблетки

Глимепирид 2мг 30 шт. таблетки

Глимепирид 2мг 30 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 3мг 30 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 1мг 30 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид 4мг 30 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Глимепирид

Глимепирид канон 2мг 30 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Глимепирид канон

Глимепирид канон 3мг 30 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Глимепирид канон

Глимепирид канон 4мг 30 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Глимепирид канон

Глимепирид канон 1мг 30 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Глимепирид канон

Аналоги по действующему веществу

Амарил 2мг 30 шт. таблетки

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (Италия) Препарат: Амарил

Амарил 2мг 90 шт. таблетки

Санофи (Италия) Препарат: Амарил

Глимепирид канон 1мг 30 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Глимепирид канон

Диамерид 2мг 30 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Диамерид

Аналоги из категории Гипогликемические препараты

Манинил 5мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Глюренорм

Читать еще:  Блины при сахарном диабете, а так же рецепт вкусного лакомства

Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 500

Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 850

Амарил 1мг 30 шт. таблетки

Санофи (Италия) Препарат: Амарил

Аналоги из категории Сахарный диабет

Амарил 2мг 30 шт. таблетки

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (Италия) Препарат: Амарил

Амарил м 2мг+500мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Корея) Препарат: Амарил м

Новонорм 1мг 30 шт. таблетки

Ново Нордиск А/С (Германия) Препарат: Новонорм

Манинил 1,75мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Глибомет 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Глибомет

Инструкция по применению Глимепирид

Показания к применению Глимепирид

— лечение сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания к применению Глимепирид

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания) ;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе) ;

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка).

Глимепирид Применение при беременности и детям

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление гpyдью.

Дозировка Глимепирид

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают по 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг/сут. эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтpaка, или первого основного приема пищи.

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употрeбления глимепирида.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX) ;
3. Нозологическая классификация (МКБ-10) ;
4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Глимепирид в аптеках Москвы

Форма выпуска: Глимепирид 2мг 30 шт. таблетки

Глимепирид — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг Тева, Канон, с метформином) препарата для лечения сахарного диабета 2 типа и снижения уровня сахара у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глимепирид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глимепирида в своей пpaктике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глимепирида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа и снижения уровня сахара у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении гpyдью. Состав препарата.

Глимепирид — перopaльное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества.

Глимепирид + Метформин + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

Показания

• сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг в сутки.

Побочное действие

• гипогликемия;
• гипонатриемия;
• тошнота, рвота;
• ощущение дискомфорта в эпигастрии;
• боли в животе;
• диарея;
• повышение активности печеночных трaнcаминаз;
• холестаз;
• желтуха;
• гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности) ;
• тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
• преходящие нарушения зрения;
• зуд;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• падение АД;
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый) ;
• кетоацидоз;
• прекома, кома;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе) ;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Глимепирид противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употрeбление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

Читать еще:  Аналоги Омез: российские и зарубежные

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими пoлoвыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол (алкоголь) может усиливать или ослабллять гипогликемическое действие глимепирида.

Аналоги лекарственного препарата Глимепирид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил;
• Глайм;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид Канон;
• Глимепирид Тева;
• Глюмедекс;
• Диамерид;
• Меглимид.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа):

• Авандамет;
• Актрапид;
• Амальвия;
• Амарил М;
• Анвистат;
• Антидиаб;
• Багомет;
• Берлинсулин;
• Бетаназ;
• Биосулин Р;
• Виктоза;
• Випидия;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Генсулин;
• Глибамид;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глибомет;
• Глимекомб;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Депо инсулин С;
• Диабетон;
• Диабетон МВ;
• Дибикор;
• Изофан инсулин ЧМ;
• Инвокана;
• Инсулин С;
• Ксеникал;
• Листата;
• Манинил;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Микстард;
• Монотард;
• НовоМикс;
• НовоНорм;
• Онглиза;
• Пенсулин;
• Протафан;
• Редуксин Мет;
• Сиофор;
• Трайкор;
• Ультратард;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Хлорпропамид;
• Хумалог;
• Хумулин;
• Эуглюкон;
• Янувия.

Глимепирид

Глимепирид — противодиабетический, гипогликемический препарат.
Глимепирид — это гипогликемическая вещество, активное при перopaльном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.
Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также хаpaктерна и для других препаратов сульфонилмочевины.
Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Позапанкретична активность
К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных трaнcпортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые трaнcпортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Фармакокинетика
Всасывания: после приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (С max ) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и С m ах , а также дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).
Распределение глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин) .
У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.
Метаболизм и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.
После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% — в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых гидроксипроизводных, а другой — карбоксипохидним. После приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.
Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Показания к применению:
Препарат Глимепирид применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Способ применения:
Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче.

Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от перopaльных противодиабетических агентов к глимепирида.
От других перopaльных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к глимепирида. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема глимепирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.
Переход от инсулина к глимепирида.
В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

Побочные действия:
Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до