Липрил — эффективное лекарство для заболеваний сердца

В одной таблетке Липрила может содержаться 5 мг, 10 мг, 20 мг лизиноприла (использован в форме дигидрата). В зависимости от дозировки отличается список вспомогательных веществ:

• 5 мг — маннит (E421), кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния;
• 10 мг — маннитол, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния, оксид железа желтый;
• 20 мг — маннит (E421), кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния, оксид железа красного цвета (Е 172).

Форма выпуска

Цвет и внешний вид таблеток Липрил отличается:

• дозировка 5 мг – форма таблеток круглая, края скошены, есть риска, цвет белый;
• дозировка 10 мг – форма таблеток плоскоцилиндрическая, края скошены, есть риска, цвет кремовый;
• дозировка 20 мг – форма таблеток плоскоцилиндрическая, края скошены, есть риска, цвет розовый, допустимы мраморные вкрапления.

Таблетки Липрил упакованы в блистеры по 10 табл. (в каждой упаковке по 3 блистера) и запечатаны в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Липрил является ингибитором ангиотензин трансформирующего фермента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лизиноприл — ингибитор пептидилдипептидазы, который ингибирует ангиотензин трансформирующий фермент — катализатор превращения ангиотензина 1 в форму 2 — вазоконстрикторный пептид (вызывающий сужение кровеносных сосудов, повышающий уровень брадикинина). Также ангиотензин 2 способен стимулировать секрецию альдостерона, происходящую в коре надпочечников. Снижение активности вазопрессоров ведет к секреции альдостерона корой надпочечников, что повышает концентрацию калия в кровяном русле.

Поскольку Лизиноприл при гипертензии действует, угнетая ренин-ангиотензиновую альдостероновую систему, то эффект наблюдается даже у пациентов, имеющих низкий уровень ренина.

Фармакокинетика

Для достижения максимальной концентрации в кровяном русле лизиноприла после перорального приема таблеток необходимо 7 ч. Средний показатель абсорбции примерно 25% (вне зависимости от режима питания) — варьирует от 6% до 60% у отдельных групп пациентов зависимости от размера принятой дозы. Лизиноприл в крови связывается только с AПФ, плохо проникает сквозь ГЭБ. Выводится лизиноприл полностью, не поддаваясь метаболизму, вместе с мочой, период полувыведения обычно составляет 12 ч, при клиренсе у здоровых пациентов — 50 мл / мин.

Для отдельных групп пациентов

• Имеющих нарушения функции печени: в связи со снижением клиренса наблюдается уменьшение абсорбции лизиноприла(на 30%), увеличение экспозиции (примерно на 50%).
• С нарушениями почек: ведет к снижению элиминации активного вещества (клинически важной считается скорость клубочковой фильтрации снижается до 30 мл в минуту).
• У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивается экспозиция активного вещества (среднее увеличение AUC до125%), что дает уменьшение абсорбции приблизительно на 16%.
• У пожилых пациентов обычно AUC увеличено на 60%.

Показания к применению

Применение Липрила целесообразно:

• при эссенциальной гипертензии;
• пациентам с сердечной недостаточностью в качестве симптоматического лечения;
• пациентам, перенесшим острую форму инфаркта миокарда – для кратковременного лечения (до 6 недель) при условии достижения стойких показателей гемодинамики в первые сутки;
• для лечения начальной нефропатии при сахарном диабете ІІ, осложненную артериальной гипертензией.

Противопоказания

• наличие идиопатического либо наследственного ангионевротического отека;
• двустороннийили стеноз артерии одной из почек;
• митральныйи/либо аортальный стеноз, гипертрофия желудочков сердцаили выраженные гемодинамические нарушения (в т.ч. после инфаркта миокарда) ;
• кардиогенный шок;
• послетрансплантационный период в результате пересадки почки;
• использование при диализе мембран, обладающих высокими пропускными свойствами, выполненные из полиакрилнитрилнатрия-2-метилалилсульфоната (к примеру, AN 69) ;
• гиперчувствительность к лизиноприлу или прочим ингибиторам АПФ, а также к составляющим компонентам препарата.

Побочные действия

На фоне терапии Липрилом со стороны нижеперечисленных систем и органов человеческого организма наблюдались нежелательные реакции:

• Лимфатическая система и кровь: пониженный уровень гемоглобина, гематокрит, угнетение работы костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфаденопатияи различные аутоиммунные заболевания.
• Нервная система: вертиго, головокружение, головные боли, перепады настроения, парестезия, нарушения вкуса, сна, обоняния, равновесия, спутанность сознания, депрессия, синкопа; осложнения органов чувств: шум, ухудшения качества зрения.
• Сердечно-сосудистая система: ортостатические симптомы (в т.ч. гипотония), инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, синдром Рейно, пальпитация, тахикардия.
• Опорно-двигательный аппарат:мышечные спазмы.
• Дыхательная система: кашель, ринит, бронхит, диспноэ, глоссит, синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит.
• Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, несварение, сухость в ротовой полости, снижение аппетита, изменения вкуса, развитие панкреатита, интестинального ангионевротического отека, запоров, гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности.
• Кожа и подкожные ткани: сверхчувствительность либо ангионевротический отек в области лица, губ, гортани,языка, голосовых связок, конечностей, а также сыпь и зуд, крапивница, псориаз, алопеция, гипергидроз, пемфигус, псевдолимфома, токсического типа эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
• Общее: лихорадка, васкулит, артралгия, артрит, миалгия, повышенное СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, гипогликемия, фоточувствительностьи прочие дерматологические проявления.
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек: наблюдается почечная недостаточность либо уремия, а также острая олигурия или анурия.
• Эндокринная система: неадекватный уровень секреции антидиуретического гормона.
• Репродуктивная система: гинекомастия, импотенция.

Липрил, инструкция по применению (способ и дозировка)

Липрил от давления принимают 1 раз за сутки, желательно – с утра в одинаковое время с достаточным количеством чистой воды.

Читать еще:  Гипертензия и гипертония: отличия, в чем разница между ними

Дозировка при эссенциальной гипертензии

Препарат применяют в виде монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными препаратами. Начинают терапию с дозы в 10 мг, поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг. Если за 2–4 недели не было достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то в дальнейшем дозу повышают, с учетом, что максимально допустимая не должна превышать 80 мг.

Пациенты, проходящие терапию диуретиками

Терапию диуретиками прекращают за 2-3 суток. Начальная доза Липрила должна быть не больше 5 мг/сут. Причем, необходим регулярный контроль функции почек, уровня калия в плазме в соответствии с последующими показателями АД. В дальнейшем допустимо возобновление лечения диуретиками.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью

Начальная доза должна отличаться от клиренса креатинина и значений АД:

• 10–30 мл/мин – от 2,5 до 5 мг;
• 30–70 мл/мин – от 5 до 10 мг;
• максимум — 40 мг.

С сердечной недостаточностью

Липрил применяется в дополнение к терапии диуретическими препаратами, к примеру, наперстянка или блокаторы β-адренорецепторы.

Начальная доза — 2,5 мг в сутки, кроме того – необходимо установить первоначальное влияние на АД. Дозировку поднимать следует постепенно на 10 мг, выдерживая интервал 2 недели – поднимая до максимальной допустимой дозы 35 мг.

Липрил применяют в комплексе с тромболитическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, кроме того есть совместимость с нитроглицерином. Начинают терапию Липрилом с дозы 5 мг (в первые и вторые сутки), 10 мг (начиная с третьих суток). Поддерживающая доза обычно не превышает 10 мг. Если наблюдается в начале лечения низкое систолическое АД (до 120 мм рт. ст.) либо в первые трое суток – суточная доза составляет 2,5 мг.

Наличие нефропатии у пациентов с сахарным диабетом

Стандартная суточная доза — 10 мг, в случае необходимости возможно повышение дозировки до 20 мг (в целях достижения диастолического АД менее 90 мм рт. ст. в сидячем положении тела пациента).

Передозировка

Симптоматика

Развитие артериальной гипотензии, шока, нарушений водно-электролитного равновесия, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, пальпитации, брадикардии, головокружения, беспокойства из-за кашля.

Лечение передозировки

Симптоматическое, к примеру, в/в введение физиологического раствора. Рекомендуется принять горизонтальное положение с поднятыми ногами вверх. Допустимо инфузное введение ангиотензина II либо внутривенное введение катехоламинов.

Если прием сверх дозы Липрила произведен недавно, то оказывается достаточно эффективным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, а также сульфата натрия.

Выведение лизиноприла возможно при помощи диализа: за 4 ч гемодиализа концентрация плазменного лизиноприла обычно снижается на 60% (диализный клиренс составляет 40–55 мл / мин).

Взаимодействие

• Липрила с диуретиками ведет к суммации антигипертензивного эффекта.
• С калийсберегающими диуретическими средствами (например: Амилорид, Спиронолактон, Триамтерен), препаратами Калия, заменителями поваренной соли, повышается вероятность гиперкалиемии.
• Применение добавок, содержащих калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей и заменителей может приводит к существенному замещению уровня калия в плазме крови, преимущественно у пациентов с нарушением функции почек.
• Дозволена комбинация Лизиноприла с ацетилсалициловой кислотой(кардиологическая терапия) с тромболитиками, блокаторами β-адренорецепторов либо нитратами.
• Алкоголь обладает на фоне Липрила гипотензивным эффектом.

Читать еще:  Какие пить таблетки от головной боли при высоком давлении

Условия продажи

Требуется рецепт врача.

Условия хранения

В оригинальной упаковке пр температуре до +25 градусов Цельсия.

Липрил — инструкция по применению, аналоги

Медикаментозное средство «Липрил» является эффективным препаратом, которое относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Его необходимо принимать исключительно по назначению врача, строго следуя инструкции.

Состав и форма выпуска

Медикаментозный препарат «Липрил» выпускается фармацевтическими компаниями в форме маленьких, круглых таблеток с приплюснутыми сторонами.

Действующее вещество — лизиноприла дигидрат. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид жёлтый, маннитол.

Фармакологическое действие

Химическую структуру отражает название N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат). Действующее вещество – лизиноприл — взаимодействует с одним из компонентов ренин – ангиотензин — альдостероновой системы ферментом ангиотензинконвертазой, подавляя его действие. Тем самым препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензиногена. Основными эффектами ангиотензиногена являются сосудосуживающий и стимулирующий продукцию в надпочечниках альдостерона. Следствием их являются такие нежелательные эффекты как повышение АД, ОПСС, увеличение постнагрузки, увеличение давления в малом круге кровообращения, снижение внутрипочечного кровотока. Применение лизиноприла позволяет предотвращать их развитие. Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и минутный объём крови.

Действие лизиноприла достаточно длительное – после однократного приёма около 36 часов.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь отмечается через 6 -7 часов. Биодоступность около 25–50%. С белками плазмы крови лизиноприл практически не связывается. Если функция почек нарушена, выведение лизиноприла может уменьшаться. Клинически важным это становится при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. У препарата отсутствует синдром отмены.

Показания Липрил

Лизиноприл – лекарство для снижения артериального давления.

• при эссенциальной гипертензии;
• при сердечной недостаточности (для симптоматического лечения) ;
• при остром инфаркте миокарда для кратковременного лечения пациентов co стабильными показателями гемодинамики (не позднее, чем через сутки после острого инфаркта) ;
• для лечения начальной нефропатии y пациентов c сахарным диабетом типа II c артериальной гипертензией.

Инструкция по применению и дозы

Кратность приёма препарата однократно в сутки. Лучше отнести приём его на утро. Желательно делать это в одно и то же время. При артериальной гипертензии доза Липрила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Если на такой дозе не наступило желаемое снижение артериального давления, дозу повышают на 5 мг каждые 2–3 дня до средней терапевтической дозы 20–40 мг в сутки. Максимальная доза суточного приёма 40 мг. Дальнейшее повышение её обычно не является эффективным, так как уже не ведёт к снижению АД. Более целесообразной в этом случае является комбинация приёма Липрила с приёмом другого антигипертензивного препарата.

Отдельно следует сказать о пациентах, получавших до начала приёма Липрила диуретики. Их следует отменить за 2–3 дня до начала его приёма. Если это по какой–то причине невозможно, Липрил назначают в начальной дозе – не больше 5 мг в сутки. Вслед за приёмом первой дозы необходимо осуществлять врачебный контроль за уровнем артериального давления в течение 6 часов. Это нужно, чтобы предотвратить нежелательные последствия, связанные с возможным развитием симптоматической гипотензии.

При реноваскулярной артериальной гипертензии применение Липрила возможно и оправданно, но инициальная доза составляет 2, 5–5 мг в сутки. При этом необходимо контролировать уровень артериального давления, показатели функции почек и уровень К в сыворотке крови.

Если Липрил используют в терапии больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, показателем, определяющим начальную дозу, является клиренс креатинина. В определении терапевтической дозы ведущими являются показатели динамики артериального давления. При этом обязательно учитывать показатели функции почек, и контролировать содержание К и Na в плазме крови.

Читать еще:  Лекарство от гипертонии валз

При клиренсе креатинина 30–70 мл/мин инициальная доза препарата Липрил составляет 5–10 мг/сут. Если клиренс 10–30 мл/мин, начальная доза 2,5–5 мг/сут. При клиренсе меньше 10 мл/мин, начальная доза 2, 5 мг/сут.

В лечении застойной сердечной недостаточности Липрил целесообразно комбинировать с диуретиками и /или сердечными гликозидами. Дозу диуретика уменьшают до начала приёма Липрила, насколько это возможно в конкретной клинической ситуации. Начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут. Затем её увеличивают постепенно до 5–20 мг/сут. Доза 20 мг/сут является целевой.

У пациентов с острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъёмом сегмента ST лечение Липрилом начинают в течение первых суток с момента появления его симптомов. При этом инициальная доза составляет 5 мг, последующая , через 24 час – 5 мг, затем, через 48 часов – 10 мг, и затем каждые 24 часа по 10 мг/сут.

Если у пациента с инфарктом миокарда понижено систолическое артериальное давление (меньше 120 мм. рт. ст.), доза Липрила в начале лечения и в первые трое суток после инфаркта меньше обычной и составляет 2,5 мг. Длительность терапии Липрилом при остром инфаркте миокарда составляет 6 недель. При необходимости поделить таблетку Липрила, её делят только по риске. Таблетки по 10 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.

Противопоказания Липрил

Нельзя назначать Липрил:

• при беременности;
• при ангионевротическом отеке после приема подобных лекарств (ингибиторов АПФ) ;
• при детском возрасте;
• при аллергии на действующее вещество (лизиноприл), его аналоги;
• при наследственном, идиопатическом ангиoневротическом отеке;
• при непереносимости компонентов таблетки;

Передозировка

Основной симптом передозировки – выраженная артериальная гипотензия. Необходимые меры – уложить больного в кровать, при этом приподнять его ноги. Симптоматическое лечение включает в себя восполнение ОЦК и восстановление водно-электролитного баланса (инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Эффективный путь выведения лизиноприла – гемодиализ.

Важно! В случае, если применение препарата осложнилось развитием ангионевротического отёка, необходима неотложная терапия.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: переменчивость настроения, головокружение, спутанность сознания, головная боль.

Пищеварительные расстройства: отсутствие аппетита, диарея (жидкий стул), тошнота, сухость во рту, гепатит, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), панкреатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.

Сердечно-сосудистые расстройства: боль в области груди, частое сердцебиение (тахикардия), нaрушение ритма сердца, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Мочеполовые расстройства: нарушение работы почек (уремия, олигурия/анурия, острая недостаточность), импотенция.

Нарушение кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, снижение показателя гематокрита, уровня гемоглобина.

Дыхательные расстройства: сухой кашель, одышка, глоссит, бронхит, синусит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь.

Изменения лабораторных показателей: потеря калия (гиперкалиемия), повышение уровня азота мочевины, креатинина в крови (особеннo при наличии сахарного диабета, патологии почек, реноваскулярной гипертензии).

Прочие: слабость, боль в суставах.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие Липрила усиливается при одновременном применении диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Препарат может уменьшить действие салуретиков на экскрецию калия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии (особенно при нарушении функции почек), с солями лития — повышение лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность Липрила при одновременном применении. Липрил может усиливать действие алкоголя.

Аналоги препарата Липрил

• Липразид 10 (20) ;
• Экватор;
• Лизиноприл-ратиофарм;
• Диротон;
• Лоприл;
• ЛизиГексал;
• Лизиноприл;
• Даприл.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат необходимо хранить в темном, надежно защищенным от проникновения прямых солнечных лучей, месте. Температура воздуха должна находиться в пределах 23-25 градусов Цельсия.

Срок годности таблеток составляет три года. После его истечения использовать «Липрил» строго запрещено.