Все о фармакологии Фенилбутазона и о способах его применения

Фенилбутазон (Phenylbutazone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенилбутазон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Фенилбутазон

НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.

Фармакология

Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ . Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . C_max достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T_1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

Применение вещества Фенилбутазон

Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ , стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Побочные действия вещества Фенилбутазон

При приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ , в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.

Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.

При местном применении: аллергические реакции ( в т.ч. кожная сыпь).

Взаимодействие

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов ( в т.ч. морфин, ПАСК , пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li + , метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД , гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фенилбутазон

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.

Читать еще:  Простопин от простатита: отзывы, состав препарата, схема применения

Все о фармакологии Фенилбутазона и о способах его применения

Опорно-двигательный аппарат вынужден претерпевать колоссальные нагрузки ежедневно. Более того, несмотря на свою прочность и эластичность, костные структуры и хрящи склонны к самым различным травмам и заболеваниям. В связи с этим, именно для лечения патологий опорно-двигательного аппарата разрабатывают все новые и новые фармакологические продукты.

Однако самые эффективные и проверенные временем средства всегда будут наиболее востребованными. Среди них нужно отметить отдельно лекарство Фенилбутазон.

Форма выпуска и основные эффекты

Препарат назначают для решения целого спектра терапевтических задач различного профиля.

Фенилбутазон, согласно инструкции по применению, обладает такими эффектами: обезболивание, устранение острых воспалительных реакций, понижение жара в точках, где отмечена особая активность патологического процесса.

Для пациентов на фармакологическом рынке доступны три разные формы данного средства:

• Таблетки (0,15 г, 0,05 г, 0,03 г) ;
• Мазь 5% (20 г) ;
• Раствор для инъекций.

Фармакологические качества

Фенилбутазон, согласно инструкции, применяют для устранения различных воспалительных процессов. Медикамент относится к группе нестероидов бутадиона. Действие основного лекарственного компонента направлено на блокирование ряда ферментов.

Цель – остановить или хотя бы частично снизить скорость продуцирования простагландинов. Именно эти вещества отвечают за скорость развития воспалительных реакций, а также их интенсивность и выраженность.

За счет падения уровня простагландинов в норму приходит температура тела (особенно на тех участках, где развивается воспаление), уменьшается отечность, снижается общий уровень дискомфорта.

Тщательное изучение формулы Фенилбутазона, а также его ключевых физико-химических и фармакологических качеств, позволило выяснить один интересный факт. Препарат позволяет выводить некоторое количество мочевой кислоты из организма.

Показания к применению фармакологического продукта

Препарат для системного применения актуален в терапии следующих патологических состояний:

• Остеоартроз любой этиологии;
• Артрит ревматоидного генеза;
• Спондилоартрит анкилозирующего типа;
• Артрит подагрический;
• Зубная боль;
• Цефалгия;
• Бурситы;
• Миалгия;
• Посттравматический полевой синдром;
• Обезболивание пациентов с обширными ожогами;
• Тендовагинит;
• Тяжелые лихорадочные состояния;
• Невралгии;
• Болезнь Бехтерева;
• Подагра на любом этапе;
• Артроз;
• Синовит;
• Ревматизм;
• Малая хорея.

Мазь Фенилбутазон используют для облегчения симптомов, возникающих при таких заболеваниях:

• Невралгия;
• Артралгия;
• Подагра;
• Укусы насекомых;
• Дерматиты;
• Травмы;
• Растяжения;
• Миалгии;
• Поверхностный тромбофлебит;
• Воспалительные процессы дермального полотна, возникшие на месте введения различных инъекционных препаратов;
• Поражение геморроидальных узлов, сопровождающееся выраженным воспалением;
• Гематомы с воспалительными реакциями;
• Воспалительные инфильтраты;
• Бурсит;
• Солнечные ожоги;
• «Суставной» синдром;
• Фантомные боли.

Противопоказания к применению препарата

Фенилбутазон, как и аналоги с одной фармакологической группы, не назначается тем пациентам, у которых наблюдается гиперчувствительность к медикаментам группы нестероидные противовоспалительные анальгетики. Также лекарство не назначают для внутреннего приема при наличии таких сопутствующих патологий:

1. Язвенный колит;
2. Язва желудка или 12-перстной кишки;
3. Триада «аспириновая»;
4. Почечная недостаточность;
5. Тяжелая печеночная недостаточность;
6. Сердечная или сердечно-легочная недостаточность в стадии декомпенсации.

Наружно лекарство не используют при наличии любых повреждений кожных покровов. Речь идет о трофических язвах, царапинам, открытых ранах, эрозии эпидермиса, экземе, фурункулах и других типах инфицирования дермальных тканей.

Особые указания

С особой осторожностью Фенилбутазон принимают при наличии сахарного диабета, бронхиальной астмы, артериальной гипертонии, стоматитов, склонности к гипокоагуляции. Чтобы в организме не накапливалась жидкость, что будет способствовать развитию отека в очаге поражения, пациентам настоятельно рекомендуют по максимуму ограничит потребление соли.

Нюансы применения

Таблетки принимают непосредственно перед основным приемом пищи. Препарат не измельчают, не дробят, не растворяют в каких-либо жидкостях. Пациенту показано от 100 до 150 мг действующего вещества три раза на сутки. После того, как терапевтический эффект будет ощущаться в полной мере, дозировку постепенно уменьшают.

Пациентам самой младшей возрастной категории (от 14 до 18 лет) показано 100 – 150 мг на сутки. Дозу разбивают на три приема и выпивают на протяжении дня.

Препарат для наружного применения в виде мази используется до трех раз на день. Средство наносят исключительно на те участки, где развивается воспалительная реакция. Средство втирают интенсивными аккуратными движениями, дожидаясь, пока крем полностью впитается кожными структурами.

Другие сферы применения препарата

Часто применяют «человеческий» Фенилбутазон для лошадей. Вопрос, целесообразно ли назначать такой мощный фармакологический продукт для животных, которые известный своей чувствительностью к любым химическим веществам, спорный.

Фенилбутазон, согласно инструкции по применению, для лошадей назначается для достижения «классических» терапевтических эффектов – для обезболивания, снятия острых воспалительных реакций. В некоторых ситуациях лекарство позволяет облегчить состояние животного, получившего травму.

Читать еще:  Способ лечения панкреатита прополисом

Однако многие против применения Фенилбутазона, хоть цена и эффективность в ряде случаев подкупают. Дело в том, что данный фармакологический продукт, как и все препараты с группы нестероидных противовоспалительных средств, могут давать ряд побочных явлений.

Фенилбутазон

Механизм действия

Фармакокинетика

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит.
■ Боли различной природы (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
■ Лихорадочное состояние («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения
■ Острый подагрический артрит, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит.
■ Боли слабой и средней интенсивности — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II ст. небольшой площади), солнечные ожоги, воспаление кожных покровов в местах в/в и в/м инъекций, укусы насекомых, воспаление геморроидальных узлов, тромбофлебит, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжения мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

Противопоказания

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови (при длительном нанесении ЛС на мокнущий, лишенный эпителия участок кожи, исследование рекомендуется проводить каждые 2—4 нед) ;
■ функциональное состояние ечени и/или почек;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При необходимости определения 17-кетостероидов прием фенилбутазона следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что ЛС не заменяет терапии антикоагулянтами.

С осторожностью назначают местно при беременности и кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Бутадион, Бутадиона таблетки 0.15 г, Бутадиона таблетки покрытые оболочкой.

Фенилбутазон — средство для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата

Фенилбутазон широко используется в современной медицине и хорошо помогает при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Производитель и страна производства

Россия, ЗАО Оболенское фармацевтическое предприятие. Китай, Nantong General Pharmaceutical Factory.

Химическая формула вещества

4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион. Представляет собой белый или желтоватый порошок, который плохо растворяется в воде и кислотах.

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО «Московская поликлиника».Задать вопрос>>

Хорошо растворим в эфире, гидроксиде натрия, ацетоне.

Формы выпуска

Раствор для инъекций. Цена 120-150 руб. Действующее вещество фенилбутазон 200 мг в 1 мл раствора, лидокаин. Выпускается в концентрации 10% и 20%.

Таблетки. Цена 30-100 руб. Выпускается в дозе 150,50,30 мг по 10 штук в одном блистере. Блистер упакован в картонную коробку. Основное вещество фенилбутазон, дополнительные компоненты: крахмал, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.

Мазь. Цена 50-85 руб. Выпускают в алюминиевых тубах по 20 грамм. Активное вещество 5% фенилбутазон. Дополнительные компоненты: парафин, вода очищенная, пропиленгликоль, кремния диоксид, глицерол.

Также выпускается препарат во флаконах по 100 и 200 мл и используется в ветеринарной практике для лечения патологий опорно-двигательного аппарата у животных.

Дозировки и схема применения

• Раствор для инъекций применяют только в случае обострения подагры и ревматоидного артрита по 150-200 мг два раза в день. Можно применять не больше 600 мг в течение суток. Дозировка определяется лечащим врачом. Лекарство вводят внутримышечно. Предварительно обрабатывают поверхность, куда будут колоть. Перед введением необходимо убедиться, что в шприц не попал воздух. Быстро вводят препарат и прижимают ваткой место укола, чтобы остановить кровь. После необходимо полежать и воздержаться от нагрузок. При уменьшении боли и воспаления дозу снижают до 200 г в день. Детям применяют средство в зависимости от веса и возраста, врач может назначить от 10 до 100 мг.
• Таблетки. Взрослым назначают по 150-200 мг три раза в день. Максимально можно употреблять 600 мг в день. Таблетки необходимо пить во время приема пищи или после него, запивать достаточным количеством воды. Дозировка детям определяется только лечащим врачом. Лечение можно прекратить после достигнутого эффекта.
• Мазь наносят небольшим слоем на чистую и сухую поверхность. Массирующими движениями ее втирают два или три раза в день. Курс лечения не должен превышать 10-14 дней.

Препарат используется в качестве резервного средства, когда другие противовоспалительные средства не помогают, при этом курс лечения должен быть максимально коротким. Применяют при:

• подагре;
• болезни Бехтерева;
• полиартрит;
• ревматизм инфекционный и псориатический;
• артроз;
• синовит;
• миалгия;
• бурсит;
• зубная боль;
• мигрень;
• как наружное средство для снятия боли при ожогах;
• травмы и растяжения сухожилий;
• укусы насекомых.

Читать еще:  Подсолнечное масло натощак: показания к применению

Противопоказания

• Не рекомендуют применять препарат при наличии чувствительности и аллергических реакций на составляющие компоненты и похожие лекарственные средства группы НПВС.
• Для наружных форм препарата: повреждения кожи, раны, трофические язвы.
• Для таблеток: гастрит, язвенная болезнь желудка, патологии кишечника, бронхиальная астма, сердечные и легочные патологии, тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.
• Периоды беременности и кормления грудью.
• Детский возраст до 14 лет.

В случаях каких болей средство не поможет?

Лекарственный препарат будет малоэффективен при онкологических заболеваниях.

Особые указания

Водителям и людям, работающим с механизмами применение данного средства противопоказано, так как действующее вещество снижает концентрацию внимания и скорость реакции.

С осторожностью следует применять средство пациентам, страдающим хроническими заболеваниями сердца, печени, почек, отеками, сахарным диабетом, гипертонией, воспалительными патологиями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями крови.

При длительной терапии необходимо контролировать состояние печени, почек и крови.

Нежелательно использовать препарат при тромбофлебите глубоких вен.

Чтобы избежать задержки жидкости в организме, при проведении терапии необходимо соблюдать диету и ограничить потребление поваренной соли.

Нюансы применения для беременных, в период лактации, детям и пожилым людям

Во время беременности и грудного вскармливания препарат назначается в крайних случаях только лечащим врачом. Важно учитывать соотношение пользы для матери и вреда для ребенка. В некоторых случаях прекращают кормление грудью на период употребления средства.

Пожилым людям не требуется корректировка дозы, но назначение должно производиться только врачом. При наличии хронических заболеваний обязателен контроль состояния человека во время лечения.

Детям средство выписывают исходя из индивидуальных особенностей организма.

Побочные действия

При использовании мази и уколов возможно появление аллергических реакций, зуда и раздражения.

При приеме внутрь:

• нарушения в работе кишечника (диарея или запор) ;
• изжога;
• рвота;
• головокружение;
• язвы ЖКТ;
• кровотечение;
• нарушения в работе печени;
• изменение показателей крови;
• увеличение частоты сердечного ритма;
• повышение показателей артериального давления;
• ухудшение слуха;
• нервное возбуждение;
• бессонница;
• головная боль;
• повышение потливости;
• отечность;
• зуд;
• появление крапивницы и пузырьков на коже;
• спазм бронхов;
• появление шума в голове.

Передозировка

При передозировке препаратом возникают такие эффекты, как посинение губ, кончиков пальцев нижних и верхних конечностей, головокружение, изменение давления, тошнота, судороги, спазмы и боли в животе. При возникновении симптомов необходимо срочно промыть желудок, затем принять активированный уголь, чтобы адсорбировать препарат и вывести из организма, вызвать врача.

Лечение подбирают исходя из проявленных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фенилбутазон увеличивает эффект антикоагулянтов, фибринолитических средств. При совместном его применении с препаратами лития, метатрексатом увеличивается концентрация последних. Препарат снижает выведение из организма морфина, пенициллина, средств снижающих содержание сахара в крови, что влечет за собой возникновение дополнительных побочных эффектов.

Также фенилбутазон снижает эффективность мочегонных, гипотензивных препаратов.

Фенобарбитал снижает концентрацию Фенилбутазона в крови.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения препаратом запрещено, так как есть риск возникновения побочных реакций, отравления и разрушительного действия на печень и почки.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается строго по рецепту врача, и храниться при комнатной температуре не выше 25-30 0С. Важно хранить в защищенном от детей и прямых солнечных лучей месте.

Мазь хранить в холодильнике при температуре не выше 15 С.

• Вольтарен (180-350 руб.) ;
• Кетопрофен (150-220 руб.) ;
• Мовалис (590-750 руб.) ;
• Пироксикам (50-120 руб.) ;
• Мелоксикам (168-220 руб.) ;
• Индометацин (40-100 руб.) ;
• Ибупрофен (30-80 руб.) ;
• Диклофенак (45-130 руб.).

Цены могут быть различные в зависимости от формы выпуска лекарственных препаратов.

• Бутадион (60-130 руб.) ;
• Фенилбутазон – OBL (40-120 руб.).

Препарат широко применяется в медицине и имеет хорошие отзывы от лечащих врачей и пациентов. Он быстро снимает боль и воспаление. Короткий курс инъекциями позволяет забыть о боли достаточно длительное время. Есть и отрицательные отзывы. Препарат достаточно сильного действия и применяется в случае неэффективности других ненаркотических противовоспалительных анальгетиков. Имеется много побочных эффектов. Некоторым препарат вообще не помогает, это зависит от индивидуальных особенностей организма и сопутствующих заболеваний.

Важно заботиться о своем здоровье, при возникновении первых неприятных симптомов срочно обратиться к лечащему врачу, который проведет тщательное обследование и назначит грамотное лечение.

Употребление препарата без разрешения специалиста может привести к неприятным последствиям, а в некоторых случаях к летальному исходу.