Но-Шпа Форте

Но-шпа ® форте (No-Spa ® forte)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4 . Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ , инактивации киназы легких цепей миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са 2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 . Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ . Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3 , чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС . Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанние механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция. По сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстро и более полно абсорбируется из ЖКТ . Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ . Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T_1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ . Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа ® форте

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит) ;

спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии следующих заболеваний и состояний:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) ;

головные боли напряжения;

дисменорея (менструальные боли).

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) ;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата — см. «Особые указания») ;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью») ;

С осторожностью: артериальная гипотензия; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа ® форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ : очень часто (≥10%) ; часто (≥1; ® форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендованному режиму дозирования может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ . Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 80 мг. По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером. По 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

По 24 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.

ул. Леваи, 5, 2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Но-шпа ® форте

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Но-шпа ® форте

таблетки 80 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Но-шпа форте

Но-шпа форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: No-Spa forte

Код ATX: A03AD02

Действующее вещество: дротаверин (Drotaverine)

Производитель: ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических продуктов, ЗАО (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd.) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 69 руб.

Но-шпа форте – миотропный спазмолитик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, с двух сторон выпуклые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «NOSPA» – на другой (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером или блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1–2 блистера; по 24 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Но-шпа форте).

Читать еще:  Лечение овсом печени и поджелудочной железы

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством, производным изохинолина, которое по химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, однако оказывает более продолжительное и выраженное действие.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры, что обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) – фермента, необходимого для гидролиза аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Вследствие ингибирования ФДЭ повышается концентрация цАМФ, что запускает каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ вызывает снижение ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, что способствует поддержанию мышечного расслабления инактивированной формой КЛЦМ. Кроме того, цАМФ оказывает влияние на саркоплазматический ретикулум. Благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство (внеклеточный матрикс) он уменьшает цитозольную концентрацию иона Са 2+ . Эффект дротаверина, понижающий содержание иона Са 2+ , обуславливает антагонистическую активность препарата в отношении Са 2+ .

В условиях in vitro дротаверин подавляет ФДЭ4, при этом не ингибирует изоферменты ФДЭ3 и ФДЭ5, вследствие чего эффективность препарата зависит от уровня ФДЭ4 в тканях. Данный фермент играет важную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, селективное ингибирование ФДЭ4 может оказывать благоприятное воздействие у пациентов с гиперкинетическими дискинезиями и различными заболеваниями, сопровождающимися спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно при участи изофермента ФДЭ3. Этим объясняется отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженных эффектов в ее отношении, несмотря на высокую спазмолитическую активность дротаверина.

Но-шпа форте эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как мышечного, так и нейрогенного происхождения. Вне зависимости от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру мочеполовой системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и, как следствие, улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью (на 100%) всасывается из ЖКТ. Обладает эффектом первого прохождения через печень, после чего в системный кровоток поступает порядка 65% полученной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 мин;
• распределение: в условиях in vitro дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином, β- и γ-глобулинами) на 95–98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и в незначительном количестве через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер не проникает;
• метаболизм: дротаверин практически полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования, вследствие чего образуются метаболиты, которые быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4′-дезэтилдротаверин. Также идентифицированы такие метаболиты, как 4′-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 10 ч. Почти полностью из организма препарат выводится в течение 72 ч. Более 50% экскретируется почками, порядка 30% – через кишечник с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается, выводится в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Но-шпа форте применяют для устранения или предупреждения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях следующей локализации:

• желчевыводящие пути: холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, папиллит, перихолецистит;
• мочевыделительная система: спазмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется в следующих случаях:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: колит, гастрит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника, спастический колит с запором, метеоризмом и синдром раздраженного кишечника;
• альгодисменорея;
• головные боли напряжения.

Противопоказания

• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса) ;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземия (из-за присутствия в составе таблеток лактозы) ;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам Но-шпа форте.

Лекарственное средство должно с осторожностью применяться у пациентов с артериальной гипотензией и беременных женщин.

Но-шпа форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Но-шпа форте следует принимать внутрь.

Суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг дротаверина (1,5–3 таблетки), разделенные на 2–3 приема.

Побочные действия

Но-шпа форте переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях (

Но-шпа форте

Но-шпа форте – это препарат (таблетки), относится к группе препараты для лечения функциональных нарушений со стороны жкт. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Но-шпа форте – миотропный спазмолитик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, с двух сторон выпуклые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «NOSPA» – на другой (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером или блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1–2 блистера; по 24 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Но-шпа форте).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством, производным изохинолина, которое по химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, однако оказывает более продолжительное и выраженное действие.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры, что обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) – фермента, необходимого для гидролиза аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Вследствие ингибирования ФДЭ повышается концентрация цАМФ, что запускает каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ вызывает снижение ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, что способствует поддержанию мышечного расслабления инактивированной формой КЛЦМ. Кроме того, цАМФ оказывает влияние на саркоплазматический ретикулум. Благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство (внеклеточный матрикс) он уменьшает цитозольную концентрацию иона Са 2+ . Эффект дротаверина, понижающий содержание иона Са 2+ , обуславливает антагонистическую активность препарата в отношении Са 2+ .

В условиях in vitro дротаверин подавляет ФДЭ4, при этом не ингибирует изоферменты ФДЭ3 и ФДЭ5, вследствие чего эффективность препарата зависит от уровня ФДЭ4 в тканях. Данный фермент играет важную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, селективное ингибирование ФДЭ4 может оказывать благоприятное воздействие у пациентов с гиперкинетическими дискинезиями и различными заболеваниями, сопровождающимися спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Читать еще:  Эффективные меры борьбы с глистами в глазах

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно при участи изофермента ФДЭ3. Этим объясняется отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженных эффектов в ее отношении, несмотря на высокую спазмолитическую активность дротаверина.

Но-шпа форте эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как мышечного, так и нейрогенного происхождения. Вне зависимости от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру мочеполовой системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и, как следствие, улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью (на 100%) всасывается из ЖКТ. Обладает эффектом первого прохождения через печень, после чего в системный кровоток поступает порядка 65% полученной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 мин;
• распределение: в условиях in vitro дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином, β- и γ-глобулинами) на 95–98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и в незначительном количестве через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер не проникает;
• метаболизм: дротаверин практически полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования, вследствие чего образуются метаболиты, которые быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4′-дезэтилдротаверин. Также идентифицированы такие метаболиты, как 4′-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 10 ч. Почти полностью из организма препарат выводится в течение 72 ч. Более 50% экскретируется почками, порядка 30% – через кишечник с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается, выводится в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Но-шпа форте применяют для устранения или предупреждения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях следующей локализации:

• желчевыводящие пути: холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, папиллит, перихолецистит;
• мочевыделительная система: спазмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется в следующих случаях:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: колит, гастрит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника, спастический колит с запором, метеоризмом и синдром раздраженного кишечника;
• альгодисменорея;
• головные боли напряжения.

Противопоказания

• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса) ;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземия (из-за присутствия в составе таблеток лактозы) ;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам Но-шпа форте.

Лекарственное средство должно с осторожностью применяться у пациентов с артериальной гипотензией и беременных женщин.

Но-шпа форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Но-шпа форте следует принимать внутрь.

Суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг дротаверина (1,5–3 таблетки), разделенные на 2–3 приема.

Побочные действия

Но-шпа форте переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях (

Но-шпа, инструкция.при боли в желудке и гипертонии. Аналоги и отзывы.

Рекламный ролик Но-Шпа Форте

Анбоксинг НО-ШПА форте

Новинка! Но-шпа форте

Реклама Но-шпа форте 1999

Но-шпа – теперь выгоднее

ПАНКРЕАТИН от боли в желудке. Помощь при переедании.

Но-шпа – избирательна при боли в животе

Панкреатит. Воспаление поджелудочной железы. Мезим Микразим Панкреатин Креон Пангрол Фестал Юниэнзим

★ ПРОСТАТИТ У МУЖЧИН. 7 лучших препаратов от АДЕНОМЫ предстательной железы.

Но-шпа. Стёб на рекламу.

Но-шпа при повышенном давлении

Растворение таблетки ношпа

Обезболивающие, которые помогают преодолеть боль

Но-шпа ® форте (No-spa ® forte) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Но-шпа ® форте

Таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома — на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером (2) — пачки картонные.
24 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. После метаболизма при «первом прохождении» через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Читать еще:  Что такое «диарея путешественников» и как ее лечить

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

T_1/2 составляет 8-10 ч.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа ® форте

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• головные боли напряжения;
• альгодисменорея.

Но-Шпа Форте таблетки 80мг N24

Инструкция по применению Но-Шпа Форте таблетки 80мг N24

Форма выпуска

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• головные боли напряжения;
• альгодисменорея.

Рекомендации по применению

Внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема).

Побочные действия

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) ; неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, т.е. усилить ригидность и тремор.

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. м-холинолитики). Усиление спазмолитического действия.

Морфин. Уменьшение спазмогенной активности морфина.

Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Срок годности: 5 лет.

Особые указания

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы (1,5 табл.), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Условия отпуска

Все формы Но-Шпа Форте

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca 2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca 2+ благодаря стимулированию транспорта Ca 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. C_max в плазме достигается через 45–60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

T_1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат;

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса) ;
• период кормления грудью;
• детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось) ;
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; беременность.