Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота

Состоит из ибандроновой кислоты.

Форма выпуска

Порошок белого или беловатого цвета, который легко растворяется в воде и пpaктически не растворяется в органических растворителях.

Также выпускается в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Является азотсодержащим бисфосфонатом и ингибитором костной резорбции. Не влияет на формирование костной ткани. Избирательное воздействие обуславливается высокой аффинностью к гидроксиапатиту, из которого состоит минеральный костный матрикс. На опухолевый остеолиз имеет дозозависимое ингибирующее воздействие, снижает рост уже имеющихся и предупреждает развитие новых костных метастазов.

У женщин в период постменопаузы понижает завышенную скорость обновления костной ткани, благодаря чему костная масса прогрессирующе увеличивается.

Способствует предотвращению костной деструкции, которая вызвана опухолями, ретиноидами и прекращением функций пoлoвых желез.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки кислота достаточно быстро всасывается в организм в верхних отделах пищеварительного тpaкта и достигает максимальной концентрации через 0,5-2 часа при условии приема натощак. Если одновременно принимать пищу или напитки (не учитывая чистую воду) биодоступность снижается на 90 процентов. Прием пищи или напитков спустя полчаса после приема кислоты уменьшает биодоступность на 30 процентов. Прием пищи или напитков спустя один час после приема кислоты на биодоступность не влияет. Если принимать кислоту спустя два часа после приема еды, биодоступность уменьшается до 75 процентов.

Когда ибандроновая кислота попадает в системный кровоток она с высокой скоростью связывается в костной ткани или выводится вместе с мочой. С белками плазмы связывается на 87 процентов при терапевтических концентрациях. Данных о метаболизации не имеется.

В среднем от 40 до 50 процентов кислоты, которая циркулирует в крови, проникает в костную ткань, где происходит накопление, все остальное выводится с помощью почек в неизменном виде.

Показания к применению

Ибандроновая кислота применяется при:

• гиперкальциемии призлокачественных новообразованиях;
• метастатическом поражении костей для уменьшения риска возникновения патологических переломов, развития гиперкальциемии, снижения болевых ощущений и необходимости проведения лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме;
• постменопаузном остеопорозе для предупреждения переломов.

Противопоказания

Ибандроновую кислоту нельзя принимать внутрь или вводить внутривенно при:

• повышенной чувствительности;
• возрасте до 18 лет;
• периоде лактации;
• беременности;
• тяжелых нарушениях функции почек;
• гипокальциемии.

Принимать внутрь также нельзя при поражениях пищевода, которые приводят к задержке его oпopoжнения (ахалазия или стриктура).

Побочные действия

При приеме ибандроновой кислоты могут наблюдаться:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяется внутрь или внутривенно. Схема лечения и доза зависят от клинической ситуации и показаний. Таблетки нельзя запивать водой, содержащей большой количество кальция. Как правило, таблетки принимаются за один час до первого в данный день приема еды и жидкости (не считая воду). Таблетку необходимо проглотить целиком в положении «стоя» или «сидя», запивая стаканом чистой воды. После приема таблетки нельзя ложиться в течении часа. Также таблетки с содержанием кислоты запрещено рассасывать или жевать, так как может произойти изъязвление верхних отделов желудочно-кишечного тpaкта.

Внутривенно применяется только в стационарных условиях. Содержимое ампулы перед использованием разбавляется нужным количеством пятипроцентного раствора декстрозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Передозировка

При передозировке наблюдаются симптомы клинически выраженной гипокальциемии, нарушение функции печени и почек. Лечение заключается в внутривенном введении кальция глюконата и гемодиализе.

Взаимодействие

Одновременный прием с аминогликозидами может привести к развитию гипокальциемии, также может развиться гипомагниемия.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Ибандроновая кислота*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Ибандроновая кислота/ Ibandronic acid.

Формула: C9H23NO7P2, химическое название: [1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: метаболики/ корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.
Фармакологическое действие: ингибирующее костную резорбцию.

Фармакологические свойства

Влияние ибандроновой кислоты на ткань кости обусловлено ее схожестью с гидроксиапатитом (является компонентом минерального матрикса костей). Ибандроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшает резорбцию кости. Ибандроновая кислота ингибирует опухолевый остеолиз. Такое действие на опухолевый остеолиз и в особенности на гиперкальциемию опухолевого происхождения проявляется в уменьшении содержания кальция в плазме и снижении выведения с мочой кальция. Ибандроновая кислота регулирует уровень кальция в костной ткани и крови. Ибандроновая кислота повышает костную массу, в особенности позвоночника. Однократное введение 2 мг ибандроновой кислоты у больных при гумopaльной опухолевой гиперкальциемии или с остеолитической гиперкальциемией, которая вызвана злокачественным опухолевым ростом, в течение 1 недели ведет к устойчивой нормализации (на несколько недель) концентрации кальция в плазме крови. При увеличении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность увеличивается незначительно. Ибандроновая кислота в дозах, которые значительно больше фармакологически эффективных доз, на минерализацию кости не влияет. У женщин с остеопорозом в постменопаузе четырехкратное введение внутривенно каждые 3 месяца сопровождалось увеличением массы ткани костей в в проксимальных отделах бедренной кости на 2,96%, а в позвоночнике на 6,25%. При однократном двухчасовом введении 6 мг ибандроновой кислоты максимальная концентрация равна 328 нг/мл, при разовом внутривенном болюсном введении 2 мг максимальная концентрация равна 246 нг/мл. При перopaльном приеме ибандроновая кислота в верхних отделах желудочно-кишечного тpaкта всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 2 часа (при приеме натощак), абсолютная биодоступность составляет 0,6%. Одновременное использование ибандроновой кислоты с пищей или напитками (за исключением чистой воды) на 90% уменьшает биодоступность. Прием напитков или пищи через 0,5 часа после использования ибандроновой кислоты на 30% уменьшает ее биодоступность. При использовании ибандроновой кислоты за 1 час до еды не наблюдается значимого уменьшения биодоступности. Биодоступность уменьшается до 75% при применении ибандроновой кислоты через 2 часа после приема пищи. Кажущийся конечный объем распределения ибандроновой кислоты составляет 90 л. Уровень ибандроновой кислоты в сыворотке крови повышается пропорционально дозе при приеме внутрь (в дозе 100 мг) или при введении внутривенно (в дозе до 6 мг). Уровень в крови уменьшается быстро и достигает 10% от максимальной концентрации уже через 8 часов после приема внутрь и 3 часа после введения внутривенно. Ибандроновая кислота с белками плазмы связывается примерно на 90%. При попадании в системный кровоток 40 – 50% препарата быстро поступает в костную ткань и там накапливается или в неизмененном виде выводится с мочой. Данные об возможности метаболизма ибандроновой кислоты отсутствуют. Невсосавшийся при перopaльном приеме препарат выделяется с фекалиями в неизмененном виде. Выведение ибандроновой кислоты имеет двухфазный хаpaктер. Терминальный период полувыведения составляет 10 – 60 часов. Почечный клиренс составляет 88 мл/мин, общий клиренс равен 130 мл/мин, объем распределения равен 150 л.

Читать еще:  Как лечить приступ мигрени?

Раствор для введения внутривенно, таблетки 2,5 мг; 150 мг: постменопаузальный остеопороз (для профилактика переломов).
Раствор для введения внутривенно, таблетки 50 мг: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; метастатическое поражение костей (для уменьшения риска развития патологических переломов, гиперкальциемии, снижения боли, уменьшения потребности в проведении лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме).

Способ применения ибандроновой кислоты и дозы

Ибандроновая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно капельно. Внутрь, за 1 час до первого приема в данный день жидкости (за исключением воды), пищи или пищевых добавок и прочих препаратов, запивая стаканом чистой воды (180 – 240 мл), проглатывают целиком, сидя или стоя (не ложиться в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты). Таблетки нельзя рассасывать или жевать из-за риска изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тpaкта. Нельзя применять минеральную воду, содержащую много кальция. Таблетки 150 мг: 1 раз в месяц 1 таблетку (желательно в один и тот же день каждого месяца) ; при пропуске планового приема необходимо принять 1 таблетку 150 мг, если до запланированного приема более 1 недели, и дальше использовать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до следующего запланированного приема меньше 1 недели, то нужно ждать следующего по плану приема и дальше принимать в соответствии с установленным графиком, потому что нельзя использовать более 1 таблетки в неделю. Таблетки 2,5 мг: 1 раз в сутки 1 таблетку. Таблетки 50 мг: 1 раз в сутки по 50 мг (при метастатических поражениях кости).
Внутривенно вводят только в стационаре. Перед применением ампулу разбавляют необходимым количеством5% раствора декстрозы или изотонического раствора хлорида натрия. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от типа опухоли и степени тяжести гиперкальциемии. У больных с выраженной кальциемией (плазменный кальций с поправкой на плазменный альбумин больше или равен 3 ммоль/л) однократно вводят 4 мг. При умеренной кальциемии (меньше 3 ммоль/л) вводят однократно 2 мг. Максимальная разовая доза составляет 6 мг, к усилению эффекта не приводит. При рецидиве гиперкальциемии или при слабой эффективности первого введения возможно повторное введение.
Уровень альбумин-корригированного кальция в плазме крови вычисляется так: в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)] или в (ммоль/л) кальций плазмы (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8.
До начала использования препарата необходимо скорректировать гипокальциемию и прочие нарушения электролитного баланса и метаболизма костной ткани. Больным нужно принимать адекватное количество витамина D и кальция. Во время терапии необходим контроль функционального состояния почек, регулярный мониторинг содержания кальция, магния и фосфора в плазме крови (необходимо помнить о риске развития гипомагниемии). Рекомендации по использованию препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, так как клинические исследования у данных пациентов не проводились. До начала терапии пациенту необходимо провести адекватную гидратацию при помощи 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендовано избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения. Необходимо контролировать, чтобы препарат вводился только внутривенно, и избегать его попадания в окружающие ткани или внутриартериального введения. Перед каждым введением необходимо определять содержание креатинина плазмы крови. При развитии симптомов и признаков возможного поражения пищевода (усиление или появление дисфагии, боль за гpyдиной или/и при глотании, изжога) необходимо отменить прием ибандроновой кислоты и обратиться к врачу. Учитывая, что использование нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тpaкта, стоит соблюдать осторожность при одновременном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов и ибандроновой кислоты. При использовании бифосфонатов редко был отмечен остеонекроз челюсти. Многие случаи были зарегистрированы у oнкoлoгических больных во время стоматологических процедур, несколько случаев — у больных с постменопаузальным остеопорозом или прочей патологией. Факторами риска развития остеонекроза челюсти являются установленный диагноз paка, сопутствующая терапия (кортикостероиды, лучевая и химиотерапия) и прочие нарушения (коагулопатия, анемия, патология десен, инфекции). Многие случаи отмечены при внутривенном назначении бифосфонатов, но некоторые случаи были отмечены у больных, которые получали препараты внутрь. Стоматологическое хирургическое вмешательство при лечении бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, уменьшает ли риск развития остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении терапии стоит принимать индивидуально для каждого больного после оценки соотношения риск/польза.

Противопоказания к применению

Гипокальциемия, гиперчувствительность; дополнительно для таблеток 2,5 мг: нескорректированная гипокальциемия и прочие нарушения минерального обмена (необходимо скорректировать до начала терапии) ; дополнительно для введения внутривенно: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин или креатинин плазмы крови больше 2,3 мг/дл (200 мкмоль/л)), кормление гpyдью, беременность, детский возраст (нет опыта использования).

Ограничения к применению

Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

При проведении доклинических исследований признаков тератогенного или прямого эмбриотоксического действия обнаружено не было. Нeблагоприятные явления ибандроновой кислоты при проведении исследований репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов: нарушение процесса родов, снижение количества эмбрионов, повышение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыт клинического использования ибандроновой кислоты у беременных женщин отсутствует. Ибандроновая кислота выделяется с молоком у животных. Через сутки содержание ибандроновой кислоты в молоке и сыворотке крови равны и соответствуют 5% от максимальной концентрации. Неизвестно, проникает ли ибандроновая кислота в грудное молоко женщин.

Побочные действия ибандроновой кислоты

При введении внутривенно:
нервная система и органов чувств: головная боль, астения, головокружение, депрессия, инсомния, склерит, увеит;
система пищеварения: диспептические явления, запор, диарея, гастроэнтерит, гастрит;
опopно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, остеоартрит, боль в костях и конечностях;
дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, бронхоспазм у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой, назофарингит;
мочепoлoвая система: инфекции мочевыводящего тpaкта, цистит;
прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, артериальная гипертензия, уменьшение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, гипокальциемия, реакции в месте введения, тромбофлебит, флебит.
При приеме внутрь: нервная система: головная боль, головокружение, слабость;
система пищеварения: диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, дисфагия, диарея, язва или стриктура пищевода, эзофагит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, дуоденит, гастрит;
опopно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм, остеонекроз челюсти (в единичных случаях) ;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек;
прочие: понижение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, боль в спине, гриппоподобный синдром.

Читать еще:  Чем опасен врожденный вывих бедра?

Взаимодействие ибандроновой кислоты с другими веществами

Антациды и препараты, которые содержат поливалентные катионы (например, магний, алюминий, железо), продукты, которые содержат кальций, включая молоко и твердую пищу, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их необходимо применять не раньше чем через 1 час после перopaльного приема ибандроновой кислоты). Нестероидные противовоспалительные препараты и бифосфонаты могут раздражать слизистую оболочку желудочно-кишечного тpaкта (необходимо быть особо осторожными при их совместном использовании). Ранитидин (внутривенно) на 20% повышает биодоступность ибандроновой кислоты. Коррекции дозы ибандроновой кислоты не требуется при совместном использовании с Н2-антигистаминными препаратами или прочими средствами, которые повышают рН в желудке. Раствор ибандроновой кислоты для введения внутривенно несовместим с кальцийсодержащими растворами и прочими растворами для введения внутривенно. На активность основных изоферментов системы цитохрома Р450 ибандроновая кислота не действует. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота с белками плазмы крови связывается слабо, поэтому маловероятно, что ибандроновая кислота будет вытеснять прочие препараты из участков связывания с белками.

Передозировка

При передозировке ибандроновой кислотой развивается клинически выраженная гипокальциемия (симптомы Хвостека, Труссо, Шлезингера, Вейса, судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функционального состояния печени и почек. Необходимо: введение внутривенно глюконата кальция, проведение гемодиализа (при критическом изменении плазменного уровня электролитов и креатинина).

Ибандронат инструкция по применению цена отзывы

Бонвива является лекарственным средством из фармакологической группы препаратов, действие которых направлено на терапию болезни костной ткани.

Препарат применяют в ходе терапии остеопороза у пациенток с менопаузой. Согласно результатам клинических исследований было выявлено, что использование средства Бонвива препятствует развитию переломов позвоночника у представительниц женского пола.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бонвива: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бонвива. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе у женщин в постменопаузе.

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Бонвива? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 900 за таблетки, и 5 000 руб. за раствор.

Препарат Бонвива выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой. Таблетки расфасованы в блистере по 14 штук, картонная пачка содержит 2 блистера (28 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

В одной таблетке содержится действующее вещество ибандроновая кислота в количестве 150 мг. Также содержатся вспомогательные вещества, к которым относятся:

• Стеариновая кислота.
• Диоксид кремния коллоидный безводный.
• Диоксид татана.
• Моногидрат лактозы.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Повидон К 25.
• Кросповидон.
• Гипромеллоза.
• Макрогол 6000.
• Тальк.

Ибандроновая кислота — высокоактивный азотосодержащий бифосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предупреждает развитие костной деструкции, вызванной блокадой функции пoлoвых желез, ретиноидами, опухолями и экстpaктами опухолей in vivo. Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, в 5000 раз превышающих используемые для лечения при остеопорозе. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством с гидроксиапатитом, который составляет минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо угнетает костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в период менопаузы снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессивному увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности костей.

Таблетки и уколы Бонвива показаны к применению для предупреждения переломов у женщин при постменопаузальном остеопорозе с целью снижения хрупкости костей.

Для всех лекарственных форм препарата Бонвива:

• Гипокальциемия;
• Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата.

Для раствора и таблеток по 2,5 мг:

• Период беременности и лактации.

Дополнительно для раствора:

• Тяжелые нарушения функции почек.

Дополнительно для таблеток по 2,5 мг:

Таблетки по 2,5 мг и 150 мг при тяжелых нарушениях функции почек следует принимать с осторожностью.

Достоверных данных о вреде действующего вещества препарата на развивающийся плод нет, поэтому прием таблеток Бонвива во время беременности и в период лактации не рекомендуется.

В инструкции по применению указано, что таблетки Бонвива при остеопорозе назначаются в дозировке 150 мг, принимать их следует 1 раз в 30 дней. Назначение делают на один и тот же день месяца для исключения пропусков приема. Таблетки по 2,5 мг принимают 1 раз/сутки.

Запивают таблетки водой за 30 минут до завтpaка, не разжевывают во избежание раздражения пищевода и желудка компонентами таблетки. Чтобы запить таблетку, необходим объем воды около 200 мл. Нельзя принимать таблетки Бонвива 150 мг, 2,5 мг лежа, а также противопоказано лежать после ее приема в течение часа.

Запивать водой с большим количеством кальций-ионов противопоказано.

1. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
2. При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (КК ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК Лекарства

Бонвива (Ибандроновая кислота)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Bandrobon, Bandrone, Bonat, Bondenza, Bondria, Boniva, Boost Drink, Destara, Drofen, Dronaval, Ibames, Ibandronate, Idena, Idrofos, Recaxin, Vebalone.

Все препараты, применяемые для лечения патологии костной ткани, здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Ибандроновую кислоту (Ibandronic acid, АТХ (ATC) — M05BA06):

Бонвива (Ибандроновая кислота) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе у женщин в постменопаузе.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции и активности остеокластов, высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат.

Ибандроновая кислота — высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции пoлoвых желез, ретиноидами, опухолями и экстpaктами опухолей in vivo.

Ибандроновая кислота не нарушает минерализацию костной ткани при назначении в терапевтических дозах для лечения остеопороза и не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (МПК).

Высокая активность и широкий терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Минеральная плотность кости (МПК)

В/в введение препарата Бонвива® 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра, вертела и поясничного отдела позвоночника (L2-L4) на 2.4%, 2.3%, 3.8% и 4.8%, соответственно. Независимо от продолжительности менопаузы и от исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 92.1% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение сывороточного С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива® 3 мг в/в снижение СТХ составляет 58.6% по сравнению с исходным значением.

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 0.5 до 6 мг.

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85-87%.

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Ибандроновая кислота не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 системы цитохрома Р450.

После внутривенного введения 40-50%) дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизмененном виде почками.

Терминальный период полувыведения при в/в введении 10-72 часа. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 3 часа после в/в введения.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц европеоидной и монголоидной рас. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК 1/100, 1/1000, 1/10 000, 200 мкмоль/л (2.3 мг/дл) или КК 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Бонвива (150 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — натрия ибандроната моногидрата 168.75 мг

(эквивалентно кислоте ибандроновой) (150.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К 25), целлюлоза

микрокристаллическая, кросповидон, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: опадрай 00А28646 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк), макрогол 6000.

Таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «BNVA» на одной стороне и «150» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты

Код АТС М05ВА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

После перopaльного приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тpaкта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше — при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.

Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.

Около 40-50% ибандроната после внутривенного введения.

Около 40-50% циркулирующего в крови препарат выводится из циркуляторного посредством костной абсорбции, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перopaльного приема.

Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина