Атаканд Плюс – комбинированный препарат для лечения гипертонии

Атаканд Плюс

Одна таблетка средства Атаканд Плюс содержит 12.5 мг гидрохлоротиазида и 16 мг цилексетила кандесартана.

Вспомогательные вещества: гипролоза, кармеллоза кальция, стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал, краситель желтый оксид железа, макрогол, краситель красный оксид железа.

Форма выпуска

Атаканд Плюс является овальными, двояковыпуклыми таблетками розового цвета с засечками с обоих краев и рисунком «A/CS» с одного края.

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина первого типа, обладает мочегонным и понижающим давление действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атаканд Плюс – это антигипертензивный комбинированный препарат. Ангиотензин второго типа имеет важное значение в патогенезе сердечной недостаточности, артериальной гипертонии и других заболеваний системы кровообращения. Основными эффектами ангиотензина второго типа являются сужение сосудов, стимуляция синтеза альдостерона, коррекция водно-электролитного состояния и активация роста клеток. Эффекты связаны с взаимодействием ангиотензина второго типа с рецепторами ангиотензина типа 1.

Кандесартан — избирательный антагонист ангиотензиновых рецепторов 2, не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (превращает ангиотензин первого типа в I в ангиотензин второго типа, который инактивирует брадикинин), не вызывает накопление брадикинина и субстанции Р. Дозозависимое увеличение содержания ангиотензина первого типа, ренина, ангиотензина второго типа и понижение содержания альдостерона в крови происходит в результате подавления рецепторов типа AT1 ангиотензина второго типа.

Кандесартан не взаимодействует с иными рецепторами, кроме вышеуказанных, и не подавляет ионные каналы.

Гидрохлоротиазид – мочегонное средство из группы тиазидов, тормозит активное обратное всасывание ионов натрия в дистальных частях почечных канальцев и стимулирует выделение ионов хлора, натрия и воды. Выведение магния и калия почками стимулируется дозозависимо, а кальций реабсорбируется в значительно большей степени, чем раньше.

Снижает объем внеклеточной жидкости и плазмы, подавляет интенсивность транспорта крови через сердце, понижает давление. После долговременного лечения, эффект развивается из-за увеличения артериол.

Кандесартан и гидрохлоротиазид имеют суммированный гипотензивный эффект. У лиц с артериальной гипертонией препарат вызывает продолжительное понижение давления без повышения сократительной активности сердца. Ортостатической гипотензии на начальных этапах лечения не наблюдается, после завершения лечения артериальная гипертония не усиливается.

После одного приема препарата гипотензивный эффект выявляется через 2 часа. Использование препарата один раз в день мягко и эффективно понижает давление на 24 часа. При длительном лечении уверенное снижение давления наступает через четыре недели.
Эффективность препарата не имеет зависимости от возраста либо половой принадлежности.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил. Пролекарство для внутреннего приема. При всасывании из кишечника цилексетил кандесартана, подвергаясь эфирному гидролизу, быстро трансформируется в активное вещество прочно связанное с рецепторами типа AT1 — кандесартан. Абсолютная биодоступность доходит до 14%. Прием пищи не влияет на показатели фармакокинетики.

Максимальная концентрация в крови наступает через четыре часа после употребления препарата. Взаимодействие кандесартана с протеинами плазмы достигает 99%. Фармакокинетические показатели не зависят от половой принадлежности пациента.

Выводится с мочой и желчью в первоначальном виде, в крайне малой степени претерпевает изменения в печени. Период полувыведения кандесартана приближается к 9 часам. Накопления препарата в организме не выявляется.

Гидрохлоротиазид. Быстро всасывается из кишечника. Биодоступность достигает 70%. Совместный с пищей прием увеличивает уровень всасывания на 15%. Взаимодействие с протеинами плазмы составляет 60%. Не метаболизируется и выделяется через почки. Период полувыведения – 8 часов. 70% дозы выводится почками в течение двух дней.

Показания к применению

Противопоказания

• Анурия.
• Поражение печени или холестаз.
• Поражение почек.
• Рефрактерная гиперкальциемия и гипокалиемия.
• Подагра.
• Беременность.
• Лактация.
• Возраст менее 18 лет.
• Гиперчувствительность к производным сульфонамидов.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью использовать Атаканд Плюс при тяжелых формах сердечной недостаточности хронического типа, биполярном стенозе артерий почек, гемодинамически значимом сужении аортального либо митрального клапанов, цереброваскулярных заболеваниях, ишемической болезни сердца, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, циррозе печени, сниженном объеме крови, первичном гиперальдостеронизме, непереносимости лактозы, почечной недостаточности, гипонатриемии, хирургических вмешательствах, трансплантации почки и сахарном диабете.

Побочные действия

Побочные эффекты цилексетила кандесартана:

• со стороны кроветворной системы – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• со стороны системы пищеварения – тошнота, поражение печени, повышение содержания печеночных ферментов, гепатит;
• со стороны опорно-двигательной системы – артралгия, люмбалгия, миалгия;
• со стороны нервной системы – головная боль, головокружение;
• со стороны мочеполовой системы – поражение почек;
• со стороны метаболизма – гипонатриемия, гиперкалиемия;
• аллергические реакции – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Побочные эффекты гидрохлоротиазида:

• со стороны кроветворной системы – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, костномозговая депрессия;
• со стороны нервной системы – головокружение, боль в голове, депрессия, нарушение сна, парестезии;
• со стороны сенсорных органов – нечеткость изображения;
• со стороны системы кровообращения – ортостатическая гипотензия, некротический васкулит, аритмия, кожный васкулит;
• со стороны респираторной системы – затрудненное дыхание;
• со стороны системы пищеварения – панкреатит, диарея, запор, холестатическаяжелтуха;
• со стороны опорно-двигательной системы – миалгия;
• со стороны мочеполовой системы – глюкозурия, поражение почек, нефрит;
• со стороны обмена веществ – гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинина;
• аллергические реакции – анафилактические реакции, сыпь, крапивница, эритематозоподобные кожныереакции.

Инструкция по применению Атаканд Плюс (Способ и дозировка)

Препарат следует принимать раз в день по 1 таблетке. Советуется произвести титрование кандесартана перед началом терапии Атакандом Плюс. Уверенный гипотензивный эффект развивается через 4 недели после начала терапии.

Для лиц с риском развития артериальной гипотензии рекомендуется титрование кандесартана (монотерапией Атакандом) начиная с дозировки 4 мг.

У пожилых лиц коррекцию дозы производить не требуется.

Передозировка

Симптомы: главные проявления передозировки кандесартаном – выраженное снижение давления и головокружение. Основные симптомы передозировки гидрохлоротиазидом – острая потеря воды и электролитов. Возможны такие симптомы, как головокружение, понижение давления, желудочковая аритмия, тахикардия, мышечные судороги.

Лечение: симптоматическое, стабилизация состояние пациента. Рекомендуется лежачее положение с приподнятыми ногами. Если необходимо увеличить объем циркулирующей крови, внутривенно вводят изотонический раствор натрия хлорида. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Использование Атаканда Плюс с иными антигипертензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. Эффекты Гидрохлоротиазида, вызывающие потерю калия, могут потенциироваться другими средствами, стимулирующими гипокалиемию и потерю калия (диуретики, Амфотерицин, слабительные, Пенициллин G натрий, Карбеноксолон, производные салициловой кислоты).

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, препараты калия и другие средства, повышающие содержание калия в крови при совместном приеме с Атакандом Плюс приводят к появлению гиперкалиемии.

Одновременная терапия препаратами лития вызывает обратимое увеличения концентрации лития в крови и развитие характерных токсических реакций.

Абсорбция Гидрохлоротиазида ослабляется применением Колестипола и Колестирамина.

Тиазидоподобные диуретики вызывают увеличение содержания кальция в крови, усиливают гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и Диазоксида, повышают чувствительность к глюкозе, замедляют выведение цитостатиков (Циклофосфамид, Метотрексат) и активируют их миелоподавляющее действие.

Эффекты недеполяризующих миорелаксантов усиливаются Гидрохлоротиазидом.

Антихолинергические средства (Биперидин, Атропин) повышают биодоступность мочегонных средств из группы тиазидов из-за ослабления моторики кишечника.

Гидрохлоротиазид способен ослаблять действие сосудосуживающих аминов (эпинефрин) и увеличить вероятность появления острой почечной недостаточности.

Условия продажи

Препарат можно приобрести лишь по врачебному рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Появление аллергических реакций к гидрохлоротиазиду наиболее часто у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, реакциями гиперчувствительности в анамнезе; однако не исключено появление подобной симптоматики у прочих пациентов.

При применении тиазидоподобных диуретиков были отмечены случаи появления признаков застойной себореи.

Препарат содержит в своем составе лактозу, поэтому его запрещено принимать пациентам с низкой толерантностью к лактозе, недостатком лактазы или нарушении усваивания глюкозы либо лактозы.

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения Атакандом Плюс при управлении автомобилем.

Атаканд Плюс – комбинированный препарат для лечения гипертонии

Современные фармацевтические компании создают все новые и новые препараты для лечения одного из самых распространенных заболеваний, – артериальной гипертензии.

Как правило, гипертоникам назначается медикаментозная терапия с применением антигипертензивных лекарственных средств.

К ним относится и Атаканд Плюс – комбинированный препарат, состоящий из двух активных компонентов. Лекарство отпускается по рецепту.

Прежде чем отправляться в аптеку, необходимо посетить врача.

Фармакологическое действие

Атаканд Плюс является комбинированным препаратом, обладающим антигипертензивным и мочегонным действием. Первый компонент лекарства (кандесартан) является избирательным антагонистом ангиотензиновых рецепторов 2, а второй (гидрохлоротиазид) – мочегонным средством из группы тиазидов.

Гидрохлоротиазид препятствует активному обратному всасыванию ионов натрия в дистальных участках почечных канальцев, а также стимулирует выделение ионов натрия, хлора и воды. Выведение калия и магния почками стимулируется дозозависимо. Что касается кальция, то он реабсорбируется в большей степени, нежели раньше.

Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы и внеклеточной жидкости, снижает АД, подавляет интенсивность транспорта крови сердцем. Эффект, возникающий после длительной терапии, объясняется увеличением артериол. Известно, что продолжительное применение гидрохлоротиазида приводит к уменьшению смертности и риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Гидрохлоротиазид и кандесартан обладают суммированным гипотензивным эффектом. У гипертоников лекарство способствует продолжительному понижению АД (при этом повышение сократительной активности сердца отсутствует). На начальных стадиях лечения не наблюдается ортостатической гипотензии, после завершения терапии не усиливается артериальная гипертония.

Читать еще:  Анализы на подтверждение инфаркта

Гипотензивный эффект выявляется спустя 2 часа после приема лекарства. Использование препарата по 1 разу в сутки способствует эффективному и мягкому снижению давления на 24 часа. Спустя 4 недели приема наступает стойкое снижение АД.

Эффективность лекарственного средства не зависит ни от половой принадлежности, ни от возраста.

Показания к применению

Атаканд Плюс назначается гипертоникам, испытывающим потребность в проведении комбинированной терапии.

Способ применения

Медикамент принимают по 1 таблетке раз в сутки. Прежде чем приступать к приему препарата, рекомендуется проводить титрование кандесартана.

Длительность терапии определяется доктором и составляет не менее 4 недель (именно за этот срок, по словам производителя, развивается стойкий гипотензивный эффект).

Людям, у которых есть риск развития артериальной гипотензии, нужно проводить титрование кандесартана, начиная с дозы 4 мг.

Пожилые люди в изменении дозировки не нуждаются.

Форма выпуска, состав

Атаканд Плюс выпускается в таблетированной форме. Таблетки состоят из гидрохлоротиазида (12,5 мг) и цилексетила кандесартана (16 мг).

Также в их составе числятся дополнительные компоненты в виде кармеллозы кальция, гипролозы, моногидрата лактозы, макрогола, стеарата магния, красителя желтого оксида железа, крахмала, красителя красного оксида железа.

Таблетки являются овальными, двояковыпуклыми, розовыми. На одной из сторон имеется гравировка «A/CS», на обеих сторонах присутствуют насечки.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственного взаимодействия Атаканда Плюс с гидрохлоротиазидом, пероральными контрацептивами, Дигоксином. Глибенкламидом, Варфарином, Эналаприлом и Нифедипином выявлено не было.

Применение антигипертензивных средств параллельно с употреблением Атаканда Плюс усиливает гипотензивный эффект. Действие гидрохлоротиазида, вызывающее потерю калия, может потенциироваться другими препаратами, стимулирующими потерю калия и гипокалиемию (Амфотерицин, Карбеноксолон, Пенициллин G натрий, диуретики, производные салициловой кислоты, слабительные).

Одновременное лечение препаратами лития способствует обратимому увеличению концентрации лития, развитию характерных токсических реакций.

Сочетанное применение препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, калийсберегающих диуретиков и прочих средств, повышающих концентрацию калия в крови, может спровоцировать появление гиперкалиемии.

Абсорбция гидрохлоротиазида ослабляется употреблением Колестирамина и Колестипола.

Гидрохлоротиазидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

Тиазидоподобные диуретики способствуют увеличению концентрации кальция в крови, повышению чувствительности к глюкозе, усилению гипергликемического эффекта Диазоксида и бета-адреноблокаторов, замедлению выведения цитостатиков (Метотрексат, Циклофосфамид) и активации их миелоподавляющего действия.

Гидрохлоротиазид может ослаблять эффекты сосудосуживающих аминов (эпинефрин), а также увеличивать риск возникновения острой почечной недостаточности.

Антихолинергические препараты (Атропин, Биперидин) ослабляют моторику кишечника, а следовательно, повышают биодоступность мочегонных препаратов из группы тиазидов.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции со стороны кандесартана описаны ниже:

Побочные эффекты со стороны гидрохлоротиазида перечислены ниже:

Передозировка

Прием Атаканда Плюс в больших дозах чреват появлением нежелательных симптомов. Передозировка кандесартаном характеризуется выраженным снижением давления и развитием головокружения, а передозировка гидрохлоротиазидом – острой потерей электролитов и воды. Не исключено возникновение таких симптомов, как сниженное АД, головокружение, тахикардия, аритмия желудочковая, мышечные судороги.

Лечение должно быть симптоматическим, призванным стабилизировать состояние больного. Человек должен находиться в положении «лежа» с приподнятыми ногами.

Если врач видит необходимость в увеличении объема циркулирующей крови, в вену пациента вводится изотонический раствор натрия хлорида. Потребности в выполнении гемодиализа нет, т.к. он не эффективен.

Противопоказания

Лекарство не назначают людям с анурией, поражением почек, гиперчувствительностью к компонентам препарата, гиперчувствительностью к производным сульфонамидов, подагрой, поражением печени либо холестазом, рефрактерной гиперкальциемией и гипокалиемией. Также препарат запрещено употреблять детям, подросткам, кормящим женщинам, беременным женщинам.

С осторожностью Атаканд Плюс используют при наличии тяжелых форм хронической сердечной недостаточности, гемодинамически значимого сужения митрального либо аортального клапана, биполярного стеноза артерий почечных, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваний, гипонатриемии, первичного гиперальдостеронизма, цирроза печени, непереносимости лактозы, сниженного объема крови, сахарного диабета, пересаженной почки, почечной недостаточности, а также в случае хирургических вмешательств.

При беременности

Кормящим, беременным пациенткам Атаканд Плюс не назначают. Кандесартан способен искажать формирование плода. Прием препарата во время беременности может привести к неправильному формированию у плода костей черепа, развитию почечной недостаточности, артериальной гипотензии, а также гиперкалиемии.

Условия и сроки хранения

Атаканд Плюс хранят при температуре воздуха, не превышающей 30 градусов, в течение трех лет. Препарат и другие лекарства из домашней аптечки должны находиться там, куда не могут добраться домашние животные и дети.

Цена на Атаканд Плюс

Упаковка Атаканда Плюс на территории РФ стоит от 1400 до 1800 рублей.

Украинские аптечные сети продают лекарство по цене около 480 гривен.

К аналогам Атаканда Плюс относятся лекарственные средства Кандекор H, Хизарт-Н-ДС, а также Кандекор HD.

Примечательно, что о препарате отзываются положительно как пациенты, так и врачи. По их словам, лекарство отлично справляется с артериальной гипертензией и помогает забыть о проблеме повышенного АД.

Изучить реальные отзывы о медикаменте можно в конце статьи. Поделитесь своим мнением о лекарстве, если вам или вашим близким доводилось его принимать.

АТАКАНД ПЛЮС

Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Показания к применению

Препарат Атаканд Плюс показан для лечения артериальной гипертензии у пациентов‚ которым показана комбинированная терапия.

Способ применения

Таблетки Атаканд Плюс принимать внутрь, 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 табл. 1 раз в сутки.
Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд Плюс.
Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 нед после начала лечения.

Побочные действия

У отдельных пациентов, принимавших кандесартан/гидрохлоротиазид, наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и увеличение АСТ в плазме крови.
Также наблюдалось повышение содержания креатинина, мочевины, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Атаканд Плюс являются: повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, производным сульфонамидов; нарушения функции печени и/или холестаз; нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) ; анурия; рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия; подагра; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, у больных со сниженным ОЦК, цирроз печени, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, с нарушением всасывания лактозы и галактозы, гипонатриемия, первичный гиперальдостеронизм, хирургическое вмешательство, у больных после трансплантации почки, почечная недостаточность, сахарный диабет.

Беременность

Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.
Гидрохлоротиазид способен уменьшить объем плазмы крови, маточно-плацентарный кровоток и стать причиной тромбоцитопении у новорожденного.
Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд Плюс во время беременности. Если беременность наступила в период лечения Атакандом Плюс, терапия должна быть прекращена.
В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид проникает в молоко матери. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Атаканд Плюс не должен применяться в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Мочегонное, натрийуретическое и гипотензивное действия гидрохлоротиазида ослабляются НПВС.
Всасывание гидрохлоротиазида ослабляется при применении колестипола, колестирамина.
Действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) может быть усилено гидрохлоротиазидом.
Тиазидоподобные диуретики могут вызывать повышение уровня кальция в крови в связи с уменьшением его экскреции. При необходимости применения кальцийсодержащих пищевых добавок или витамина D, следует контролировать уровень кальция в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.
Тиазидоподобные диуретики усиливают гипергликемическое действие бета-адреноблокаторов и диазоксида.
Антихолинергические средства (например, атропин, биперидин) могут увеличивать биодоступность тиазидоподобных мочегонных средств вследствие снижения моторики ЖКТ.
Тиазидоподобные диуретики могут увеличить риск неблагоприятного действия амантадина.
Тиазидоподобные диуретики способны замедлить выведение цитостатических средств (таких как циклофосфамид, метотрексат) из организма и усилить их миелоподавляющее действие.
Риск гипокалиемии может увеличиться при сопутствующем приеме ГКС или АКТГ.
На фоне применения препарата Атаканд Плюс может увеличиваться частота развития ортостатической артериальной гипотензии при приеме алкоголя, барбитуратов или общих анестетиков.
При лечении тиазидоподобными диуретиками возможно снижение толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться подбор дозы гипогликемических препаратов (в т. ч. инсулина).
Гидрохлоротиазид может уменьшить влияние сосудосуживающих аминов (например, эпинефрина).
Гидрохлоротиазид может увеличить риск развития острой почечной недостаточности, особенно в совокупности с большими дозами йодированного наполнителя.
Значительного взаимодействия гидрохлоротиазида с пищей не обнаружено.

Читать еще:  Синдром Рейно. Причины, симптомы и признаки, диагностика и лечение болезни

Передозировка

Также наблюдались такие симптомы как головокружение, снижение АД, сухость во рту, тахикардия, желудочковая аритмия, потеря сознания и мышечные судороги.
Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину и приподнять ноги. При необходимости следует увеличить ОЦК например путем в/в введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические средства. Выведение кандесартана и гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

Условия хранения

Препарат Атаканд Плюс следует хранить при температуре не выше 30 °C.

Форма выпуска

Атаканд Плюс — таблетки.
Упаковка — 28 шт.

1 таблетка Атаканд Плюс содержит кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Атаканд плюс (Кандесартан + Гидрохлоротиазид)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Atazid, Blopresid, Blopress D, Candelong-H, Cokenzen, Hytacand, Parapres Plus, Ratacand Plus, Tiadyl Plus.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Другие представители заводских комбинаций Сартана и Гидрохлоротиазида:

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Кандесартан (Candesartan) и Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Атаканд плюс — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ (осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин), не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при применении в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов в возрасте от 70 до 89 лет (21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом, в среднем, в течение 3.7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к летальному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

Гидрохлоротиазид — тиазидоподобный диуретик, угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном, в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше.

Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости, уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем, снижает АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. При длительном применении гидрохлоротиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается.

После однократного приема препарата Атаканд® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч. Применение препарата 1 раз в сутки эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4 недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения.

В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканд® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

В настоящее время отсутствуют данные о применении комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с почечной недостаточностью, нефропатией, сниженной функцией левого желудочка, острой сердечной недостаточностью и перенесших инфаркт миокарда.

Эффективность комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид не зависит от пола и возраста.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый Vd составляет примерно 0.8 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. T1/2 составляет около 8 ч и не меняется при совместном приеме с кандесартаном. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

У пациентов старше 65 лет Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда Плюс не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

T1/2 более продолжителен у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания к применению препарата АТАКАНД® ПЛЮС

• лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Режим дозирования

Атаканд® Плюс следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 1 раз в сутки.

Читать еще:  Уровни ПСА в разном возрасте при аденоме простаты

Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд® Плюс. Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.

У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными. До начала терапии препаратом Атаканд® Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд®), начиная с 4 мг.

Препарат Атаканд® Плюс противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 1/100), иногда (>1/1000 и

Атаканд Плюс: инструкция по применению. Атаканд Плюс – комбинированный препарат для лечения гипертонии

Таблетки розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/CS» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT 1 -рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ (осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин), не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT 1 -рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при применении в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/сут исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов в возрасте от 70 до 89 лет (21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом, в среднем, в течение 3.7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к летальному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

Гидрохлоротиазид — тиазидоподобный диуретик, угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном, в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше.

Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости, уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем, снижает АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. При длительном применении гидрохлоротиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд ® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается.

После однократного приема препарата Атаканд ® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч. Применение препарата 1 раз/сут эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4 недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения.

В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканд ® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

В настоящее время отсутствуют данные о применении комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с почечной недостаточностью, нефропатией, сниженной функцией левого желудочка, острой сердечной недостаточностью и перенесших инфаркт миокарда.

Эффективность комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид не зависит от пола и возраста.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT 1 -рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

C max в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный V d кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый V d составляет примерно 0.8 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

T 1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. T 1/2 составляет около 8 ч и не меняется при совместном приеме с кандесартаном. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

У пациентов старше 65 лет C max и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда Плюс не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C max и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T 1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе C max и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T 1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

T 1/2 более продолжителен у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Режим дозирования

Атаканд ® Плюс следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд ® Плюс. Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.

У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными. До начала терапии препаратом Атаканд ® Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин/1.73 м 2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе , рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд ®), начиная с 4 мг.

Препарат Атаканд ® Плюс противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 1/100), иногда (>1/1000 и