Антиаритмический препарат Флекаинид

Препарат Флекаинид — антиаритмическое средство на основе флекаинида, применяемое в лечении некоторых видов сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакологические свойства

Флекаинида ацетат является антиаритмическим средством класса ІС, предназначенный для лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и суправентрикулярной аритмии высокой степени тяжести.

По электрофизиологическими свойствами флекаинид является местным анестетиком (класс ІС) противоаритмического действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамиду и энкаиниду, поскольку указанные вещества также являются производными бензамида.

Флекаинид как соединение класса ІС имеет три основных свойства: выраженное угнетение быстрых натриевых каналов сердца; медленное начало действия и смещение кинетических характеристик торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и диссоциации от натриевых каналов) ; дифференцированное влияние лекарственного средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков и волокон Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первые и значительное сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном увеличении эффективного рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с применением изолированных сердечных тканей. Указанными электрофизиологическими свойствами флекаинида ацетата обусловлена возможность удлинения интервала P–R и комплекса QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика. Флекаинид Сандоз при пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не подвергается активному метаболическому преобразованию первого прохождения. Согласно имеющейся информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%. Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови, как принято считать, составляет 200–1000 нг/мл.

Флекаинид Сандоз проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Флекаинид Сандоз подвергается активному метаболическому преобразованию (зависящему от генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами являются мета-О-деалкилированный флекаинид и мета-О-деалкилированный лактам флекаинида, оба метаболита относительно активные. Метаболическое превращение происходит при участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP 2D6, и ассоциировано с генетическим полиморфизмом.

Флекаинид Сандоз выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы выводится в форме неизмененного вещества, остальное — в виде метаболитов. Примерно 5% выводится с калом. Уровень выведения флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме неизмененного вещества. T½ флекаинида составляет примерно 20 ч.

Показания к применению

AV-узловая стойкая тахикардия; аритмии, ассоциированные с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта и подобными нарушениями, обусловленными наличием дополнительных проводящих путей — в случае неэффективности других видов лечения.

Симптоматическая пароксизмальная желудочковая аритмия высокой степени тяжести, угрожающая жизни пациента, при отсутствии ответа на другие виды терапии. Также применяется при непереносимости или невозможности проведения других форм терапии.

Пароксизмальная аритмия предсердий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, тахикардия предсердий) у пациентов с неблагоприятной симптоматикой после конверсии, при условии наличия несомненной потребности в терапии, что подтверждается тяжестью клинической симптоматики, если другие виды лечения неэффективны.

Перед началом применения следует исключить наличие сердечных заболеваний органического генеза и/или нарушения фракции выброса левого желудочка, поскольку в таком случае повышается риск нежелательного усиления аритмии.

Способ применения

Флекаинид применяют перорально. Для устранения влияния пищи на абсорбцию лекарственного вещества Флекаинид Сандоз следует принимать натощак или за 1 ч до еды. Таблетку Флекаинид Сандоз 100 мг можно разделить на две равные части.

Начало терапии с применением флекаинида ацетата и изменения режима дозирования следует осуществлять под наблюдением с ЭКГ-мониторингом и контролем концентрации вещества в плазме крови.

У людей с сердечными заболеваниями органического генеза, особенно при наличии в анамнезе инфаркта миокарда, терапию с применением флекаинида следует начинать только в случаях, если другие лекарственные средства противоаритмического действия, за исключением препаратов класса ІС (особенно амиодарон), неэффективны или не переносятся пациентом, и при условии, что не медикаментозное лечение (хирургическое вмешательство, ампутация, имплантация дефибриллятора) не показано. В период проведения терапии необходим постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль концентрации вещества в плазме крови.

Взрослые и дети в возрасте от 13 лет. Суправентрикулярная аритмия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Для большинства пациентов прием указанной дозы обеспечивает контроль нежелательной симптоматики. Если это необходимо, дозу можно повысить максимум до 300 мг/сут.

Желудочковая аритмия: рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, но такую дозу применяют только в терапии пациентов крупного телосложения или при необходимости быстрого обеспечения контроля аритмии. Через 3–5 дней рекомендуется постепенная коррекция дозы до минимально достаточного уровня, который обеспечивает контроль аритмии. При длительном применении препарата возможно снижение дозы препарата.

Применение в терапии пациентов пожилого возраста. В терапии пациентов пожилого возраста препарат применяется в начальной суточной дозе, не превышающей 100 мг (1 таблетка 50 мг 2 раза в сутки), поскольку скорость выведения флекаинида из плазмы крови у лиц данной возрастной категории может быть снижена. Это следует учитывать также и при коррекции дозы. Максимальная доза для пациентов пожилого возраста не должна превышать 300 мг (по 150 мг 2 раза в сутки).

Уровень в плазме крови. По показателям устранения желудочковых экстрасистол, для обеспечения максимального терапевтического эффекта содержание вещества в плазме крови должно составлять 200–1000 нг/мл.

Нарушение функции почек. В терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 35 мл/мин/1,73 м2 или ниже) начальная доза не должна превышать 100 мг/сут (или 50 мг 2 раза в сутки). При применении препарата в терапии таких пациентов настоятельно рекомендуется мониторинг концентрации вещества в плазме крови. В зависимости от эффекта и переносимости дозу можно постепенно и осторожно повышать. Через 6–7 дней режим дозирования подлежит коррекции с учетом эффективности и переносимости терапии. У некоторых пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени клиренс флекаинида очень низкий, следствием чего является увеличение продолжительности T½ (60–70 ч).

Нарушение функции печени. При применении препарата в терапии пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный мониторинг, начальная доза не должна превышать 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза в сутки).

В терапии пациентов с имплантированным кардиостимулятором препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 100 мг, дозу разделяют на 2 приема.

При одновременном применении вместе с циметидином или амиодароном необходим тщательный мониторинг. В терапии некоторых пациентов дозу следует снижать, суточная доза не должна превышать 100 мг, которую разделяют на 2 приема. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов при проведении как начальной, так и поддерживающей терапии.

Рекомендуются мониторинг концентрации вещества в плазме крови и ЭКГ-мониторинг (проведение контрольных ЭКГ 1 раз в месяц). На этапе начальной терапии и при повышении дозы ЭКГ-обследование следует проводить каждые 2–4 дня.

Читать еще:  Совместимы ли Валидол и алкоголь

При применении препарата Флекаинид Сандоз в терапии пациентов, нуждающихся в сниженных дозах, следует часто выполнять ЭКГ-мониторинг (в дополнение к мониторингу концентрации флекаинида в плазме крови). Коррекцию дозы производят с интервалами в 6–8 дней. Для контроля индивидуального режима дозирования ЭКГ-обследование таких пациентов следует проводить через 2 и 3 нед после начала терапии.

Противопоказания

Реакция повышенной чувствительности к флекаиниду или любому из вспомогательных веществ препарата.

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, с бессимптомной вентрикулярной эктопией или бессимптомной неустойчивой желудочковой тахикардией.

Долгосрочная фибрилляция предсердий, в терапии которых не делалась попытка конверсии синусового ритма, а также вальвулярные сердечные заболевания со значимыми нарушениями гемодинамических показателей.

Снижение или нарушение вентрикулярной функции, при наличии кардиогенного шока, брадикардии высокой степени тяжести ( по дате

• по полезности
• по дате
• по убыванию рейтинга
• по возрастанию рейтинга

Инструкция по применению Флекаинида при лечении аритмии, показания и противопоказания

Флекаинид относится к фармакологической группе антиаритмических препаратов. Позволяет эффективно нормализовать и стабилизировать сердечный ритм. По наблюдениям врачей, флекаинид снижает частоту приступов аритмии на 80% уже спустя 4 месяца приема препарата.

Механизм действия потенциалов сердца

Начало развития потенциалов действия происходит в синоатриальном и атриовентрикулярном узле. Клетки синоатриального узла являются пейсмейкерными, то есть обладают способностью к самовозбуждению и свойством автоматизма. Таким клетками не требуется стимул от других клеток, они сами создают потенциал действия, связанный с тем, что заряд мембраны поднимется с -60 до -50 мВ – это начало возбуждения.

Клетки, входящие в проводящую систему сердца, окружены клеточной мембраной, внутренняя поверхность которой обладает зарядом -60 мВ. Увеличение заряда происходит под воздействием положительно заряженных ионов натрия или кальция. При выходе из клетки положительных ионов калия или при поступлении отрицательных ионов хлора заряд уменьшается.

Натриевые каналы

Увеличение заряда связано с открытием натриевых каналов и поступлением ионов натрия в клетку, что приводит к росту мембранного потенциала. Натриевые каналы в мембранах клеток синусового узла называются каналами If.

При достижении потенциала -50 мВ открываются кальциевые каналы, и заряд мембраны увеличивается до -40 мВ. В данном случае участвуют не медленные, а более быстрые кальциевые каналы Т-типа.

При достижении -40 мВ в процесс включаются медленные кальциевые каналы L-типа для повышения концентрации ионов кальция. Уже они приводят к увеличению заряда мембраны до +10 мВ. Каналы L-типа вольтаж-зависимые, при заряде +10 мВ они закрываются. Мембрана на этом этапе полностью заряжена.

Далее открываются калиевые каналы, выход ионов калия из клетки приводит к сбросу потенциала. Затем возникает новый потенциал действия, и весь цикл повторяется. Похожим образом происходит заряд и сброс потенциала мембраны клеток волокон Пуркинье.

Описание препарата, показания и противопоказания к применению

Антиаритмический препарат флекаинид относится к группе блокаторов натриевых каналов Iс класса и устраняет аритмии, спровоцированные разными причинами.

• атриовентрикулярная тахикардия;
• желудочковые и другие типы аритмий;
• фибрилляция предсердий.

При заболеваниях сердца применяется с осторожностью в связи с риском развития проаритмических состояний.

Аналоги: тамбокор, аристокор, корфлен, экринал, апокард, флекадура и другие синонимы препарата, содержащие в качестве активного вещества флекаинид.

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• недостаточная функция сердца после перенесенного инфаркта;
• нарушение функции левого желудочка;
• замедленный сердечный ритм (брадикардия) ;
• одновременный прием с другими препаратами группы;
• кардиогенный шок;
• клапанный порок сердца;
• атриовентрикулярная блокада.

Способ применения

В зависимости от показаний определяется режим приема и дозировка препарата флекаинид. Инструкция по применению рекомендует начинать терапию в условиях стационара под контролем функции сердца кардиологом на аппарате ЭКГ и гемодинамических показателей.

По инструкции по применению препарат принимается за час до приема пищи. Назначение флекаинида рекомендуется в случаях, когда другие препараты группы не оказывают лечебного действия или недостаточно эффективны, а другие способы исправить сердечный ритм не показаны.

По решению врача определяется начальная дозировка. Обычно она составляет 50 мг 2 раза в день. У большинства больных такая доза дает нужный лечебный эффект. При необходимости дозировка может быть повышена до нагрузочной в количестве 300 мг в день. При желудочковой аритмии суточная доза может достигать 400 мг в зависимости от эффекта и должна снижаться в течение 3-5 дней. У пожилых людей суточная дозировка не должна быть выше 300 мг.

Недопустимо самостоятельно назначать препарат детям младше 12 лет в связи с отсутствием данных об использовании.

При нарушениях почечной функции и печеночной недостаточности суточная дозировка не должна быть больше 100 мг в 2 приема. Необходим регулярный контроль показателей крови. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. период полувыведения препарата может достигать 70 часов. В зависимости от эффекта и состояния пациента дозировка может осторожно увеличиваться.

Побочные эффекты

Как и все препараты от аритмии, флекаинид способен вызывать проаритмическое действие – усиливать имеющуюся аритмию и провоцировать возникновение других. Риск повышается у больных с сопутствующими заболеваниями сердца и при существенных нарушениях в работе желудочков сердца.

К нередким побочным действиям относится атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, чрезмерное замедление ритма, загрудинные боли, гипотония и инфаркт.

Препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Показания к применению и целесообразность терапии флекаинидом может оценить только врач-кардиолог. Недопустимо самостоятельное использование препарата без консультации специалиста.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его использование недопустимо во время беременности и в период лактации. Условия отпуска из аптек – строго по рецепту.

Побочное действие флекаинида

Группы антиаритмических препаратов

Флекаинид относится к 1 классу средств от аритмии с маркировкой Iс.

Препараты для лечения аритмий делятся на несколько классов: 1, 2, 3 и 4. Препараты первого класса действуют на натриевые каналы и изменяют длительность фаз деполяризации:

К нему относятся хинидин, прокаинамид, дизопирамид. В большей степени препараты этого класса влияют на желудочки сердца и волокна Пуркинье и действуют на быстрые натриевые каналы. Регулируют проводимость, возбудимость, продолжительность потенциала действия, эффективный рефрактерный период (период невозбудимости) и автоматизм.

Потенциал действия клетки регулируется активным входом и выходом ионов натрия и калия. Средства Iа класса регулируют скорость их поступления и увеличивают периоды фаз сокращения клетки.

Показания к применению сердечных гликозидов:

• хроническая сердечная недостаточность;
• желудочковые и наджелудочковые аритмии.

1. Ib класс.

К этой группе относятся лидокаин, мексилетин, фенитоин. Лидокаин вводится исключительно внутривенно. При внутреннем применении вещество быстро распадается, и его системная биодоступность будет стремиться к нулю. Препараты Ib класса блокируют исключительно натриевые каналы мембран клеток желудочков, снижают проводимость, возбудимость и автоматизм. Наибольшее влияние оказывают на автоматизм и уменьшают потенциал действия клеточной мембраны, не влияя на предсердия.

Читать еще:  Тромбокрит — расшифровка РСТ в анализе крови

Основное действие препараты группы оказывают на желудочки и рефрактерные натриевые каналы клетки при ишемии. При недостатке кислорода появляются участки с низким содержанием АТФ, что приводит к долгому восстановлению потенциала. Появляется рассинхронизация между больной и здоровыми частями сердца – аритмия. Лидокаин нормализует деятельность каналов и ускоряет восстановление потенциала, что предотвращает риск развития аритмии.

Среди препаратов этого класса можно выделить цизин и пропафенон. Препараты блокируют медленные натриевые каналы, в небольшой степени – калиевые и кальциевые каналы L-типа. Снижают проводимость и возбудимость. В некоторой степени увеличивают эффективный рефрактерный период.

Антиаритмические средства

Препараты 2 класса – это бета-блокаторы. Самым сильным представителем 2 класса является анаприлин, чуть меньшим эффектом обладают метопролол и бисопролол.

Препараты 3 класса влияют на калиевые каналы и длительность реполяризации. К ним относятся амиодарон, дронидарон и соталол. Амиодарон содержит йод, поэтому способен вызвать ассоциированную тиреопатию и пульмосклероз у пациента. Дронидарон лишен этого недостатка, однако при его применении часты срывы сердечного ритма.

Препараты 4 класса – это недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. Верапамил и дилтиазем влияют на сосуды и могут применяться при аритмиях.

Допустимо сочетать препараты 1 и 3 классов, однако нельзя сочетать лекарственные средства из 2 и 4 групп, поскольку такая комбинация способна спровоцировать возникновение асистолии.

Видео об повышении эффективности антиаритмической терапии:

Флекаинид (Тамбокор) при мерцательной аритмии

Флекаинид при мерцательной аритмии для профилактики срыва ритма

С этой целью препарат назначается на постоянной основе, обычно, в дозе 100 мг., дважды в день. Если во время лечения происходит срыв ритма (приступ аритмии), то лечение, обычно, следует прекратить виду его не эффектности.

Перед началом лечения необходимо принять некоторые меры предосторожности о которых говорится далее.

Флекаинид при мерцательной аритмии для восстановления ритма

Препарат является эффективным средством для восстановления ритма, но только если с момента начала аритмии прошло менее 24 часов.

В условиях стационара предпочтительным является внутривенное введение. В таком случае восстановление ритма наступает в 67-92% случаев уже в течение шести часов лечения. Таким образом, Флекаинид превосходит по эффектности все другие подобные ему препараты, кроме Вернакаланта.

Если препарат использует в виде таблеток, в дозе 100-400 мг, то он действует не так быстро и эффектность уменьшается на 3-5%. Однако, это все равно является достаточно хорошим показателем.

Таким образом, после соответствующего обследования и инструктажа, Флекаинид при мерцательной аритмии может использоваться пациентом самостоятельно как скорая помощь при срыве ритма. Врачи называют это «таблетка в кармане».

Противопоказания

Препарат категорически противопоказан при сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца, особенно после инфаркта, АКШ или стентирования. Также использование препарат стоит избегать при кардиомиопатиях и гипертрофии (утолщении стенок) левого желудочка.

Основные побочные эффекты

Изменения на ЭКГ в виде удлинения QRS встречается у 12-25% и может свидетельствовать о том, что препарат не подходит для постоянного приема ввиду риска развития полной блокады сердца, которая развивается у 4% пациентов.

Блокада ножек пучка Гиса отмечается редко, всего в 1-2% случаев.

Брадикардия — снижение пульса ниже 60 ударов в минуту отмечается у 13-15%.

Меры предосторожности

Почечная недостаточность

Препарат необходимо с осторожностью использовать при почечной недостаточности. Возможно, от Флекаинида стоит отказаться полностью если нет возможности контролировать его концентрацию в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременное использование с другими антиаритмическими препаратами, включая Кордарон, Соталол, Дигоксин, Пропафеон. Также его нельзя использовать с некоторыми антидепрессантами такими как Флуоксетин и Пароксетин, а также Хинидином.

Несмотря на многие недостатки, большинство пациентов не испытывает никаких проблем при лечении этим препаратом.

Следует отметить, что Флекаинид используется не только для лечения мерцательной аритмии. Он способен эффектно устранять экстраситолию и еще некоторые виды сердечных аритмий.

FLECADURA 100 mg, все дозировки.

FLECADURA 100 mg (Флекадура) инструкция.

FLECADURA Все дозировки указанны на этой странице .

Перед оформлением заказа Флекадура (Флекаинид), выберите в правой колонке нужную Вам дозировку .

Флекаинид — инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа:

Антиаритмический препарат класса IС.
Показания к применению:

Лечение:
AV-узловой реципрокной тахикардии,
аритмий, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и наличием других аномальнымх путей проведения, в случае неэффективности других опробованных методов лечения,
тяжелых жизнеугрожающих симптоматических пароксизмальных желудочковых аритмий, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии,
пароксизмальных аритмий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и предсердная тахикардия), если другие методы лечения оказались неэффективны. Необходимо исключить органические заболевания сердца и/или нарушение функции левого желудочка в связи с повышенным риском проаритмических эффектов.
Противопоказания к применению:
гиперчувствительность к активному веществу или к любому из наполнителей,
сердечная недостаточность у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе с бессимптомной желудочковой эктопией или бессимптомными пробежками желудочковых тахикардий,
длительно существующая фибрилляция предсердий в случае отсуствия в анамнезе попыток восстановления синусового ритма,
пациенты с нарушением функции левого желудочка, кардиогенный шоком, брадикардией менее 50 ударов в минуту, тяжелой гипотонией,
комбинация с другими антиаритмиками Класса I (блокаторы натриевых каналов),
гемодинамически значимые клапанные пороки сердца.
Флекаинид не следует назначать пациентам с дисфункцией синусового узла, выраженной дилятацией предсердий, атриовентрикулярной блокадой второй степени или выше, блокадами ножек пучка Гиса.

Способ применения и дозировка:
Препарат принимают за час до еды.
Начало терапии Флекаинидом дозы и первичный подбор дозы должны производиться в стационаре, под контролем и ЭКГ уровня препарата в плазме.

У больных с сопутствующими органическими заболеваниями сердца, особенно с инфарктом миокарда в анамнезе, лечение Флекаинидом может быть начато только в том случае, если другие антиаритмики класса IC (Амиодарон), оказались неэффективными либо непереносимыми, а немедикаментозные методы (абляция, имплантация дефибриллятора) не показаны.

Взрослые и подростки (12-17 лет):

Суправентрикулярные аритмии:
Рекомендуемая начальная доза флекаинида — по 50 мг два раза в сутки. Для большинства пациентов эта доза является эффективной. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной: 300 мг в сутки.

Желудочковые аритмии:
Рекомендуемая начальная доза — по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг, как правило, применяется у крупных пациентов пациентов либо для быстрого восстановления синусового ритма. Через 3-5 дней рекомендуется постепенное снижение дозы до минимального эффективного уровня.
Пожилые:
У пожилых пациентов начальная суточная доза составляет быть 100 мг (по 50 мг дважды в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у пожилых людей может быть уменьшена, этот факт должен быть принят во внимание при корректировке дозы. Максимальная суточная доза у пожилых пациентов не должна превышать 300 мг (150 мг дважды в сутки).
Дети:
Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендовано в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.

Читать еще:  Строгая диета при диабете 2-го типа: меню и основные принципы питания

Почечная недостаточность:
У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 35 мл/мин или менее), начальная доза не должна превышать 100 мг в сутки (50 мг два раза в сутки). У таких пациентов, настоятельно рекомендуется частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости, доза может быть осторожно увеличена. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно, а затем имеет место длительный период полураспада (60-70 часов).

Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться и суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг два раза в сутки).

Другие состояния:
К пациентам с имплантированным кардиостимулятором необходимо относиться с осторожностью, доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Тщательного мониторинга требуют пациенты, ранее получавшие амиодарон или циметидин. У таких пациентов доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Мониторинг плазменных уровней в и ЭКГ рекомендуется через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование ЭКГ каждые 3 месяца). На ранних стадиях лечения и при увеличении дозы — ЭКГ каждые 2-4 дня.
Особые указания:
Начало терапии флекаинидом и корректировки доз должны производиться в стационаре, необходим мониторинг ЭКГ и уровня препарата в плазме.

Перед назначением флекаинида необходимо скорректировать все нарушения электролитного баланса. Гиперкалиемия или гипокалиемия могут влиять на эффективность антиаритмических средств 1 класса. Гипокалиемия может возникнуть у пациентов, которые используют диуретики, кортикостероиды или слабительные.

Флекаинида увеличивают порог стимуляции эндокарда, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с постоянным или временным кардиостимулятором.

Отрицательный инотропный эффект флекаинида может иметь значение у пациентов, предрасположенных к сердечной недостаточности.
Побочные эффекты:
Как и другие антиаритмические средства, флекаинид может иметь проаритмический эффект — может ухудшить течение существующей аритмии или вызвать новую. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов со органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Наиболее частыми неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами являются AV-блокада второй и третьей степени, брадикардия, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, слабость синусового узла вплоть до асистолии, тахикардии.

Приведенный ниже список нежелательных явлений основан на опыте клинических испытаний и пост-маркетинговых данных.

Характеристика частоты встречаемости:

Очень часто (> 1/10). Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Определение концентрации флекаинида в крови, используемое для оценки приверженности пациента режиму лечения, лекарственного мониторинга и диагностики передозировки.

Синонимы русские

Тамбокор, Апокрад, Фулкард.

Синонимы английские

Flecainid, Tambocor, Almarytm, Apocard, Ecrinal.

Метод исследования

Поляризационный флуороиммуноанализ (ПФИА).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Флекаинид – это антиаритмический препарат, используемый для лечения наджелудочковых аритмий по типу re-entry, желудочковой экстрасистолии и тахикардии. По механизму действия флекаинид относится к классу антиаритмиков IС (в эту группу также входят пропафенон, этмозин и этацизин). Основной механизм действия флекаинида – это выраженная блокада натриевых каналов кардиомиоцитов и клеток проводящей системы сердца. Напомним, что быстрое поступление натриевых ионов через натриевые каналы называется фазой 0 потенциала действия кардиомиоцита (другое название – фаза начальной быстрой деполяризации) и находит свое отражение в длительности комплекса QRSЭКГ. Препараты, блокирующие натриевые каналы, увеличивают продолжительность комплекса QRS. Кроме того, флекаинид также оказывает действие на калиевые каналы, обеспечивающие движение калиевых ионов во время фазы 3 потенциала действия (другое название – фаза конечной быстрой реполяризации). Препараты, блокирующие калиевые каналы, увеличивают продолжительность интервала QT. В целом в терапевтическом диапазоне концентраций флекаинид оказывает тормозящий эффект на проведение электрического импульса в сердце.

Терапевтический эффект флекаинида проявляется при уровне препарата 0,2-1 мкг/мл (взрослые), который обычно достигается при суточной дозе 200-300 мг. Уровень препарата более 0,7-1 мкг/л (дозы, превышающие 400 мг в сутки) связан с повышенным риском интоксикации. Признаками интоксикации флекаинидом являются тошнота, рвота, нарушения ритма сердца в виде брадиаритмии (чаще) и тахиаритмии, гипотензия, головокружение, головная боль, нарушение зрения и другие.

Известно несколько факторов, влияющих на метаболизм и уровень флекаинида, в том числе печеночная, почечная и сердечная недостаточность, лекарственные средства (ингибиторы и активаторы CYP2D6), pH мочи и другие. Уровень флекаинида в крови исследуют для того, чтобы оценить приверженность пациента режиму лечения и избежать передозировки препарата.

При мониторинге концентрации флекаинида следует учитывать некоторые особенности его фармакокинетики. Препарат хорошо всасывается в кишечнике (биодоступность около 95 %). В крови 40 % флекаинида находится в связанной с белками плазме форме. Около 30 % поступившего препарата выводится почками в неизмененном виде. Оставшиеся 70 % подвергаются биохимическим превращениям в печени с образованием малоактивных метаболитов. Равновесная (стационарная, стабильная) концентрация препарата в плазме достигается только через 3-5 дней после начала приема, поэтому исследование уровня флекаинида целесообразно проводить по прошествии 3-5 дней. После достижения равновесной концентрации повторные исследования уровня флекаинида не показаны. Исключение составляют случаи, когда это равновесное состояние может изменяться (например, при развитии почечной или сердечной недостаточности, назначении новых лекарственных средств).

При подозрении на интоксикацию флекаинидом проводят целый комплекс диагностических исследований, в том числе анализ на калий, натрий, магний и бикарбонат в крови, нарушение концентрации которых могут усугублять состояние.

Результат исследования оценивают в комплексе со всеми значимыми анамнестическими, клиническими и инструментальными данными (в первую очередь ЭКГ).

Для чего используется исследование?

• Для оценки приверженности пациента режиму лечения и диагностики передозировки препарата.

Когда назначается исследование?

• При отсутствии желаемого эффекта на фоне лечения флекаинидом;
• при наличии симптомов передозировки флекаинида: тошноты, рвоты, нарушения ритма сердца, гипотензии, головокружения, головной боли, нарушения зрения и других;
• при назначении пациенту, принимающему флекаинид, некоторых лекарственных препаратов (ингибиторы CYP2D6: флуоксетин, бупропион, амиодарон; активаторы CYP2D6: рифампицин, фенитоин, фенобарбитал).

Что означают результаты?

Референсные значения: 200 — 1000 нг/мл.

• несоблюдение режима терапии.

Что может влиять на результат?

• Почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• прием некоторых лекарственных препаратов (ингибиторы и активаторы CYP2D6, бета-блокаторы, алкализирующие и ацидифицирующие мочу средства).



Важные замечания

• Исследование уровня флекаинида целесообразно проводить по прошествии 3-5 дней после начала приема препарата;
• результат исследования оценивают в комплексе со всеми значимыми анамнестическими, клиническими и инструментальными данными (в первую очередь ЭКГ).

Также рекомендуется

Кто назначает исследование?