Будесонид

Будесонид (Budesonide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Будесонид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C_mах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T_1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C_max и T_max вариабельны ( T_max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут) ; аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Читать еще:  Характерные признаки и симптомы аллергии на пыль: как проявляется заболевание и как от него избавиться

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 ( в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия) ; салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально.

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Будесонид-натив

Будесонид-натив 0,25мг/мл 2мл 10 шт. раствор для ингаляций

Натива ООО (Россия) Препарат: Будесонид-натив

Будесонид-натив 0,5мг/мл 2мл 10 шт. раствор для ингаляций

Натива ООО (Россия) Препарат: Будесонид-натив

Аналоги по действующему веществу

Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Пульмикорт

Пульмикорт турбухалер 100мкг/доза 200доз порошок для ингаляций дозированный

Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный

Сандоз (Словения) Препарат: Тафен назаль

Буденит стери-неб 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

Айвэкс Фармасьютикалс (Великобритания) Препарат: Буденит стери-неб

Будесонид изихайлер 0,2мг/доза 200доз порошок для ингаляций дозированный

Орион Корпорейшн (Финляндия) Препарат: Будесонид изихайлер

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты при астме

Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Атровент

Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Беродуал

Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Беротек

Алоэ 1мл 10 шт. раствор для подкожного введения ампулы

Ереванская ХФФ (Армения) Препарат: Алоэ

Вентолин 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Франция) Препарат: Вентолин

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты

Алоэ 1мл 10 шт. экстракт ампулы россия

Гидрокортизон 25мг/мл 2мл 10 шт. суспензия для внутримышечного и в/суставного введения

Фармак (Украина) Препарат: Гидрокортизон

Кленбутерол 0,02мг 50 шт. таблетки

Софарма (Болгария) Препарат: Кленбутерол

Пульмикорт 0,5мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Пульмикорт

Пульмикорт турбухалер 200мкг/доза 100доз порошок для ингаляций дозированный

Инструкция по применению Будесонид-натив

Состав и форма выпуска

Раствор для ингаляции — 1 мл:

• активное вещество: будесонид — 0,25/0,5 мг;
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,5 мг; янтарная кислота — 1,5 мг; динатрия эдетат (трилон Б) — 0,5 мг; макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 350 мг; пропиленгликоль — 200 мг; вода очищенная — до 1 мл.

Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконах из дрота для ЛС или флаконах оранжевого стекла, укупоренных пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 10 фл. в пачке из картона коробочного.

Инструкция

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• время ингаляции;
• уровень заполнения камеры;
• технические характеристики небулайзера;
• отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
• использование мундштука или маски.

• После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
• Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Дозировка Будесонид-натив

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1–2 мг/сут. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5–4 мг/сут.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10–14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет — начальная доза 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25–2 мг/сут.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX) ;
3. Нозологическая классификация (МКБ-10) ;
4. Официальная инструкция от производителя.

Читать еще:  Симптомы переохлаждения организма, первая помощь и методы лечения

Цены на Будесонид-натив в аптеках Москвы

Форма выпуска: Будесонид-натив 0,25мг/мл 2мл 10 шт. раствор для ингаляций

Фармакокинетика

В исследованиях аффинности глюкокортикоидных рецепторов форма 22R имеет вдвое большую активность, чем эпимер 22S. Эти две формы будесонида не поддаются взаимному преобразованию. Конечный T½ для обоих эпимеров одинаковый (2–3 ч). У больных БА примерно 15–25% дозы будесонида, которая применяется с использованием ингалятора Изихейлер, достигает легких. Наибольшая часть препарата задерживается в ротоглотке и проглатывается, если не прополоскать рот после ингаляции.
Абсорбция. После перорального применения будесонида пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 ч, а абсолютная системная биодоступность составляет 6–13%. В плазме крови 85–95% будесонида связывается с белками. После ингаляции Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. Большая часть будесонида, доставляемого в легкие, всасывается в системный кровоток.
Распределение. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 85–90%.
Метаболизм и выведение. Будесонид выводится в основном путем метаболизма. Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома P450 3A4 с образованием двух основных метаболитов. Кортикостероидная активность этих метаболитов in vitro составляет менее 1% активности исходного соединения. Отмечена незначительная метаболическая инактивация в легких и крови человека.
Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.
Линейность. Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе относительно дозировки.
Дети. У детей в возрасте 4–6 лет с БА системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. На 1 кг массы тела у детей клиренс примерно на 50% выше, чем у взрослых. У детей с БА конечный T½ будесонида после ингаляции составляет около 2,3 ч. Это примерно то же самое, что и у здоровых взрослых.
Отдельные группы пациентов. У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может повышаться.

Показания к применению

Препарат Будесонид предназначен к применению для лечения персистирующей БА легкого, умеренного и тяжелого течения.
Будесонид Изихейлер не подходит для купирования острых приступов БА.

Способ применения:
Будесонид применяется ингаляционно.
Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.
Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приема препарата и достигает максимума через несколько недель лечения.
При переводе пациентов на Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально.
При этом необходимо учитывать предыдущее действующее вещество, дозирование и способ применения лекарственного средства.
БА
Дозирование препарата Будесонид Изихейлер следует подбирать индивидуально.
Доза всегда должна быть снижена до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА.
Дозирование 2 раза в сутки
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: в начале терапии, при тяжелом течении БА, при снижении дозы либо при отмене пероральных ГКС доза составляет 200–1600 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции.
Легкое и умеренное течение БА: доза составляет 200–800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 1600 мкг, разделенная на 2 ингаляции.
Дети в возрасте 5–12 лет: доза составляет 200–800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 800 мкг.
Дозирование 1 раз в сутки
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: доза составляет 200–800 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые ранее не получали ингаляционные ГКС.
Пациентам, у которых течение заболевания ранее контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначают 2 раза в сутки, дозу можна повысить до 800 мкг/сут.
Дети в возрасте 5–12 лет: доза составляет 200–400 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые раньше не получали ингаляционные ГКС или у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначаются дважды в сутки.
Пациента следует переводить на ингаляции препарата 1 раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА. Пациентов следует обучить принимать препарат 1 раз в сутки, вечером. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время вечером.
Данных для разработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии ГКС на ингаляции препаратом Будесонид Изихейлер 1 раз в сутки недостаточно.
Пациентам, получающим препарат 1 раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения БА (например при повышении частоты применения бронходилататоров или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими ГКС путем перехода на их ингаляции 2 раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.
При лечении пациентов, для которых желателен повышенный терапевтический эффект, обычно следует отдавать предпочтение повышению дозы препарата Будесонид Изихейлер, чем комбинированной терапии с пероральными кортикостероидами, поскольку при применении препарата Будесонид Изихейлер ниже риск возникновения системных побочных эффектов. У пациента постоянно под рукой должны быть быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, предназначенные для купирования приступов БА.
Пациенты, которые применяют пероральные стероиды. При переходе с пероральных стероидов на Будесонид Изихейлер пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней следует применять высокую дозу препарата Будесонид Изихейлер в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли раньше. После этого пероральную дозу следует постепенно снижать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего возможного уровня. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.
Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функций нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Руководство по эксплуатации и уходу. Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что, когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.
1. Снять защитный колпачок с мундштука Изихейлера.
2. Встряхнуть ингалятор 3–5 раз в вертикальном положении.
3. Для высвобождения 1-й дозы лекарственного средства поместить Изихейлер между большим и указательным пльцем и однократно нажать на ингалятор. При нажатии будет слышен щелчок.
4. Сделать полный вдох, плотно обхватить мундштук губами и глубоко вдохнуть, задержав дыхание на 5–10 с.
5. Если назначено более 1 дозы, повторить шаги 2, 3 и 4.
6. Закрыть мундштук Изихейлера защитным колпачком.
7. Счетчик доз на ингаляторе помогает контролировать количество оставшихся доз препарата. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает, что в Изихейлере осталось 20 доз.
Важно обратить внимание пациента на следующее.
Необходимо внимательно ознакомиться с руководством по эксплуатации.
После вскрытия ламинированного пакета рекомендуется хранить устройство в защитном контейнере, чтобы защитить его от ударов и обеспечить надежную работу устройства.
Встряхивать устройство и приводить его в действие перед каждой ингаляцией.
В положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества.
Не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению доставленой дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
Не приводите устройство в действие больше 1 раза без ингаляции порошка. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
Всегда надевать пылезащитный колпачок и закрывать крышку защитного контейнера после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести или к передозировке, или к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора).
Промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза, а также охриплости голоса.
Регулярно прочищать мундштук сухой салфеткой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен.
Заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.

Читать еще:  Ребёнок стал плохо слышать на одно ухо

Будесонид Изихейлер (Budesonide Easyhaler)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Будесонид Изихейлер

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, однородный, без нераспадающихся агломератов.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 7.8 мг.

2.5 г (200 доз) — ингаляторы дозирующие полимерные (1) — пакеты из фольги алюминиевой ламинированной (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. C_max будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T_1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный V_d (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

Показания активных веществ препарата Будесонид Изихейлер

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Раствор Будесонид для ингаляций: инструкция

Будесонид – глюкокортикостероидное средство местного действия. Показанием к применению является обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма. Кроме этого, препарат назначают при заболеваниях верхних, нижних дыхательных путей, сопровождающихся нарушением функций легких, бронхов. Лечение осуществляется под строгим контролем специалистов. Дозировка подбирается индивидуально. Препарат отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска

Производится в виде раствора, который помещается в специальные капсулы. Активный компонент будесомид. Относится к глюкокортикостероидным веществам. Обладает выраженным бронхолитическим, противоотечным, противовоспалительным, противоаллергическим свойством. При попадании внутрь через небулайзер локализуется в патологических местах, снимает отек, устраняет спазм, облегчает дыхание, останавливает воспаление. Дополнительно улучшает выведение слизи. Раствор, согласно инструкции применения, заливают в компрессорный небулайзер. Использовать паровые ингаляторы запрещается.

Подробное видео

Еще одна форма Будесонида – суспензия для ингаляций . Лекарство помещается в специальные баллончики-ингаляторы. При одном нажатии в организм попадает 1 доза активных веществ. Основным показанием к применению является бронхиальная астма. Пользуются ингалятором для устранения, предупреждения приступа при наличии провокационных факторов. Будесонид — ингалятор содержит 200 доз. За один раз делают 1-2 нажатия. За сутки разрешается пользоваться не больше 4-х раз. Если терапевтический эффект слабо выражен, требуется повышение дозировки, применение небулайзера.

Будесонид Натив — раствор для ингаляций

Продается в капсулах по 2 мл. В каждой содержится 0,25 мг либо 0,50 мг активного вещества. Дозировка, согласно инструкции применения, подбирается в индивидуальном порядке. Зависит от тяжести заболевания, клинической картины, возраста пациента, длительности лечения. Флакон содержит разовую дозу. Выливают в камеру небулайзера все содержимое капсулы. Лечение начинают с минимальной дозы.

Согласно инструкции по применению, препарат для взрослых разводить не надо, детям – добавляют в равных пропорциях физраствор. Максимальное количество готового раствора в небулайзере 5 мл. Неиспользованный медикамент выливают. Повторно использовать нельзя. Гормональное средство теряет терапевтические свойства через 30 минут.

Будесонид через небулайзер вводят с помощью маски, мундштука. После процедуры необходимо прополоскать рот содовым раствором. В противном случае развивается кандидоз ротовой полости. Длительность дыхательной процедуры для детей 1-5 минут, взрослых – до 10 минут.

Будесонид для ингаляций для детей

Средство назначают при бронхитах, ларингитах, обструктивной легочной болезни, бронхиальной астме для устранения приступов сильного кашля, удушья. Противопоказанием к применению, согласно инструкции, является:

• высокая температура;
• вирусная, бактериальная инфекция;
• туберкулез на стадии обострения;
• носовое кровотечение;
• тяжелые болезни сердца.

Будесонид для ингаляций детям по инструкции не назначают до 6-ти месяцев. В дальнейшем доза подбирается индивидуально. Как разводить для ингаляций ребенку гормональный препарат в инструкции не указывается. Педиатры рекомендуют в качестве растворителя использовать физраствор. Разбавляют в равных соотношениях.