Винорельбин

Винорельбин

Винорельбин является цитостатическим антинеопластическую препаратом, алкалоидом барвинка с молекулярной действием, направленным на достижение равновесия тубулина в микротубулярной аппарате клеток. Он ингибирует полимеризацию тубулина и связывает преимущественно митоза микротубулы, в высоких дозах влияет на аксональные микротубулы. Воздействие на спирализацию тубулина в винорелбина выше, чем в винкристина. Винорелбин блокирует митоз на G2-М фазе, в результате чего вызывает гибель клеток в интерфазе или при продолжении митоза.

Фармакокинетика

После внутривенного применения винорелбина его выведения из плазмы крови имеет трехфазный характер, период полувыведения активного вещества в среднем составляет 40 часов. Препарат связывается с белками на 50-80%. Клиренс из плазмы крови очень высок — примерно 0,8-1 л / ч / кг.

Винорелбин метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 и выводится с желчью (в виде метаболитов и в неизмененном винорелбина).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Винорельбин являются:

— Немелкоклеточным раком легких.

— Метастатическим раком молочной железы.

— Рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами ГКС для приема внутрь).

Способ применения

Винорельбин вводится строго внутривенное применение после надлежащего разведения.

Интратекальное применение винорелбина не допускается (может быть летальным).

Винорелбин следует применять под наблюдением врача, имеющего значительный опыт лечения цитостатиками.

Перед введением раствора винорелбина необходимо убедиться, что игла находится в вене.

При монотерапии обычная доза для внутривенного введения составляет 25-30 мг / м 2 поверхности тела 1 раз в неделю.

При комбинированной терапии доза и частота введения зависят от схемы лечения.

Инструкции по применению и манипуляций.

Винорелбин можно применять в виде медленной болюсной инъекции (6-10 минут) после разведения в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 50 мг / мл (5% или путем короткой инфузии (20-30 минут) после разведения в 125 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 50 мг / мл (5%).

После применения препарата всегда следует проводить инфузию по крайней мере 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (для промывания вены).

В случае нарушений функции печени дозу винорелбина необходимо уменьшать до 20 мг / м 2 поверхности тела и тщательно контролировать лабораторные показатели функции печени.

Немелкоклеточным раком легких: при монотерапии обычная доза составляет 25-30 мг / м 2 поверхности тела 1 раз в неделю.

Метастатическим раком молочной железы : обычная доза составляет 25-30 мг / м 2 1 раз в неделю.

Гормонорезистентными рак предстательной железы обычная доза — 30 мг / м 2 в 1-й и 8-й день каждые 3 недели вместе с низкой дозой кортикостероидов ежедневно (гидрокортизон в дозе 40 мг в сутки).

Фармакокинетика винорелбина не изменяется у пациентов с умеренной или серьезной печеночной недостаточностью. Тем не менее, у пациентов с серьезной печеночной недостаточностью качестве меры предосторожности средство рекомендуется снижена доза и внимательный мониторинг гематологических параметров.

Для пациентов со сниженной функцией почек дозу корректировать не нужно.

Клинические исследования не выявили какой-либо разницы у пациентов пожилого возраста по скорости реакции на лечение, хотя нельзя исключить более выраженную чувствительность в некоторых из этих пациентов.

Инструкции для персонала.

Приготовлением растворов для инфузий должен заниматься квалифицированный персонал в специально отведенной зоне, где запрещается курить, есть и пить.

При работе с винорельбином необходимо соблюдать правила работы с цитотоксическими препаратами и обязательно пользоваться халатами с длинными рукавами, защитными масками, шапочками, защитными очками, стерильными одноразовыми перчатками, листами для защиты рабочих поверхностей и контейнерами или мешками для токсичных отходов.

Беременных медицинских работников нужно предупреждать, что препарат является цитотоксическим и что они должны избегать работы с ним.

Перед введением раствора для инфузий его следует проверить визуально. Разрешается вводить только прозрачные бесцветные или светло-желтого цвета растворы без механических включений.

При попадании препарата в окружающие ткани возможно местное раздражение и даже некроз тканей. В случае попадания раствора винорелбина вне вену следует немедленно прекратить введение и выполнить аспирацию препарата. Остаток раствора для инфузий вводить в другую вену. Локальные подкожные инъекции 1 мл гиалуронидазы 250 МЕ / мл вокруг пораженного места, а также умеренно горячие компрессы способствуют диффузии препарата, попавшего за вену, и снижают риск развития раздражение и некроза.

В случае появления геморрагии в месте введения препарата, для уменьшения риска возникновения флебита следует немедленно принять глюкокортикостероиды.

При попадании растворов винорелбина в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды.

Необходимо с осторожностью убирать экскретов и рвоту пациентов.

С любыми разбитыми контейнерами следует обращаться как с опасными отходами и принимать соответствующие меры.

Токсичные отходы нужно уничтожать согласно требованиям путем сжигания в специально маркированных жестких контейнерах.

Нет данных об эффективности и безопасности применения винорелбина детям, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось чаще, чем об отдельных случаях, по классу систем органов и частотой. Категории частоты определены так: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до по дате

• по полезности
• по дате
• по убыванию рейтинга
• по возрастанию рейтинга

Винорельбин (Навельбин) инструкция по применению, стоимость и возможные аналоги

В настоящее время около 80% всей онкологии органов дыхания занимает немелкоклеточный рак легкого. Его можно вылечить с помощью операции, если диагностирована ранняя стадия заболевания. Однако чаще всего больные обращаются к врачу уже тогда, когда болезнь распространилась за пределы органа. В таких случаях врачи назначают винорельбин, выпускающийся под торговым названием Навельбин. Препарат относится к средствам химиотерапии, способным значительно улучшить отдаленные результаты хирургического вмешательства.

О производителе

Navelbine (Навельбин) — торговое название лекарства, которое произведено и запатентовано многонациональной французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Medicament Production. Международное непатентованное название активного вещества — Винорельбин (vinorelbine).

Компания имеет филиалы более чем в 130 странах мира. Она занимается производством рецептурных медикаментов, продуктов для здоровья и косметики.

Лечение пациентов

Навельбин может применяться в первой и второй линии терапии, в монорежиме или в комплексе с другими лекарствами. Прием химиотерапевтического препарата должен осуществляться строго под наблюдением специалиста, обладающего необходимыми знаниями и навыками такого лечения.

Инструкция по применению

Инструкция содержит важные сведения, которые помогут улучшить результаты терапии и свести к минимуму побочные действия.

Описание и состав

Навельбин выпускается в двух лекарственных формах:

• концентрат, из которого готовят раствор для инфузии — объем 10 и 50 мг во флаконах по 1 и 5 мл соответственно, термоконтейнер с 10 флаконами упакован в картонную пачку;
• капсулы для перорального приема — по 20 и 30 мг, упакованы в контурный ячейковый блистер и картонную коробку.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым лекарствам, алкалоидам.

Фармакодинамика

Активное вещество связывается с тубулином — особым белком микротрубочек клетки и подавляет его полимеризацию. Он блокирует митоз (деление) клеток в стадии метафазы и вызывает их гибель в интерфазе.

Фармакокинетика

Винорельбин незначительно связывается с белками крови, лишь на 13%. Основная связь приходится на тромбоциты — более 75%. Наибольшей концентрации достигает в легких (в 300 раз больше, чем в плазме крови). Не накапливается в ЦНС.

Активное вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью (лишь 20 % почками). Период Т1/2 составляет около 40 часов.

Информация об основном действующем веществе

Является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из барвинка — многолетней травы семейства кутровых.

Показания к применению

Навельбин назначают пациентам для лечения:

• распространенного (метастатического) рака молочных желез;
• немелкоклеточного рака легкого;
• гормонорезистентного рака простаты.

Противопоказания

Винорельбин противопоказан в следующих случаях:

• тяжелые нарушения функции печени;
• пациент болеет или недавно перенес острое инфекционное заболевание;
• наблюдается гиперчувствительность к активному веществу;
• если женщина беременна или кормит младенца грудью;
• в возрасте младше восемнадцати лет;
• при недостаточном уровне тромбоцитов и нейтрофилов в крови.

Рекомендуется соблюдать предельную осторожность при лечении больных, которые переболели ишемической болезнью сердца или страдают от печеночной недостаточности.

Нельзя совмещать терапию с вакцинацией против желтой лихорадки и приемом ингибиторов CYP3A4.

Применение и дозы

Из концентрата готовят раствор, разводя его примерно в 50 мл физраствора (до концентрации 1-2 мг/мл). Вводят строго в вену в течение 5-10 минут. Затем сразу вводится не менее 250 мл физраствора для промывания вены. Для больных с площадью поверхности тела ≥ 2 м2 однократная дозировка винорельбина для внутривенного введения не должна быть больше 60 мг.

Схема терапии инфузией:

• при онкологии легкого и молочных желез (монотерапия) — 25-30 мг/м2 1 раз в неделю;
• при раке легкого и молочных желез (комбинированная химиотерапия) — 25-30 мг/м2 через 3 недели на 1 и 5 сутки или 1 и 8 день;
• при раке простаты с резистентностью к гормональной терапии — 30 мг/м2 через 3 недели на 1 и 8 день, в сочетании с глюкокортикостероидами (ежедневный прием таблеток с небольшой дозировкой).

Читать еще:  Онкология в Израиле

Пероральный прием Навельбина осуществляется во время еды. Капсулы глотают целиком и запивают водой. Лекарство принимают в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми средствами. Для больных с площадью поверхности тела ≥ 2 м2 однократная дозировка для перорального применения не должна быть выше 120 мг/м2 раз в 7 дней (из расчета 60 мг/м2) и 160 мг в неделю при дозе 80 мг/м2.

Схема терапии капсулами:

• 3 первых приема капсулы пьют раз в неделю из расчета дозировки 60 мг/м2;
• с четвертого — принимают по 80 мг/м2 1 раз в 7 дней (если отсутствует гематологическая токсичность).

Если во время лечения снизилось число нейтрофилов, то повышение дозы откладывают еще на 3 недели. В случае изменения этих показателей после увеличения дозы, ее снижают до 60 мг/м2. Возможна кратковременная приостановка терапии до восстановления нормальных значений. Если пропущены 3 приема подряд, то применение Навельбина прекращают полностью.

Побочные действия

Препарат обладает средней токсичностью, поэтому может вызывать серьезные нарушения в организме.

Наиболее часто встречаются следующие осложнения и побочные эффекты:

• инфекции различного генеза (грибки, вирусы, бактерии) ;
• миелосупрессия;
• тромбоцитопения;
• алопеция;
• нейросенсорные и нейромоторные нарушения;
• ухудшение зрения;
• повышение артериального давления;
• кашель, отдышка;
• мочеполовые нарушения;
• сильная слабость;
• лихорадка, жар;
• боль в грудной клетке;
• увеличение массы тела.

Совмещение с медикаментами

Нежелательно комбинировать Винорельбин с:

• блокаторами изофермента CYP 3A;
• индукторами и ингибиторами цитохрома Р450;
• блокаторами изофермента CYP 3A4;
• митомицином С;
• цитостатиками;
• циклоспорином, такролимусом;
• паклитакселом;
• пероральными антикоагулянтами;
• фенитоином.

Все эти препараты в сочетании с противоопухолевым средством способны увеличивать риск развития побочных эффектов.

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять алкоголь во время лечения, так как это усугубит проявление нежелательных реакций.

Особые указания

Проводить химиотерапию должен квалифицированный врач, который имеет опыт работы с подобными лекарствами.

Если у пациента появилась одышка, угнетение дыхания невыясненной этиологии, то необходимо пройти медицинское обследование. Если не установить причину, то возможно возникновение легочной токсичности.

Во время терапии необходимо сдавать анализы для определения состава крови перед каждым применением Навельбина.

Если содержимое капсулы попало на слизистые оболочки или кожу, то это может привести к ожогу. Поэтому нужно срочно промыть задетую область под проточной водой. Нельзя глотать поврежденную капсулу.

Некоторые побочные явления могут негативно сказываться на способности пациента к концентрации внимания. По этой причине управления автотранспортом и сложными механизмами стоит избегать.

Все пациенты, независимо от пола должны предохраняться от возможного зачатия ребенка в период лечения и через 3 месяца после его окончания.

Так как медикамент может негативно сказаться на фертильности, пациентам может быть предложено заморозить сперму или яйцеклетку на случай возникновения необратимых процессов.

Передозировка

Если ввести слишком большую дозу препарата, то это вызовет угнетение функции костного мозга, с вытекающими серьезными проблемами для организма. При передозировке пациента госпитализируют и наблюдают за состоянием его органов. Возможно, потребуется переливание крови или введение антибиотиков при развитии тяжелых инфекций.

Условия хранения

Хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 С. Следует оградить детей от доступа к лекарству.

Срок годности

Препарат годен к использованию в течение трех лет с даты производства.

У Навельбина есть структурные аналоги, которые производятся на основе действующего вещества:

• Винельбин;
• Винорельбин-Тева;
• Винорельбина тартрат;
• Винорельбина битартрат;
• Винкатера;
• Маверекс.

Navelbine выгодно отличается от аналогичных препаратов тем, что имеет пероральную форму медикамента.

Цена по городам России

Купить Винорельбин можно (чаще под заказ) в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга или других крупных российских городов. Также их заказывают в интернет-магазинах или у посредников, которые доставляют лекарства из аптек Европы. Во втором случает можно гарантированно получить лицензионный медикамент, так как закупки осуществляются в Германии, Франции, Польше, т. е. странах с высоким уровнем контроля за фармацевтической продукцией. Доставка лекарств происходит с соблюдением температурных режимов при транспортировке. Покупателю предоставляются кассовые чеки.

Примерная цена за одну упаковку Navelbine 50mg/5ml составит около 210 евро. При покупке нескольких пачек продавцы предлагают скидки.

Отзывы врачей

Ирина Пономарева, онколог. Винорельбин прочно вошел в онкологическую практику, благодаря мощному губительному воздействию на раковые клетки. Входит в список жизненно необходимых лекарств. Обладает средней токсичностью и при этом имеет две лекарственные формы, которые позволяют осуществлять индивидуальный подход к пациентам. У некоторых моих больных возникали серьезные побочные реакции, но большинство хорошо переносят химиотерапию с этим медикаментом. С целью уменьшения риска развития нежелательных проявлений, я рекомендую своим пациентам покупать немецкий препарат, так как он отличается очень высоким качеством.

Отзывы покупателей

Елена Терехина, 53 года. Для лечения рака легких врач посоветовала мне Навельбин, как очень действенный и при этом доступный современный препарат. Я заказывала лекарство из Польши. Конечно, стоит оно недешево, но хочется верить, что деньги потрачены не зря. Сейчас регулярно делаю уколы. Самочувствие временами ухудшается: чувствую сильную усталость, часто тошнит. Но последнее посещение врача дает надежду и вселяет уверенность в завтрашнем дне, так как уже заметны значительные улучшения.

Как уберечься от подделки

Оригинальный препарат можно отличить от поддельного по внешнему виду флаконов и упаковки. Само содержимое такой информации не дает. Перед заказом следует изучить по фото в интернете как именно выглядит оригинал.

Многие официальные посредники предлагают покупателям воспользоваться доверительным платежом. Оплачивая покупку после получения, можно внимательно рассмотреть медикамент и документы, которые к нему прилагаются.

Не стоит соблазняться низкой ценой и покупать его с рук. Так можно легко потерять свои деньги и не получить необходимое лекарство.

Исследование в пероральном и внутривенном режиме применения

Многие противоопухолевые препараты доступны только в виде инъекций. Винорельбин — один из немногих средств химиотерапии, который можно принимать перорально. Ученые решили сравнить два метода применения лекарства и определить, какой из них лучше.

В исследовании приняли участие 115 добровольцев, больных немелкоклеточным раком легких.

Пациентов разделили на две группы:

• в первой применяли пероральный прием медикамента;
• во второй вводили в вену.

Токсичность лекарства в обеих группах отмечалась как умеренная. При внутривенном введении были более выражены гематологические осложнения (поражение костного мозга), а при пероральном режиме люди чаще жаловались на постоянную тошноту и расстройство пищеварения.

Результаты исследования:

• показатели выживаемости — 11,4 месяца в первой группе и 8,6 месяца во второй;
• частота объективного ответа — 14% в первой группе и 12% во второй.

По окончанию исследования специалисты убедились, что основные показатели в разных режимах были практически идентичными. Учитывая равную эффективность двух способов применения медикамента, авторы считают целесообразным расширить практику перорального приема Навельбина.

В настоящее время Винорельбин продолжает исследоваться в различных сочетаниях с другими препаратами и с целью его возможного использования для терапии мелкоклеточного рака легкого.

Винорелбин (Vinorelbine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Винорелбин

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.

1 мл — Флаконы вместимостью 2 мл (1) — пачки картонные.
1 мл — Флаконы вместимостью 5 мл (1) — пачки картонные.
1 мл — Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
5 мл — Флаконы вместимостью 5 мл (1) — пачки картонные.
5 мл — Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового — винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика

После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, V_d составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное — 13.5%, с тромбоцитами — высокое — 78%.

Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T_1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс — 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

Показания активных веществ препарата Винорелбин

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.

Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко — парестезии; при длительном применении — повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже — рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника — запор; в отдельных случаях — парез кишечника; редко — паралитическая кишечная непроходимость.

Читать еще:  Какие бывают болезни губ и как их эффективно лечить

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях — кожные реакции.

Прочие: алопеция, боли в челюсти.

Местные реакции: флебит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают. На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

Особые указания

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях — некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.

Винорелбин

Инструкция по применению:

Винорелбин – алкалоид, противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость от светло-желтого цвета до бесцветного (по 1 мл или 5 мл в стеклянном флаконе, в картонной пачке 1 или 10 флаконов).

В 1 мл концентрата содержатся:

• действующее вещество: винорелбина дитартрат – 13,85 мг, что соответствует 10 мг винорелбина;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Винорелбина показано для монотерапии и в сочетании с другими противоопухолевыми средствами:

• немелкоклеточный рак легкого в распространенной неоперабельной стадии;
• рефрактерная или прогрессирующая форма распространенного рака молочной железы после химиотерапии, включающей антрациклины.

Противопоказания

• содержание в крови тромбоцитов меньше 75 000 клеток/мкл, нейтрофилов меньше 1500 клеток/мкл;
• тяжелое заболевание инфекционного генеза, включая период в течение двух недель после выздоровления;
• тяжелая печеночная недостаточность, не связанная с онкологическим процессом;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к винкаалкалоидам.

С осторожностью следует назначать Винорелбин больным с дыхательной недостаточностью, угнетением костномозгового кроветворения (в том числе на фоне предыдущей лучевой или химиотерапии), явлениями кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатией в анамнезе, при запорах, сопутствующем лечении ингибиторами изофермента CYP3A4.

Способ применения и дозировка

Готовый раствор препарата предназначен исключительно для внутривенного (в/в) струйного медленного (5–10 минут) или капельного (в течение 20–30 минут) введения.

Концентрат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до получения раствора с содержанием винорелбина 1,5–3 мг в 1 мл.

Дозу и режим введения врач определяет для каждого пациента индивидуально.

Рекомендованное дозирование для монотерапии: из расчета по 25–30 мг на 1 м 2 поверхности тела 1 раз в 7 дней. После каждого введения препарата, чтобы промыть вену больному, следует дополнительно ввести 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза – 60 мг, в том числе для больных с площадью поверхности тела более 2 м 2 .

Режим дозирования следует корректировать на основании гематологических показателей, полученных в результате исследований в день очередного введения препарата. Уровень снижения дозы Винорелбина зависит от числа нейтрофилов в крови:

• 1500 клеток/мкл и выше: 100% от обычной дозы;
• 1499–1000 клеток/мкл: 50% от обычной дозы;
• ниже 1000 клеток/мкл: процедуру отменяют. Через 7 дней проводят повторный анализ на определение количества нейтрофилов. При последовательной отмене трех еженедельных процедур применение препарата следует отменить.

Если в период лечения на фоне нейтропении у больного появилась лихорадка и/или сепсис или из-за низкого содержания нейтрофилов были пропущены две еженедельные процедуры введения подряд, дозу последующих введений следует снизить. От предыдущей дозы в процентном соотношении она должна составлять:

• 1500 клеток/мкл и выше: 75%;
• 1499–1000 клеток/мкл: 37,5%;
• ниже 1000 клеток/мкл: препарат отменяют.

Если на фоне лечения у больного развилась гипербилирубинемия, дозу последующих введений следует снизить в зависимости от уровня концентрации общего билирубина.

Рекомендованный процент снижения от первоначальной дозы винорелбина:

• меньше 34,2 мкмоль/л: 100%;
• 35,9–51,3 мкмоль/л: 50%;
• больше 51,3 мкмоль/л: 25%.

Больным в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения; при угнетении костномозгового кроветворения – развитие вторичных инфекций, повышение температуры тела более 38 °C, септицемия, сепсис; крайне редко – осложненная септицемия (в том числе с летальным исходом) ;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, стоматит, анорексия, диарея, запор, преходящее увеличение уровня концентрации билирубина, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов;
• со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, гиперестезии, боль в области челюстей, выпадение или снижение глубоких сухожильных рефлексов, автономная нейропатия, периферическая нейропатия, парез кишечника, слабость в ногах; редко – преходящие тяжелые парестезии с моторными и сенсорными симптомами, паралитическая непроходимость кишечника;
• со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка, острый респираторный дистресс-синдром; на фоне комбинированной терапии с митомицином – интерстициальная пневмония;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, приливы крови к лицу, похолодание конечностей, выраженная гипотония, ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), отек легких, коллапс; крайне редко – сердцебиение, нарушение сердечного ритма, тахикардия;
• дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция;
• местные реакции: в месте инъекции – боль, жжение и/или покраснение, флебит, изменение цвета вены; в случае экстравазации – воспаление подкожно-жировой клетчатки с возможным некрозом прилегающих тканей;
• прочие: лихорадка, слабость, боль различной локализации (в том числе абдоминальная боль, боль в суставах, мышцах, костях, боль в области грудной клетки, в спине, в области новообразований), аллергические реакции, гипонатриемия, повышение уровня содержания креатинина, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Особые указания

Назначение и лечение Винорелбином должен проводить врач-онколог с опытом работы с противоопухолевыми препаратами.

Перед каждой процедурой введения препарата у больного необходимо определять уровень гемоглобина, число нейтрофилов, лейкоцитов, тромбоцитов, поскольку применение цитостатических средств должно проводиться под строгим гематологическим контролем.

Несмотря на то, что содержимое флакона после нарушения герметичности или готовый раствор препарата сохраняет физическую и химическую стабильность при комнатной температуре в течение 24 часов, концентрат следует использовать после вскрытия упаковки немедленно.

Больным с симптомами нейротоксичности второй степени и выше терапию препаратом отменяют.

В случае выраженного нарушения функции печени следует снизить дозу.

Появление на фоне терапии одышки, гипоксии, кашля неустановленной этиологии может являться симптомом легочной токсичности, поэтому требуется тщательное обследование для определения причины недомогания.

В период лечения и в течение трех месяцев после отмены препарата больным детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Не отмечено усиление гематотоксичности, число нейтрофилов восстанавливается в течение 5–7 дней после максимального их снижения.

Больным с нарушенной функцией почек требуется усиленное медицинское наблюдение.

В случае экстравазации следует немедленно прекратить введение препарата, остаток дозы необходимо ввести в другую вену.

Не допускать попадания раствора в глаза, при нечаянном попадании их следует немедленно тщательно промыть водой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винорелбина:

• цитостатики способствуют взаимному усугублению побочных эффектов, особенно развитию миелосупрессии;
• митомицин повышает риск развития острой дыхательной недостаточности;
• паклитаксел повышает вероятность нейротоксичности;
• ингибиторы и индукторы цитохрома Р₄₅₀ вызывают нарушение фармакокинетики винорелбина;
• лучевая терапия приводит к радиосенсибилизации.

Прием препарата после лучевой терапии может вызвать развитие повторных лучевых реакций.

Аналогами Винорелбина являются: Велбин, Навельбин, Цитувин, Винельбин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Читать еще:  Аденомиоз матки что это такое доступным языком с фото

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Глубокий сон для организма это не просто время отдыха, это особое состояние, когда организм занимается «техническим осмотром», «уборкой», устранением мелких неп.

Винорелбин

Винорелбин (форма – концентрат) относится к фармакологической группе противоопухолевые препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан

Винорелбин – алкалоид, противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость от светло-желтого цвета до бесцветного (по 1 мл или 5 мл в стеклянном флаконе, в картонной пачке 1 или 10 флаконов).

В 1 мл концентрата содержатся:

• действующее вещество: винорелбина дитартрат – 13,85 мг, что соответствует 10 мг винорелбина;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Винорелбина показано для монотерапии и в сочетании с другими противоопухолевыми средствами:

• немелкоклеточный рак легкого в распространенной неоперабельной стадии;
• рефрактерная или прогрессирующая форма распространенного рака молочной железы после химиотерапии, включающей антрациклины.

Противопоказания

• содержание в крови тромбоцитов меньше 75 000 клеток/мкл, нейтрофилов меньше 1500 клеток/мкл;
• тяжелое заболевание инфекционного генеза, включая период в течение двух недель после выздоровления;
• тяжелая печеночная недостаточность, не связанная с онкологическим процессом;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к винкаалкалоидам.

С осторожностью следует назначать Винорелбин больным с дыхательной недостаточностью, угнетением костномозгового кроветворения (в том числе на фоне предыдущей лучевой или химиотерапии), явлениями кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатией в анамнезе, при запорах, сопутствующем лечении ингибиторами изофермента CYP3A4.

Способ применения и дозировка

Готовый раствор препарата предназначен исключительно для внутривенного (в/в) струйного медленного (5–10 минут) или капельного (в течение 20–30 минут) введения.

Концентрат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до получения раствора с содержанием винорелбина 1,5–3 мг в 1 мл.

Дозу и режим введения врач определяет для каждого пациента индивидуально.

Рекомендованное дозирование для монотерапии: из расчета по 25–30 мг на 1 м 2 поверхности тела 1 раз в 7 дней. После каждого введения препарата, чтобы промыть вену больному, следует дополнительно ввести 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза – 60 мг, в том числе для больных с площадью поверхности тела более 2 м 2 .

Режим дозирования следует корректировать на основании гематологических показателей, полученных в результате исследований в день очередного введения препарата. Уровень снижения дозы Винорелбина зависит от числа нейтрофилов в крови:

• 1500 клеток/мкл и выше: 100% от обычной дозы;
• 1499–1000 клеток/мкл: 50% от обычной дозы;
• ниже 1000 клеток/мкл: процедуру отменяют. Через 7 дней проводят повторный анализ на определение количества нейтрофилов. При последовательной отмене трех еженедельных процедур применение препарата следует отменить.

Если в период лечения на фоне нейтропении у больного появилась лихорадка и/или сепсис или из-за низкого содержания нейтрофилов были пропущены две еженедельные процедуры введения подряд, дозу последующих введений следует снизить. От предыдущей дозы в процентном соотношении она должна составлять:

• 1500 клеток/мкл и выше: 75%;
• 1499–1000 клеток/мкл: 37,5%;
• ниже 1000 клеток/мкл: препарат отменяют.

Если на фоне лечения у больного развилась гипербилирубинемия, дозу последующих введений следует снизить в зависимости от уровня концентрации общего билирубина.

Рекомендованный процент снижения от первоначальной дозы винорелбина:

• меньше 34,2 мкмоль/л: 100%;
• 35,9–51,3 мкмоль/л: 50%;
• больше 51,3 мкмоль/л: 25%.

Больным в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения; при угнетении костномозгового кроветворения – развитие вторичных инфекций, повышение температуры тела более 38 °C, септицемия, сепсис; крайне редко – осложненная септицемия (в том числе с летальным исходом) ;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, стоматит, анорексия, диарея, запор, преходящее увеличение уровня концентрации билирубина, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов;
• со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, гиперестезии, боль в области челюстей, выпадение или снижение глубоких сухожильных рефлексов, автономная нейропатия, периферическая нейропатия, парез кишечника, слабость в ногах; редко – преходящие тяжелые парестезии с моторными и сенсорными симптомами, паралитическая непроходимость кишечника;
• со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка, острый респираторный дистресс-синдром; на фоне комбинированной терапии с митомицином – интерстициальная пневмония;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, приливы крови к лицу, похолодание конечностей, выраженная гипотония, ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), отек легких, коллапс; крайне редко – сердцебиение, нарушение сердечного ритма, тахикардия;
• дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция;
• местные реакции: в месте инъекции – боль, жжение и/или покраснение, флебит, изменение цвета вены; в случае экстравазации – воспаление подкожно-жировой клетчатки с возможным некрозом прилегающих тканей;
• прочие: лихорадка, слабость, боль различной локализации (в том числе абдоминальная боль, боль в суставах, мышцах, костях, боль в области грудной клетки, в спине, в области новообразований), аллергические реакции, гипонатриемия, повышение уровня содержания креатинина, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Особые указания

Назначение и лечение Винорелбином должен проводить врач-онколог с опытом работы с противоопухолевыми препаратами.

Перед каждой процедурой введения препарата у больного необходимо определять уровень гемоглобина, число нейтрофилов, лейкоцитов, тромбоцитов, поскольку применение цитостатических средств должно проводиться под строгим гематологическим контролем.

Несмотря на то, что содержимое флакона после нарушения герметичности или готовый раствор препарата сохраняет физическую и химическую стабильность при комнатной температуре в течение 24 часов, концентрат следует использовать после вскрытия упаковки немедленно.

Больным с симптомами нейротоксичности второй степени и выше терапию препаратом отменяют.

В случае выраженного нарушения функции печени следует снизить дозу.

Появление на фоне терапии одышки, гипоксии, кашля неустановленной этиологии может являться симптомом легочной токсичности, поэтому требуется тщательное обследование для определения причины недомогания.

В период лечения и в течение трех месяцев после отмены препарата больным детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Не отмечено усиление гематотоксичности, число нейтрофилов восстанавливается в течение 5–7 дней после максимального их снижения.

Больным с нарушенной функцией почек требуется усиленное медицинское наблюдение.

В случае экстравазации следует немедленно прекратить введение препарата, остаток дозы необходимо ввести в другую вену.

Не допускать попадания раствора в глаза, при нечаянном попадании их следует немедленно тщательно промыть водой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винорелбина:

• цитостатики способствуют взаимному усугублению побочных эффектов, особенно развитию миелосупрессии;
• митомицин повышает риск развития острой дыхательной недостаточности;
• паклитаксел повышает вероятность нейротоксичности;
• ингибиторы и индукторы цитохрома Р₄₅₀ вызывают нарушение фармакокинетики винорелбина;
• лучевая терапия приводит к радиосенсибилизации.

Прием препарата после лучевой терапии может вызвать развитие повторных лучевых реакций.

Аналогами Винорелбина являются: Велбин, Навельбин, Цитувин, Винельбин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Винорелбин – показания к применению

Клинический опыт применения Винорелбина в капсулах в ЛООД

Винорелбин-Тева – показания к применению

Навельбин – вместе против рака легких

Навельбин для инфузий – официальная инструкция по применению.