Таксотер — официальная инструкция по применению

Таксотер 160мг/8мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Авентис Фарма Лтд (Великобритания) Препарат: Таксотер

Аналоги по действующему веществу

Доцетаксел сандоз 10мг/мл 16мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Доцетаксел сандоз 10мг/мл 2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Аналоги из категории Противоопухолевые препараты

Гидреа 500мг 20 шт. капсулы

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа

Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Карбоплатин-тева 150мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Тева (Нидерланды) Препарат: Карбоплатин-тева

Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс

Винкристин-веро 0,5мг/мл 2мл 1 шт. раствор для внутривенного введения

Верофарм (Россия) Препарат: Винкристин-веро

Аналоги из категории Онкологические препараты

Гемзар 200мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Карбоплатин-тева 450мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Тева (Нидерланды) Препарат: Карбоплатин-тева

Касодекс 50мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Касодекс

Винкристин-тева 1мг/мл 1мл 1 шт. раствор для внутривенного введения

Тева (Нидерланды) Препарат: Винкристин-тева

Космеген 0,5мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций

Бакстер Хелскэа Корпорейш (Германия) Препарат: Космеген

Таксотер — официальная инструкция по применению

Торговое название: Таксотер (Taxotere).

Международное непатентованное название препарата: Доцетаксел

Действующее вещество: Доцетаксел

Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

Доцетаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает процесс деления опухолевых клеток. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (Р-gР), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека. Эффективность доцетаксела была доказана при paке молочной железы, немелкоклеточном paке легкого, paке яичников, гормонорезистентном paке предстательной железы, paке желудка, paке головы и шеи.

Фармакокинетика

Фармакокинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с T1/2 для α-, β- и γ-фаз — 4, 36 мин и 11,1 ч соответственно.

После одночасовой инфузий доцетаксела в дозе 100 мг/м2 средние значения Cmax доцетаксела в плазме составляли 3,7 мкг/мл с соответствующей AUC 4,6 мкг·ч/мл.

Средние значения для общего клиренса и Vss составляли 21 л/ч/м2 и 113 л соответственно. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50%. Доцетаксел более чем на 95% связывается с белками плазмы крови. Доцетаксел после окисления тертбутиловой эфирной группы с помощью системы изоферментов Р450 в течение 7 дней выводится через почки с мочой (6% введенной дозы) и через ЖКТ с калом (75% введенной дозы). Около 80% от введенной дозы доцетаксела в течение 48 ч выводится с калом в виде метаболитов (основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов) и в очень незначительном количестве — в неизмененном виде.

Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента. При слабо выраженных нарушениях функции печени (активность АЛТ и АСТ — не более 1,5 их ВГН в сочетании с активностью ЩФ — не более 2,5 ВГН) общий клиренс доцетаксела снижается в среднем на 27%. При слабой или умеренной задержке жидкости клиренс доцетаксела не меняется; сведений о его клиренсе при выраженной задержке жидкости нет.

При комбинированном применении доцетаксел не влияет на клиренс доксорубицина и плазменную концентрацию доксорубицинола (метаболита доксорубицина). Фармакокинетические показатели доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не изменялись при их одновременном применении.

Капецитабин не влияет на фармакокинетику доцетаксела (Cmax, AUC), а доцетаксел в свою очередь не влияет на фармакокинетику капецитабина и наиболее важного метаболита капецитабина (5′-DFUR).

Клиренс доцетаксела при комбинированной терапии с цисплатином не меняется по сравнению с его клиренсом при монотерапии. Фармакокинетический профиль цисплатина, вводимого вскоре после инфузий доцетаксела не отличался от такового при введении одного цисплатина.

Преднизон не влияет на фармакокинетику доцетаксела, вводимой после стандартной премедикации дексаметазоном.

Комбинированная терапия доцетакселом, цисплатином и фторурацилом не изменяет и фармакокинетических показателей.

Фармакокинетика у детей

У детей фармакокинетические показатели при монотерапии доцетакселом и терапии доцетакселом в комбинации с цисплатином и фторурацилом аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

Операбельный paк молочной железы РМЖ (Таксотер в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом, адъювантная химиотерапия):

операбельный paк молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов;

операбельный paк молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий paка молочной железы (при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая гистологическая/нуклеарная степень злокачественности опухоли /степень 2-3/, возраст менее 35 лет).

Метастатический и/или местно-распространенный paк молочной железы:

местно-распространенный или метастатический paк молочной железы (Таксотер в комбинации с доксорубицином, терапия 1-й линии) ;

метастатический paк молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (Таксотер в комбинации с трастузумабом, терапия 1-й линии) ;

местно-распространенный или метастатический paк молочной железы при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины или алкилирующие средства (Таксотер в качестве монотерапии) или при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины (Таксотер в комбинации с капцетабином).

Немелкоклеточный paк легкого:

местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный paк легкого при неэффективности предшествующей химиотерапии (Таксотер в качестве монотерапии) ;

нерезектабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный paк легкого (Таксотер в комбинации с цисплатином, терапия 1-й линии).

метастатический paк яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (Таксотер в качестве монотерапии, терапия 2-й линии).

Рак предстательной железы:

метастатический гормонорезистентный (андроген-независимый) paк предстательной железы (Таксотер в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

метастатический paк желудка, включая paк зоны пищеводно-желудочного перехода (Таксотер в комбинации с цисплатином и фторурацилом, терапия 1-й линии).

Рак головы и шеи:

местно-распространенный плоскоклеточный paк головы и шеи (Таксотер в комбинации с цисплатином и фторурацилом, индукционная терапия).

Противопоказания:

исходное число нейтрофилов в периферической крови

Наименование:

Таксотер (Taxoter)

В 1 флаконе Таксотера содержится 40,0 мг доцетаксела тригидрата – активного компонента.

Вспомогательные составляющие: полисорбат, безводный этанол, азот, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Таксотер относится к антинеопластическим средствам, он получен путем химического полусинтеза из биомассы тиса европейского. Способствуя кумуляции тубулина в ядрах клеток, Таксотер предотвращает распад одноименных трубочек при митотическом делении опухолевых клеток. Стабилизация тубулиновых микротрубочек ведет к прекращению деления атипичной клетки и ее гибели.

Таксотер также ингибирует синтез и высвобождение р-гликопротеина, отвечающего за множественную химиорезистентность атипичных клеток.

95% Таксотера после внутривенной инфузии конъюгирует с плазменными белками. В последующем, подвергаясь окислению тербутиловой эфирной группой посредством изоферментов Р450, Таксотер в форме неактивных метаболитов экскретируется почками и ЖКТ.

Показания к применению

Таксотер назначают больным с cancer молочной железы у женщин в качестве дополнительного метода лечения с радикальным оперативным вмешательством.

Синхронно с доксорубицином Таксотер используют при местно прогрессирующем или метастатическом cancer молочной железы у больных, ранее получавших химиотерапевтическое лечение по этому поводу.

Таксотер комбинированно принимают при cancer молочной железы у женщин в случае неэффективности предшествующей терапии антрациклином или прочими алкилирующими производными.

Комбинированно с трастузумабом Таксотер используют в лечении пациентов с метастатическим cancer молочной железы при высокой экспрессии НЕR-2 атипичными клетками при условии, что ранее химиотерапия не проводилась.

При неэффективности химиотерапии, в т.ч. антрациклином, cancer молочной железы местно прогрессирующей или метастатической форм Таксотер комбинированно назначают с капецитабином.

В качестве монотерапии Таксотер может применяться у лиц с немелкоклеточным cancer легких при отсутствии эффекта от предыдущей химиотерапии при местно прогрессирующих или метастатических формах.

С цисплатином Таксотер назначают при неоперабельных или тяжелых быстро прогрессирующих формах немелкоклеточного cancer легких у больных, не подвергавшихся ранее никакой химиотерапии.

При карциноме яичников, в т.ч. метастатических формах, Таксотер назначают в случае неэффективной ранее химиотерапии.

Таксотер назначают синхронно с преднизолоном пациентам с гормонорезистентными формами paка простаты.

Наряду с 5-ФУ и цисплатином Таксотер входит в состав комбинированной схемы лечения при аденокарциномах ЖКТ с метастазами на уровне гастроэзофагеального отдела у больных, не подвергавшихся ранее химиотерапии по поводу метастазов.

Способ применения

Терапия Таксотером проводится в условиях специализированного отделения доктором, имеющим опыт назначения антинеопластических препаратов и ведения больных в условиях одноименной терапии.

В качестве монотерапии Таксотер применяют при cancer молочной железы с metastasis и карциноме яичников в дозировке 100 мг/м2 площади тела больного. Инфузию прововодят в течение часа с перерывом в 3 недели.

При немелкоклеточном cancer легких Таксотер вводят в количестве 75 мг/м2, также в течение 1 часа с аналогичным интервалом.

В случае комбинированного лечения Таксотером у больных cancer молочной железы проводят следующим образом:

1. при использовании его с доксорубицином вводят парентерально в течение часа 75 мг/м2 Таксотера и 50 мг/м2 доксорубицина;

1. при синхронном назначении Таксотера с капецитабином дозировку последнего рассчитывают в количестве 1250 мг/м2 двукратно за сутки в течение полумесяца с последующим интервалом в 1 неделю, при этом 75 мг/м2 Таксотера вводят единоразово за 1 час инфузии с интервалом в 3 недели.

Читать еще:  Гормонотерапия при paке молочной железы

При вспомогательной терапии операбельного cancer молочной железы с metastasis Таксотер назначают в количестве 75 мг/м2 после комбинированного лечения доксорубицином в дозе 50 мг/м2 и циклофосфамидом в количестве 500 мг/м2 в течение 6 циклов, интервал между которыми – 3 недели.

В количестве 100 мг/м2 посредством 1-часовой инфузии Таксотер используют комбинированно с трастузумабом. При этом интервал между введениями Таксотера составляет 3 недели, трастузумаба – 1 неделя.

При немелкоклеточном cancer легких Таксотер вводят в дозе 75 мг/м2 в течение получаса-часа сразу после инфузии цисплатина в аналогичной дозировке. В случае неэффективности лечения препаратами платины при немелкоклеточном cancer легких Таксотер назначают разово также в количестве 75 мг/м2.

При андрогеннезависимом paке простаты с метастазами Таксотер назначают в дозе 75 мг/м2 однократно инфузионно в течение 1 часа с интервалом в 3 недели, преднизолон при этом принимают по 5 мг двукратно за сутки ежедневно.

Больным с аденокарциномой гастроинтестинального отдела назначают Таксотер в указанной выше дозировке парентерально в течение 1-часовой инфузии, придерживаясь интервала 3 недели. Вслед за Таксотером проводят инфузию цисплатином в количестве 75 мг/м2 внутривенно в продолжении 1–3 часов. 24-часовое парентеральное введение 5-фторурацила из расчета дозы 750 мг/м2 начинают непосредственно по окончании инфузии цисплатина.

При этом перед введением цисплатина проводят премедикацию антимиметиками, предилюцию и вводят ГКС с целью предупреждения гематотоксичности препарата.

Длительность терапии Таксотером определяется выраженностью клинического ответа и переносимостью препарата больным. В целом лечение Таксотером продолжают на протяжении всего периода ремиссии заболевания. При выявлении прогрессирования опухолевого роста на фоне терапии Таксотером или наличия резко выраженных побочных эффектов – введение препарата прекращают.

Для предупреждения проявлений реакций гиперчувствительности и отечного синдрома прибегают к премедикации, предшествующей назначению Таксотера. Премедикацию начинают за 1 сутки до предполагаемой инфузии Таксотера. При этом назначают 16 мг дексаметазона в сутки, разделенных на два приема, на протяжении 3 дней (ГКС принимают спустя сутки после парентерального введения Таксотера).

При cancer простаты в связи с предшествующим приемом ГКС премедикацию дексаметазоном проводят по схеме: 8 мг за 12 часов, за 3 часа и за 1 час до инфузии Таксотера больному дают такое же количество ГКС.

Перед назначением Таксотера при лечении cancer молочной железы и немелкоклеточного cancer легких премедикацию проводят 16 мг дексаметазона, такое суточное количество гормона делят на два приема и принимают также в течение 3 дней.

Коррекция доз Таксотера

Инфузию Таксотера проводят, когда численность нейтрофилов достигает 1500/мм3и выше.

Больным с гипертермией, при сохраняющейся нейтропении менее 500/мм3, а также при выраженных кожных реакциях с проявлениями тяжелой нейропатии рекомендовано снизить дозу Таксотера со 100 мг/м2 до 75 мг/м2, либо если начальное суточное количество препарата 75 мг/м2 – до 60 мг/м2.

В случае, когда больной получал комбинированно Таксотер с цисплатином, карбоплатином, с проявлениями тромбоцитопении менее 25 000/мм3 (при терапии цисплатином) и менее 75 000/мм3 (при терапии карбоплатином), при выраженной гипертермии и гематотоксичности препаратов дозировку Таксотера снижают до 65 мг/м2. При дальнейшем прогрессировании заболевания, усилении побочных реакций терапию Таксотером прекращают.

При комбинированной антинеопластической терапии Таксотером с капецитабином дозировку последнего корригируют согласно его инструкции к применению. При сохранении признаков токсичности 2 степени при предшествующей терапии Таксотером с капецитабином начало следующего курса следует отложить до уменьшения выраженности симптомов побочного действия до 0–1 степени. После этого терапию Таксотером начинают с суточного количества 55 мг/м2. Проявления токсичности 4 степени в ходе комбинированной терапии Таксотером с капецитабином – показание к ее отмене.

При комбинированной терапии с 5-ФУ и цисплатином с назначением ГКС в случаях, когда у больных сохраняется гипертермия с выраженной нейтропенией, дозировку Таксотера с 75 мг/м2 снижают до 60 мг/м2. При дальнейшем сохранении вышеуказанных побочных симптомов следует снизить количество Таксотера еще до 45 мг/м2. Последующий курс терапии Таксотером возможен лишь при уровне нейтрофилов не менее 1500/мм3, тромбоцитов – не менее 100 000/мм3.

В зависимости от выраженности гастроинтестинальных симптомов токсичности комбинированной антинеопластической терапии с Таксотером, 5-фторурацилом и цисплатином, коррекцию дозировки Такотера проводят следующим образом:

• при поносе 3 степени снижают количество принимаемого 5-ФУ на 20%, при сохранении нежелательных симптомов – на 20% уменьшают количество принимаемого Таксотера;
• при первых проявлениях поноса 4 степени количество Таксотера и 5-ФУ снижают на 20%, при сохранении симптомов токсичности – терапию прекращают;
• при первом проявлении стоматита 3 степени количество 5-фторурацила снижают на 20%, при втором эпизоде стоматита 5-фторурацил вовсе отменяют, при очередном проявлении стоматита уменьшают дозу Таксотера также на 20%;
• при первом эпизоде стоматита 4 степени 5-фторурацил исключают с последующих циклом химиотерапии, в случае недостаточного эффекта – снижают количество Таксотера а 20%.

Пациентам с печеночной дисфункцией количество Таксотера назначают исходя из биохимических показателей уровня АЛТ и/или АСТ и ЩФ. В случае превышения активности печеночных трaнcаминаз в 1,5 раза от нормальных величин, а ЩФ в 2,5 раза – Таксотер назначают в количестве 75 мг/м2.

Данные о количестве назначаемого Таксотера у пациентов с патологией печени с прочими препаратами отсутствуют.

Данных о безопасном применении Таксотера у детей нет.

Назначение специальных дозировок пациентам преклонного возраста не требуется.

Полуготовый и готовый инфузионный раствор Таксотера токсичен. При попадании его на кожу обильно промыть водой. В случае попадания готового раствора на слизистые – также необходимо промывание под струей воды.

Приготовление полуготового раствора Таксотера заключается в соединении компонентов растворителя и концентрата. Предварительно растворитель подогревают до комнатной температуры. При перемешивании флакон с растворенным концентратом не встряхивать. Полуготовый раствор средства следует использовать сразу после его приготовления. Допускается в первые 5 минут его растворения наличие пены на поверхности.

Для получения готового инфузионного раствора Таксотера в шприц набирают необходимое количество полуготового раствора с содержанием активного компонента доксетацела 10 мг/мл, растворяя его в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Инфузию полученного раствора проводят в течение 1 часа.

Запрещено использование готового или полуготового раствора Таксотера, содержащего преципитат.

Ликвидация отработанного материала после инфузии Таксотера проводится согласно установленным стандартам.

Побочные действия

Частыми побочными явлениями при использовании Таксотера отмечались нейтропения, тромбоцитопения с явлениями геморрагий, анемия, вторичные инфекции.

Со стороны ЖКТ: стоматиты, диспепсический синдром, диарея.

Некоторые пациенты отмечали стойкую гипертермию, миалгии, алопецию.

Спустя 4–5 недель после терапии Таксотером у некоторых пациентов отмечались периферические отеки, обусловленные избыточной проницаемостью капилляров, полинейропатии и артериальная гипотензия, аритмии, увеличение массы тела за счет нефротического синдрома, анорексия.

Гиперсенсибилизация проявлялась в виде накожной аллергической сыпи, иногда с десквамацией, реже – бронхоспазма.

В биохимическом профиле на фоне терапии Таксотером возникали гипербилирубинемия, рост активности печеночных трaнcаминаз, в том числе – ЩФ.

Со стороны зрительного анализатора редко больные, получавшие Таксотер, отмечали слезотечение, боль в глазах, диплопию, конъюнктивит.

Токсические изменения придатков дермы отмечались у пациентов, получавших Таксотер синхронно с трастузумабом.

Противопоказания

Таксотер не назначают пациентам с гиперчувствительностью к доцетакселу Таксотера или полисорбату 80 в анамнезе.

Также препарат не назначают лицам с выраженной печеночной дисфункцией, при нейтропении менее 1500/мм3, беременным и кормящим.

Беременность

Таксотер противопоказан в гестационном периоде, во время кормления гpyдью из-за своей высокой токсичности. Его эмбрио- и фетотоксическое действие показано на опыте у животных.

Женщинам детородного возраста, принимающим Таксотер, следует пользоваться пpoтивoзaчaточными средствами в ходе терапии доцетакселом.

Лекарственное взаимодействие

Кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин, эритромицин, терфенадин могут угнетать метаболизм Таксотера в связи с перекрестным блокированием цитохрома Р450-3A.

Доксорубицин увеличивает клиренс Таксотера.

Передозировка

В редких случаях отмечались факты передозировки Таксотером. Клинические проявления передозировки: угнетение гемопоэза, стоматиты и периферические нейропатии.

При введении избыточного количества Таксотера необходимо госпитализировать пациента в специализированное учреждение с возможностью динамического мониторинга витальных функций. Помимо симптоматической терапии, следует назначить ГКС.

Форма выпуска

Выпускается в виде инфузионного раствора маслянистой консистенции желтого или желто-коричневого цвета в прозрачных стеклянных флаконах по 0,5 и 2 мл, содержащих, соответственно, 40 и 80 мг активного вещества. Флаконы Таксотера закрыты резиновой крышкой с алюминиевой крышкой и полимерным колпачком типа «flip-off». Каждый флакон Таксотера запечатан в полимерный блистер и упакован в картонную коробку.

Условия хранения

Флаконы Таксотера следует сберегать в темном месте в оригинальной упаковке, при температуре 2–25 градусов Цельсия. По приготовлению инфузионного раствора рекомендовано использовать его в течение 6 часов во избежание изменения физико-химических свойств полученного раствора.

Доцетаксел, Доцетера, Онкодоцел, Новотакс, Таутакс.

Инструкция по применению

Немного фактов

Данный препарат подлежит применению при злокачественных образованиях в организме. Таксотер имеет растительное происхождение и создается из соответствующей группы таксоидов. Это средство препятствует делению клеток, пораженных опухолью, воздействуя на микротрубочки. В них, под воздействием препарата и обмену веществ, накапливается тубулин, который не дает микротрубочкам распасться , тем самым останавливая общие процессы роста самой опухоли. Доцетаксел, входящий в состав препарата, нормализует выработку Р-гликогена, который производится некоторыми клетками в избыточном количестве. Таксотер является препаратом, который используют для лечения paковых опухолей в различных частях тела, но он отменно зарекомендовал себя при остановке и устранения злокачественных уплотнений и образований на молочных железах, легких (при неклеточном росте опухоли), яичниках, предстательной железе, желудке, головном мозге и шее.

Читать еще:  Виды диет, применяемых при paке поджелудочной железы ??

Состав и форма выпуска

Лекарство изготавливается как концентрат, который используют при изготовлении раствора для инфузий. Производится в прозрачных флаконах с прорезиненной пробкой, которые обжаты алюминиевым ободком. На вид, это маслянистая жидкость желто-коричневого цвета. Активным веществом здесь используется доцетаксел.

Показания к применению

Назначение тасоктера в качестве первого препарата по остановке и устранению процессов роста опухоли в молочных железах, полностью оправдывает себя и дает высокую гарантию результата при различном наличии болезненных факторов:

• при операбельном злокачественном образовании в молочных железах, применяя комплексом такие вещества, как циклофосфамид и доксорубицин, а также адъювантную химиотерапию;
• при операбельном злокачественном образовании в молочных железах с поражением локальных лимфоузлов;
• при операбельном злокачественном образовании в молочных железах тех пациенток, у которых не выявлено локального поражения лимфоузлов и противопоказаны проведения курсов химиотерапии, согласно международным критериям классификации (при выявлении хотя бы одной причины, которая может вызвать повторение опухолевых процессов в клетках: размер пораженного участка превышает 2 сантиметра, эстрогеновые и прогестрогеновые рецепторы имеют отрицательный статус, повышенный гистологический уровень злокачественности образования, вторая или третья степень paка, а также возраст пациентки, не превышающий 35 лет) ;
• местно-распространенная, а также метастатическая злокачественная опухоль молочной железы при комплексном употрeблении с доксорубицином и терапией первой линии;
• местно-распространенная, а также метастатическая злокачественная опухоль молочной железы, если предыдущая химиотерапия не дала явственных результатов;

Таксотер применим при paке легких немелкоклеточного типа:

• местно-распространенная или метастатическая злокачественная опухоль легкого при отсутствии положительного эффекта от предыдущего лечения;
• нерезектабельная местно-распространенная или метастатическая злокачественная опухоль легкого в содействии с циплатином.

Для paка яичников, таксотер применим при метастатической опухоли яичников, если терапия первой линии оказалась малоэффективной. Тогда здесь задействуется монотерапия и терапия второй линии.

Таксотером лечится заболевание paка предстательной железы при метастатической гормонорезистентной злокачественной опухоли. Хорошо сочетается в комплексе с преднизоном и преднизолоном.

В силу своей широкопрофильности, таксотер используется при лечении paка желудка, а именно метастатической злокачественной опухоли, в том числе и участка пищеводно-желудочного перехода. Рекомендована связка с цисплатином и фторурацилом, а также терапией первой линии. Действенным средством является препарат при лечении paка головного мозга и шейных отделов при местно-распространенной плоскоклетчатой опухоли. Отменно зарекомендовали себя цисплатин, фторурацил и индукционная терапия.

Побочные эффекты

Для кровеносной и лимфатической системы существуют некоторые опасности при применении таксотера. Это, в первую очередь, вероятность резкого понижения количества нейтрофилов, которые циркулирую в крови. Через семь дней после первого применения препарата, может упасть количество нейтрофилов, а у пациентов с предыдущей интенсивной терапией, этот период может быть короче. Такая потеря элементов, может стать благотворной средой для соответствующих инфекций, возникающих при пониженном уровне нейтрофилов. Это сепсис и пневмония, которые могут привести к cмepтельному исходу. Применение данного лекарства может вызвать риск снижения тромбоцитов. Это значительно снизит уровень сворачивания крови и откроет кровотечение в пораженных участках.

Лекарство ослабляет защитные свойства иммунной системы. Уже через несколько минут после внутривенного применения препарата, может возникнуть аллергенная реакция. Она может быть в виде обильного притока крови в артериях и капиллярах на отдельном участке кожи, значительного покраснения и зуда, высыпания, возникновения неприятного сдавливающего ощущения в грудной клетке, острыми болями в спине, затруднении дыхания и отдышки, общего озноба тела. При значительных симптомах необходимо провести срочные меры терапии.

Кожный покров и подкожные ткани в не меньшей степени подвержены риску при лечении таксотером. Они, зачастую, подвержены влиянию нескольких факторов одновременно. Поражение распространяется на руки, ноги, лицо и гpyдь, бывает слабой и средней степени. Подобные высыпания сопровождаются зудом, и возникают в период одной недели после внутривенного применения препарата. Также нарушается пигментация кожного покрова, отслоение ногтя от свободного края, поражение покрова ладошек и ступней в тяжелой форме. При этом случае, рекомендуется прервать лечение на период спада основных симптомов.

Препарат может нарушить нормальное функционирование желудочно-кишечного тpaкта. Частыми симптомами являются тошнота и рвота, диарея, стоматит и тенденции к анорексии. Нередко вышеперечисленные симптомы возникают в более тяжелой форме, а также бывает воспалительные процессы в слизистой оболочке пищевода, резкие боли в эпигастральной области, значительные кровотечения в желудочно-кишечном тpaкте, запоры.

В печени и желчи может повыситься сывороточная активность, и билирубин в крови, нередко в несколько раз превышая нормальные показатели.

Нервная система подвержена возможности негативного влияния таксотера. Это выражается в онемении некоторых участков кожного покрова или их покалывании, жжении из-за возбуждения нейронов в патологической форме, острых болях, общей ослабленности мышц и нарушением вкусовых ощущений. Нередко возникает нейромоторная дисфункция в тяжелой форме, реже &ndash тяжелые расстройства во вкусовом восприятии. Если возникают хоть небольшие намеки на эти симптомы, необходимо срочно провести корректировку дозы. Если симптомы сохраняются или усиливаются, то рекомендовано прервать лечение до устранения основных признаков. Период спонтанного разрешения нейротоксический реакции может составлять 81 день, а некоторые тяжелые случаи достигают 741 дня.

Для сердца применения таксотера чревато возникновением неравномерного сердечного ритма и сердечной недостаточностью. Для кровеносных сосудов — повышением артериального давления в устойчивой форме, и вероятностью возникновения кровотечения. Также может появиться одышка различной степени.

Нередко возникают отеки мышц с жжением в волокнах, а также острые ощущения в суставах. Задержка жидкостей, вызванная работой препарата, приводит к увеличению веса и отекам. Таксотер в комбинации с другими препаратами может усилить описанные побочные эффекты, или привнести новые. Нередко, этот препарат применяют в комплексе с доксорубицином, циклофосфамидом, капецитабином, трастузумабом, АС-ТН, цисплатином, карбоплатином, преднизоном, преднизопоном, фторурацилом. Все эти вещества в различной степени тяжести вызывали сыпь, зуд, покраснения, боли в мышцах, слабость, диарею или запор, понижения уровня тромбоцитов, плохую свертываемость крови, кровотечения в пораженных участках опухоли, воспалительные процессы на коже, ступнях ил ладошка, слизистой оболочке, стоматит, анорексию, нарушение метаболизма, снижения сопротивляемости иммунной системы., дисфункцию нейромоторики, нестабильный ритм сердца дыхания, устойчивое повышенное артериальное давление.

Противопоказания

Перед применением таксотера следует провести анализы, чтобы выяснить уровень гормонов и прочих веществ, которые могут быть снижены этим препаратом в процессе лечения. Категорически не применимо данное лекарство к беременным женщинам, кормящим матерям, особам до 18 лет, а также тем, кто имеет повышенную или аллергическую чувствительность к отдельным компонентам препарата. Следует с большой осторожностью применять таксотер с другими веществами, более точную информацию может дать инструкция к препарату. Также, рекомендовано отказаться от лечения этим средством людям с почечной недостаточностью.

Способ и особенности применения

Препарат выпускается в виде концентрированного раствора, поэтому он применим в растворе и вводится внутривенно. Поэтому рекомендовано проводить лечение исключительно под присмотром врача. Инструкция по применению таксотера дает подробное описание дозировок для каждой отдельной категории болезни.

Пожилым пациентам, возраст которых превышает 60 лет, рекомендовано снизить общую дозу на 25%.

МКБ-10 международная классификация болезней

Препаратом лечатся следующие болезни:

Продажа и хранение

Лекарство можно приобрести в аптеке по рецепту от вашего лечащего врача. Срок хранения таксотера — два года, при температуре до 25 градусов тепла, в сухом темном месте, без доступа к нему детей.

Передозировка

Поскольку введение препарата контролируется опытным врачом, то случаев передозировки немного. В любом случае, при возникновении неприятных ощущений, следует обратиться к вашему лечащему врачу. Необходимо поместить пациента в специальное отделение и провести необходимые анализы на предмет выявления ухудшения состояния органов или значительного изменения ферментов. При резком изменении состояния пациента, провести соответствующие терапевтические меры.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению дословно не указано об этом. Но, поскольку применяемый аппарат требует жесткого контроля над метаболизмом и уровнем ферментов, то употрeбление алкоголя очень нежелательно. Ведь даже малая доза алкоголя может значительно изменить гормональный фон, особенно если ваш иммунитет ослаблен продолжительным действием болезни.

Данный препарат имеет заменяемые аналоги на тот случай, если какие-то компоненты недопустимы к использованию для данного пациента. К ним относятся адцетрис, залтрап, кампто ЦС. Поэтому, необходимо при анамнезе выяснить у пациента возможную непереносимость или аллергическую реакцию на некоторые вещества и препараты. Также рекомендуется провести ряд анализов, особенно если это повторный курс лечения, поскольку предыдущий не дал действенных результатов.

Стоит учитывать склонность пациента к каким-либо болезням. Людям, перенесшим в последний год сердечные болезни и приступы, необходимо оказать особое внимание, и строго следовать предписанным дозировкам.

При невозможности замены препарата с нежелательным веществом, следует подобрать такой аналог, в котором содержание этого вещества было бы минимальным. Однако, это не относится к острым аллергенным реакциям, для которых необходимо избегать нежелательное вещество в любом, даже мизерном, количестве.

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/0,5 мл: прозрачный, маслянистый раствор от желтого до коричневато-желтого цвета.

Читать еще:  Больницы oнкoлoгические в Черкесске

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 160 мг/8 мл: прозрачный раствор от желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Показания препарата

адъювантная терапия при операбельном paке молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий paка молочной железы (при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая гистологическая степень злокачественности опухоли (степень 2–3), возраст менее 35 лет) ;

адъювантная терапия при операбельном paке молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом;

местнораспространенный или метастатический paк молочной железы (в комбинации с доксорубицином в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) ; в качестве терапии 2-й линии — в монотерапии, при неэффективности предшествующего лечения, включавшего в себя антрациклины или алкилирующие средства, и в комбинации с капецитабином, если предшествующее лечение включало в себя антрациклины) ;

метастатический paк молочной железы с опухолевой экспрессией НЕR2 в комбинации с трастузумабом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии;

неоперабельный, местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный paк легких (в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии 1-й линии или в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности химиотерапии, основанной на препаратах платины;

метастатический paк яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (терапия 2-й линии) ;

метастатический, гормонорезистентный paк предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном) ;

метастатический paк желудка, включая paк зоны пищеводно-желудочного перехода (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом), в качестве терапии 1-й линии;

местнораспространенный плоскоклеточный paк головы и шеи (в комбинации с цисплатином и фторурацилом, индукционная терапия).

Противопоказания

выраженные реакции повышенной чувствительности на доцетаксел или другие компоненты препарата в анамнезе;

исходное число нейтрофилов ® является обратимая нейтропения (у пациентов, не получивших Г-КСФ), в ряде случаев сопровождающаяся лихорадкой, присоединением инфекций, а иногда — развитием сепсиса и пневмонии. Возможно развитие тромбоцитопении и анемии. Редко возникают кровотечения, обусловленные в основном тромбоцитопенией.

Со стороны кожи: алопеция, легкие или умеренно выраженные кожные реакции. Реже встречаются выраженные реакции, такие как сыпь, сопровождающаяся зудом, или ограниченная эритема кожи конечностей (включая тяжелый синдром поражения ладоней и стоп) с отеком и последующей десквамацией, а также рук, лица и гpyди.

Аллергические реакции: задержка жидкости.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, стоматит, нарушение вкуса, эзофагит, боли в области желудка, колит, включая ишемический, энтероколит, перфорация желудка или кишечника; редко — желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия в виде легко или умеренно выраженных парестезии, гиперестезии, дизестезии или боли, включая жжение. Двигательные нарушения хаpaктеризовались слабостью.

Со стороны ССС: нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, мерцательная аритмия), сердечная недостаточность, повышение или понижение АД. Редко отмечались случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

Со стороны печеночно-билиарной системы: у больных, получающих монотерапию Таксотером ® в дозе 100 мг/м 2 , повышение сывороточной активности АСТ, АЛТ, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови более чем в 2,5 раза превышающее ВГН, отмечается менее чем в 5% случаев.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Реакции в месте введения: умеренно выраженные и проявляются в виде гиперпигментации, воспаления, покраснения или сухости кожи, флебитов, кровоизлияний или отека вены.

Прочие: астения, одышка.

Со стороны органов зрения: редко — слезотечения, переходящие в визуальные расстройства, генерализованные или локальные боли, включая боли в грудной клетке, не связанные с заболеваниями сердца и легких.

Способ применения и дозы

В/в, в виде одночасовой инфузии каждые 3 нед.

Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным (исключая больных paком предстательной железы) до введения препарата Таксотер ® проводится премедикация ГКС, например дексаметазон в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в день) внутрь в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения Таксотера ® . У больных paком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения Таксотера ® . Для снижения риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение колониестимулирующего фактора (Г-КСФ).

Рак молочной железы

При адъювантной терапии больных с операбельной формой paка молочной железы рекомендуемая доза Таксотера ® составляет 75 мг/м 2 через 1 ч после введения доксорубицина (50 мг/м 2 ) и циклофосфамида (500 мг/м 2 ) каждые 3 нед. Всего 6 циклов. При монотерапии Таксотер ® вводится в дозе 100 мг/м 2 каждые 3 нед. При комбинации с доксорубицином (50 мг/м 2 ) или капецитабином (1250 мг/м 2 внутрь 2 раза в сутки в течение 2 нед с последующим недельным перерывом) Таксотер ® вводится в дозе 75 мг/м 2 каждые 3 нед. При комбинации с трастузумабом рекомендованная доза Таксотера ® составляет 100 мг/м 2 каждые 3 нед. В отношении дозы трастузумаба и способа введения препарата см. инструкцию по применению трастузумаба.

Немелкоклеточный paк легкого

Таксотер ® вводится в дозе 75 мг/м 2 при монотерапии и 75 мг/м 2 в комбинации с препаратами платины каждые 3 нед. При неэффективности сочетанной терапии с препаратами платины рекомендуется монотерапия Таксотером ® в дозе 75 мг/м 2 1 раз в 3 нед.

Метастатический paк яичников

Таксотер ® вводится в дозе 100 мг/м 2 каждые 3 нед.

Местнораспространенный плоскоклеточный paк головы и шеи

Tаксотер ® вводится в дозе 75 мг/м 2 . После инфузии Таксотера ® в тот же день проводится инфузия цисплатина в дозе 75 мг/м 2 в течение 1 ч, с последующей инфузией 5-фторурацила (5-ФУ) в дозе 750 мг/м 2 /сут в виде 24-часовой инфузии в течение 5 дней. Этот режим назначается 1 раз в 3 нед и повторяется до 4 циклов. После курсового лечения химиотерапией назначается лучевая терапия.

Метастатический плоскоклеточный paк головы и шеи

Таксотер ® вводится в дозе 100 мг/м 2 каждые 3 нед.

Метастатический гормонорезистентный paк предстательной железы

Таксотер ® вводится в дозе 75 мг/м 2 1 раз в 3 нед. Преднизон или преднизолон назначается внутрь по 5 мг 2 раза в день длительно на весь период курсового лечения.

Метастатический paк желудка, включая paк зоны пищеводно-желудочного перехода

Таксотер ® вводится в дозе 75 мг/м 2 1 раз в 3 нед. После инфузии Таксотера ® в тот же день проводится инфузия цисплатина в дозе 75 мг/м 2 в течение 1–3 ч, с последующей инфузией 5-фторурацила (5-ФУ) в дозе 750 мг/м 2 /сут в виде 24-часовой инфузии в течение 5 дней, начиная с момента окончания инфузии цисплатина.

Особые группы больных

Больные с нарушением функции печени. У больных с уровнем трaнcаминаз в плазме крови (АЛТ и/или АСТ), превышающим более чем в 2,5 раза ВГН, или ЩФ ≥ в 2,5×ВГН, рекомедуемая доза Таксотера ® составляет 75 мг/м 2 . У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с уровнем ЩФ ≥6×ВГН применять Таксотер ® не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно применения Таксотера ® в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

Дети. Безопасность и эффективность Таксотера ® у детей изучена недостаточно. Имеется ограниченный опыт применения Таксотера ® у детей.

Пожилые люди. С учетом анализа фармакокинетических данных какие-либо специальные инструкции по применению Таксотера ® у пожилых людей отсутствуют. При комбинации с капецитабином у пациентов старше 60 лет рекомендуется снижение стартовой дозы капецитабина (см. инструкцию по применению капецитабина).

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга, периферическую нейропатию и воспаление слизистых оболочек.

Лечение: В настоящее время антидот к доцетакселу неизвестен. В случае передозировки больного следует госпитализировать в специализированное отделение и тщательного контролировать функцию жизненно важных органов. Больным следует как можно скорее назначить Г-КСФ. При необходимости — симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение Таксотером ® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии в условиях специализированного стационара. Следует проводить тщательное наблюдение за клиническим анализом крови у больных, получающих терапию Таксотером ® . При развитии выраженной нейтропении ( ® рекомендуется снизить дозу препарата при последующих курсах или использовать адекватные симптоматические меры. Продолжить последующее лечение Таксотером ® возможно после восстановления числа нейтрофилов до 1500/мкл.

Форма выпуска

Таксотер ® 20 мг. Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 20 мг/0,5 мл.

Таксотер ® 80 мг. Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 80 мг/2 мл.

Таксотер ® 160 мг. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл по 160 мг/8 мл.

Производитель

1. Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия.

2. Авентис Фарма (Дагенхэм), Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения: Авентис Фарма С.А., Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

В случае упаковки препарата на ЗАО «Санофи-Авентис Восток», Россия, претензии потребителей направлять по адресу: 302516, Россия, Орловская обл., Орловский р-н, с/п Большекуликовское, ул. Ливенская, 1.

Тел./факс: (486) 244-00-55.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте.