Эгилок - эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок — эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок — кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгилок являются:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) ;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии) ;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия) ;
— гипертиреоз (в составе комплексной терапии) ;
— профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Препарат Эгилок следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.
При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда — 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.
Эгилок — эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок относится к комплексным препаратам, регулирующим сердечный ритм и нормализующим давление. Это незаменимое лекарство для людей преклонного возраста и всех тех, кто страдает от сердечно-сосудистых проблем. Спектр показаний к применению Эгилока очень широк.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эгилок, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эгилок можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – метопролола тартрат. В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:
- Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
- Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
- Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.
Эгилок – от чего помогают эти таблетки?
В целом таблетки Эгилок имеют следующие показания к применению:
- стенокардия;
- тахикардия;
- аритмии различного рода;
- тиреотоксикоз;
- гипертиреоз;
- первичная и вторичная гипертензия;
- перенесенный инфаркт миокарда и четко необозначенный болезни сердца;
- мигрень;
- повышенный уровень холестерина в крови.
Препарат относится к бета-адреноблокаторам, то есть уменьшает действие адреналина, за счет чего снижается число систолических сокращений сердца во время приступа.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.
Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений.
Инструкция по применению
Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.
Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.
Противопоказания
Лекарственный препарат противопоказан при следующих заболеваниях и ситуациях:
- кардиогенный шок,
- гиперчувствительность к метопрололу и другим составляющим лекарства,
- синусовая брадикардия,
- период лактации (кормления ребенка грудью),
- стенокардия Принцметала,
- одновременный прием ингибиторов.
Осторожно назначается при:
- метаболическом ацидозе,
- хроническом бронхите,
- сахарном диабете,
- печеночной недостаточности,
- псориазе,
- бронхиальной астме,
- беременности.
Побочные эффекты
В некоторых случаях Эгилок может вызывать побочные действия.
- Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
- Центральная и периферическая нервные системы: слабость, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, головная боль.
- Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
- Дыхательная система: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка.
- Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
- Дерматологические реакции: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
- Прочие: небольшое увеличение веса, боль в суставах и спине, снижение либидо.
Симптомы предозировки – артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема).
Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С
Все три разновидности препарата Эгилок импортируются в страны бывшего СССР, и поэтому различия в их стоимости в разных аптеках обусловлены оптовыми ценами, величиной таможенной пошлины, курсом валют и накладными расходами. Это означает, что какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно покупать Эгилок, продающийся по самой низкой стоимости.
Аналогами Эгилока называют лекарственные средства, в составе которых есть метопролол. К ним относятся:
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Средняя цена ЭГИЛОК, таблетки в аптеках (Москва) 125 рублей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Латинское название: Egilok S
Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)
Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Эгилок С – бета1-адреноблокатор избирательного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
- пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета1-адреноблокатором, который способен блокировать β1-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β2-адренорецепторов.
Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.
Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета1-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β1-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.
При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета2-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.
При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.
Фармакокинетика
Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.
Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.
Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.
Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.
Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.
Период полувыведения свободного метопролола составляет
Показания к применению
- стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности) ;
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
- стенокардия;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
- подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
ЭГИЛОК РЕТАРД
Фармакокинетика
Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (95 % дозы). Всасывание метопролола в ретарднии форме значительно продлевается, что обуславливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в крови и относительную биодоступность >80 %, в сравнении с графиком смены содержимого препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов после приема. Связывание с белками плазмы -12%. Объем распределения составляет 5, 6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Метопролол почти полностью выводятся с мочой за 72 часа. Приблизительно 3 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.
Показания к применению
Эгилок Ретард применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушений ритма сердца, для терапии инфаркта миокарда, функциональных нарушений сердца с сердцебиением, а также для профилактики припадков мигрени.
Способ применения
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг в сутки в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 недели – до 100 мг, потом через 2 недели — до 200 мг.
В случае наличия аритмии начальная доза составляет 50-200 мг в сутки в один прием.
После инфаркта миокарда доза подбирается индивидуально с помощью контроля ЧСС и артериального давления.
Для профилактики мигрени обычной дозой является 100-200 мг в сутки в один прием. Таблетки принимают один раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с едой, или же на пустой желудок.
Побочные действия
Препарат Эгилок Ретард хорошо переносится пациентами; нежелательные побочные явления обычно легкие и обратно.
При применении препарата Эгилок ретард были описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, вздутие, изжога, сухость во рту.
Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, сыпь), усиление потливости, обострение проявлений псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ: нарушения жирового обмена; снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина, метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза; увеличение массы тела, проявления латентного сахарного диабета.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз сыворотки крови), гепатит.
Психические расстройства и симптомы: депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция / сексуальная дисфункция, изменение личности (изменения настроения), амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Также сообщалось о единичные случаи: артралгия, гепатит, мышечная слабость, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, импотенция.
Постмаркетинговый опыт. Сообщалось об импотенции и AV-блокаду II и III степени.
Эгилок — кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгилок являются:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) ;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии) ;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия) ;
— гипертиреоз (в составе комплексной терапии) ;
— профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Препарат Эгилок следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.
При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда — 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.
Месячные после неудачного ЭКО Месячные после неудачного ЭКО На процедуру экстракорпорального оплодотворения женщина соглашается, если долгий промежуток...
15 05 2024 4:12:24
Первая помощь при ожоговом шоке и механизм его развития Неотложная помощь при ожоговом шоке Состояние ожогового шока – смертельно опасная патология,...
14 05 2024 15:41:19
Что можно дать ребенку от рвоты: стандартные и народные методы лечения Народные средства от рвоты для детей Пищеварительная система ребенка несовершенна,...
13 05 2024 13:18:38
Значение имени Геннадий Происхождение, характеристика и значение имени Геннадий Происхождение и значение Мужское имя Геннадий образовано от...
12 05 2024 16:52:52
Белоснежная улыбка — не вредно ли отбеливание зубов? Отбеливание зубов: польза или вред Все, что нужно знать об отбеливании зубов: самые эффективные и...
11 05 2024 4:55:13
Можно ли лечить горло кормящей маме при помощи люголя? Не навредит ли это грудничку? Можно ли лечить горло кормящей маме при помощи люголя? Не навредит ли...
10 05 2024 18:17:24
Масло облепиховое: применение для детей Облепиховое масло для детей - применение и особенности лечения Когда заболевает ребенок, родители в большинстве...
09 05 2024 10:39:15
Острицы и аскариды: разница, способы заражения и лечение Острицы и аскариды: разница, способы заражения и лечение Сотрудники всемирной организации...
08 05 2024 0:23:58
Авокадо при беременности: важные аспекты правильного питания О клинических исследованиях Что такое клинические исследования и зачем они нужны? Это...
07 05 2024 10:33:22
Ингаляции небулайзером при температуре Все про ингаляции при температуре: можно или нельзя Можно ли делать ингаляции при температуре ребенку — этот вопрос...
06 05 2024 7:29:40
Вкусные и полезные супы при панкреатите Вкусные и полезные супы при панкреатите Панкреатит является заболеванием, при котором в первую очередь страдает...
05 05 2024 4:21:22
Может ли болеть яичник при беременности на ранних сроках Болят яичники при беременности – причины на разных сроках, методы лечения Во время вынашивания...
04 05 2024 4:28:18
Ротавирусная инфекция — лечение в домашних условиях Грамотное лечение ротавирусной инфекции у детей: первая помощь и схема лечения в домашних условиях...
03 05 2024 0:36:56
Очищение кишечника с помощью соды: проверенные рецепты Способы очищения кишечника содой Многие в погоне за вечной красотой выбирают различные народные...
02 05 2024 16:16:45
Натуральный краситель и пряность аннато: что это такое и безопасно ли употреблять в пищу Натуральные красители аннато и куркумин Олеандровое дерево...
01 05 2024 7:15:42
Ребенок долго не ходит в туалет по-большому Почему ребенок не ходит по большому в туалет С проблемой затрудненной дефекации сталкиваются пациенты разных...
30 04 2024 23:16:22
Вреден ли для ногтей гель лак, шеллак или другие виды покрытий Вреден ли шеллак для ногтей? Декоративные покрытия для ногтей сегодня представлены в...
29 04 2024 18:53:24
Способы заражения гельминтами у человека: симптомы и лечение Особенности лечения глистов у взрослых Лечение глистной инвазии у взрослых – это комплексное...
28 04 2024 10:31:25
Как принимать Аллопуринол при подагре: показания, противопоказания, дозировка Как принимать Аллопуринол при подагре: показания, противопоказания,...
27 04 2024 22:12:24
Какая каша наиболее эффективна при диарее: гречка, пшено, овсянка, перловка Каша при диарее, какую кашу можно есть при поносе, рисовая, гречневая, овсяная...
26 04 2024 19:56:56
Как лечить сколиоз позвоночника у взрослых — симптомы заболевания, лечебная гимнастика ЛФК - Лечебная гимнастика Сколиоз у взрослых Сколиоз у взрослых...
25 04 2024 14:40:14
Фурункулы в интимном месте: причины появления и лечение в домашних условиях Лечение фурункулов на интимных местах Одной из самых неприятных и болезненных...
24 04 2024 23:19:11
Сердечная астма неотложная помощь Первая и неотложная помощь при сердечной астме Первая помощь при сердечной астме Сердечная астма — серьезное...
23 04 2024 19:49:58
Когда новорожденный начинает видеть и слышать: особенности развития Связь с миром установлена, или когда новорождённый начинает видеть и слышать? Наивно...
22 04 2024 3:48:14
Нефро Диал Нефродиал - инструкция по применению, цены, отзывы На странице приведена информация о лекарственном препарате Нефродиал - инструкция...
21 04 2024 6:56:40
Как выглядит кал при сальмонеллезе Сальмонеллез . или: Сальмонеллезный гастроэнтерит Симптомы сальмонеллеза Инкубационный период При пищевом пути...
20 04 2024 16:18:42
Питание у ребенка при поносе Какой должна быть диета при диарее у ребенка? Каждая мама хотя бы раз в жизни сталкивалась с такой проблемой, как...
19 04 2024 2:11:33
Лечим миому матки дома эффективными методами Народные средства от миомы матки Миома матки – это заболевание женской репродуктивной системы, которое чаще...
18 04 2024 16:57:43
Симптомы и лечение при отравлении дыней Отравление дыней Ароматная и сочная дыня вкусна и полезна. В этом популярном летнем десерте содержится большое...
17 04 2024 7:10:21
Инструкция по применению мази Астин для суставов Показания к применению Способ применения Противопоказания Условия хранения Форма выпуска Состав Бальзам...
16 04 2024 4:16:49
Аллергия на холод — особенности у детей и взрослых Аллергический ринит: симптомы, диагностика и лечение Аллергический ринит – заболевание, проявляющееся...
15 04 2024 9:36:53
Антибиотики при диарее у взрослого и ребенка Как лечить диарею во время или после приема антибиотиков Антибиотики или антибактериальные препараты – это...
14 04 2024 14:50:49
Компресс из меда от кашля для детей: польза и вред процедуры Компресс с медом от кашля для детей и взрослых Заболевания бронхолегочной системы всегда...
13 04 2024 12:20:35
Черви в селёдке — опасны ли они для человека? Черви в селедке (круглые, ленточные): опасны ли для человека, можно ли есть и что с этим делать Черви, или...
12 04 2024 18:59:19
Мобиль новорожденному: нужен ли? Как выбрать малышу мобиль в кроватку? Традиция подвешивать над люлькой новорожденного игрушки пришла из глубокой...
11 04 2024 3:45:25
Российские недорогие лекарства от простатита у мужчин: средства и таблетки Препараты от простатита недорогие и эффективные Простатит – это...
10 04 2024 2:36:45
Что значит прекрасное имя Эсмеральда? Что значит прекрасное имя Эсмеральда? Эсмеральда – невероятно красивое, звучное имя, вызывающее приятные ассоциации...
09 04 2024 7:37:48
Чистка печени от шлаков, токсинов препаратами и народными средствами Как почистить печень от шлаков и токсинов: простые способы Не многие индивиды знают о...
08 04 2024 22:15:15
Как избавиться от аскарид народными методами? Как вывести аскариды у взрослых народными средствами Лечение аскаридоза народными средствами — это...
07 04 2024 5:47:39
Педиатрическая клиника «Персона Детство»Нижний Новгород «Персона Детство» - не врачи, а волшебники, не клиника, а сказка! Детская клиника «Персона...
06 04 2024 21:53:18
Гимнастика для тазобедренного сустава, лечит или нет? Упражнения для тазобедренного сустава в домашних условиях С течением времени свобода движений...
05 04 2024 17:44:37
Лечение лишая в домашних условиях препаратами и народными средствами Народные средства от лишая. Лечение лишая у человека в домашних условиях Лишай –...
04 04 2024 14:24:14
Как принимать горькую полынь, пижму и гвоздику от паразитов Полынь пижма гвоздика от паразитов отзывы. Тройчатка Иванченко Сегодня поговорим об ещё одном...
03 04 2024 10:34:38
Симптомы избытка кальция в организме и как его вывести Симптомы переизбытка кальция в организме и как его снизить народными методами Кальций незаменимый...
02 04 2024 22:16:40
Передозировка тироксином, симптомы Передозировка тироксином Тироксин – основной гормон щитовидной железы, на его долю приходится 70-80% общей массы...
01 04 2024 3:31:40
Капсулы, уколы и сироп Милдронат, или как эффективно стабилизировать артериальное давление Капсулы, уколы и сироп Милдронат, или как эффективно...
31 03 2024 9:10:57
Симптомы и лечение гнойного перитонита кишечника Из-за чего возникает перитонит кишечника? В брюшной полости человека находятся важные внутренние органы,...
30 03 2024 18:59:42
Атеросклероз аорты сердца лечение народными средствами Лечение атеросклероза аорты народными средствами и диетой в домашних условиях От атеросклероза...
29 03 2024 12:12:13
Каркаде понижает или повышает давление: как его заваривать и пить гипертонику? Повышает или понижает артериальное давление каркаде - свойства холодного и...
28 03 2024 18:23:12
Если малыш промочил ноги Почему для ребенка так опасно промочить ноги? 4 вопроса педиатру С осенних прогулок малыши часто возвращаются домой с промокшими...
27 03 2024 8:27:30
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::