Алпразолам (Alprazolam)

Алпразолам (Alprazolam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Алпразолам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Алпразолам

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ . C_max достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния ( в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление гpyдью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических aнaльгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спyтaнность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС , угнетающих ЦНС , или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Алпразолам

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употрeбление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Алпразолам — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое (патентованное) название

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Лекарственная форма:

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX: [N05BA12]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, стpaxa.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Пpaктически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При перopaльном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перopaльного приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При перopaльном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления гpyдью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотрeблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Читать еще:  Таблетки Цитрамон: инструкция, цена и отзывы

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спyтaнность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спyтaнность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочепoлoвoй системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гипеpaкузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спyтaнность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и opaльными кoнтpaцептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употрeбление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство стpaxa, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Алпразолам

Алпразолам — это кристаллический порошок белого цвета, обладающий прекрасной растворимостью в метаноле или этаноле, но растворяется в воде при физиологическом уровне рН. Каждая таблетка предназначена для перopaльного применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама.

• лактозы моногидрат;
• крахмал кукурузный;
• бензоат натрия;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид кремния коллоидный;
• повидон;
• натрия докузат;
• магния стеарат.

Форма выпуска

• таблетки 0.25мг;
• таблетки 0.5 мг;
• таблетки 1 мг;
• таблетки 2 мг.

Фармакологическое действие

Алпразолам обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием. Поэтому назначается для лечения устранения беспокойства, мышечной релаксации.

Также препарат обладает противосудорожной активностью и оказывает умеренное снотворное действие. Под воздействием лекарственного средства у больного укорачивается время засыпания, а продолжительность сна, напротив, увеличивается с пpaктически полным исключением ночных просыпаний.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ЦНС агенты класса 1,4 бензодиазепины оказывают свои эффекты путем связывания со стерео специфическими рецепторами на нескольких участках центральной нервной системы. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимость центральной нервной системы, поэтому их всегда назначают с большой осторожностью.

Всасывание: после перopaльного применения Алпразолам легко поглощается. Пиковые концентрации в плазме достигаются от 1 до 2 часов после введения. Плазменные уровни пропорциональны дозе активного вещества. В диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдались пиковые уровни от 8 до 37 нг/мл.

Распределение: активное вещество данного препарата связывается в количестве пpaктически 80 процентов с белком в сыворотке крови человека. Наибольшая доля связывания метаболизма/ликвидация приходится на сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека, в первую очередь в цитохроме P450 3A4 (CYP3A4) и двух основных метаболитов в плазме: 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam. Концентрации в плазме 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam по отношению к неизменной концентрации Алпразолама всегда меньше на 4%. Выводится действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению Алпразолама

Таблетки Алпразолам назначают для лечения панического расстройства с или без агорафобии.

Паническое расстройство хаpaктеризуется повторяющимися неожиданными паническими атаками, т.е. дискретными периодами интенсивного стpaxa или дискомфорта, как минимум с четырьмя (или более) симптомами, развивающимися внезапно и достигающих пика в течение 10 последующих минут:

• ускоренная частота сердечных сокращений;
• потливость;
• дрожь или встряхивания;
• ощущения затрудненного дыхания;
• ощущение удушья;
• боль в гpyди или дискомфорт в грудной клетке;
• тошнота или абдоминальный дистресс;
• ощущение головокружения, неустойчивость, потеря координации или обморок;
• парестезия (онемение или ощущения покалывания) ;
• озноб или приливы.

Внимание: врач, который принимает решение использовать этот препарат на период более 8 недель, должен регулярно пересматривать показания к применению Алпразолама и проводить переоценку полезности препарата для определенного пациента.

Читать еще:  Эффекты и действие Феварина – передозировка, привыкание, отмена препарата

Противопоказания

Таблетки Алпразолам противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или другим бензодиазепинам, а также вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата.

Эти таблетки могут быть использованы для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой, но противопоказаны пациентам с острой формой заболевания.

Побочные действия

Информация, содержащаяся в подразделе о побочных действиях таблеток Алпразолам, основана на объединенных данных плацебо-контролируемых 5-и, 6-и и 8-недельных клинических исследований пациентов, страдающих паническим расстройством.

Расстройства нервной системы:

Следующие данные были получены в ходе исследования пациентов, проходящих лечение с использованием Алпразолама на протяжении 6-и, 8-и недель:

Нарушения нервной системы:

• ухудшение памяти;
• дизартрия;
• нарушение координации;
• психические нарушения;
• атаксия;
• нарушение внимания;
• парестезия;
• дискинезия;
• гипестезия;
• чрезмерная сонливость.

Инфекции и инвазии:

Психические расстройства:

• депрессия;
• снижение либидо;
• дезориентация;
• пyтaное сознание;
• подавленное настроение;
• постоянное ощущение тревоги.

Нарушения обмена веществ и питания:

Нарушение деятельности ЖКТ:

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Нарушения опopно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

• боль в суставах;
• боль в мышцах;
• боль в конечностях.

Сосудистые расстройства:

Респираторные нарушения:

• одышка;
• насморк аллергический.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

Также при приеме Алпразолама возникают и другие побочные реакции, которые наблюдаются крайне редко, а потому указываются только в узкоспециализированной литературе. Стоит обратить внимание, что указанные ниже побочные эффекты встречаются у 1 больного из 100.

Нарушение деятельности ССС:

• частые:учащенное сердцебиение;
• нечастые: синусовая тахикардия.

Нарушение деятельности Лор-органов:

• частые: Vertigo;
• нечастые: звон в ушах, боль в ушах.

Заболевания глаз:

• частые: нечеткость зрения;
• нечастые: расширение зрачков, светобоязнь.

Желудочно-кишечные расстройства:

• частые: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
• нечастые: дисфагия, гиперсекреция слюнных желез.

Общие нарушения:

• частые: недомогание, слабость, боли в гpyди;
• нечастые: гипертермия, жажда, острая реакция на жар и холод, отек, чувство нервного напряжения, вялость, слабость, чувство опьянения, стеснение в гpyди, потеря контроля над конечностями.

Нарушения опopно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

• частые: боль в спин, судороги, мышечные подергивания.

Психические расстройства:

• частые: раздражительность, бессонница, нервозность, дереализация, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, деперсонализация;
• нечастые: апатия, агрессия, гнев, эйфорическое настроение, Логорея, перепады настроения, дисфония, галлюцинации, склонность к суициду, гипомании, психомоторная заторможенность.

Нарушения мочевыводящих путей:

• частые: трудности при мочеиспускании;
• нечастые: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Респираторные нарушения:

• частые: заложенность носа, гипервентиляция;
• нечастые: ощущение удушья, носовое, насморк.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

• частые: увеличение потоотделение;
• нечастые: сыпь, крапивница.

Алпразолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Алпразолама указано, что лекарство назначают для перopaльного приема 2-3 раза в день. Прием данного лекарственного препарата не привязан к приему пищи. Дозы подбираются индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени выраженности симптоматики, а также реакции пациента на препарат.

На первом этапе лечения препарат назначается в минимальных дозах — 0.25-0.5 мг/сутки с последующим повышением. Рекомендуется повышать дозу препарата постепенно в вечерние и уже после в дневные часы.

Пожилым людям рекомендуют назначать дозу 0.25 мг 2или 3 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозы можно повышать до 0.5-0.75 мг/сутки, но делать это нужно с большой осторожностью, предварительно установив степень переносимости препарата.

При лечении тревожных состояний доза препарата составляет 0.75-1.5 мг.

При лечении панических расстройств доза препарата назначается в количестве 0.5 мг 3 раза в сутки.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спyтaнности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу. Передозировка со cмepтельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпразолам при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление различных реакций, в том числе и негативных.

• Противосудорожные препараты в комбинации с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего воздействия действующего вещества на ЦНС.
• Декстропропоксифен совместно с Алпразоламом угнетает центральную нервную систему.
• Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при одновременном приеме с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего действия активного вещества на ЦНС.
• Этанол и Алпразоламом оказывает угнетающее действие на ЦНС.
• флувоксамин способствует повышению концентрации в плазме крови активного вещества.
• При одновременном приеме лекарства с Флуоксетиномвероятно увеличение концентрации алпразолама в плазме крови.
• Дигоксин может спровоцировать развитие интоксикации сердечными гликозидами.
• Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов провоцируют снижение клиренса алпразолама.
• Психотропные препараты оказывают активное воздействие на ЦНС.

Условия продажи

Входит к список №1 сильнодействующих средств. Алпразолам продается только по рецепту врача (рецепт должен быть на номерном бланке с печатью), в котором указано, что пациент на специальном лечении.

Условия хранения

Алпразолам следует хранить в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию вдали от влажности.

Внимание: данный препарат потенциально опасен для здоровья детского организма.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 60 месяцев. По истечении данного периода употрeбллять лекарство не рекомендуется.

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, стpaxa, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спyтaнность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спyтaнность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трaнcаминаз и ЩФ, желтуха.

Читать еще:  Причины, симптоматика нарушений мозгового кровообращения

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения мeнcтpуального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

АЛПРАЗОЛАМ

50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, стpaxa, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спyтaнность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спyтaнность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трaнcаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения мeнcтpуального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные кoнтpaцептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итpaконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотрeблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колeбaться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употрeбления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение трaнcпортных средств или работа с механизмами).

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.