Особенности применения препарата Эуфиллин в ампулах и таблетках

Ампулы эуфиллина особенности применения

Эуфиллин препарат лекарственного воздействия из фармакологической группы аденозинергических медикаментозных препаратов. Выпускается в форме ампул и таблеток. Используется для приема внуть, иньекций и ингаляций. Более подробно о препарате читайте в этой статье.

Фармакологическое воздействие

Теофиллин, является главным компонентом, содержащимся в составе эуфиллина. Этот компонент действует расслабляющее на мягкие структуры бронх, оперативно блокируя спазмы, а также положительно влияя на отхождение мокроты от слизистой. Попутно оказывает воздействие на дыхательную систему и нормализует процесс газообмена в организме, при котором организм человека насыщается необходимым количеством кислорода. Увеличивается способность сердечной мышцы сокращаться, что напрямую влияет на кровеносную систему всех органов человека.

Также следует отметить расширение жёлчных путей и увеличение концентрация кислоты в желудочном соке.

Препарат обладает хорошей всасываемостью в кровь, его максимальная концентрация в крови достигается за 2 часа. Впоследствии распада препарат выводится естественным путём через почечную систему.

Показания к применению

Данный препарат назначают пациентам, которые имеют такие виды заболеваний:

1. Бронхиальная астма.
2. Изменение циркуляции крови внутри мозга человека, которое имеет различное происхождение.
3. Резкое повышение внутричерепного давления.
4. Изменение привычного течения кровотока в почечной системе.
5. Нарушение дыхания.
6. Мигрени и головные боли.
7. Лёгочная гипертензия.
8. Сердечная недостаточность.

Следует быть очень осторожным, с данным препаратом и применять его в соответствии с инструкцией и, более того, полностью придерживаясь дозировки, рекомендуемой врачом.

Применение эуфиллина раствора во время беременности и во время грудного вскармливания

В данных ситуациях выбор предоставляется самим пациенткам, потому что приём эуфиллина раствора в такой период может негативно повлиять на развитие плода. Тут к мнению и назначениям вашего лечащего врача стоит прислушаться очень внимательно.

Если в период лактации требуется применять данный препарат, то рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребёнка.

Противопоказания в применении эуфиллина

Препарат такого медикаментозного действия не следует применять при ряде противопоказаний:

1. Общая непереносимость препарата, в частности, на содержащиеся в нём вещества, такие как аминофиллин, или производные ксатина.
2. Острая стадия ишемической болезни сердца, такая как инфаркт миокарда.
3. Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией.
4. При патологическом нарушении сердечного ритма.
5. Язва желудка.
6. Отклонения в работе мочепoлoвoй системы, заболевания почек.
7. Хронических неврологических заболеваний человека, такие как эпилепсия.
8. При замедлении метаболических процессов организма.

Никогда не назначается в сочетании с лекарственным препаратом Федрином.

Уколы этого лекарственного препарата запрещены при наличии следующих ситуаций:

• высокая чувствительность к активным компонентам эуфиллина;
• синдром дискомфорта в грудной клетке;
• синдром острой сердечной недостаточности;
• нарушения сердечных ритмов;
• скачки артериального давления;
• скопление жидкости в лёгких;
• хронические заболевания артерий;
• непроизвольные кровотечения;
• частые судороги;
• повреждения гипоталамуса;
• чрезмерное содержание гормонов в щитовидной железе;
• эндокринный синдром;
• врождённые сбои обмена гемоглобина в кровеносной система организма человека;
• сепсис;
• нарушения в работе почек и печени.

Эуфиллин раствор не рекомендован детям до 14 лет, его назначают во время крайней необходимости, если этого требуют жизненные показатели. То же самое и с внутривенными инъекциями, только после трёхлетнего возраста, и не дольше двухнедельного курса.

Побочные действия эуфиллина

Наиболее частые побочные явления при использовании эуфиллина:

1. Во время использования этого препарата бывают проявления аллергических реакций на кожном покрове.
2. Сбои в работоспособности нервной системы, такие, например, как мигрени, мучительные головные боли, изменения режима сна, частые приступы головокружения, подверженность психической нестабильности, судороги конечностей.
3. Изменения в работе системы пищеварения, такие, например, как ощущения болей в области желудка, потеря аппетита, понос, возможна тошнота, обострения язвенных проявлений желудка и кишечника.
4. Могут быть сбои в работе сердечного ритма, болевые ощущения в области сердца, наблюдается учащение сердцебиения, снижение давления.
5. Могут быть изменения в работе мочепoлoвoй системы, такие как увеличение выхода жидкости, из тела пациента, кровь в моче, проявление белка в моче при сдаче клинических анализов.
6. Бывает обильное потоотделение, изредка приступы жара, снижение глюкозы в крови человека.
7. Сбои в дыхательных путях организма.

Следует отметить, что побочные эффекты напрямую взаимосвязаны с неправильно подобранной дозировкой лекарственного препарата. Чтобы избавиться, от какого-либо побочного проявления, иногда бывает достаточно просто снизить дозировку применяемого препарата. Также после применения раствора препарата посредством инъекции могут оставаться уплотнения и болезненные ощущения в местах прокола.

Состав препарата в ампулах

В 1 мл раствора входит:

Одна таблетка препарата эуфиллина содержит:

• аминофиллин — 150 мг;
• кальций стеарат;
• крахмал картофельный.

Эуфиллин для ингаляций

Вследствие того, что эуфиллин растягивает бронхи, его применяют для ингаляций. Он способствует отхождению мокроты со слизистой.

Применение эуфиллина для ингаляции в инструкции не описывается. Эффективность таких процедур очень маленькая, это происходит потому, что вовремя ингаляции эуфиллин оседает просто на слизистой, и не всасывается в кровь. Поэтому такое использование раствора эуфиллина, не приносит никакого положительного лечебного действия.

Ключевую роль, при таких процедypaх играют водные пары. Поступая при вдохе пар, способствует расширению бронх. Так, и получается, что пациент может с тем же успехом просто дышать обычной водой. Чтобы достичь более правильного лечения бронхитов, и контролирования приступов нарушения дыхательного аппарата, ингаляционный метод лучше не использовать.

Эуфиллин раствор. Применение при назначении врача

Ампулы эуфиллина содержат разную дозировку раствора, все объясняется, тем, что они применяются по разному назначению.

Бывают ампулы для:

1. Внутривенного введения, такие ампулы имеют маркировку с концентрацией 2,4 и 2%.
2. Внутримышечного введения, такие ампулы имеют маркировку с концентрацией 24%.

Их взаимозаменяемость абсолютно не приемлема. Поэтому, если в наличии две разновидности раствора, будьте бдительны и внимательно читайте информацию на упаковке и самих ампулах.

Раствор для введения внутривенно применяется только в самых тяжёлых ситуациях, таких как ликвидация спазма при бронхиальной астме, который угрожает жизни человека. И только когда угроза жизни пациента уходит, препарат заменяют таблеточной формой эуфиллина и внутримышечными уколами. И тут, конечно, лучше всего прибегать к эуфиллину в таблетках. Внутримышечно такой раствор применяют только тогда, когда пациент, по медицинским показателям не может использовать таблеточную форму выпуска эуфиллина. Рекомендацией служит предписание о переходе с уколов на таблетки при первом возможном случае.

Если произошла ситуация, требующая использование раствора эуфиллина, ставят капельницу. Обычно дозировку назначает наблюдающий врач, он высчитывает дозировку согласно весовым категориям пациента, а также учитывая возраст больного.

1. Для взрослого человека или подростков от 16 лет дозировку рассчитывают по формуле вес умножить на 6 мг препарата.
2. Новорождённый дети и младенцы до 3 месяцев получают суточную дозировку 30–60 мг.
3. Дети до года получают суточную дозировку 60–90 мг.
4. В возрасте от 2 до 3 лет получают дозировку 90–120 мг в сутки.
5. В возрасте от 4 до 7 лет дозировка составляет от 120 до 140 мг.
6. В влзрасте от 8 лет и до 16 лет суточная норма препарата 250–500 мг.

Дозировку препарата разбавляют в 10–20 мл физраствора, и вводят в организм через капельницу внутривенно около десяти минут, для детского возраста существует рекомендация по разделению суточной дозировки на две капельницы.

При приступах астмы, препарат независимо от веса пациента назначают в дозировке 720–750 мг эуфиллина. Разбавляют препарат в физрастворе 250 мл на такое содержание эуфиллина, и вводят внутривенно через капельницу в течение нескольких часов.

Внутримышечное введение эуфиллина, должно быть, рассчитано наблюдающим врачом.

Тут дозировка делится:

1. Взрослые 100–500 мг суточная дозировка препарата.
2. Детям дозировка препарата высчитывается по формуле, вес ребёнка умножают на 15 мг препарата. После получения дозировки, её делят на 3–4 приёма, и делают инъекции в соответствии с разделённой суточной дозировкой.

Применение раствора должно ограничиваться меньшим курсом приёма препарата по дням, стоить помнить, что лучший вариант для организма это таблетки. Самый большой курс применения эуфиллина ампул не должен превышать двух недель.

Также если приём препарата в таблетках не может быть осуществлён, а курс лечения инъекциями уже пройден, можно применять раствор для микроклизм. В этом случае раствор эуфиллина также разводят, но уже просто в чуть тёплой воде. И после очистки кишечника от продуктов жизнедеятельности человека, делают клизму приготовленным раствором. Курс таких клизм может применяться до 4 штук в день. Но исключительно взрослым пациентам и детям старше 16-летнего возраста.

Передозировка препаратом эуфиллин

В связи с тем, что эуфиллин является сильным лекарственным препаратом стоит обратить внимание на возможную передозировку и её проявления:

• нарушение пищеварения;
• сбои в работе нервной системы;
• изменение обменных процессов;
• изменение в работе дыхательных органов;
• нарушение в работе сердечно-сосудистой системы;
• нарушение функции почек.

Если заметили, какие-то признаки передозировки препаратом эуфиллином, приём нужно прекратить немедленно. Также, необходимо промывание желудка у пациента, приём активированного угля для очистки желудка, и приём мочегонных препаратов.

Препарат доступен в продажу только по рецептам от лечащего врача.

Эуфиллин (Euphyllin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3–4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Читать еще:  Диета на мюсли

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес) ; у взрослых с ХОБЛ, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в гpyди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спyтaнность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, перopaльные эстрогенсодержащие кoнтpaцептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употрeблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Эуфиллин раствор — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Читать еще:  Похудение на хлопьях «Фитнес» – верить ли обещаниям рекламы?

Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес) ; у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление гpyдью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в гpyди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и перopaльные эстрогенсодержащие кoнтpaцептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Перед употрeблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять трaнcпортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Эуфиллин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно) лекарства для лечения бронхообструкции у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей пpaктике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении гpyдью.

Эуфиллин — бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Показания

• астматический статус (дополнительная терапия) ;
• апноэ новорожденных;
• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии) ;
• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии) ;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) ;
• бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит) ;
• гипертензия в малом круге кровообращения;
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Читать еще:  Инородное тело глотки

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре) ;
• боль в гpyди;
• снижение артериального давления;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита;
• кожная сыпь;
• зуд;
• лихорадка;
• ощущение приливов к лицу;
• гематурия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин) ;
• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения) ;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
• тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употрeблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения трaнcпорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, перopaльные эстрогенсодержащие кoнтpaцептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аминофиллин;
• Аминофиллин-Эском;
• Эуфиллин-Дарница;
• Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
• Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

Фармакокинетика

Токсические концентрации — выше 20 мкг / мл.

Показания к применению

Эуфиллин предназначен для купирования бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Способ применения

Препарат Эуфиллин вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.
Если пациент применяет препараты теофиллина перopaльно, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.
При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор следует готовить непосредственно перед применением — для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно — со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.
При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет — 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет — 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет — 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет — 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).
Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.
Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая — 3 мг / кг массы тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).
Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Препарат не применять для введения детям до 3 лет. Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке, шок, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит.
Неврологические расстройства: эпилептиформные припадки, спyтaнность / потеря сознания, возбуждение, тревожность, нарушения сна , бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.
Кардиальные нарушения: учащение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении).
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, гастроэзофагеальный рефлюкс, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.
Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.
Общие расстройства: ощущение жара, субфебрильная температура, повышенная потливость, слабость, одышка.
Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

Беременность

Применение препарата Эуфиллин в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление гpyдью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие Эуфиллина.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.
Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а перopaльные эстрогенсодержащие кoнтpaцептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин — усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Передозировка

Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (в возрасте от 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.
Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.
Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Эуфиллин — раствор для инъекций.
Упаковка: по 5 мл в ампулах № 10 № 50, № 100 и по 10 мл в ампулах № 10.

1 мл препарата Эуфиллин — 20 мг теофиллина.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.