Тритаце Плюс — официальная инструкция по применению

Piluli.info

Тритаце плюс — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Тритаце – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

.Препарат снижает артериальное давление и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.

Прием препарата способствует снижению риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой cмepти.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у пациентов с артериальной гипертензией.

Препарат назначают пациентам, страдающим застойной сердечной недостаточностью, в том числе после острого инфаркта миокарда.

Кроме того, препарат применяется в терапии пациентов с явной клубочковой или начальной нефропатией (диабетической или недиабетической).

Препарат может применяться в качестве профилактического средства у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарда и инсульта, в том числе при ишемической болезни сердца, после перенесенного инсульта, а также у пациентов с сахарным диабетом и дополнительными факторами риска (артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение).

Препарат предназначен для перopaльного применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым с артериальной гипертензией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.

Взрослым с застойной сердечной недостаточностью обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу препарата постепенно увеличивают, если суточная доза превышает 2,5мг, её следует разделить на 2 приема.

Взрослым после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 2 раза в сутки. В случае если препарат плохо переносится пациентом, следует снизить дозу до 1,25мг 2 раза в сутки, спустя 2 дня дозу постепенно увеличивают. При хорошей переносимости препарата спустя несколько недель после начала терапии суточная доза препарата может приниматься за один прием.

В связи с тем, что опыт применения препарата у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности незначителен, терапию таких пациентов следует начинать с 1,25мг рамиприла 1 раз в сутки и повышение дозы проводить под тщательным контролем лечащего врача.

Взрослым с диабетической и недиабетической нефропатией обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу препарата постепенно увеличивают. Поддерживающая суточная доза препарата обычно составляет 5мг.

Взрослым для профилактики инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой cмepти обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу удваивают каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 10мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50мл/мин), гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также пациентам пожилого возраста обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки.

Пациентам, получавшим терапию диуретиками, препарат обычно назначают не ранее чем через 3 дня после окончания приема диуретических лекарственных средств, начальная доза рамиприла обычно составляет 1,25мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции печени обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают под тщательным контролем лечащего врача.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10мг.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нарушением функции почек, гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также пациентов пожилого возраста составляет 5мг.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нарушением функции печени составляет 2,5мг.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений водно-электролитного баланса.

При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие шока и нарушений функции почек.

При передозировке показано промывание желудка и прием энтеросорбентов, кроме того, проводят мероприятия направленные на поддержание водно-электролитного баланса.

В случае значительного снижения артериального давления назначают препараты группы альфа1-адреномиметиков (норэпинефрин, допамин), возможно также назначение ангиотензинамида (ангиотензин II).

Нет данных об эффективности проведения гемодиализа, форсированного диуреза и гемофильтрации при передозировке рамиприла.

Побочные эффекты:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тpaкта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, глоссит, боли в эпигастральной области, нарушение стула, гипербилирубинемия, холестаз. В единичных случаях отмечалось развитие печеночной недостаточности и панкреатита

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нарушение сердечного ритма, отеки, гиперемия, стенокардия, гипотензия, нарушение церебрального и коронарного кровообращения, в том числе инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Возможно также развитие гиперкалиемии, снижения уровня натрия в плазме крови, панцитопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, гемолитической анемии

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, слабость, нарушение режима сна и бодрствования, шум в ушах, нарушение зрения, эмоциональная лабильность, временная эректильная дисфункция, замедленность психомоторных реакций, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в крови, нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, протеинурия

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит, бронхоспазм, нарушение дыхания

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, анафилактический шок, ангионевротический отек

Другие: аллопеция, онихолизис, конъюнктивит, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела, нарушение вкусовых ощущений

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Препарат не назначают пациентам с артериальной гипотензией, нестабильными гемодинамическими состояниями, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим первичным гиперальдостеронизмом и имеющим в анамнезе ангионевротический отек.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы, которая чаще всего встречается у пациентов с тяжелой и злокачественной гипертензией, сердечной недостаточностью, нарушением тока крови от левого желудочка, стенозом почечных артерий, гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также у пациентов, которые получали терапию диуретическими препаратами. При назначении препарата данным категориям пациентов следует тщательно контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим нарушениями функции печени, лицам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам работа которых, связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Пациентам, получающим терапию препаратом Тритаце, противопоказано проведение диализа и гемофильтрации с применением мембран с высокой интенсивностью потока, в том числе полиакрилонитриловых мембран, а также проведение LDL-афереза с применением декстрина сульфата.

При сочетанном применении препарата с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать уровень калия в плазме крови.

При сочетанном применении препарата с диуретическими лекарственными средствами следует контролировать уровень натрия в плазме крови.

При одновременном применении препараты, обладающие гипотензивным эффектом, усиливают терапевтическое действие рамиприла.

Сосудосуживающие симпатомиметические лекарственные препараты при одновременном применении снижают эффективность препарата Тритаце. При необходимости сочетанного применения данных препаратов рекомендуется контролировать артериальное давление.

При сочетанном применении препарата с иммунодепрессивными и цитостатическими лекарственными средствами, кортикостероидными гормонами, аллопуринолом и прокаинамидом повышается риск развития гематологических побочных эффектов.

Препарат увеличивает уровень лития в крови и повышает его токсичность.

При сочетанном применении препарат усиливает эффективность гипогликемических средств.

Ненаркотические aнaльгетики при одновременном применении снижают эффективность препарата Тритаце и повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек, а также риск развития гиперкалиемии.

Отмечается взаимное усиление эффектов при сочетанном применении препарата с этиловым спиртом.

При одновременном применении препарата с гепарином рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

У пациентов, употрeбляющих большое количество соли, отмечается снижение эффективности рамиприла.

При приеме препарата у пациентов отмечалось увеличение чувствительности к аллергенам, в том числе ядам насекомых.

Фармакокинетика

Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10–20% от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла — приблизительно 2%.
В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется в материнское молоко.
При нарушениях функции почек с Cl креатинина менее 60 мл/мин, выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.
У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после 2 нед лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 нед лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5–1,8-кратное увеличение плазменных концентраций рамиприлата и AUC.
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65–76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тритаце являются: эссенциальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками); диабетическая или недиабетическая нефропатия доклинические и клинически выраженные стадии, в т.ч. с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией; снижение риска развития инфаркта миокарда, сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (2–9 сут) после острого инфаркта миокарда.
Инсульта или сердечно-сосудистой cмepтности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:
— у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную трaнcлюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
— у пациентов с инсультом в анамнезе;
— у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
— у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение);

Читать еще:  Тромбофлебит — лечение народными средствами в домашних условиях

Способ применения

Тритаце 2,5 мг или 1/2 табл. Тритаце 5 мг с риской). Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение двух дней давать по 1,25 мг 2 раза в сутки (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской).
Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1–3 дня. Позднее общая суточная доза, которая вначале делилась на две дозы, может даваться однократно.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.
В настоящее время опыт лечения пациентов с выраженной сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Тритаце, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы — 1,25 мг один раз в сутки (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской) и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.
Применение препарата Тритаце у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. При Cl креатинина от 50 до 20 мл/мин/1,73 м2 начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской). Максимально допустимая суточная доза — 5 мг.
Пациенты с неполностью скорректированной потерей жидкости и электролитов, пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациенты, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий). Начальная доза снижается до 1,25 мг/сут (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской).
Пациенты с предшествующей терапией диуретиками. Необходимо при возможности отменить диуретики за 2–3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) перед началом лечения препаратом Тритаце или, по крайней мере, сократить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких больных следует начинать с самой низкой дозы, равной 1,25 мг рамиприла (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской), принимаемой один раз в день, по утрам. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы рамиприла и (или) «петлевых» диуретиков больные должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 ч во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза уменьшается до 1,25 мг в сутки (1/2 табл. Тритаце 2,5 мг с риской).
Пациенты с нарушениями функции печени. Реакция АД на прием препарата Тритаце может как увеличиваться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и уменьшаться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза — 2,5 мг (1 табл. Тритаце 2,5 мг или 1/2 табл. Тритаце 5 мг с риской).

Описание препарата Тритаце плюс

Препарат «Тритаце плюс» (рамиприл, гидрохлоротиазид) относится к группе веществ, снижающих артериальное давление и периферическое сопротивление сосудов.

Чаще всего препарат назначается людям, относящимся к группе риска инфаркта миокарда, а также инсульта различного генеза.

Данное лекарственное средство по химической природе является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента.

Не лишним будет упомянуть о том, что ангиотензин — это гормон, отвечающий за повышение артериального давления. Как принимать этот препарат? Имеются ли какие-то побочные влияния? Можно ли отыскать аналоги подешевле? Ответы на эти и многие другие вопросы можно найти в этой статье!

Фармакологическое действие

Препарат обладает сильным антигипертензивным и мочегонным эффектом. Действие препарата начинается через 1-2 часа после приёма препарата перopaльно, пик действия — через 4-6 часов после приёма. Препарат полностью выводится за 24 часа. Мочегонный эффект вступает в силу через 2-3 часа после приёма, длится от 6 до 12 часов.

Данное лекарственное средство снижает артериальное давление без повышения частоты сердечных сокращений. Внезапное прекращение приёма препарата не приводит к повышению давления до прежних значений.

Для достижения стойкого антигипертензивного действия необходимо принимать лекарство несколько дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается после 2-3 месяцев приёма препарата.

Показания к применению на Тритаце плюс

Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии. Подходит как для монокомпонентной, так и для комбинированной терапии. Назначается пациентам, перенёсшим инфаркт миокарда, страдающим сердечной недостаточностью.

«Тритаце плюс» используется и в качестве профилактического средства пациентам с высоким риском инфаркта миокарда, инсульта, ишемической болезни сердца, а также людям с сахарным диабетом и дополнительными факторами риска (курение, малоподвижный образ жизни, большое количество холестерина в крови и т.д.).

Способ применения

Препарат предназначен для употрeбления перopaльно. Таблетку рекомендуется глотать, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Принимают препарат независимо от времени приёма пищи.

Следует помнить, что продолжительность курса лечения и дозировку лекарства определяет исключительно лечащий врач!

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в блистере (14 таблеток в одном блистере) из аллюминия. В каждой картонной коробке по 2 блистера (28 таблеток) и медицинская инструкция по применению.

Одна таблетка препарата «Тритаце плюс» может содержать 2,5 мг, 5 мг или 10 мг рамиприла, 12,5 или 25 мг гидрохлоротиазида, а также вспомогательные вещества.

К вспомогательным веществам можно отнести целлюлозу, кукурузный крахмал, оксид железа красный.

Взаимодействие с другими препаратами

При приёме препарата одновременно с другими мочегонными средствами может появиться сильный гипотензивный эффект. Такие пациенты постоянно должны находиться под наблюдением врача!

Не рекомендуется смешивать «Тритаце плюс» с алкоголем, средствами для наркоза, барбутаратами, особенно в начале лечения. Одновременный приём «Тритаце плюс» с этими веществами может усилить антигипертензивные эффекты вплоть до ортостатической гипотензии.

Употрeбление с кортикостероидными препаратами может привести к гипокалиемии. Для предотвращения этого недуга необходим постоянный контроль за артериальным давлением и уровнем калия в сыворотке.

Побочные действия

Применение препарата чревато побочными эффектами со стороны различных систем организма.

Со стороны пищеварительной системы:

• глоссит (воспаление языка);
• холестаз (существенное снижение выделения желчи из протоков печени в двенадцатиперстную кишку);
• гипербилирубинемия (повышение содержания билирубина в крови);
• нарушение процессов дефекации (запоры, диарея и др.);
• боли в животе.

В некоторых медицинских исследованиях говорилось о развитии печёночной недостаточности и панкреатита при длительном приёме препарата.

Возможные изменения в сердечно-сосудистой системе:

• повышение или понижение частоты сердечных сокращений;
• гипотензия (снижение артериального давления);
• отёки;
• нарушение коронарного (сердечного) кровотока;
• нарушение мозгового кровообращения.

Сообщалось о развитии ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, инсультов.

Среди прочих побочных эффектов можно выделить:

• нарушение сна, недосыпание;
• сильные головные боли;
• апатия;
• сухой кашель;
• нарушение дыхания.

Возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока и отёка Квинке.

Передозировка

При употрeблении перopaльно доз выше назначенных у больных отмечается гипотензия, брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений), а также нарушение водно-электролитного показателя. При дальнейшем повышении дозы препарата отмечается развитие шока и необратимое нарушение функций почек.

В случае передозировки больному необходимо промыть желудок, принимать энтеросорбенты, а также принимать препараты, способствующие восстановлению водно-электролитного показателя.

Для восстановления нормального артериального давления пациенту назначаются альфа-адреномиметики (допамин).

Противопоказания

Препарат не рекомендуется назначать людям:

1. Людям с непереносимостью на какой-либо компонент препарата, а также с аллергией на ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента в целом.
2. Лицам, страдающим артериальной гипотензией, а также стенозом единственной (в случае, если у пациента функционирует только одна почка) или обеих почечных артерий.
3. Пожилым (старше 65 лет).
4. Детям младше 14 лет.

При беременности

Препарат «Тритаце плюс» запрещён к применению женщинам в период беременности и лактации.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает никакого влияния на людей, управляющих автотрaнcпортом и иными механизмами.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется принимать препарат детям до 16 лет.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек выведение рамиприла происходит дольше, концентрация промежуточных метаболитов в плазме крови может существенно возрасти. Поэтому таким пациентам рекомендуется назначать «Тритаце плюс» в количестве 1,25 мг один раз в сутки.

При нарушениях функции печени

Содержание промежуточных метаболитов препарата в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени может увеличиваться в 3-5 раз, однако максимальная концентрация их не отличается от максимальной концентрации больных с нормальной функцией печени. Поэтому оптимальная начальная доза — 1,25 мг один раз в сутки.

Условия отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается исключительно по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата «Тритаце плюс» — от трёх до пяти лет. Хранить следует в недоступном для света и детей месте, при невысокой влажности. Оптимальная температура хранения — 25 градусов.

Читать еще:  Амвастан 20 мг таблетки №30

Категорически запрещается принимать препарат с истёкшим сроком годности!

Стоимость препарата «Тритаце плюс» в России сильно разнится от одного региона к другому. Итоговая сумма, которую нужно будет отдать за лекарство, сильно зависит от экономического состояния региона, наценки аптеки, затрат производителя на производство препарата и т.д. Минимальная стоимость препарата — 280 рублей, максимальная — 600 рублей.

Стоимость «Тритаце плюс» в Украине колeблется с 114,5 до 253 гривен.

У препарата «Тритаце плюс» имеется лишь один полностью заменимый аналог — «ЕвроРамиприл». Под фразой «заменимый аналог» обычно подразумевается лекарственное средство со сходной дозировкой, одинаковой стоимостью, действующим веществом и т.д.

Сходным терапевтическим действием наряду с «Тритаце плюс» обладают:

Само собой, отзывы людей, принимавших данный препарат, делятся на позитивные и негативные. Отрицательные отзывы преимущественно связаны с побочными эффектами, которые могли возникнуть в ходе приёма препарата.

Чаще всего побочные эффекты возникают при неправильно назначенной схеме лечения, а также при несоблюдении рекомендаций врача.

Большинство пациентов отмечают быстрое (приблизительно 3 недели) понижение артериального давления до нормальных значений, улучшение самочувствия.

Врачи также отмечают быстрый и точный терапевтический эффект препарата «Тритаце плюс», его относительно невысокую стоимость и доступность.

Тритаце плюс

2 шт.

Вид: Сетка Список

Тритаце плюс 5 мг/12,5 мг таблетки №28

Тритаце плюс 10 мг/12,5 мг таблетки №28

2 шт.

Вид: Сетка Список

Тритаце плюс (TRITACE PLUS) инструкция по применению

действующие вещества: рамиприл, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит рамиприла 5 мг гидрохлоротиазида 12,5 мг рамиприла 10 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

Тритаце Плюс 5 мг/12,5 мг гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, оксид железа красный (Е172)

Тритаце Плюс 10 мг/12,5 мг гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Тритаце Плюс 5 мг/12,5 мг продолговатые таблетки розового цвета с разделительной линией с обеих сторон. Верхний штамп: 41 / АV.

Тритаце ПЛЮС 10 мг/12,5 мг продолговатой таблетки оранжевого цвета с разделительной линией с обеих сторон. Верхний штамп 42 / АV.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код АТХ C09B A05.

Фармакологические свойства

Рамиприл. Рамиприлат, активный метаболит пролекарства-рамиприла, является ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I (также известный как АПФ, или киназа II). В плазме крови и тканях этот фермент катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, активно сосудосуживающее вещество, и расщепление брадикинина, который является активным вазодилататорам. Уменьшение образования ангиотензина II и угнетение расщепление брадикинина приводят к расширению сосудов.

Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, рамиприлат приводит к уменьшению секреции альдостерона. У пациентов негроидной расы (афро-карибского происхождения) с артериальной гипертензией (популяция, для которой, как правило, хаpaктерен низкий уровень активности ренина) реакция на монотерапии ингибиторами АПФ в среднем была менее выраженной, чем у пациентов, которые являются представителями других рас.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид — это тиазидный диуретик. Что касается тиазидных диуретиков, то механизм их антигипертензивного действия пока окончательно не выяснен. Они подавляют реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных кaнaльцах. Усиленная почечная экскреция этих ионов сопровождается увеличением мочеобразования (вследствие осмотического связывания воды). Выведение калия и магния также увеличивается, тогда как выведение мочевой кислоты уменьшается. Возможные механизмы гипотензивного действия гидрохлоротиазида заключаются в изменении натриевого баланса, уменьшении объема внеклеточной жидкости и плазмы, изменении сопротивления почечных сосудов или снижении реакций на норадреналин и ангиотензин II.

Рамиприл. Применение рамиприла приводит к значительному снижению периферического артериального сопротивления. Как правило, значительных изменений почечного плазмотока или скорости клубочковой фильтрации не происходит. У пациентов с артериальной гипертензией назначения рамиприла приводит к снижению артериального давления как в горизонтальном, так и в вертикальном положении, не сопровождается компенсаторным повышением частоты сердечных сокращений.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект наступает примерно через 1-2 часа после перopaльного приема разовой дозы препарата. Максимальный эффект после перopaльного приема разовой дозы обычно наступает через 3-6 часов. Антигипертензивный эффект после приема разовой дозы обычно сохраняется в течение 24 часов.

При длительном лечении с применением рамиприла максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-4 недели. Доказано, что при длительной терапии антигипертензивный эффект сохраняется в течение 2 лет.

Внезапное прекращение приема рамиприла не вызывает быстрого и чрезмерного повышения артериального давления (феномен рикошета).

Гидрохлоротиазид. Что касается гидрохлоротиазида, то начало диуретического эффекта наступает примерно через 2:00 и продолжается в течение 6-12 часов, а максимальный эффект достигается через 4:00.

Антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня лечения и может продолжаться в течение 1 недели после завершения лечения.

Антигипертензивный эффект сопровождается незначительным увеличением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида. В ходе клинических исследований было установлено, что применение этой комбинации приводит к более значительному снижению артериального давления, чем применение каждой из действующих веществ отдельно. Одновременное применение рампирилу и гидрохлоротиазида уменьшает потерю калия, сопровождает диуретический эффект, вероятно, вследствие угнетения активности ренин-ангиотензин-. Комбинирование ингибитора АПФ с тиазидными диуретиками приводит синергический эффект, а также уменьшает риск возникновения гипокалиемии, вызванной применением самого диуретика.

Всасывания. После приема рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта. Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение 1:00. Учитывая количество вещества, обнаруженного в моче, всасывания составляет менее 56%, и на него существенно не влияет наличие пищи в желудочно-кишечном тpaкте. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после перopaльного приема препарата в дозе 2,5 мг и 5 мг составляет 45%.

Максимальные концентрации в плазме крови рамиприлата, единого активного метаболита рамиприла, достигается через 2-4 часа после приема рамиприла. После применения обычных доз рамиприла 1 раз в сутки равновесная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 4 дня лечения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Метаболизм. Рамиприл почти полностью метаболизируется до рамиприлата и к дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновои кислоты и глюкуронидов рамиприла и рамиприлата.

Вывод. Выведение метаболитов происходит преимущественно путем почечной экскреции. Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови многофазным. Из-за мощного насыщающих связывания с АПФ и медленную диссоциации по связи с ферментом рамиприлат обладает пролонгированным терминальную фазу вывода при очень низких концентрациях в плазме крови. Эффективный период полувыведения рамиприла после приема повторных доз 5-10 мг рамиприла 1 раз в сутки составляет 13-17 часов и дольше при применении низких доз (1,25-2,5 мг). Разница обусловлена тем, что способность фермента к связыванию с Рамиприлат является насыщающей. После приема разовой дозы рамиприла ни рамиприл, ни его метаболит не проявлялись в грудном молоке. Однако неизвестно, какой эффект имеет прием повторных доз.

Пациенты с нарушением функции почек (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с нарушением функции почек почечная экскреция рамиприлата снижена, а почечный клиренс рамиприлата пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которые снижаются медленнее, чем у лиц с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с нарушением функции печени преобразования рамиприла в рамиприлат происходит медленнее из-за снижения активности печеночных эстераз. У таких пациентов наблюдается повышение уровня рамиприла в плазме крови. Впрочем, максимальные концентрации рамиприлата в плазме крови этих пациентов не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией печени.

Всасывания. После приема из желудочно-кишечного тpaкта всасывается 70% гидрохлоротиазида. Максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5-5 ч.

Распределение. Для гидрохлоротиазида связывания с белками плазмы крови составляет около 40%.

Метаболизм. Гидрохлоротиазид метаболизируется в печени в очень незначительных количествах.

Вывод. Гидрохлоротиазид выводится почками пpaктически полностью (> 95%) в неизмененном виде; 50-70% разовой дозы выводится в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 5-6 часов.

Пациенты с нарушением функции почек (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с нарушением функции почек почечная экскреция гидрохлоротиазида снижена, а почечный клиренс гидрохлоротиазида пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, снижается медленнее, чем у лиц со здоровыми почками.

Пациенты с нарушением функции печени (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с циррозом печени фармакокинетика гидрохлоротиазида не претерпит существенных изменений.

Не проводилось никаких исследований по изучению фармакокинетики гидрохлоротиазида у пациентов с сердечной недостаточностью.

Рамиприл и гидрохлоротиазид. Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида НЕ следовало на их биодоступность. Комбинированный препарат может считаться биоэквивалентным к препаратам, которые содержат отдельные действующие вещества.

Доклинические данные по безопасности. У крыс и мышей применения комбинации рамиприла и гидрохлоротиазида в дозе до 10,000 мг / кг массы тела не приводило к возникновению острых токсических явлений. Исследования с введением повторных доз крысам и обезьянам продемонстрировали лишь возникновения нарушений электролитного баланса. Исследования по изучению мутагенности и канцерогенности этой комбинации не проводились, поскольку исследования отдельных компонентов не обнаружили никаких рисков. Исследования по изучению репродуктивной токсичности показали, что комбинация несколько более токсичным, чем любая из действующих веществ, взятая отдельно, однако ни одно из исследований не показало тератогенных эффектов этой комбинации.

Читать еще:  Урапидил

Лечение артериальной гипертензии. Применение этой фиксированной комбинации показано пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом при монотерапии рамиприлом или гидрохлоротиазидом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу рамиприла или другим ингибиторам АПФ (АПФ), гидрохлоротиазида, других тиазидных диуретиков, сульфаниламидам или к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Раздел «Состав»).
Наличие в анамнезе ангионевротического отека (наследственного, идиопатического или ранее перенесенного на фоне применения ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II).
Пациенты с артериальной гипотонией или гемодинамически нестабильными состояниями.
Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов АПФ и экстpaкорпopaльных методов лечения, которые приводят в контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, поскольку такое применение может привести к анафилактических реакций тяжелой степени. Такие экстpaкорпopaльных методов лечения включают диализ или гемофильтрации с использованием определенных мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например полиакрилонитриловых) и аферез липопротеидов низкой плотности с применением декстрана сульфата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Значительный двусторонний стеноз почечных артерий или односторонний стеноз почечной артерии при наличии единственной почки.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Тритаце плюс

Цена: 122.20 — 292.00 грн.

О препарате:

Тритаце – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

.Препарат снижает артериальное давление и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.

Прием препарата способствует снижению риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой cмepти.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у пациентов с артериальной гипертензией.

Препарат назначают пациентам, страдающим застойной сердечной недостаточностью, в том числе после острого инфаркта миокарда.

Кроме того, препарат применяется в терапии пациентов с явной клубочковой или начальной нефропатией (диабетической или недиабетической).

Препарат может применяться в качестве профилактического средства у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарда и инсульта, в том числе при ишемической болезни сердца, после перенесенного инсульта, а также у пациентов с сахарным диабетом и дополнительными факторами риска (артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение).

Препарат предназначен для перopaльного применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым с артериальной гипертензией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.

Взрослым с застойной сердечной недостаточностью обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу препарата постепенно увеличивают, если суточная доза превышает 2,5мг, её следует разделить на 2 приема.

Взрослым после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 2 раза в сутки. В случае если препарат плохо переносится пациентом, следует снизить дозу до 1,25мг 2 раза в сутки, спустя 2 дня дозу постепенно увеличивают. При хорошей переносимости препарата спустя несколько недель после начала терапии суточная доза препарата может приниматься за один прием.

В связи с тем, что опыт применения препарата у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности незначителен, терапию таких пациентов следует начинать с 1,25мг рамиприла 1 раз в сутки и повышение дозы проводить под тщательным контролем лечащего врача.

Взрослым с диабетической и недиабетической нефропатией обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу препарата постепенно увеличивают. Поддерживающая суточная доза препарата обычно составляет 5мг.

Взрослым для профилактики инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой cмepти обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу удваивают каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 10мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50мл/мин), гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также пациентам пожилого возраста обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки.

Пациентам, получавшим терапию диуретиками, препарат обычно назначают не ранее чем через 3 дня после окончания приема диуретических лекарственных средств, начальная доза рамиприла обычно составляет 1,25мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции печени обычно назначают препарат в начальной дозе 1,25мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают под тщательным контролем лечащего врача.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10мг.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нарушением функции почек, гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также пациентов пожилого возраста составляет 5мг.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нарушением функции печени составляет 2,5мг.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений водно-электролитного баланса.

При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие шока и нарушений функции почек.

При передозировке показано промывание желудка и прием энтеросорбентов, кроме того, проводят мероприятия направленные на поддержание водно-электролитного баланса.

В случае значительного снижения артериального давления назначают препараты группы альфа1-адреномиметиков (норэпинефрин, допамин), возможно также назначение ангиотензинамида (ангиотензин II).

Нет данных об эффективности проведения гемодиализа, форсированного диуреза и гемофильтрации при передозировке рамиприла.

Побочные эффекты:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тpaкта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, глоссит, боли в эпигастральной области, нарушение стула, гипербилирубинемия, холестаз. В единичных случаях отмечалось развитие печеночной недостаточности и панкреатита

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нарушение сердечного ритма, отеки, гиперемия, стенокардия, гипотензия, нарушение церебрального и коронарного кровообращения, в том числе инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Возможно также развитие гиперкалиемии, снижения уровня натрия в плазме крови, панцитопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, гемолитической анемии

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, слабость, нарушение режима сна и бодрствования, шум в ушах, нарушение зрения, эмоциональная лабильность, временная эректильная дисфункция, замедленность психомоторных реакций, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в крови, нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, протеинурия

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит, бронхоспазм, нарушение дыхания

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, анафилактический шок, ангионевротический отек

Другие: аллопеция, онихолизис, конъюнктивит, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела, нарушение вкусовых ощущений

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Препарат не назначают пациентам с артериальной гипотензией, нестабильными гемодинамическими состояниями, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим первичным гиперальдостеронизмом и имеющим в анамнезе ангионевротический отек.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы, которая чаще всего встречается у пациентов с тяжелой и злокачественной гипертензией, сердечной недостаточностью, нарушением тока крови от левого желудочка, стенозом почечных артерий, гиповолемией, нарушением водно-электролитного баланса, а также у пациентов, которые получали терапию диуретическими препаратами. При назначении препарата данным категориям пациентов следует тщательно контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим нарушениями функции печени, лицам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам работа которых, связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Пациентам, получающим терапию препаратом Тритаце, противопоказано проведение диализа и гемофильтрации с применением мембран с высокой интенсивностью потока, в том числе полиакрилонитриловых мембран, а также проведение LDL-афереза с применением декстрина сульфата.

При сочетанном применении препарата с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать уровень калия в плазме крови.

При сочетанном применении препарата с диуретическими лекарственными средствами следует контролировать уровень натрия в плазме крови.

При одновременном применении препараты, обладающие гипотензивным эффектом, усиливают терапевтическое действие рамиприла.

Сосудосуживающие симпатомиметические лекарственные препараты при одновременном применении снижают эффективность препарата Тритаце. При необходимости сочетанного применения данных препаратов рекомендуется контролировать артериальное давление.

При сочетанном применении препарата с иммунодепрессивными и цитостатическими лекарственными средствами, кортикостероидными гормонами, аллопуринолом и прокаинамидом повышается риск развития гематологических побочных эффектов.

Препарат увеличивает уровень лития в крови и повышает его токсичность.

При сочетанном применении препарат усиливает эффективность гипогликемических средств.

Ненаркотические aнaльгетики при одновременном применении снижают эффективность препарата Тритаце и повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек, а также риск развития гиперкалиемии.

Отмечается взаимное усиление эффектов при сочетанном применении препарата с этиловым спиртом.

При одновременном применении препарата с гепарином рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

У пациентов, употрeбляющих большое количество соли, отмечается снижение эффективности рамиприла.

При приеме препарата у пациентов отмечалось увеличение чувствительности к аллергенам, в том числе ядам насекомых.